静脉麻醉药及药理特点.ppt

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2、，而全身麻醉药是可逆地抑制神经传导和/或引起意识消失，并消除或减轻由损伤刺激(如手术)引起的情绪和反应的药物。吸入麻醉药静脉麻醉药常用药物烷基酚衍生物：丙泊酚苯二氮卓类：咪达唑仑：依托咪酯苯环利定：氯胺酮羟丁酸钠巴比妥类：硫喷妥钠、美托洛尔和硫喷妥钠，优点：反应迅速，对呼吸道无刺激，诱导时无疼痛；无需特殊设备，使用方便；无污染空气，无爆炸危险。缺点：功能不完善；消除身体的新陈代谢；吸入麻醉药没有“安全线”。理想的静脉麻醉药：物理和化学性质：1 .易溶于水，溶液稳定，长期保存；2.对血管组织无刺激，无血栓形成、静脉炎、组织损伤、动脉栓塞等。麻醉表现：1 .见效快，体内无蓄积，苏醒期短，可重复使用

3、或静脉滴注。2.具有镇痛作用，可单独用于大中型手术。3.对人体各系统无明显影响，毒副作用小，并发症少。，静脉麻醉药的药理特性，静脉麻醉药的药代动力学参数，丙泊酚的理化特性，丙泊酚，地普利麻，不溶于水，pH 6-8.5 1丙泊酚，10%大豆油，1.2%纯化卵磷脂，2.25%甘油溶剂水溶性乳剂，丙泊酚靶控输注的药代动力学参数，参数值中央室容积(V1)228毫升/千克消除率常数(K10)0.119/分房室分配率常数K12 0.114/分k21 0.044/分k11脑血流自动调节能力完全，对CO2的反应正常。有无意识肢体运动和呼吸系统抽搐直接扩张支气管平滑肌呼吸抑制：潮气量呼吸暂停(30-60秒)，心

4、血管系统：血压下降，心率减慢，心肌收缩抑制，短暂性房室传导阻滞，血管舒张和止吐作用，通过拮抗多巴胺D2受体实现麻醉药物的治疗和预防恶心呕吐，化疗后恶心呕吐的治疗，术后恶心呕吐高的患者的诱导用药，心血管影响因素血药浓度的剂量和速度与其他药物的关系；诱导插管时间合并心血管疾病失血性休克患者的一般情况(年龄、性别、体质)使用药减少80-90%,液体复苏后减少40-50%。临床应用麻醉诱导1.5-2.0毫克/千克，持续静脉滴注维持麻醉100-300克/千克/分钟，靶控输注复合麻醉75-200克/千克/分钟，重症监护病房镇静25-75克/千克/分钟，注射部位不良反应疼痛：28%-90%罕见副作用：惊厥样

5、反应、代谢性酸中毒、急性胰腺炎感染、美国食品和药物管理局及制造商要求：药物提取必须严格无菌，药液应在6小时内从手术室中提取并使用如果它过时了，就应该扔掉。咪达唑仑，咪达唑仑，多马因，李悦溪理化性质，临床上唯一的水溶性苯二氮卓类药物，pH 3.3，不能与碱性药物混合使用，其作用机制是与-氨基丁酸苯二氮卓类受体结合，促进-氨基丁酸对神经源性传导的抑制。体内吸收过程快，效果短。肌内吸收与静脉注射相似，通过肝微粒体代谢无蓄积现象。代谢物的非活性消除半衰期为2.40.8小时，是地西泮的两倍，是BZ受体的1.5-2倍。中枢神经系统药理作用：催眠、抗焦虑、脑血流顺行性遗忘、脑耗氧量、颅内压增高惊厥阈值呼吸系

6、统：轻度抑制，与剂量和注射速度有关，潮气量减少，分钟通气量减少与阿片类药物有协同抑制作用。心血管系统：减少交感神经紧张，减少儿茶酚胺释放，并轻微降低血压。麻醉前用5-10毫克，肌肉注射，10-15分钟见效，30分钟口服0.3毫克/公斤直肠(小儿)3-5毫克，2-3分钟见效。麻醉诱导持续20-30分钟：单次用药：0.1-0.4毫克/公斤，注射30-60秒，2分钟内意识消失；联合诱导：咪达唑仑0.1毫克/千克硫喷妥钠3毫克/千克咪达唑仑1-5毫克/千克丙泊酚1.0-1.6毫克/千克全凭静脉麻醉：诱导：0.3毫克/千克静脉注射15分钟内：0.68毫克/千克/小时静脉滴注维持：0.125毫克/千克/小

