依托考昔治疗急性疼痛.ppt

1、依托考昔治疗慢性疼痛病例分享,主讲人：,其他国家已经获得的适应症及推荐剂量：,目前中国已经获得的适应症：,治疗急性痛风性关节炎 治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征,安康信 （依托考昔） 新一代选择性COX-2 抑制剂,治疗急慢性骨关节炎的症状 （OA）30mg-60mg 慢性腰背痛 60mg 治疗急慢性风湿性关节炎的症状(RA) 90mg 治疗强直性脊柱炎的疼痛和炎症 90mg 治疗急性痛风性关节炎 120mg 治疗原发性痛经的急性疼痛 120mg,. NSAID =非甾体抗炎药物; COX = 环氧化酶 摘自 Wallace JL. Am J Med. 1999;107(suppl 6A

2、):11S17S; Hinz B, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2002;300:367375; Vanegas H, et al. Prog Neurobiol. 2001;64:327363; Furst DE. Am J Med. 1999;107:18S26S; Vane JR, et al. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 1998;38:97120; Fung HB, et al. Clin Ther. 1999;21:11311157.,NSAIDs的作用机理,NSAID,保护胃粘膜,止血,COX-1“结构型”,COX-2“诱

3、导型”,疼痛和发热,炎症,肾脏,花生四烯酸,CO2,X,X,前列腺素,前列腺素,Cox-2抑制剂不影响血小板的凝集作用，可用于术后镇痛；同时对胃肠道的不良反应大大减少。,独特的化学结构,摘自 Friesen RW, et al. Bioorg Med Chem Lett. 1998;8:27772782; Penning TD, et al. J Med Chem. 1997;40:13471365; Riendeau D, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2001;296:558566.,Cl,SO2CH3,CH3,N,N,三环甲基砜,不含磺胺结构，可用于磺胺过敏的

4、患者；可与食物、抗酸剂同服，疗效不受影响。,依托考昔1小时达血药浓度高峰*,依托考昔 浓度( ng/ml),时间(小时),0,12,24,36,48,0,500,1500,2000,60 mg 120 mg(n=12),t1/2 = 半衰期 *健康人群单剂量口服 摘自 Agrawal NGB, et al. J Clin Pharmacol. 2003;43:268276.,1000,血药浓度达峰时间和半衰期,达峰时间半衰期 依托考昔1 22 塞来昔布23812 双氯芬酸钠 (缓释)2412.3 双氯芬酸钠(控释) 5.3; 6.052.3; 6.75 双氯芬酸钾(速释) 1/3112布洛芬

5、121.82 美洛昔康 4.961520 萘普生24 1217 萘普生(缓释) 461217萘普生钠121217 萘普生钠(控释) 515吲哚美辛0.52311 吲哚美辛(缓释) 6.2311尼美舒利2325,Tmax = 达峰时间,病例分享一,一般情况：杜XX,男，49岁，工人 入院主诉：右肩臂疼痛1年余，加剧3个月。疼痛剧烈，夜间痛醒，经扶他林75mg,qd,po一周，神经阻滞二次，疼痛仍剧烈。 专科情况：右肩胛骨内侧，喙肱韧带，肱二头肌长头肌腱压痛明显，右臂上举，外旋疼痛剧烈。颈椎X-ray示：颈椎退变，肩关节及肺部X-ray示：未见明显异常。 既往史：既往体健，无过敏史。否认“糖尿病”

6、“高血压”病史，否认“病毒性肝炎、肺结核、伤寒”等传染性疾病史；否认外伤、手术史，无输血史，预防接种史不详。,初步诊断： 1、颈肩综合症 治疗方案： 1，神经阻滞 2，依托考昔60mg,qd,po,病例分享一,疗效： 患者神经阻滞2h后出现疼痛，晚上疼痛剧烈，难以耐受； 口服安康信（依托考昔） 60mg 1片； 1小时后患者疼痛显著缓解，几乎无明显自觉疼痛，迅速入睡； 患者一夜睡眠好，疼痛不明显，继续服用4天，患者疼痛缓解。,病例分享一,病例分享一,数字评分法(Numeric rating scale, NRS)是将疼痛的程度用0至10共11个数字表示，0表示无痛，10代表最痛，患者根据自身疼

