中药药剂学-总集(小抄)

1、中药剂型的分类主要有以下方法：一、按物态分类:固体剂型：如颗粒剂、片剂、胶囊剂、栓剂、膜剂等；半固体剂型：如软膏剂、糊剂等；液体剂型：如合剂、糖浆剂、注射剂等；气体剂型：如气雾剂、吸入剂等。二、按分散系统分类:真溶液型药剂：如溶液剂、部分注射剂、甘油剂；胶体溶液型药剂：如胶浆剂、涂膜剂；乳浊液型药剂：如乳剂、静脉乳剂、部分搽剂；混悬液型药剂：如混悬剂、洗剂等。三、按给药途径和方法分类经胃肠道给药的剂型：汤剂、合剂、糖浆剂、颗粒剂、丸剂、片剂等，以及经直肠给药的灌肠剂、栓剂；不经胃肠道给药的剂型.注射给药：静脉、肌内、皮下、皮内及穴位注射剂；呼吸道给药：气雾剂、吸入剂、烟剂；皮肤给药：洗剂、搽剂

2、、软膏剂、膏药、橡胶膏剂、涂膜剂、巴布剂、离子透入剂；黏膜给药：滴眼剂、滴鼻剂、舌下片剂（膜剂）、含漱剂、栓剂、吹入剂。四、按制法分类:浸出药剂：如汤剂、合剂、酊剂、酒剂、流浸膏剂与浸膏剂；灭菌制剂：如注射剂、滴眼剂。二、药剂可能被微生物污染的途径：原药材，携带多种微生物及活螨，且含糖量高或脂肪较多的药材有利于微生物和活螨的繁殖。药剂辅料制药设备如粉碎机，料桶等环境空气操作人员包装材料二、常用的灭菌方法：（一）物理灭菌法： 干热灭菌法、湿热灭菌法、滤过除菌、紫外线灭菌、Co60-辐射灭菌、微波灭菌（二）化学灭菌法： 1、消毒剂消毒2、化学气体灭菌法常用防腐剂的品种：苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲

3、酸酯（尼泊金类）、山梨酸与山梨酸钾、其他 灭菌：用物理化学等方法将物体或介质中所有细菌及其芽胞全部杀死。消毒：用物理化学等方法将物体或介质中所有致病菌全部杀灭。防腐：抑制微生物的生长繁殖也称抑菌。第三章 粉碎、筛析与混合一、粉碎常用方法：（一）干法粉碎（大多数药材）1、混合粉碎（1）串料法（串研法）（2）串油法（3）蒸罐;2、单独粉碎（适用于：氧化与还原性强药物）（二）湿法粉碎1、水飞法2、加液研磨法（三）低温粉碎（四）超微粉碎一、筛析是将已粉碎的粉末按粗细不同分离的技术。目的是获得均匀的粒子群。分等和混合均一（二）微粉的密度与孔隙率1、微粉的密度：系指物质单位容积的质量。测定方式不同，结果不

4、同。真密度、粒密度、堆密度、孔隙率微粉的流动性：1、休止角：越小流动性越大。休止角越大，流动性越差。一般400不再自由流动。所以，内外加法内加法；但其溶出速率则是：内外加法内加法外加法。特殊加入法：泡腾崩解剂的加入；表面活性剂的加入；一、片剂制备工艺流程：原、辅料的处理、制颗粒、湿颗粒干燥（四）干颗粒的质量要求主药含量应符合规定,中药颗粒含水量为3%5%，化学药1%3%； 松紧度以手拈干颗粒能碎成有粗糙感的细粉为宜；粗细度：大片采用较大或较小的颗粒，小片必须采用较小的颗粒压片，一般干颗粒中2030目的粉粒以20%40%为宜。（五）压片前干颗粒的处理： 整粒 加挥发油或挥发性药物 量少，用细粉吸

5、收，量大，包合。加崩解剂与润滑剂二、片剂的包衣的目的： 1）掩盖片剂的不良臭味；2）防潮、避光、隔绝空气以增加药物的稳定性；3）控制药物在胃肠道的一定部位释放或缓缓释放；4）包肠溶衣，防止在胃液中因酸性或胃酶的破坏，及减少对胃的刺激性；5）可将两种有配伍变化的药物成分分别置于片心和衣层，以免发生变化；6）改善片剂的外观和便于识别等。2、包衣的分类： 糖衣、薄膜衣、肠溶衣以及缓释衣、控释衣。二、.包衣方法：滚转包衣法（锅包衣法）、悬浮包衣法（沸腾包衣法）、干压包衣法 （压制包衣法）肠溶衣：是指在37的人工胃液中保持完整，而在人工肠液中1小时内崩解或溶解并释放出药物的包衣片剂。2、肠溶包衣法：滚转

6、包衣法,悬浮包衣法,压制包衣法。薄膜衣：指在片芯之外包上一层比较稳定的高分子衣料。优点：衣层薄，生产周期短，效率高，对片剂崩解影响小。缺点：有机溶剂用量大，不能掩盖片剂原有色泽。故可先包粉衣，再包薄膜衣。称半薄膜衣。根据高分子衣料的性质，可制成胃溶、肠溶及缓释、控释制剂。片剂的质量要求与检查（1）外观：完整光洁、色泽均匀;（2）片重差异：0.3g以下，7.5%；0.3或以上，5.0%。（3）质量稳定;（4）崩解度：药材原粉片30分钟；(半)浸膏片、糖衣片、薄膜衣片60分钟。肠溶衣片，先在盐酸溶液（91000）中检查2h，每片均不得有裂缝或崩解现象；再在磷酸盐缓冲液（PH6.8）中1h内应全部崩

