第四十一章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素

1、第四十一章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素内容提示及教材重点大环内酯类抗生素目前使用的有红霉素、麦迪霉素、麦白霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素及吉他霉素等,共同特点为:1、抗菌谱窄,比青霉素略广,主要作用于需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌,以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体等;2、细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性;3、在碱性环境中抗菌活性较强,治疗尿路感染时常需碱化尿液;4、口服后不耐酸,酯化衍生物可增加口服吸收;5、血药浓度低,组织中浓度相对较高,痰、皮下组织及胆汁中明显超过血药浓度;6、不易透过血脑屏障;7、主要经胆汁排泄,进行肝肠循环;8、毒性低微。口服后的主要副作用为胃肠道反应,

2、静脉注射易引起血栓性静脉炎。一、红霉素抗菌作用:对革兰阳性细菌有强大抗菌作用,革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌等及军团菌也高度敏感,对某些螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌也有抑制作用,金葡菌对其可产生耐药性,大环内酯类抗生素之间有部分交叉耐药性。抗菌机制:与细菌核蛋白体的50S亚基结合,抑制转肽作用及(或信使核糖核酸(mRNA移位,而抑制蛋白质合成。临床应用:治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者,效力不及青霉素,且易产生耐药性,但停药数月后,又可恢复其敏感性。红霉素是白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎及军团病的首选药。二

3、、林可霉素及克林霉素抗菌作用:对金葡菌(包括耐青霉素者、溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌及大多数厌氧菌都有良好抗菌作用。对革兰阴性菌大都无效。抗菌机制与红霉素相同,能与核蛋白体50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶,使蛋白质肽链的延伸受阻。红霉素与林可霉素能互相竞争结合部位,而呈拮抗作用,故不宜合用。临床应用:用于急、慢性敏感菌引起的骨及关节感染。用于治疗厌氧菌也有较好疗效。两药中克林霉素尤为常用。三、万古霉素及去甲万古霉素抗菌机制为阻碍细菌细胞壁合成,主要用于治疗耐青霉素金葡萄菌引起的严重感染,如败血症、肺炎、心内膜炎、结肠炎及其他抗生素,尤其是克林霉素引起的假膜性肠炎。静脉滴注时偶可发生恶心

4、、寒战、药热、皮疹及皮肤瘙痒等。较大剂量,严重者可致耳聋、耳鸣及听力损害。作业测试题(一A型题1. 治疗军团菌感染应首选A. 青霉素GB. 红霉素C. 四环素D. 链霉素E. 氯霉素2. 乙酰螺旋霉素的作用正确的是A. 抗菌谱广,抗菌作用强大B. 组织和血液中浓度较高,维持时间较长C. 口服吸收不好D. 主要用于革兰氏阴性杆菌感染E. 不良反应多3. 大环内酯类抗生素中胆汁浓度约为血浆浓度10倍的抗生素是A. 红霉素B. 乙酰螺旋霉素C. 麦迪霉素D. 吉他霉素E. 罗红霉素4. 对大环内酯类抗生素不敏感的微生物是A. 链球菌B. 军团菌C. 变形杆菌D. 厌氧菌E. 支原体5. 红霉素的主要

5、不良反应是A. 肝损害B. 过敏反应C. 胃肠道反应E. 耳毒性6. 麦迪霉素的特点是A. 脂溶性高,易透过血脑屏障B. 口服难吸收C. 主要经肾原形排泄D. 主要用于金葡菌,溶血性链球菌感染E. 不良反应多,故少用7. 治疗支原体肺炎宜首选A. 青霉素GB. 红霉素C. 氯霉素D. 链霉素E. 克林霉素8. 治疗急、慢性骨及关节感染宜首选的口服药物是A. 青霉素GB. 多粘霉素BC. 克林霉素D. 林可霉素E. 吉他霉素9. 红霉素与林可霉素合用可以A. 扩大抗菌谱B. 增强抗菌活性C. 减少不良反应D. 增加生物利用度E. 互相竞争结合部位,产生拮抗作用10. 万古霉素的抗菌作用机制是A.

