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文档简介

第十五章镇静催眠药sedatives－hypnotics重点:

地西泮的药理作用,作用机制,临床用途及不良反应。睡眠与睡眠障碍1.睡眠生理两时相：(1)非快动眼睡眠NREMS3.4期合称慢波睡眠时相SWS(2)快动眼睡眠REMS

多梦2.睡眠障碍入睡及睡眠持续障碍最常见多数催眠药久用会产生耐受性和依赖性，现有的镇静催眠药引起的睡眠都是非生理性睡眠。[概念]镇静催眠药

一类对CNS具有抑制作用，引起镇静和近似生理性睡眠的药物。随剂量增加依次产生镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫和中枢性肌松作用。3.常用镇静催眠药的分类(1)苯二氮卓类：地西泮（安定）(2)巴比妥类：苯巴比妥(鲁米那）(3)其他：水合氯醛根据作用时间的长短分类：长效类：地西泮（diazepam，安定）氟西泮中效类：劳拉西泮短效类：咪达唑仑，三唑仑第一节苯二氮卓类benzodiazepines，BZ

是目前最常用的镇静催眠药。【体内过程】1.口服吸收，i.m不规则，

i.v快速显效，2.脂溶性高，血浆蛋白结合率高，？3.肝药酶代谢，代谢产物仍具活性，

t1/2更长4.肾脏排泄t1/2变化？[BZ作用机制]BZ与其结合位点结合，增强GABA能神经的抑制效应GABA+GABA-RCl-

通道开放Cl-内流，神经细胞超极化神经抑制效应BZ结合增加通道开放频率【药理作用及临床应用】1.抗焦虑作用

用于：焦虑症，首选

选择性高2.镇静催眠作用特点：①作用温和，诱导各类失眠者入睡，②REMS影响小，停药后反跳轻，③缩短4期，减少夜惊或梦游症。用于：失眠症、术前镇静。3.抗惊厥、抗癫痫作用用于：（1）破伤风、小儿高热、子痫等引起的惊厥，地西泮。（2）癫痫持续状态首选地西泮iv。中枢性肌肉松弛作用用于：狂犬病等肌肉痉挛、抽搐。5、其他

暂时记忆缺失，大剂量：抑制呼吸、降低血压、减慢心率。用于：（1）麻醉前给药，（2）心脏电击复律及内窥镜检查前。1．副作用：常见服药次日出现嗜睡、乏力、头晕等宿醉反应。饮酒加重CNS抑制。2．耐受性和依赖性：反跳现象、戒断症状。3．急性中毒：过量昏迷和呼吸抑制氟马西尼（安易醒）BZ位点拮抗药抢救。【不良反应】安定（地西泮）安定类药抗焦虑，镇静催眠兼肌松。抗惊抗癫显良效，取代巴比较安全。第二节巴比妥类巴比妥酸的衍生物镇静催眠抗惊厥麻醉剂量呼吸麻痹1.镇静、催眠作用特点:

⑴缩短REMS，久用停药后出现反跳现象。

⑵不易唤醒，有后遗反应。2.抗惊厥麻醉硫喷妥钠：静脉麻醉和诱导麻醉。苯巴比妥【药理作用】中枢抑制药作用机制：

巴比妥类与GABAA受体结合位点结合，延长氯通道开放时间，增加Cl-的内流。【不良反应】1．副作用：次晨出现头昏、乏力、精神不振、嗜睡等后遗效应2．过敏反应3．耐受性：肝药酶诱导作用依赖性：停药后出现戒断症状4．急性中毒：深度昏迷、呼吸抑制、反射减弱或消失、血压下降水合氯醛（Chloralhydrate）作用特点：1.不影响REMS，停药后无反跳，2.大剂量有抗惊厥作用，3.对胃肠道有强刺激作用，4.久服可引起耐受性、成瘾性。其他镇静催眠药

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