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镇痛药结构特点总结 在 2012 年考试题中占 1 分（单选 1 分，配伍 0 分，多选 0 分） 分子中有氨基酮类结构的，用于吗啡。海洛因等成瘾性造成的戒断 症状的治疗是 A:美沙酮 B:吗啡 C:芬太尼 D:哌替啶 E：纳洛酮 答案选 A 2013 年考试题占 2 分（单选 0 分，配伍 2 分，多选 0 分） A: 吗啡 B: 哌替啶 C:曲马多 D: 美沙酮 E：布托啡诺 具有激动/拮抗双重作用的是 E 4-苯基哌啶类是 B 结构中含有 2 个手性 C 的是 C 氨基酮类药物是 D 一、吗啡 结构：5 个环稠和 5 个手性 C(5R,6S,9R,13S,14R) 左旋有活性 性质：1.弱两性,3 位 OH，17 位 N-甲基叔胺 2,光照被空气氧化 3.酸性，分子内脱水重排 4.特有显色反应 甲醛硫酸反应-紫色 钼硫酸反应-紫色-蓝绿色 构效关系： 1、酚羟基为活性必需，醚化，酰化使活性与成瘾性都下降； 2、N 是镇痛活性的关键，可被不同取代基取代，从激动转为拮抗； 3、7.8 位双键打开，活性与成瘾性都增加； 4、6 位羟基的任何变化，活性与成瘾性都增加。 半合成镇痛药 吗啡结构改造部位（3、6、7、17N） 盐酸羟考酮：3-CH3，6=O，7 位双键氢化 纯激动剂（17N-CH3） 盐酸纳洛酮：17N-烯丙基 纯拮抗剂 合成镇痛 天然产物简化 1.去氧桥 吗啡喃类 布托啡诺 2.去 C 环 苯吗喃类 3.去 B 环 哌啶类 哌替啶 XX 太尼 4.去 D 环 氨基酮类 美沙酮 阿片受体构象 1）一个碱性中心，在生理 pH 条件下，电离成阳离子， 与受体阴离子 结合 2）具有苯环，与受体平坦区 结合 3）烃基部分 （ 吗啡 C15-C16 ）凸出于平面， 正好与受体凹槽 相适应 预计 2014 出题点可能为单项选择题 1 分，主要出题点可能为全合成类药物的分 类 盐酸哌替啶 吗啡结构中仅保留 A 和 D 环 结构：哌啶甲酸乙酯 性质：酯键所处位置空间位阻大。 代谢：N-脱甲基，( 无活性） 美沙酮 化学性质：水溶性，不稳定，光照变质 6 位手性碳，左旋活性右旋，用消旋体 代谢与作用特点： 1 ）代谢产物 N
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