6、 阻碍细菌细胞壁的合成B. 干扰细菌的叶酸代谢C. 影响细菌胞浆膜的通透性D. 抑制细菌蛋白质的合成E. 抑制细菌核酸代谢11. 大环内酯类抗生素不包括A. 阿齐霉素B. 螺旋霉素C. 克拉霉素D. 林可霉素E. 罗红霉素12. 万古霉素特点是A. 仅对G+菌有强大的杀灭作用B. 抑制蛋白质的合成而杀菌C. 易产生抗药性D. 与其他抗生素有交叉耐药性E. 治疗伤寒有良效13. 容易导致“假膜性肠炎”的药物是A. 青霉素GB. 多粘霉素BC. 红霉素D. 林可霉素E. 吉他霉素14. 下列哪种药物对“假膜性肠炎”有较好的治疗作用A. 林可霉素B. 多粘菌素BC. 红霉素D. 氯霉素E. 万古霉素

7、(二B型题A. 万古霉素B. 林可霉素C. 青霉素D. 链霉素E. 四环素15. 与细菌核蛋白体50S亚基结合,抑制蛋白质合成的是16. 主要用于治疗骨关节感染的是17. 阻碍细菌细胞壁合成,用于治疗耐酶金葡萄菌引起的严重感染的是A. 在小肠上段吸收不完全,易被胃酸破坏,一般制成肠溶片B. 对酸稳定,口服吸收较其他制剂好,无味,可供儿童使用C. 对酸稳定,组织穿透力强,抗菌谱广,抗菌活性高D. 口服吸收迅速、完全,吸收后可分别于骨组织和骨髓中E. 口服易被胃酸破坏,吸收少而不规则,肌注吸收完全18. 红霉素是19. 甲红霉素是20. 无味红霉素是(三X型题21. 克林霉素的抗菌谱包括A. 多数

8、厌氧菌B. G-杆菌C. 耐青霉素金葡菌D. G+球菌E. 真菌22. 罗红霉素与红霉素比较,主要特点是A. 抗菌谱扩大B. 抗菌活性增强C. 半衰期延长D. 血及组织中药物浓度高E. 可透过血脑屏障23. 红霉素的不良反应有A. 心率失常B. 胃肠道反应C. 肾毒性D. 肝损害E. 静脉注射可致血栓性静脉炎24. 红霉素体内过程特点A. 不耐酸,口服用肠溶糖衣片B. 口服不吸收C. 胆汁中浓度高D. 大部分经肝破坏 E. 大部分经肾原形排泄 25. 麦迪霉素是 A. 主要为红霉素的代替品 B. 不能透过正常脑膜 C. 主要在体内代谢，仅少量经尿排出 D. 抗菌性能强于红霉素 E. 口服吸收好

9、，作用时间长 26. 红霉素可用于哪些感染的治疗 A. 支原体引起的肺炎 B. 肺炎球菌引起的下呼吸道感染 C. 军团菌引起的军团病 D. 衣原体引起的衣原体沙眼 E. 大肠杆菌引起的泌尿系统感染 27. 克林霉素比林可霉素常用是因为 A. 抗菌谱更广 B. 抗菌活性强 C. 不良反应毒性小 D. 进入血脑屏障的多 E. 口服可吸收 （四）英文选择题 28. A drug primarily used in pneumonia caused by mycoplasm is A. Erythromycin B. Vancomycin C. Clindamycin D. Streptomycin

10、E. Fluoroquinolones 29. Which of the following antibacterial isnt belong to macrolides? A. Erythromycin B. Midecamucin C. Acetylspiromycin D. Sulfadiazine E. Roxithromycin 30. In the treatment of acute or chronic osteomyelitis, the drug of choice is A. Erythromycin B. Vancomycin C. Clindamycin D. Streptomycin E. Fluoroquinolones 二、问答题 31. 红霉素的抗菌谱和临床应用主要是哪些？ 32. 简述大环内酯类抗生素的药代动力学特点？ 33. 比较克林霉素及林可霉素的作用特点异同点？ 34. 简述万古霉素的作用机制及临床应用？ 参考答案 参考答案 参考答案 （一）1.B 2