呼吸系统药物 ppt课件

复习,1.为什么作用于髓袢升支粗段的利尿药利尿作用最强？2.哪些利尿药具有留钾利尿作用？3.为什么高效利尿药可用于治疗脑水肿、肺水肿？4.利尿药与脱水药有哪些异同？5.常用脱水药有哪些？各有何特点？,1,第24章 作用于呼吸系统的药物,2,咳嗽,吐痰,哮喘,3,咳、痰、喘的相互关系咳嗽痰喘三者常互为因果，相互关联。治疗时除对因治疗外，应根据病人的情况联合使用镇咳、祛痰、平喘药。,刺激感受器,排痰,阻塞气道,水份蒸发，痰变干,促支气管痉挛,刺激感受器,4,支气管炎,5,目的要求,1.掌握氨茶碱的作用、用途、不良反应。2.熟悉其它平喘药的作用、用途。3.了解常用镇咳药、祛痰药的作用、用途。,6,本课内容,平喘药镇咳药祛痰药,7,第一节平喘药,8,哮喘发病机制示意图,9,支气管哮喘的诱发过程与平喘药的作用环节,抗原,肥大细胞,组胺5HTLTs,呼吸道感受器,迷走神经中枢,迷走神经,血管平滑肌腺体,Ach,非特异性刺激（寒冷、烟雾、粉尘、刺激性气体等）,上位中枢,精神因素,气道高反应性,粘膜水肿,支气管痉挛,粘液栓形成,气道狭窄,10,常用平喘药,（一）拟肾上腺素药基本作用激动2受体激活AC 胞内cAMP/cGMP,支气管平滑肌舒张,肥大细胞脱颗粒减少,cAMP合成增加,11,常用药比较,12,（二）茶碱类药理作用1.扩张支气管作用：1）抑制PDE 胞内cAMP分解 胞内cAMP/cGMP2）增加体内内源性儿茶酚胺（促释放或抑摄取）激动受体3）阻断腺苷受体（腺苷受体激动可使支气管收缩）4）降低细胞内Ca2+浓度,13,2.抗炎作用：1）抑制肥大细胞释放组胺2）降低气道嗜酸细胞的数量及活性3）降低气道T淋巴细胞及抑制性T细胞的数量4）抑制气道单核细胞的趋化活性5）抑制气道内白介素2、4等细胞因子的产生3.免疫调节作用：1）抑制血中活化的抑制性T细胞向气道转移2）抑制T细胞合成白介素2等细胞因子3）抑制肿瘤坏死因子及血小板激活因子的活性,14,4.其它作用1）增强肋间肌和膈肌的收缩力2）增加心肌收缩力3）增加肾血流量，并抑制肾小管对钠的重吸收4）舒张胆道平滑肌5）兴奋中枢用途1.支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎及阻塞性肺部疾患2.心源性哮喘：不作首选药3.胆绞痛：宜与镇痛药合用,15,不良反应1.局部刺激强：口服消化道反应，宜饭后服；肌注红肿、疼痛，不宜采用。2.兴奋心脏：静注过快、过量可致心悸、心律失常、心跳骤停、血压骤降。3.兴奋CNS：失眠、不安、瞻妄、惊厥，静注宜先稀释，且慢（大于5分钟）。必要时用镇静催眠药对抗。,16,【常用药物】,17,（三）M受体阻断药基本作用阻断M受体 GC活性 cGMP合成 胞内cAMP/cGMP常用药物异丙阿托品特点对支气管平滑肌解痉作用强（与异丙肾上腺素相当）其它阻断M受体作用弱，不良反应少。适用于支气管哮喘及喘息型慢支炎。,18,（四）过敏介质阻释药基本作用 稳定肥大细胞膜Ca2+内流过敏介质释放常用药物色甘酸钠（咽泰、咳乐钠）特点 显效慢（需连用数天方显效），只能粉雾吸入。应用预防外因性支气管哮喘、过敏性鼻炎、食物过敏。,19,不良反应1.咽部刺激：吸入可致咽痒、气急、呛咳、诱发哮喘。宜与异丙肾上腺素合用。2.其它：偶见排尿困难、尿急、尿痛、头晕、头痛、关节肿痛。,20,甲哌噻庚酮（酮替芬）特点 1.兼有较强H1受体阻断作用（大于扑尔敏10倍）。 2.