右佐匹克隆-处方指南.pptx

右佐匹克隆片 2014 精神药理学精要处方指南（5th）,内容,治疗学 副作用 用法用量 特殊人群 精神药理学艺术 参考文献,治疗学,非苯二氮卓类安眠药物 GABAA/苯二氮卓类受体的选择性激动剂,分类,常被处方用于治疗：,失眠（美国FDA） 原发性失眠 慢性失眠 短暂性失眠 继发于精神病或内科疾病的失眠 抗抑郁药物治疗后的残余失眠,治疗学,选择性结合苯二氮卓类受体1亚型的亚单位 增强GABA的抑制性作用，提供更具选择性的GABA镇静安眠作用 通过GABA调节的通道，增强氯离子的传导 在睡眠中心的抑制作用可提供镇静安眠作用,治疗学,药物怎样起作用？,如果起效，可以？,改善睡眠质量 随时间的延长，对总觉醒时间和夜间觉醒次数的影响可能减弱,治疗学,药物多长时间起效？,通常不超过1小时,如果不起效，则如何处理？,如果治疗7-10天后，失眠未改善，则失眠可能是原发性精神病或躯体疾病的临床表现，如：阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）或不宁腿综合征，需要单独评估 加大剂量 改善睡眠卫生 换用另一种药物,治疗学,通常，最好是换用另一种药物 曲唑酮 有抗组胺作用的药物（如：苯海拉明、三环类抗抑郁药物）,治疗学,对于部分有效或难治性患者，最佳的联合治疗,对于健康个体，无需检测,检测,作用于苯二氮卓类受体，次日会产生宿醉反应，引起日间镇静、遗忘和共济失调 右佐匹克隆的长期研究提示：随着时间的延长，未发生明显的耐药性或依赖性,副作用,药物怎样引起副作用？,不愉快的味觉 镇静 眩晕 剂量依赖性的遗忘 紧张不安 口干、头痛,副作用,特别的副作用？,呼吸抑制，尤其是过量与其他中枢神经系统（CNS）抑制剂合用时 罕见的血管性水肿,副作用,危及生命的或危险的副作用,有报道但很罕见,副作用,体重增加,罕见,不罕见,常见,成问题,许多人经历和/或可能在数量上比较多 夜间服药后，次日宿醉性镇静作用不常见,副作用,镇静作用,罕见,不罕见,常见,成问题,等待 为了避免记忆问题，仅在需要整晚睡眠时服用右佐匹克隆 降低剂量 换用短效镇静安眠药物 如果副作用很严重或危及生命，则使用氟马西尼对症处理,副作用,怎样处理副作用？,联合用药不能改善大多数的副作用,对于副作用，最佳的联合用药？,就寝时，2-3mg,用法用量,常用剂量范围,3mg的三分片：1mg、2mg、3mg,规格,无需剂量滴定，就寝时服药,怎样使用？,无短期使用限制 在长达6个月的研究中，未见发生明显的耐药性或依赖性 近期研究显示：给氟西汀治疗部分有效的重性抑郁障碍患者加用右佐匹克隆，不仅可改善残余的失眠，还可改善抑郁症的其他残余症状 大多数研究在夜间使用3mg的剂量，但某些有失眠的精神障碍患者可能需要更大的剂量,用法用量,给药的重要提醒（1）,但剂量3mg可能有宿醉反应、幻觉或其他CNS不良反应 为了避免记忆问题或宿醉性镇静作用，仅在需要整晚睡眠时服用右佐匹克隆 最明显的副作用可能是不愉快的味道 其他副作用可能包括：镇静、眩晕、剂量依赖性的遗忘、紧张不安、口干和头痛,用法用量,给药的重要提醒（2）,较少右佐匹克隆过量的报道，但可能与佐匹克隆过量相似 在佐匹克隆的过量中，报告有罕见的致命性 与佐匹克隆过量相关的症状包括：笨拙、情绪变化、镇静、虚弱、呼吸困难、无意识,用法用量,过量,在长达6个月的研究中，未见发生耐药性,长期使用,右佐匹克隆是二类精神药品 某些患者在使用这类药物后可能会发生依赖性和/或耐药性；理论上，剂量越大，风险越高 理论上，药物成瘾史可增加依赖性风险,用法用量,成瘾性,停药后的首晚，可能发生反跳性失眠 如果已经服用几周以上，应逐渐减量，以降低发生撤药反应的机会,用法用量,怎样停药？