7、痛程度在这11个数字中挑选一个数字代表其疼痛程度。0分：无痛； 3分以下：有轻微的疼痛，患者能忍受； 4分6分：患者疼痛并影响睡眠，尚能忍受，应给予临床处置；7分10分：患者有渐强烈的疼痛，疼痛剧烈或难忍。,针对病例一，安康信（依托考昔）用于骨骼，肌肉等疼痛具有以下特点： 镇痛起效快，约1个小时即达到镇痛效果； 镇痛效果强，患者NRS疼痛评分显著降低至无痛水平； 持续时间长，患者睡眠好，,病例分享一,病例分享二,一般情况：谢XX，男，37岁，公安干警。 病情简介：因腰骶部疼痛14年。诊断为“强直性脊柱炎”在我科治疗多年。今年4月6日疼痛加剧，常规服用“扶他林75mg.qd,疼痛缓解不理想，门诊

8、检查：血沉(ESR)78mm/h,C-反应蛋白（CPR)56mg/ml。在继续服用柳氮磺胺吡啶片，改用依托考昔60mg,qd.1小时后疼痛缓解50%，睡眠改善，继续服用14天，疼痛缓解。复查（ESR)12mm/h,CRP5mg/ml。 既往史：既往素健。否认“高血压、糖尿病、冠心病”病史，否认“病毒性肝炎、肺结核、伤寒”等传染性疾病史；否认食物、药物过敏史；否认“胃病”史；否认外伤、手术史，无输血史，预防接种史不详。,诊断： 强直性脊柱炎 治疗方案： 免疫平衡治疗+NSAIDs。,病例分享二,疗效： 疼痛缓解，炎性反应有效控制,病例分享二,病例分享二,数字评分法(Numeric rating

9、scale, NRS)是将疼痛的程度用0至10共11个数字表示，0表示无痛，10代表最痛，患者根据自身疼痛程度在这11个数字中挑选一个数字代表其疼痛程度。0分：无痛； 3分以下：有轻微的疼痛，患者能忍受； 4分6分：患者疼痛并影响睡眠，尚能忍受，应给予临床处置；7分10分：患者有渐强烈的疼痛，疼痛剧烈或难忍。,口服 安康信（依托考昔） 120 mg,针对病例二，安康信（依托考昔）同样具有起效快，镇痛强的特点，患者对疗效满意。患者自述安康信（依托考昔）镇痛效果明显优于扶他林。 同时，镇痛也存在个体差异，寻求个体化的镇痛方案（尽可能使病人参与方法的选择）以满足不同个体病人的需求，并且争取副作用最小

10、。,病例分享二,病例分享三,一般情况：李XX,男，56岁，工人 门诊主诉：右踇趾剧烈疼痛伴肿胀1天，无法行走及入眠，既往有痛风病史。 检查情况：第一跖趾关节炎，伴关节周围软组织肿。 血尿酸816 mol/L 。血液分析：wbc:14.8*10 诊断：痛风性关节炎急性发作。,治疗方案： 1, 口服安康信（依托考昔） 120 mg 2,抗炎治疗 10 分钟后，患者即自觉剧烈疼痛明显缓解，NRS评分从9-10分下降到5分。 30分钟后，患者无明显自觉疼痛，NRS评分1分，可以自行行走。 继续口服安康信（依托考昔） 120 mg/日，跟进随访，观察疗效。,病例分享三,急性痛风性关节炎引起的疼痛被认为是极度剧烈的疼痛。 针对病例三，安康信（依托考昔）作为唯一具有急性痛风性关节炎的NSAIDs类抗炎镇痛药，不负众望。半小时急速起效，迅速缓解患者疼痛，显著改善患者症状体征，恢复机体行动能力。,病例分享三,安康信（依托考昔）符合理想的镇痛药所应该有的标准： 强效（挑战痛风剧烈疼痛）， 速效（24分钟起效）， 长效（24小时有效） 副作用小（依托考昔心血管安