维生素C的处方.ppt

1、维生素C的处方设计,中文名称：维生素C 英文名称：vitamin C 其他名称：抗坏血酸(ascorbic acid) 定义：显示抗坏血酸生物活性的化合物的通称，是一种水溶性维生素，水果和蔬菜中含量丰富。在氧化还原代谢反应中起调节作用，缺乏它可引起坏血病。,维生素C的理化性质：,物理性质 外观：无色晶体 熔点：190 - 192 紫外线吸收最大值：245nm 荧光光谱：激发波长：无； 荧光波长：无 溶解性：水溶性维生素 比旋度：+20.5至+21.52,化学性质 分子式：C6H8O6 分子量：176.13 IUPAC名：2,3,4,5,6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯 酸性，具有较强的还原性，

2、加热或在溶液中易氧化分解，在碱性条件下更易被氧化，为己糖衍生物。,功效,1、胶原蛋白的合成 2、治疗坏血病 3、预防牙龈萎缩、出血 4、预防动脉硬化 5、抗氧化剂 6、治疗贫血 7、防癌 8、保护作用 9、酶 10、提高人体的免疫力 11、提高机体的应急能力,维生素C注射液处方设计理念,维生素C 在干燥状态下较稳定，但在潮湿状态或溶液中，其分子结构中的烯二醇结构被很快氧化，生成黄色双酮化合物，虽仍有药效，但会迅速进一步氧化、断裂，生成一系列有色的无效物质。 处方设计应主要从制剂的稳定性（物理、化学和生物学稳定性）、安全性（毒副作用）和有效性三个方面考虑，统筹兼顾，进行原辅料选择。此外，还应考虑

3、生产条件和成本等。,针对维生素C易氧化的特点，在本注射剂的处方设计中应重点考虑怎样延缓药物的氧化分解。溶液的pH值、氧、重金属离子、灭菌温度与时间等对维生素C的氧化均有加速作用。本实验通过不同pH值、氧气量的多少、金属离子的存在与否、灭菌温度的高低和灭菌时间的长短等，考察维生素C的稳定性，以确定维生素C注射剂的处方。,VC注射剂处方：,维生素C 5.0g 主药 碳酸氢钠 2.4g PH调节剂 依地酸二钠 0.005g 金属螯合剂 焦亚硫酸钠 0.2g 抗氧化剂 注射用水 加至100ml,实验仪器：,烧杯， 量瓶， 电磁炉， 水浴锅， 注射器， 安瓿瓶， 熔封器， G3垂熔玻璃漏斗,VC注射剂制

4、法：,取80%的注射用水，加入EDTA-Na2，搅拌混匀，再加入维生素C溶解。然后分次缓慢加入碳酸氢钠，并搅拌至无泡，加入焦亚硫酸氢钠，并将溶液的pH调节在57之间。然后将溶液倒入G3垂熔玻璃漏斗中进行过滤，并从滤器上补足注射用水至全量，灌封于2.0ml安瓿瓶中，放入沸水中灭菌，然后将灭菌的注射液放入10.0g/ml的亚甲蓝溶液中检漏，并剔除废品。,注射剂工厂生产工艺流程图：,VC注射液质量检验：,性状：本品为无色至微黄色的澄明液体。 鉴别 ：取本品造量 ( 约相当于维生素 C 0.2g),加水10ml溶解后，分成二等份，在一份中加硝酸银试液0.5ml即生成银的黑色沉淀。在另一份中，加二氯靛酚

5、钠试液12滴，试液颜色即消失。,检查 : 1.pH值 应为5.07.0 2.颜色 取本品,加水稀释成每1ml中含维生素C 5Omg的溶液, 照紫外-可见分光光度法，在 42Onm的波长处测定,吸光度不得过0.06 。 3.细菌内毒素 取本品,依法检查,每1ml中含内毒素量应小于2.5EU 。 其他应符合注射剂项下有关的各项规定。,常见的异物检查方法：,灯检法 光散射法 一般常用灯检法。 除了另有规定外，一般取20支，除去容器标签，擦净容器外壁，轻轻旋转和翻转容器使药液中存在的可见异物悬浮物（注意不使药液产生气泡），置供试品于遮光板边缘处，在明视距离（指供试品至人眼的距离，通常为25cm），分别在黑色和白色背景下，手持供试品颈部使药液轻轻翻转，用目检视。,含量测定 精密量取本品适量 ( 约相维生素C O.2g), 加水15ml与丙酮 2ml, 摇匀,放置 5 分钟,加稀醋酸 4ml 与淀粉指示液1ml, 用碘滴定液 (0.05mol/L )滴定,至溶液显蓝色并持续30秒钟不褪。每 1ml碘滴定液 (0.05mol/L) 相当于8.806mg的C6H8O6。,测定维生素C,1）碘量法 C6H8O6（维生素C、抗坏血酸）+I2（碘）=C6H6O6（脱氢抗坏血酸）+2HI（碘化氢） 五元