7、时静脉滴注，间歇加入芬太尼50克/次：目的：产生遗忘，缓解精神紧张和疼痛。方法：静脉注射0.10.5毫克/千克，维持约25分钟，加1毫克/次局麻内镜诊断操作(心血管造影、复律)重症监护病房镇静、氟马西尼氟马西尼、氟马西尼1.0毫克安乃近钠1.0毫克氯化钠93毫克醋酸1.0毫克氢氧化钠(1毫升/升)注射用水10毫升酸碱度=4苯二氮卓受体竞争性拮抗剂分配体积：1.02-1.2升/千克，清除率消除半衰期：50天部分拮抗：0.1-0.2毫克/千克；总拮抗作用：0.4-1.0毫克/千克；临床应用：拮抗麻醉后苯二氮卓类药物的残留效应：第一次剂量为0.2毫克，第二次剂量为0.1毫克/千克重症监护室脱机时恢复

8、意识的辅助治疗。依托咪酯乳剂(福里依托咪酯脂肪乳注射液)的作用机理与巴比妥类药物相似。它作用于-氨基丁酸受体，阻断与乙酰胆碱有关的突触传递，抑制网状激活系统，促进和去激活脊髓神经，并轻微抑制进入丘脑和脑干神经元的传入神经纤维的自发活动。体内过程分布：三室开放模型蛋白结合率：76%；生物半衰期：75分钟；分布半衰期：2.811.64分钟。消除半衰期为3.881.11小时，血浆浓度半衰期为1.2分钟。它主要被肝脂肪酶水解和代谢。80%的水解产物被肾脏清除，13%被胆汁清除，2%被尿液清除。药理作用中枢神经系统的脑血流颅内压脑耗氧量有抗惊厥和抗惊厥作用。单独使用时，肌阵挛、震颤和心血管系统僵硬的影响

9、轻微，主要降低外周血管阻力(17%)。心血管并发症患者是首选。失血性休克时药代动力学和药代动力学指标稳定，呼吸系统受到轻微抑制。增加每分钟通气量可使眼压降低30%-60%，持续5分钟，这对肾上腺皮质功能是不合适的，对中毒性休克、多发伤和肾上腺皮质功能低下的患者应加用氢化可的松。它能轻微增加非去极化肌松药的神经肌肉阻滞作用，主要用于心血管并发症严重的患者。老年虚弱、休克、冠心病、高血压、颅内压增高等。它必须与阿片类药物合用或麻醉。常用诱导剂量：0.150.3毫克/千克，用于危重和虚弱患者：0.1毫克/千克，用于不良反应：肌肉震颤、痉挛、僵直、不自主运动(10-65)、注射部位疼痛(20%)、局部

10、静脉炎(8%)、部分恶心和呃逆(3040)、严重糖尿病和高钾血症、氯胺酮酮胺。兴奋丘脑-边缘系统抑制兴奋性神经递质(乙酰胆碱、L-谷氨酸)与NMDA受体相互作用产生麻醉，阻断脊髓网状束对疼痛的传入信号，并与阿片受体结合产生镇痛作用。药代动力学：分布半衰期：11分钟消除半衰期：2 . 52 . 8小时全身清除率：12-17毫升/千克/分钟，主要通过肝内代谢由P450进行生物转化和分解。药理作用中枢神经系统脑血流量脑耗氧量颅内压脑电图有时出现癫痫样波形心血管系统直接抑制心肌兴奋交感神经中枢兴奋心血管系统一般患者：心血管系统兴奋危重症患者：心血管系统抑制，呼吸系统抑制轻微支气管平滑肌松弛(抗组胺，乙

