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文档简介

1、第二章外周神经系统药物,第一节 传出神经药物 第二节 传入神经药物 中枢神经 中枢抑制药 中枢兴奋药 神经系统 周围神经 传入神经:局麻药 传出神经:传出神经系 统药物,一、传出神经的分类 解剖学上的神经分类: 脑神经 中枢神经 脊神经 神经 内脏传入 传入神经 外周神经 躯体传入 传出神经自主神经(植物神经) 运动神经,传出神经系统按所释放神经递质分类,胆碱能神经 1.全部交感神经和副交感神经节前纤维 2.全部副交感神经节后纤维 3.运动神经 4.极少数交感神经节后纤维 肾上腺素能神经 1. 几乎全部交感神经节后纤维 2.( 汗腺、骨骼肌血管除外),多巴胺神经,肽能神经,嘌呤能神经等,突触的

2、化学传递 神经冲动不是以生物电通过突触间隙直接达到次一级细胞的,是通过递质作用于次一级细胞或效应器,从而完成神经冲动的传递过程。 化学传递过程主要包括: 递质的 生物合成 贮存,释放 递质作用的消失,对神经系统有高度选择性的药物大多数是影响突触传递的某一过程。,三、传出神经递质与受体,1、传出神经递质 乙酰胆碱 (ACh) 去甲基肾上腺素 (NE) (NA) 体内活性物质 多巴胺(DA) 一氧化氮(NO),2 递质的合成贮存释放和消失,(1) NA 合成:酪氨酸多巴多巴胺 NAAD 贮存:囊泡 释放:胞裂外排 消失:主要方式 神经(非)系统再摄取 次要方式 酶灭活(MAO; CAMT),(2)

3、Ach 合成 贮存:囊泡 释放;胞裂外排 消失:主要方式:突触间隙胆碱酯酶水解。 次要方式:再摄取。,3传出神经的受体,(1)胆碱受体:与Ach结合的受体 M受体:(毒蕈碱型胆碱受体) 位于节后神经纤维所支配的效 应器细胞膜上 N受体:(烟碱型受体) 位于神经节和神经肌肉接头及 肾上腺髓质,胆碱受体的分布,N受体 N1神经节 N2骨骼肌细胞膜 M1受体神经节细胞;腺体细胞 M受体 M2受体心肌 M3受体平滑肌;腺体细胞,肾上腺素受体与Ad/NA结合的受体,受体皮肤 黏膜 内脏血管 受体 受体突触前膜 1受体心肌 受体 2受体支气管平滑肌 骨骼肌 血管,不同的受体在组织中是共存的,四、传出神经的

4、生理功能及效应产生的生化过程,1、传出神经的基本生理功能 交感神经兴奋效应 1 心脏兴奋,心跳加快, 2 皮肤黏膜与内脏血管收缩,血压上升 3支气管和胃肠道平滑肌舒张 4 瞳孔扩大 5血糖升高,副交感神经兴奋效应: 1胃肠平滑肌收缩; 2支气管收缩 3 瞳孔缩小 4心跳弛缓,血管扩张,血压下降,胆碱能神经兴奋的效应: 1心跳迟缓,血管扩张,血压下降 2支气管和胃肠道平滑肌收缩, 3瞳孔缩小 肾上腺素能神经兴奋的效应: 1心脏兴奋,心跳加快,血压上升 2皮肤黏膜与内脏血管收缩 3支气管和胃肠道平滑肌舒张 4瞳孔扩大等,2、传出神经受体兴奋产生效应的生化过程,神经递质或激动剂与响应的受体结合后,触

5、发一系列生物化学过程,最终导致某些生理效应的产生,此过程称为受体效应偶联。 (1)受体与离子通道的偶联 (2)受体与酶的偶联,五、传出神经药物的作用的基本原理,1、直接作用于受体:拟似药、阻断药 2、影响递质 影响递质的生物合成 影响递质的生物转化 影响递质的转运与贮存 六、传出神经系统药物分类,ACH,M样作用 1、心脏抑制 2、胃肠道平滑肌兴奋 3、泌尿道平滑肌兴奋括约肌舒张 4、瞳孔缩小 5、腺体分泌增加 N样作用 1、神经节兴奋 2、骨骼肌兴奋 3、髓质分泌AD,琥珀胆碱,药理作用松弛骨骼肌: 颈部 四肢躯干膈肌。 以颈部和四肢肌肉最明显,面、舌、咽喉、咀嚼肌 次之,过量对呼吸肌麻痹作

6、用。 作用机理 琥珀胆碱与N2 受体结合并激活N2受体离子通道开放Na+内流终板膜去极化 肌肉松弛性麻痹。此期降低琥珀胆碱浓度可恢复对ACh的敏感性,强的电刺激可使肌肉收缩。,特点 起效快,维持短,i.v. 1030mg后, 1 min 肌 肉松弛 2min达高峰, 5 min作用消失。为延长 作用时间可采用静脉滴注法。 先有短期肌束颤动,而后肌肉麻痹(瘫痪) 应用: 1、肌松性保定药 2、手术时做麻醉辅助药,(四)拟肾上腺素药 (肾上腺素受体激动药) 受体激动药NA,间羟氨 、受体激动药Ad,麻黄碱。 受体激动药克罗特伦(2),异丙肾 上腺素 肾上腺素 药用品:提取的 人工合成的 药理作用,3、,胃肠道,子宫,膀胱平滑肌松弛。 4、代谢,麻黄碱,药理作用 1.心脏 加强心肌收缩力, 升压作用缓慢而持久, 内脏血流减少,冠脉,脑,骨骼肌血管血流量增加。 心率变化不明显。 (输出量增加,反射性心率减慢),一、局部麻醉药,可逆性阻断感觉神经的冲动与传导,使局部痛觉暂时消失的药物。,4、避免与磺胺药合用,因代谢物(PABA)能对抗磺胺药无的抗菌菌作 用。 5、避免与琥珀胆碱互用,会增加琥珀胆碱 的毒性。因两药合用经ACHE代谢,具 有竞争A

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