支气管舒张药物的使用

1、.,支气管舒张药物,.,受体激动剂 胆碱能拮抗剂 茶碱类药物,抗炎症介质药 糖皮质激素 白三烯调节剂 抗过敏药物,.,一、受体激动剂,兴奋支气管平滑肌2受体，引起平滑肌松弛，支气管口径扩大。本类药物还有一定程度抑制肥大细胞释放炎症介质；抑制毛细血管通透性增高；促进黏液-纤毛系统清除功能的作用。 非选择性受体激动剂：肾上腺素、异丙肾上腺素 saba:沙丁胺醇 特布他林 选择性2受体激动剂 laba：福莫特罗 沙美特罗,.,2受体激动剂的分类,.,沙丁胺醇 【药理作用】对呼吸道有高选择性，作用于支气管平滑 肌2受体远大于对心脏1受体的作用，对受体无作用。 【体内过程】口服经肝脏代谢，肾脏排出。气雾

2、吸入 直接作用于血管平滑肌，但大部分药物被吞咽。 【临床应用】 1.万托林（吸入剂、气雾剂）5-15min起，作用持续3-6h 2.舒喘灵（片剂）口服30min起效，持续6h。 【不良反应】震颤、恶心、心率增快或心搏异常强烈、低血钾。,saba(short-acting 2-adrenergic receptor agonist),.,特布他林：基本作用与沙丁胺醇相似，但强度较弱，可口服（喘康速），气雾吸入（博利康尼），皮下注射可代替肾上腺素控制哮喘急性发作。,.,laba(long-acting 2-adrenergic receptor agonist),福莫特罗： 长效选择性2受体激动药

3、，作用强而持久，一次吸入给药后，作用可达12h。除了支气管平滑肌扩张作用外，还有明显抗炎作用。用于慢性哮喘与慢性阻塞性肺病的维持治疗和与预防发作。 沙美特罗： 与福莫特罗相似，起效慢，作用更持久。,.,二、胆碱能拮抗剂,【药理作用】m受体拮抗剂，阻断支气管平滑肌上的m3受体，缓解支气管痉挛。 【禁忌症】青光眼、前列腺增生。 【体内过程】气雾吸入给药，直接利用，经尿液或粪便排出。,.,sama短效抗胆碱能药 异丙托溴铵（爱全乐、可必特） 对m1m2m3胆碱受体无选择性，但对气道平滑肌有一定选择作用。单独或与沙丁胺醇联用，扩张气管。 lama长效抗胆碱能药 噻托溴铵（思力华） m1、m3胆碱受体阻

4、断药，平喘作用较强，疗效较好，不 良反应较少。用于copd的长期维持治疗。,【临床应用】,.,三、茶碱类药物,【药理作用】作用较广，有平喘、强心、利尿、扩血管、中枢兴奋等作用。平喘机制较复杂，主要包括： 1.扩张支气管平滑肌 a）抑制磷酸二酯酶 ； b）阻断腺苷受体； c）增加内源性儿茶酚胺的浓度； 2.抗炎作用 3.增强呼吸机（主要是膈肌）收缩力,.,【体内过程】口服吸收快而完全，经肝脏代谢，由肾脏排出。 【临床应用】 氨茶碱：对哮喘持续状态，常与肾上腺皮质激素配伍治疗。也用于心源性哮喘及伴有高血压的哮喘。 茶碱缓释片：缓解和预防成人及12岁以上小儿的支气管哮喘症状和伴有慢性支气管炎和肺气肿

5、的可逆性支气管痉挛。 多索茶碱、胆茶碱、茶碱,.,【不良反应】茶碱类的不良反应发生率与血浆浓度密切相关，血浆浓度超过20g/ml时，易发生不良反应。 1.肠胃反应：恶心、呕吐、食欲减退。 2.中枢兴奋：不安、失眠、易激动。 3.急性毒性：静脉注射过快或浓度过高，可引起心动过速、心律失常、血压骤降、惊厥、昏迷，甚至呼吸、心跳停止而死亡。,.,抗炎症介质药,糖皮质激素 白三烯调节剂 抗过敏药物,.,【药理作用及作用机制】 1.抗炎作用 早期：减轻血管渗出和水肿；抑制白细胞浸 润，减少炎症因子的释放，改善红肿热痛等症状。 后期：抑制毛细血管和纤维母细胞增生，防止粘连及瘢痕形成。 可抑制各种原因（感染

6、、物理性、化学性、免疫学、无菌性）所致的炎症反应，效果迅速、强大。 2.抗过敏作用 gcs可抑制肥大细胞脱颗粒，减少5-ht、组胺、过敏性慢反应物质、缓激肽等释放。,糖皮质激素（gcs）,.,短效类：氢化可的松 分类 中效类：泼尼松龙 长效类：地塞米松、倍他米松 【体内过程】全身用药口服、注射均可吸收，经肝脏代谢，由肾脏排出；呼吸道吸入方式用药，可发挥强大的局部抗炎作用，而全身不良反应轻。,.,【给药途径】 1.静脉用糖皮质激素 1）氢化可的松琥珀酸钠 2）地塞米松 3）甲泼尼松 2.吸入糖皮质激素制剂（ics） 1）倍氯米松（必可酮） 2）氟替卡松（辅舒酮） 3）布地奈德气雾剂,.,3.口服

7、糖皮质激素 泼尼松（强的松） 临床用于copd急性加重期，30-40mg bid，7-10天；间质性肺炎、血管炎、结节病、结缔组织病：起始用量0.5-1mg/（kg*d），分次口服，逐渐减致停药或维持剂量。长期维持剂量：2.5-7.5mg/d 【适应症】 1.气道慢性炎症：支气管哮喘、aecopd、变应性咳嗽 2.过敏性疾病：过敏性鼻炎、毛细支气管炎等,.,白三烯调节剂,哮喘发病中，许多炎症介质参与气管炎症变化， 但仅有白三烯类调节药物有较好的抗哮喘作用。 花生四烯酸 白三烯类（lts） 白三烯受体拮抗剂：扎鲁司特、孟鲁斯特 临床用药 5-lox抑制药：齐留通,5-脂氧和酶（5-lox）,.,色甘酸钠 【药理作用】无直接扩张支气管的作用，但可以抑制特异性抗原以及非特异性刺激引起的支气管痉挛。 【临床应用】预防哮喘发作的药物，需在接触哮喘诱因前7-10d使用。对外源性哮喘疗效好，长期使用本品后，半数以