7、解。泡腾片置盛200ml的水(1525)的烧杯中，有许多气泡放出，气泡停止，片剂应溶解或分散在水中。含片、咀嚼片及检查溶出度或释放度的片剂不作崩解时限。（5）硬度与脆碎度、溶出度、均匀度符合规定：中药压制片硬度在23kg/cm2 ,化学压制片小片23kg/cm2，大片310 kg/cm2。 脆碎度 片剂损失的重量与原重量的百分比小于0.8%。（6）卫生学检查.（7）融变时限 阴道片检查胶剂 一、胶剂是指用动物皮、骨、甲、角等为原料，用水煎取胶质，浓缩成稠膏状，干燥制成的固体块状内服制剂。功效：皮胶类补血；角胶类温阳；甲胶类侧重滋阴及活血祛风 三、胶剂制备的流程：原料和辅料的选择、原料的处理、煎

8、取胶汁、滤过去渣、澄清、浓缩收胶、凝胶切块、干燥与包装等。膜剂一、含义：指药物溶解或均匀分散于成膜材料中制成的薄膜状分剂量固体制剂。优点：生产工艺简单，易于实现生产自动化和无菌操作；膜剂可节约大量的辅料，且生产中没有粉尘飞扬，容易解决劳动保护问题，适宜于毒性药物生产；可制成不同释药速度的制剂；药物含量准确、稳定性好；体积小，重量轻；便于携带、运输和贮存。缺点：不适用于剂量较大的药物制剂，应用有一定局限性。3、分类:按结构分：单层、多层及夹心型；按用途分：口服膜剂、粘膜用膜剂。涂膜剂指药材经适宜溶剂和方法提取、溶解，与成膜材料制成的供外用涂膜，能形成薄膜的液体制剂。常以乙醇为溶剂。传统剂型：锭剂

9、、炙剂、线剂、熨剂、糕剂、丹剂、条剂、钉剂、棒剂药物新型给药系统与制剂新技术三、靶向制剂：靶向给药体系指药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位于靶区，或给药后药物集结于靶区，使靶区药物浓度高于正常组织的给药体系2、特点：可使药物浓集于或接近靶组织、靶器官，可减少用药剂量，提高药物疗效，降低药物的毒副作用，增强药物对靶组织的特异性。靶向给药乳剂系指用乳剂为载体，传递药物定位于靶部位的微粒分散系统。前体药物制剂系指将一种具有药理活性的母体药物，导入另一种载体基团(或与另一种作用相似的母体药物相结合)形成一种新的化合物，这种化合物在人体中经过生物转化(酶或其他生物机能的作用)，释放出母体药物而呈

10、疗效。药物制剂新技术一、-环糊精包合技术：包合技术：是一种分子被保藏在另一种分子空穴结构内具有独特形式的复合物。包合过程是物理过程而非化学过程。具有包合作用的外层分子称为主分子，被包合到主分子空间中的小分子物质称为客分子。二、微型包囊技术:系指利用天然的或合成的高分子材料(囊材)将固体或液体药物(囊心物)包裹成微小胶囊的过程，简称微囊化，为包合技术之一。2、特点：药物微囊化后可延长疗效，控制释放速度；提高稳定性，掩盖不良嗅味，防止在胃内损失或降低在胃肠道中的副作用，减少复方配伍禁忌，可将液体药物制成固体制剂。使药物浓集于靶区使活细胞、疫苗等生物活性物质包囊不引起失活或损失。改进某些药物的物理特

11、性(如流动性，可压性)，根据需要可将微囊制成散剂、胶囊剂、片剂、软膏剂、注射剂及缓、控释制剂等。三、固体分散技术：指使难溶性的药物以分子、胶态、微晶或无定形状态均匀分散在某一固态载体中所形成的分散体系。2、特点：是药物高度分散于固体基质中，增加了药物的比表面积，加快了药物的溶出速率，提高了生物利用度。5、固体分散物的制备方法：（1）熔融法 适于对热稳定的药物（2）溶剂法 适于对热不稳定或易挥发的药物;溶剂-熔融法 仅用于小剂量的药物2、影响化学降解反应速度的因素：浓度、温度、pH值、水分、光线三、提高药物制剂稳定化的方法：1、延缓水解的方法：调节PH，降低温度，改变溶剂，制成干燥固体，2、防止

12、药物氧化: 降低温度，避光，驱逐氧气，添加抗氧剂、控制微量金属离子，调节PH值中药制剂稳定性的试验方法药物稳定性的试验的目的： 为药品的生产、包装、贮存、运输条件提供科学依据： 通过试验确定药品的有效期。二、加速试验：温度、吸湿、光照 一、 药物的吸收：药物被机体摄取的过程为吸收，即是：药物从用药部位通过生物膜以被动扩散、主动转运、促进扩散、胞饮或吞噬等方式进入体循环的过程。药物的吸收部位有胃、小肠、直肠、肺泡以及口腔、皮肤等。影响药物吸收的主要因素：二、药物的分布 ：入体循环的药物随血液向组织和脏器转运的过程。影响药物分布的因素：1体内循环与血管透过性；2药物与血浆蛋白的结合能力；3药物的理化性质：脂溶性、相对分子量、解离度、异构体等。4药物与组织的亲和力 5、血脑屏障与血胎屏障三、药物的代谢指药物在体内经药物代谢酶作用，发生化学变化的过程。影响药物代谢的因素：1给药途径与给药剂量对代谢的影响；2酶促及酶抑作用；3影响药物代谢的生理因素：性别年龄个体疾病饮食。生物利用度：是指制剂中的药物被吸收进入血液循环的程度和速度。药物制剂的生物利用度是评价药物制剂质量的重要指标之一。生物利用度评价指标：利用Ctmax、Tmax和AUC三个指标二、溶出度：系指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。凡检查溶出度的制剂，不再进行崩解时限检