可口服应用预防外因性支气管哮喘（优于色甘酸钠）。主要不良反应抑制CNS,嗜睡、困倦等。从事危险工作者、精密仪器操作者慎用。,21,常用过敏介质阻释药,22,（五）糖皮质激素平喘作用 1.增强儿茶酚胺对AC的激活作用间接使胞内cAMP/cGMP 2.抗炎：缓解支气管粘膜炎症，减轻水肿。 3.抗免疫：抑制过敏介质释放应用 哮喘持续状态、危重病人、对糖皮质激素有依赖性的病人。不良反应 多而重，不可滥用。丙酸倍氯米松特点为局部用药类。局部作用强，全身作用弱，不良反应少，常喷雾吸入。但久用可致咽部真菌感染。,23,第二节镇咳药,为一类能抑制咳嗽反射，缓解咳嗽的药物。临床主用于剧烈干咳。但痰多者禁。,24,物理、化学刺激,感受器（刺激感受器、牵张感受器等）,传入神经（迷走、喉上神经）,咳嗽中枢（延髓）,传出神经（迷走、喉返、膈神经）,效应器（声门、呼气肌）,咳嗽反射,咳嗽反射示意图,25,一、中枢性镇咳药基本作用直接抑制咳嗽中枢。常用药,26,二、外周性镇咳药基本作用抑制（麻醉）外周感受器。常用药苯佐那酯（退嗽） 能选择性抑制肺牵张感受器，尤适于刺激性干咳、阵咳（如支气管镜、喉镜检查前，支气管造影前）。 不宜嚼碎服，可致轻度头晕、思睡，偶见过敏性皮炎。,27,第三节祛痰药,28,29,为一类能稀释或溶解粘痰，促进痰液排出的药物。分类：痰液稀释药粘痰溶解药 刺激性性祛痰药一、痰液稀释药（恶心性祛痰药）基本作用刺激胃粘膜感受器，通过胃肺迷走神经反射，引起支气管腺体分泌增加。 增加痰液水分代表药物 氯化铵,祛痰药,30,常用药物,31,二、粘痰溶解药基本作用 裂解痰中粘性成份（粘多糖或粘蛋白），痰粘度下降。,32,常用药物,33,作用机制增加支气管腺体分泌增加。促进炎症消退轻度抗炎作用代表药 安息香酊,刺激性性祛痰药,34,35,1.呼吸道疾病种类繁多，病因各异，除对因治疗外，应根据病情合理使用对症治疗药(镇咳药、祛痰药、平喘药)。2.由于咳、痰、喘三者相互关联，故也常使用复方制剂。(祥见表5)。3.两类哮喘性质不同，处理也不同。(详见表6)。,课堂小结,36,两种哮喘比较,37,附 组胺受体阻断药,第一节 组胺第二节 组胺受体阻断药,38,目的要求,1.掌握H1受体阻断药的作用、用途、不良反应。2.了解H2受体阻断药的作用、用途。,39,第一节 组胺,一、合成、贮存与释放合成：贮存：与肝素、蛋白质结合(结合型)，主贮于肥大细 胞、嗜碱性粒细胞中。分布：以肺、皮肤、胃肠粘膜中含量最高。,40,释放：促释放因素：1.吸附于肥大细胞、嗜碱性粒细胞上的IgE与相应抗原结合2.某些药物(吗啡、可待因、哌替啶、筒箭毒碱、右旋糖酐)3.某些动物分泌物(蛇毒、蜂毒)4.物理因素(寒冷、外伤、紫外线照射)抑制释放因素： 儿茶酚胺、茶碱类能使胞内cAMP,稳定肥大细胞膜，抑制组胺释放。二、作用与用途(一)作用：激动组胺受体 生物效应,41,组胺受体在体内的分布及激动时的效应,42,1.对心血管的作用： 心脏：心率(H2),房室传导(H1)，心肌收 缩力(H1,H2) 血管：阻力血管扩张，通透性 (H1,H2)2.对平滑肌的作用： 支气管收缩(H1)；胃肠平滑肌收缩(H1)3.对胃腺的作用： 胃酸、胃蛋白酶分泌(H2)4.对感觉神经未稍的作用： 引起瘙痒、疼痛5.负反馈抑制组胺的合成与释放（H3）,43,(二)用途1.检查胃酸分泌功能：晨起空腹I.h.磷酸组织胺0.25-0.5mg2.辅助诊断麻风病：I.d.磷酸组织胺0.1ml三、不良反应1.