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1、第19章 中枢兴奋药Centtral stimulants,概 念 提高中枢神经系统功能活动的药物。特点: 对中枢的兴奋作用选择性低,随剂量增加,对中枢的作用增强,作用范围扩大。 作用维持时间短,安全范围窄,过量易致惊厥,并发生超限抑制,使呼吸中枢抑制更深。, 分类: 兴奋大脑皮层的药物 兴奋延脑呼吸中枢的药物 兴奋脊髓的药物 改善脑代谢和功能的药物, 主要兴奋大脑皮层的药物 咖啡因(caffeine) 来源:咖啡豆和茶叶中的主要生物碱,属于黄嘌呤类。, 作用特点: 小剂量主要兴奋大脑皮层:消除疲劳,提高学习和工作效率; 较大剂量兴奋延脑呼吸中枢和心血管运动中枢:呼吸加快,血压升高;, 中毒量
2、兴奋脊髓:引起惊厥; 治疗量有舒张支气管作用。 作用机制:竞争性阻断腺苷受体,对抗腺苷的作用。, 临床应用:以苯甲酸钠咖啡因(CNB)的形式用于: 严重传染病和药物引起的呼吸循环抑制; 与麦角配伍治疗偏头痛; 与解热镇痛药配伍治疗一般性头痛; 有依赖性。,哌醋甲酯(methylphenidate)又名利他林(ritalin),与苯丙胺结构相似。, 作用特点: 中枢兴奋温和,改善精神活动,消除疲劳; 剂量大也可引起惊厥; 通过促进NA、5-HT、DA的释放,提高中枢兴奋;, 临床用于抑郁症和小儿遗尿症; 癫痫、高血压患者禁用。, 兴奋延脑呼吸中枢的药物 尼可刹米(nikethamide) 又名可
3、拉明(coramin),常用静脉注射给药。, 作用特点: 直接兴奋延脑呼吸中枢; 反射性兴奋呼吸中枢; 增敏呼吸中枢对CO2的敏感性; 对大脑、心血管中枢和脊髓作用弱;,临床应用: 各种原因引起的呼吸抑制; 对吗啡中毒效果好,而对巴比妥中毒差; 过量引起血压升高,肌震颤和惊厥。,二甲弗林(dimefline,回苏灵) 直接兴奋呼吸中枢,作用强,安全性低,过量易致惊厥; 临床用于各种原因引起的呼吸抑制。,山梗菜碱(lobeline,洛贝林) 是一种生物碱; 刺激颈动脉体和主动脉弓的化感器,反射兴奋呼吸中枢; 作用弱,短暂,安全性大,不易引起惊厥; 主要用于儿科。,贝美格(bemegride) 又名美解眠(megimide) 中枢兴奋作用强,作用短暂,安全性低,易致惊厥; 作为巴比妥类中毒的辅助用药。, 兴奋脊髓的药物 士的宁(strychnine) 为甘氨酸受体拮抗剂,主要兴奋脊髓; 安全性极低,不做临床用药。, 改善脑代谢和功能的药物甲氯芬酯(meclofenoxate,氯酯醒) 促进和改善脑细胞代谢,增加糖类的利用; 用于颅脑外伤,脑动脉硬化,中毒引起的意识障碍,儿童精神迟纯,小儿遗尿。,吡拉西坦(piracetam,脑复康) 促进脑细胞代谢和线粒体ATP的合成; 促进脑细胞对糖的利用及脑细胞的保护作用; 促进儿童大脑发育和智力的发展;用于脑外伤后遗症,酒精中毒,脑
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