中国海洋大学-复试真题-药物化学

1、中国海洋大学2006 年硕士研究生复试试题科目代码与名称：药物化学适用专业：药物化学特别提醒：答案必须写在答题纸上，若写在试卷或草稿纸上无效！一.写出下列药物的化学结构（共10题，每题1分，共10分）1. 雌二醇2. 环丙沙星3. 布洛芬4. 贝诺酯（扑炎痛）5. 卡托普利6. 维生素C7. 吲哚美辛8. 苯巴比妥9. 盐酸氯胺酮10. 地西泮二. 根据药物的化学结构判断下列药物的作用（共10题，每题1分，共10分）例：答：解热镇痛1.2.3.4.5.6.7.8.9.10.三. 填空 （共20题，每题1分，共20分）非甾体抗炎药的副作用是由于它作用 酶。2氯苯那敏消旋体的马来酸盐被称为。3质子

2、泵抑制剂临床用于。4将红霉素分子中位上引入NOCH2OCH2CH2OCH3 所得的半合成品的名称是。5贝诺酯为前体药物，它在体内可转化为 和 。6维生素B2在体内需转化为 和 才有生物活性。7在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子，由于增加与 酶的亲和力，而使活性增大。7位引入 基，使其动力学得以改善。8弱酸或弱碱药物在体内的解离度受 和 的影响。9耐酸青霉素的发现在于发现 。10链霉素从结构上属于 抗生素。11为防止雌二醇的17位羟基氧化，可以在17位引入 基。12新伐他汀为 类降血脂药物。13四环素在pH26条件下，可发生 变化。14.在盐酸普鲁卡因分子酯键附近引入 可使局麻作用时间增加。15

3、.二氢吡啶类钙离子拮抗剂在光作用下主要生成 ，而失去药理作用。16.卡托普利为ACE抑制剂的代表，由于分子中存在 而具有皮疹和味觉消失的副作用，因此其后续ACE抑制剂分子中都无 。17.临床上使用水溶性的水杨酸类药物是 ，它是由 和 组成。18.我国科学家发现的天然抗疟药物是 。19.将吗啡3位的羟基甲基化，其脂溶性 ， 作用减弱。20.强心苷类药物分子中的糖部分对 影响不大，主要影响其 性质。四.根据要求完成反应式（共10个空AJ，每空2分，共20分）1.CH3IMgH2SO4H2OAl(OCH(CH3)2)3AB2.POCl3, PyridineH2NCH2CH2CH2OHH2O, Ace

4、toneCD3. CH3COClAlCl3ClCH2COOC2H5CH3CH2ONa1.NaOH2.HCl1.AgNO3, OH-2.H+EFG+Cu150C, pH 56Fe200CS, I2170CNaOH, HClHIJ4.五.简单回答下列问题（共4题，每题5分，共20分）1何谓活性维生素D3？（说明体内转化过程，并写出活性维生素D3的结构）2阐述二氢吡啶类钙离子拮抗剂的构效关系。3.非甾体抗炎药物分几类，其代表药物是哪些？（每类写出一个结构）4.阐述计算机辅助药物设计的最新进展。六.药物设计（共3题，共20分）1.依据红霉素在酸性条件下易生成具有胃肠道反应的产物的机理，设计2个可克服其

5、缺点的红霉素衍生物，以增加红霉素对酸的稳定性 （5分）。2.依据尿嘧啶的代谢过程设计出3个代谢拮抗物（需写出药物的化学结构）（5分）。3.以苯并呋喃为原料设计反应路线合成Amiodarone, 写出反应式，注明主要反应条件（10分）。附：红霉素化学结构考试说明：本课程为闭卷考试，可携带笔类文具满分为：100 分。 题号一二三四五六七八九总分得分一、 根据结构写出下述5种药物中文通用名及临床主要作用（共10分，每小题2分）二、 什么是前药？举例说明开发前药主要解决哪些问题（共10分）三、 说明复方奥格门汀的组成、作用及作用原理（共10分）四、 结合环磷酰胺的体内代谢途径说明它为什么比其它的烷化剂

6、抗肿瘤药毒性低？（共10分）五、 简述溃疡发生机制及抗溃疡药物的发展（共10分）六、 画出喹诺酮类药物基本骨架并阐明其构效关系（共10分）七、 填空题（共20分，每小题2分）根据药物在分子水平的作用方式，可把药物分成两种，即 -结构药物和-结构药物。新药的药物化学研究通常分为两个阶段，一是发现-化合物，二是对先导化合物进行-3临床药物作用的主要靶点有-、酶、-、核酸。4药物-受体的结合，除了静电作用外，主要是通过各种化学键连接，其中-的键能很大，结合是-。5与血管紧张素II 有关的2类降血压药物是-和- -。 6抗肿瘤药物有-、抗代谢抗肿瘤药物、抗肿瘤-、抗肿瘤植物药物。7吗啡类镇痛药可导致-

7、抑制，有 -。我国对这类药物应用进行了严格监管。8青霉素在长期临床使用中暴露出许多缺点，如对酸不稳定，不能口服，使细菌产生-，对少部分人-。 9-类调血脂药物是通过抑制-还原酶来发挥作用。 10第二代H1受体拮抗剂通过引入-基团使药物难以进入中枢从而克服-作用。八、 选择题（共10分，每小题1分）1属于麻醉性镇痛药物的是：A 杜冷丁 B 咖啡因 C 纳曲酮 D 扑热息痛2对胃肠道的副作用最小的药物是：A 羟布宗 B塞利西布C吲哚美辛D酮洛芬 3下列哪种药物体外无活性：A 萘普生 B吡罗昔康 C萘普酮 D 罗非西克4-内酰胺类抗生素的作用靶点为细菌的A细胞膜 B细胞质 C细胞核 D细胞壁 5哪个药物为天然的抗肿瘤药物A阿霉素 B伊立替康C 紫杉特尔D 阿奇霉素6具有光学活性的是A 雷尼替丁B奥美拉唑C 法莫替丁 D 西咪替丁 7口服无效的药物是 A 烟酸B 吉非罗齐C 洛伐他丁D硝酸甘油8抗艾滋病毒的药物是A 阿昔洛韦B 金刚烷胺 C 利巴韦林 D齐多夫定9人的胰岛素同哪种动物的胰岛素结