(常见)扩血管：颜面潮红、头痛、血压下降2.支气管收缩：支气管哮喘者禁3.胃酸分泌增加：消化性溃疡者禁,44,第二节 组胺受体阻断药,一、 H1受体阻断药体内过程 多数口服、注射均可吸收。口服后一般1530分钟显效，持续46小时。分布广，多数可透过血脑屏障。主要经肝代谢。多数有药酶诱导作用。,45,作用、用途1.阻断H1受体作用：竞争性对抗组胺激动H1受体引起的血管扩张、通透性增加，胃肠和支气管平滑肌收缩，以及刺激神经引起的瘙痒、疼痛。应用：防治变态反应性疾病。以对皮肤、粘膜的变态反应性疾病（荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎、血管神经性水肿等）疗效好；对昆虫咬伤、皮肤瘙痒也有效；但对全身性变态反应性疾病（过敏性休克、支气管哮喘等）疗效差，只作辅助用药,46,过敏性疾病发生机制,47,过敏性鼻炎,鼻痒,喷嚏,流涕,鼻塞,48,荨麻疹1,急性荨麻疹,慢性荨麻疹,49,荨麻疹2,丘疹状荨麻疹,多形红斑荨麻疹,50,寒冷性荨麻疹（遇冷型）,胆碱能性荨麻疹（遇热型）,荨麻疹3,51,人工性荨麻疹（皮肤划痕症型）,荨麻疹4,52,血管神经性水肿,起病急，多为夜间发病。突发性、局限性肿胀，边界不清，呈正常皮肤色或微红，有时候轻微瘙痒感。好发于面部疏松组织，以上唇多见，口腔粘膜、咽喉、眼睑、耳垂、外阴、手足等部位。胃肠道发生水肿时，引起恶心、呕吐和严重的腹部绞痛。舌部受累时肿胀成巨舌，影响饮食说话及吞咽活动；咽喉部及呼吸道水肿，常突发窒息导致死亡。,53,2.对中枢神经的作用： （1）多数药可抑制中枢，产生镇静、催眠；防晕止吐的作用 （2）个别药（阿斯咪唑）无此作用 （3）个别药（苯茚胺）则轻度兴奋中枢应用： （1）对抗中枢的轻度兴奋，治疗失眠，其中异丙嗪为冬眠合剂的成份之一。 （2）治疗晕动病、妊娠、放射病引起的呕吐3.其它： （1）外周抗胆碱作用：多数药均有。 （2）局麻样作用： （3）奎尼丁样作用：,54,不良反应1.神经系症状：嗜睡、乏力、头晕、头痛等。驾驶员、高空作业者、从事精细工作者工作期间慎用。2.消化系症状：口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻、便秘等。青光眼、尿潴留、幽门梗阻者禁。3.其它：1）偶见：粒细胞减少、溶血性贫血。2）动物致畸：（氯苯甲嗪、氯苯丁嗪）孕妇慎用。,55,常用药比较,56,药物记忆歌诀,抗过敏药H1受体阻断药，苯海拉明是代表；皮肤粘膜过敏症，选用此药可纠正；治疗失眠和止吐，作用较强正对路；不良反应比较少，口干嗜睡常见到。,57,二、H2受体阻断药作用、用途1.阻断H2受体：1）抑制胃酸分泌：主用于消化性溃疡、胃酸过多症。尤对十二指肠溃疡疗效较好。2）部分对抗组胺引起的血管扩张、通透性增加，瘙痒等：可用于皮肤瘙痒症。2.西咪替丁尚有：1）抑制肝药酶：雷尼替丁弱，法莫替丁无。2）抗雄激素样作用：可致男性乳房发育、女性溢乳、性功能障碍等。,58,不良反应1.神经系症状：头痛、头晕、乏力、精神紊乱（大量）、西咪替丁尚可引起语言含糊、谵妄、昏迷等。2.消化系症状：口干、恶心、腹胀、腹泻、便秘，转氨酶增高等。3.心血管系统症状：静注过快可致心动过缓、房室传导阻滞等心律失常。4.血液造血系统损害（偶见）：粒细胞减少、血小板减少等。5.其它：西咪替丁可致男性乳房发育；女性溢乳；阳萎，性欲下降。尼扎替丁偶致血尿酸浓度增高。,59,常用药比较,60,课堂小结,抗组胺药（一）