甲状腺激素受体

1、复习前节内容，第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药thyroidhormoneandantithyroidagents，本章探讨甲状腺激素硫脲类药物碘和碘化物的熟悉：放射性碘了解：受体阻断剂、概述、甲状腺激素具有怎样的功能。 分泌过多和分泌不足会对机体产生什么样的影响？ 甲状腺激素是维持机体正常代谢、促进生长发育所必需的激素。 分泌过多或过少都会导致机体代谢紊乱，引起疾病甲状腺功能亢进症和甲状腺功能下降症。 一、甲状腺激素二、抗甲状腺药硫脲类碘及碘化物放射性碘受体拮抗剂、本章学习的药物、治疗甲状腺功能异常的药物是什么？ 人的甲状腺重量2030g，是人体内最大的内分泌腺。 位于气管上端两侧，在甲状软

2、骨下方分成左右两叶，中间用狭窄峡部连接，呈“h”形。 甲状腺组织主要由甲状腺腺泡细胞组成，是生成、分泌甲状腺激素的场所。 第一节甲状腺激素、甲状腺腺泡细胞摄取碘的能力强。 人体每天从食物中摄取100200g碘，其中1/3碘进入甲状腺，以碘和丁酸为原料在甲状腺腺细胞内合成甲状腺激素。 临床上甲状腺摄碘能力作为常规甲状腺功能检查方法之一。结构效应的关系、【甲状腺激素的合成、储存、分泌及调节】、-碘摄取的活化酪氨酸碘化酪氨酸偶联-储存- -放出甲状腺、寒冷急性精神病昼夜周期脉冲节律、严重的压力、TRH、TSH、T3 T4、 少量碘、动画、甲状腺3 .生物交感神经肾上腺系统的感受性，影像展示1，影像展

3、示2，甲状腺激素分泌不足，【甲状腺激素的作用机制】、- -甲状腺激素受体：分子量52kD，垂体、心、肝脏、肾脏、骨骼肌、肺、肺， 甲状腺激素受体具有与DNA结合的能力，甲状腺激素通过调控核内T3受体介导的基因表达发挥作用。 可是，T3与血浆蛋白的亲和力比T4低，其游离量是T4的10倍。 主要在肝肾线粒体内脱碘，与葡萄糖醛酸和硫酸结合排泄肾。 T3的t1/2是12天，T4是67天。 T4对肝、肾、心、肌肉经过5脱碘酶作用达到3。 T3、T4可通过胎盘进入乳汁，因此必须注意妊娠和哺乳期。 【临床应用】，1 .甲状腺机能低下症：逗留小病、幼年型、成年型甲减。 2 .黏液性水肿，3 .单纯性甲状腺肿，

4、4. T4抑制试验，第二节抗甲状腺药用于治疗甲状腺功能亢进，可统称为抗甲状腺药。 目前常用的是硫脲类碘和碘化物受体阻断剂放射性碘、一、硫脲类、【药理作用】 【体内过程】 【应用】 【副作用】、硫脲类(thioureas )是最常用的抗甲状腺药，可分为硫氧的后者是巯基咪唑甲硫嘧啶、丙硫嘧啶、甲巯咪唑、甲甲亢平，本类药物口服吸收快，生物利用率约80%，2小时达到峰值，血浆蛋白结合率约75%，分布于全身，甲状腺浓集多，可通过胎盘，乳汁中浓度也高。 硫脲类的主要作用：硫脲类药物可与甲状腺内过氧化物酶结合失活，可抑制甲状腺激素合成。 作用特点：效果缓慢。 由于不能抑制甲状腺激素的释放，也不能承受抗甲状腺

5、激素的作用，因此保存的激素需要消耗一定程度才能显示疗效。 丙硫嘧啶： T4可抑制外周组织脱碘形成T3，血清中生物活性强，可以迅速控制T3水平，在重症甲状腺功能亢进和甲状腺功能亢进时可以选择该药。 硫脲类药物均有免疫抑制作用，1 .甲状腺功能亢进的内科治疗内科药物治疗不适于轻度和手术或放射性碘治疗者2 .甲状腺功能亢进手术前准备3 .甲状腺危象的治疗1 .过敏反应：适用于瘙痒、药疹、发热等。 2 .粒细胞缺乏症：最严重的副作用3 .消化道反应4 .甲状腺肿及甲状腺功能减退，二、碘和碘化物，【药理作用】 【应用】、复合碘溶液，也称卢戈氏液，含碘5%、碘化钾10%。 也只有碘化钾和碘化钠，神农本草记

6、录了用海带治疗“痹肿”，是用含碘食物治疗甲状腺病的第一个文献。 大量碘剂有抗甲状腺作用，能抑制甲状腺激素的释放。 少量碘用于单纯性甲状腺肿的治疗，1 .防治单纯性甲状腺肿2 .处理甲状腺危象3 .甲状腺手术前准备，碘化物和硫脲类的抗甲状腺作用如何不同？ 硫脲类及过量的I、抑制、大量的碘、动画显示、三、放射性碘、【药理作用】 【临床用途】 【副作用】利用甲状腺高的碘拍摄能力，131I可被甲状腺拍摄，131I可产生放射线，起到破坏甲状腺实质、手术切除甲状腺一部分的作用具有简便、安全、疗效明显等优点。 放射线(1% )可以在体外测定，甲状腺功能亢进时，碘摄影率高，碘摄影的高峰时间提前。 相反，碘摄取

7、率低，碘摄取的高峰时间延迟。 因此，少量131I可用于甲状腺碘摄影功能的检查。 甲状腺碘摄影功能检查：甲状腺功能亢进时，碘摄影率高，碘摄影高峰时间提前。 相反，碘摄取率低，碘摄取的高峰时间延迟。 甲状腺功能亢进症的治疗：适用于不适合手术、术后复发、硫脲类无效或过敏的患者。 剂量过大容易降低甲状腺功能，在使用中严格掌握适应证、剂量密切观察有无不良反应，甲状腺功能降低可弥补甲状腺激素的对抗。 20岁以下患者、孕妇、肾功能不慎重使用。 四、-受体阻滞剂、【药理作用】 【临床用途】 【副作用】、普乃洛尔等-受体阻滞剂主要通过其受体阻滞剂改善甲亢的症状。 抑制5脱碘酶抑制外周T4的脱碘变成T3。 硫脲类不干扰抗甲状腺作用，对甲状腺功能测定实验影响小。 甲状腺机能亢进症的辅助治疗用药。 甲状腺术前做好准备，具有甲状腺体不肿脆的优点。 甲状腺机能亢进症的救治：静注受体阻滞剂。 甲