11、酰胆碱，5-羟色胺的作用)其他系统眼内压的轻微增加增加了妊娠子宫的收缩强度和频率，独特的麻醉状态是僵硬，平静，遗忘和显著的镇痛作用。精神运动反应发生在苏醒时期：噩梦、幻觉、谵妄和恐惧。临床常用剂量：静脉注射0.5-2毫克/公斤，30-60秒有效，10-15分钟有效，肌肉注射4-6毫克/公斤有效，3-8分钟有效，1-4小时有效。其他全身麻醉难以实施(现场)的小儿烧伤换药和短时间手术：外伤、先天性心脏病、恶性高热、低剂量镇痛禁忌症、高血压、肺动脉高压、肺心病、颅内高压、心功能不全、甲状腺机能亢进、精神病、癫痫、高眼压、饮酒后低血容量、不良反应具有剂量相关特征(0.2)精神运动反应如呼吸暂停、喉痉挛

12、和误吸在苏醒：部分患者(5%-45%)有精神兴奋和多梦，如谵妄、呻吟、易怒、定向障碍、认知障碍、易激惹行为漂浮或断肢的主观感觉。梦通常持续5-15分钟，伴随着美丽的梦、噩梦和各种各样的奇梦，这些梦通常非常现实，但由于幻觉可能是胡言乱语。个体复视、视觉扭曲、短暂失明：儿童和成人，氯胺酮滥用，氯胺酮的梦效应是滥用的基础。氯胺酮可逐渐形成耐受性，但无戒断症状。长期服用会导致记忆丧失、认知障碍和精神疾病。硫喷妥钠的理化性质，强碱性水溶液pH10抑制中枢神经系统的多突触传导，包括突触前效应减少乙酰胆碱的释放，突触后效应减少-氨基丁酸从神经原膜的过度解离，增强-氨基丁酸的作用抑制网状结构的上升激活系统，硫

13、喷妥钠的催眠血浆药物浓度为50例患者：血药浓度(g/ml)，自主运动功能丧失11.3，对口服指令无反应15.6， 脑电图爆炸抑制30.3，对强直刺激无反应33.9，对斜方肌收缩无反应39.8，对喉镜释放无反应50.7，对气管插管无反应78.8，药理作用，中枢神经系统脑血管收缩，脑血流量，颅内压和脑耗氧量均无镇痛作用，但小剂量可减轻疼痛。 那些有疼痛的人可以有明显的镇静和催眠作用。苏醒之后，他们有一种“宿醉”的感觉。心血管系统心肌抑制心率，心室收缩减弱心脏耗氧量，外周血管扩张，血压升高，呼吸系统和剂量相关呼吸抑制，频率潮气量呼吸暂停，咽喉和支气管平滑肌紧张，容易诱发喉痉挛和支气管痉挛。其他系统的

14、肝肾功能可暂时抑制心脏括约肌的松弛，而容易反流和误吸可降低眼内压。全身麻醉诱导的临床应用：健康成人2.5-4.5毫克/千克，儿童56毫克/千克，用于控制惊厥和惊厥。颅脑手术中降低颅内压的禁忌症：支气管哮喘、卟啉病、严重失代偿性心血管疾病、不稳定的心血管状态(休克、脱水)。对巴比妥类药物过敏或类过敏反应的发生率约为1/30000。常用的静脉麻醉给药方法，单次注射连续输注，单次注射连续输注(Target Control Inclusion TCI)，是一种根据药代动力学和药效学理论，利用计算机软件控制输液泵静脉给药的速度和剂量，以血浆或效应室中的药物浓度达到满足临床需要的麻醉浓度为调节目标的静脉注

15、射方法。效应室、中心室1、外周室2、外周室3、KeO、KLE、K12、K21、K10、U、K13、K31、TCI-药代动力学模型，中心室代表血液或血浆，外周室2代表血液较多的组织，外周室3代表血液较少的组织，K12、K21、K13、K31是房室分布的速率常数，Kle是药物进入中心室的效应室的速率常数，KEO是药物从效应室中清除的速率常数。K10是药物从中心腔排出的速率常数。麻醉师选择目标浓度(ng.mg，mg/ml)、患者、患者数据(年龄、体重)、输液泵、嵌入药代动力学程序的微处理器、目标控制输注TCI、KEO:效应室中的药物消除速率常数，它影响效应室和中心室T1/2Keo=0之间的平衡。上下文相关的639/Keo持续输注半衰期：在停止静脉输注药物一段时间后，血浆或效应室中的药物浓度降低50%所需的时间。Cp50:血浆药物浓度达到最大效应的50%。全静脉麻醉中使用的安眠药和麻醉性镇痛药的药代动力学参数KeOt1/2keO峰值效应浓度在初