包合物制备技术.ppt

1、包合物制备技术，包合技术是指一个分子包裹在另一个分子的空穴结构中形成包合物的技术。超级分子包合物由主分子和客观分子组成，有包合作用的外层分子称为主分子，是聚集在主分子空间的小分子物质，称为客体。包合物的特征，提高药物的溶解度和溶解度，液体药物粉末化，防止挥发掩盖药物的不良恶臭，减少刺激性调节释放速度，提高药物生物利用度，提高药物稳定性，防止氧化，光解，防热破坏，包合物根据主分子的组成，可分为多分子包合物、单分子包合物、聚合物包合物根据主分子形成空穴的几何分为管状胞合物、黑木启司胞合物、分层胞合物。包裹体的稳定性主要取决于两组之间的范德瓦尔斯力。打包过程是物理过程，而不是化学反应。西迪含碘精制，

2、吡考西精制，斯皮罗内酯精制等。2，包合材，1。环糊精环糊精(Cyclodextrin，CYD)是指淀粉由碱性芽孢杆菌培养的环糊精葡萄糖转基因切换酶作用下形成的产物。环状寡糖化合物，具有水溶性白色结晶粉末。典型的环糊精由6，7，8个葡萄糖分子通过-1，4苷键连接，有3茄子CYD，最常用的是-CYD。结构为中空圆柱形，孔开口为亲水性，内部为疏水。对山不太稳定，容易散失，产生破坏圆柱结构。-CYD环配置，三个茄子CYD的基本特性，-CD不同温度的水溶解度，包装原理，物理过程：主分子和来宾之间没有化学反应。形成条件：取决于主分子和客观分子的立体结构和极性。图例，CYD衍生物更有利于容纳客户分子，并且可

3、以改善CYD的某些特性。(1)水溶性环糊精衍生物(2)疏水环糊精衍生物，2，包含物质，2。环糊精灰分提高了不溶性药物的溶解度，促进了药物吸收。经常用作水溶性药物的炮合材料，降低了水溶性药物的溶解性，具有缓解性。3，箱包合作用的影响因素，1。药物的极性或结合合作作用的影响是CYD空穴内疏水区域、疏水区域或解体型药物容易进入并聚合形成的聚化合物的溶解度较小。极性药可以嵌入孔穴区的亲水区，形成的包合物的溶解性很大。可以自行结合的药物通常先发生解冻，然后进入CYD空穴内。2.包合作用竞争性的影响包合物在水溶液中与药物平衡。例如，添加其他药物或有机溶剂可以替代原包合物的药物。4.包合物的制备方法，饱和水

4、溶液法研磨法冷冻干燥法喷雾干燥法，包合物的制备，1。饱和水溶液法：将CYD作为饱和水溶液配制，加入药物，混合30min以上，药物和CYD形成包合物后析出。过滤后用适当的溶剂洗干净，就可以干燥。2.研磨法：取CYD，混合2 5倍的水，均匀研究，加入药物，用面团充分研磨，低温干燥，冲洗适当的溶剂干燥即可。3 .冷冻干燥法：牙齿方法适用于制作包合物后容易溶于水，在干燥过程中容易分解变色的药物。成品疏松，溶解良好，可制成注射用粉末。4.喷雾干燥法：牙齿法不溶于水，适用于疏水药物。上述方法没有特异性，各有优缺点。结果产品封装效率不同，溶解性也不同。具体的工艺过程根据实验结果进行判定。将饱和水溶液法、环糊精饱和水溶液与药物或汽油以一定比例混合，在一定温度和一定时间条件下，经过搅拌、振动、冷藏、过滤、干燥，即可获得环糊精的化合物。制备条件：在包合过程中，影响包合率的主要因素包括包埋费、包合温度、包合时间、混合方式等。宾分子是油，斗费比一般认为的油-CD=1: 6点炮合效果比较理想。包时间混合时间30分钟以上。5.包合物的验证，药物和CYD是否形成包合物可以根据包合物的性质和结构状态通过以下方法验