08药剂 药物化学

看结构写名称（其中考十个） 对乙酰氨基酚 甲芬那酸 布洛芬 吡罗昔康 环磷酰胺 白消安 顺铂 氟尿嘧啶 巯嘌呤、 苯唑西林钠 阿莫西林 头孢噻肟钠 氯霉素、 PtNH3NH3CICI SOOO OSOO 诺氟沙星 环丙沙星 异烟肼 硝酸益康唑 阿昔洛韦、 格列本脲 盐酸二甲双胍 、 呋塞米 雌二醇 已烯雌酚、 1、 （简答题）非甾体抗炎药分类、代表药物 （1）吡唑酮类-羟布宗、 （2）吲哚乙酸类-吲哚美辛、 （3）邻氨基苯甲酸类-甲芬那酸、 （4）1,2- 苯并噻嗪-吡罗昔康、苯乙酸类 -双氯芬酸钠 （5）芳基丙酸类-布洛芬或萘普生、 （6）其他-塞来昔布 2、 顺铂性质 (1) 顺铂中的（SP-4-2）SP 表示平面正方形、4 表示形成配位体数、2 表示异构体数 08 药剂 药物化学 3 (2) 本品为亮黄色或橙黄色的结晶性粉末，无臭。易溶于二甲基亚砜，略溶于二甲基甲酰胺， 微溶于水、不溶于乙醇。 (3) 顺铂通常用静脉注射，本品加热至 170时即转化为反式，溶解度降低 (4) 顺铂为治疗睾丸癌和卵巢癌的一线药物。该药物水溶性差，且仅能注射给药，缓解期短， 并伴有严重的肾、胃肠道毒性、耳毒性及神经毒性。 3.（简答题）天然青霉素 G 的缺点、半合成青霉素结构改造方法 一、 （1）对酸不稳定，只能注射给药不能口服。 （2）抗菌谱比较狭窄，对格兰阴性菌效果比格兰阳性菌的效果好。 （3） 在使用过程中，细菌逐渐产生一些分解酶使细菌产生耐药性。 （4）有严重的过敏性反应。 二、 （1） ，在青霉素 V 的侧链结构中，引入电负性的吸电子基团，从而组织了侧链羰基电子向 - 内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性。 （2） ，在研究青霉素类似物的过程中，人们发现侧链含三苯甲基时，对青霉素酶稳定。人 们设想是由于三苯甲基有较大的空间位阻，阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空 间阻碍限制酰胺侧链 R 与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用 的适应性。 4、 （简答题）磺酰脲类降糖作用机制 （1） 刺激胰岛素分泌，同时减少肝脏对胰岛素的清除。 （2） 长期使用磺酰脲类还能改善外周组织胰岛素敏感性，增加胰岛素受体数量和增加胰岛素与其 受体的结合。 （3） 磺酰脲类还能增加肌肉细胞内葡萄糖的运转和糖原合成酶的活性，减少肝糖产生。 5、 （简答题）喹诺酮抗菌药种类、代表药、构效关系 一、 （1）萘啶酸类- 萘啶酸（ 2）噌啉羧酸类-西诺沙星 （3）吡啶并嘧啶羧酸类-吡哌酸 （4）喹啉羧酸类诺氟沙星或环丙沙星。 二、构效关系（选择题）结合课本 P302 图 （1）N-1 为若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以 乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 （2）N-1 位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或 2）-甲基环丙 基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基，而且其抗菌活性大于乙基衍生物。 （3）N-1 可以为苯基或其他芳香基团取代，若为苯取代时，其抗菌活性与乙基相似。 （4）8 位上的取代基可以为 H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲 氧基和乙氧基时。其对活性贡献的顺序为甲基H甲氧基乙基乙氧基。 （5）在 1 位和 8 位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（s）异构体作用最强。 6、 化学治疗药分类、药物归属（选择题） （1） 喹诺酮类抗菌药：吡哌酸、诺氟沙星、盐酸环丙沙星 （2） 抗结核药物：异烟肼、利福平 （3） 磺胺类药物及抗菌增效剂：磺胺嘧啶、甲氧苄啶 （4） 抗真菌药物：a, 抗真菌抗生素：两性霉素 B b,唑类抗真菌药物：硝酸益康唑、氟康唑 c，其他抗真菌药物 （5） 抗病毒药物：盐酸金刚烷胺、利巴韦林、齐多夫定、阿昔洛韦 7、 利尿药的理化鉴别（选择题） （1）甲苯磺丁脲：在硫酸溶液中加热回流，水解析出对甲苯磺酰胺 沉淀，用水重结晶后 mp.约 138。滤液中的硫酸正丁胺用氢氧化钠溶液加热中和，即产生正丁胺的 臭味 （2）盐酸二甲双胍：水溶液加 10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10% 氢氧化钠溶液，3 分钟 内溶液呈红色。 （3）呋塞米：钠盐水溶液，加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对-二甲氨基苯甲醛后显红色。 （4）氢氯噻嗪：水解为芳香胺化合物，经重氮化反应后，和酚或芳胺发生偶合产生稳定的偶氮染料。 （5）乙酰唑胺：它的磺酰胺基的氢离子能离解，故乙酰唑胺呈现弱酸性，pka7.2，可形成钠盐并能 与重金属盐形成沉淀，如与硝酸汞试剂生成白色沉淀。与硫酸铜试液生成蓝绿色沉淀。与乙醇和硫 酸共热，则有乙酸乙酯特殊香味生成。 （6）螺内酯：在螺内酯样品中加入一定量的浓硫酸、可呈现红色，并有硫化氢特臭气体产生，颜色 的产生与硫酸对甾核氧化而形成大的共轭系统有关。异烟肼和螺内酯在甲酸溶液中反应中生成可溶 08 药剂 药物化学 5 性黄色产物。 螺内酯在甲酸中和羟胺盐酸盐、三氧化铁反应产生红色络合物。螺内酯先水解生成乙酰羟胺， 再与三价铁离子络合而成，而螺内酯的降解产物坎利酮无此颜色反应。 8、 激素分类及药物归属（选择题） （1） 甾体激素：雌二醇 （2） 非甾体雌激素及选择性雌激素受体调节剂：己烯雌酚、枸橼酸他莫昔芬 （3） 雄性激素和蛋白同化激素：丙酸睾酮 （4） 孕激素：醋酸甲羟孕酮 （5） 载体避孕药：左炔诺酮 （6） 孕激素拮抗剂：米菲司酮 （7） 肾上腺皮质激素：氢化可的松、醋酸地塞米松 9、 抗生素种类及代表药（选择题）奥格门汀组成、合用增效原理 （1） a,抑制细菌细胞壁的合成：青霉素类、头孢菌素类 b,与细胞膜的相互作用：多粘菌素和短杆菌素 c,干扰蛋白质的合成：利福霉素类、氨基糖苷类、四环素类和氯霉素类。 d,抑制核酸的转录和复制：萘啶酸和二氯基吖叮。 一、-内酰胺抗生素： （一）青霉素类：青霉素钠、苯唑西林钠、阿莫西林 （二）头孢菌素类：头孢氨苄、头孢塞肟钠 （三）非典型的 -内酰胺抗生素及 -内酰胺酶抑制剂：克拉维酸钾、氨曲南 二，四环素类抗生素：四环素 三、氨基糖苷类抗生素 四大环内酯类抗生素：红霉素、泰利霉素 五、氯霉素类抗生素：氯霉素 （2）奥格门汀是由克拉维酸和阿莫西林所组成的复方制剂。阿莫西林为半合成的光谱青霉素，通过 抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用，但会被细菌所产生的 -内酰胺酶水解而失活。克拉维酸是 有效的 -内酰胺酶抑制剂，可与多数 -内酰胺酶牢固结合，可使阿莫西林免受 -内酰胺酶的钝 化，用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。 10、 青霉素分子结构、合成原料、延长作用方式 青霉素分子的结构 合成原料：6-氨基青霉烷酸（6-APA） ，也是半合成青霉素的主要中间体， 延长作用方式：为了延长其在体内的作用时间，和丙磺舒合用，以降低青霉素的排泄速度也 可将青霉素和分子量较大的胺制成难溶性盐，如普鲁卡因青霉素和苄星西林也可将青霉素的羧 基酯化，使在体内缓慢释放 11、 直接作用于肿瘤的药物（选择题） （此答案不确定大家自己整理） 生物烷化剂如盐酸氮芥，环磷酰胺，卡莫司汀，白消安。顺铂抗代谢物如氟尿嘧啶，盐酸阿 糖胞苷，甲氨蝶呤盐酸多柔比星 羟基喜树碱 12.抗肿瘤药物分类、代表药物 按其作用机制可分为:生物烷化剂 代表药盐酸氮芥，环磷酰胺抗代谢药物 代表药氟尿嘧啶， 盐酸阿糖胞苷抗肿瘤抗生素 代表药盐酸多柔比星，盐酸米托蒽醌抗肿瘤的植物药有效成分 代表药羟基喜树碱，紫杉醇抗肿瘤金属化合物 代表药顺铂 名词解释 （1）抗生素 是微生物的次生代谢产物或合成的类似物，在体外能抑制微生物的生长和存 活，而对宿主不会产生严重的毒副作用 （2）代谢拮抗物 用电子等排体的原理改变基本代谢物质结果，使其与基本代谢物竞争性或非 竞争性地与体内特定酶相互作用，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的被利用或形成伪生物 大分子，导致“致死合成” 。 （3）生物烷化剂 在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进 而与生物大分子(如 DNA、RNA 或某些重要的酶类)中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结 合，使其丧失活性或使 DNA 分子发生断裂 08 药剂 药物化学 7 （4）抗菌增效剂 化合物本身抗菌作用弱或无抗菌活性，但通过不同作用机制可增强抗菌剂的 抗菌活性 （5）QSAR 即定量构效关系研究，研究化合物活性与其结构、物化性质或拓扑特征的 关系，用数理统计方法揭示