,由细胞色素P450（CYP450） 3A4和2E1酶代谢 消除半衰期约为6小时 高脂餐减慢吸收，可能减弱对入睡时间的影响,用法用量,药代动力学,与其他的CNS抑制剂同时使用，增强抑制作用 CYP450 3A4抑制剂（如：尼法唑酮和氟伏沙明）可能升高右佐匹克隆的血药浓度 CYP450 3A4诱导剂（如：利福平）可能降低右佐匹克隆的血药浓度,用法用量,药物相互作用,失眠本身可能是原发性障碍的一项症状，而不是原发性障碍本身 与其他CNS抑制剂一样，某些患者可能出现异常的思维或行为的变化（即：抑制作用或脱抑制作用） 某些抑郁患者可能加重自杀观念 仅慎用于呼吸功能受损或阻塞性睡眠呼吸暂停的患者 仅在就寝时服用右佐匹克隆,用法用量,其它警告/注意事项,已知对右佐匹克隆或佐匹克隆过敏者 使用镇静安眠药物可能发生罕见的血管性水肿，如果涉及咽喉、声门或喉，可能引起致命的呼吸道阻塞；因此，如果发生血管性水肿，应停止治疗 服用镇静安眠药物的患者曾报道有：睡眠驾驶和其它的复杂行为（如：进食、做饭和打电话）,用法用量,禁用,一般无需调整剂量,特殊人群,肾功能受损,无需调整剂量,心脏功能受损,对于轻中度肝功能受损患者，一般不推荐调整剂量 对于重度肝功能受损患者，推荐： 起始剂量：就寝时1mg 最大剂量：就寝时2mg,特殊人群,肝功能受损,可能对不良反应更敏感 起始剂量：就寝时，1mg 最大剂量：就寝时，一般为2mg,特殊人群,老年人,还未确立安全性和有效性 右佐匹克隆在儿童/青少年中的长期作用未知 一般应使用更小的剂量，并更密切地监测,儿童和青少年,风险分类为C（某些动物研究显示有不良反应；无人体对照研究） 母亲在孕期使用镇静安眠药物，其新生儿可能经历某些撤药症状 母亲在孕期使用镇静安眠药物，其新生儿可能会出现肌肉松弛,特殊人群,孕妇,不知道右佐匹克隆是否分泌在人乳中，但假设所有精神活性药物均可分泌在乳汁中 推荐：或者停药，或者停止哺乳,哺乳,原发性失眠 慢性失眠 需要长期治疗的失眠患者 用抗抑郁药物治疗后失眠仍未解决的抑郁症患者,精神药理学艺术,优点,比某些镇静安眠药物更贵,缺点,入睡时间 夜间觉醒 总睡眠时间,精神药理学艺术,主要的靶症状,因其有起效快、作用持续时间短和安全的特点，故右佐匹克隆首选于苯二氮卓类药物 对于长期使用，右佐匹克隆是有最佳安全性循证证据的药物：很少或几无耐药性、依赖性或滥用性 甚至在需要镇静安眠药物治疗的有物质滥用史的患者中也是安全的，可以考虑使用右佐匹克隆 首选于苯二氮卓类镇静安眠药物，因这类药物均可引起耐药性、依赖性和滥用性,精神药理学艺术,珍珠（1）,右佐匹克隆本身不是苯二氮卓类药物，但可与苯二氮卓类受体结合 原发性失眠的首选药物 靶向作用于失眠可预防抑郁症的发生，维持抑郁症治疗后的临床痊愈 反跳性失眠不常见,精神药理学艺术,珍珠（2）,产品说明书 Krystal AD, Walsh JK, Laska E, et al. Sustained efficacy of eszopiclone over 6 months of nightly treatment: results of a randomized, double-blind, placebo-controlled study in adults with chronic insomnia. Sleep. 2003 Nov 1;26(7):793-9. Zammit GK, McNabb LJ,