大环内酯

大环内酯Tag内容描述：<p>1、大环内酯类抗生素应用及进展中国医科大学第一临床学院感染科 赵宗珉,大环内酯类抗生素（MLA）是当今药理开发与临床研究最为迅速与活跃一类药物。,大 环 内 酯 类 抗 生 素,共同药理作用特点： 大环内酯类抗生素是具有12-16碳内酯环共同化学结构的抗菌药。作用于细菌内核糖体蛋白合成，为快速抑菌剂,大 环 内 酯 类 抗 生 素,14元环：红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素15元环：阿奇霉素16元环：交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素,大 环 内 酯 类 抗 生 素,抗菌谱窄，主要作用于需氧G+球菌、军团菌、支原体、某些厌氧菌 不同。</p><p>2、2017/12/3,1,第三十六章 大环内酯类、林可霉素和万古霉素,2017/12/3,2,一、大环内酯类,2017/12/3,3,分类,14元环大环内酯类天然：红霉素半合成：克拉霉素，罗红霉素15元环大环内酯类半合成： 阿奇霉素16元环大环内酯类天然：乙酰螺旋霉素，麦迪霉素，交沙霉素半合成：罗他霉素,2017/12/3,4,特点,抗菌谱：较窄天然：抗菌谱略广于青霉素，主要作用于需氧G+菌及G-菌等半合成：抗菌谱扩大，对某些G-菌如流感杆菌、卡他莫拉菌等有效；增强对厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、弓形虫、衣原体和支原体等的作用,2017/12/3,5,与细菌核糖体50S亚单位的23S。</p><p>3、大环内酯类抗生素应用及进展 中国医科大学第一临床学院感染科 赵宗珉,大环内酯类抗生素（MLA）是当今药理开发与临床研究最为迅速与活跃一类药物。,大 环 内 酯 类 抗 生 素,共同药理作用特点： 大环内酯类抗生素是具有12-16碳内酯环共同化学结构的抗菌药。 作用于细菌内核糖体蛋白合成，为快速抑菌剂,大 环 内 酯 类 抗 生 素,14元环：红霉素、克拉霉素、罗红 霉素、地红霉素 15元环：阿奇霉素 16元环：交沙霉素、螺旋霉素、乙 酰螺旋霉素、麦迪霉素,大 环 内 酯 类 抗 生 素,抗菌谱窄，主要作用于需氧G+球菌、军团菌、支原体、某些厌氧菌。</p><p>4、1,复习,1. 青霉素对下列哪种病原体无效：A 脑膜炎奈瑟菌 B 回归热螺旋体 C 流感嗜血杆菌 D 放线菌 E 白喉棒状杆菌2. 下列关于头孢菌素的叙述，错误的是：A 抗菌机制与青霉素相似 B 与青霉素有部分交叉过敏反应 C 第二代头孢菌素类对铜绿假单胞菌有效 D 第三代头孢类无肾毒性 E 第三代头孢对酶稳定性高,2,3. 对铜绿假单胞菌，下列药物中无效的是：A 羧苄西林 B 头孢哌酮 C 头孢呋辛 D 头孢他啶 E 第三代头孢菌素4. 患者，男，11个月，患猩红热，首选药物是：A 氨苄西林 B 青霉素G C 庆大霉素 D 氧氟沙星 E 头孢曲松,3,病例讨论,一对夫妇，。</p><p>5、大环内酯类及其他抗生素,（16元环）,大 环 内 酯 类 抗 生 素,是一类具有14-16元大环内酯基本化学结构的抗生素,第一代大环内酯类：红霉素 乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 吉他霉素 交沙霉素,（14元环）,第二代大环内酯类：克拉霉素 罗红霉素 阿奇霉素 罗他霉素,（14元环）,（15元环） （16元环）,第三代大环内酯类 泰利霉素,14元大环内酯类抗生素,15元大环内酯类抗生素,阿奇霉素,16元大环内酯类抗生素,乙酰螺旋霉素,1.抗菌谱：与青霉。</p><p>6、2019/8/11,第四十章 大环内酯类抗生素,临床药学室 张成贵,2019/8/11,分子结构中具有1416个原子的大脂肪族内酯环,内酯环的不同位点有甲基和羟基取代物,通常在5位上连接有一个糖苷基,有的在3位上连有第二个糖苷基。,2019/8/11,一个多元碳的内酯结构的大环,2019/8/11,作用机制,不可逆的结合到细菌核糖体50S亚基上，通过阻断转肽作用及mRNA位移，选择性抑制蛋白质的合成； 14元：阻断肽酰基t-RNA移位 16元：抑制肽酰基的转移反应，选择性抑制细菌蛋白质的合成 细菌核糖体：70S（50S和30S） 哺乳动物核糖体：80S（60S和40S）,2019/8/11,耐药机。</p><p>7、大环内酯类，林可霉素类及万古霉素macrolides ，lincomycins and vancomyxin,沈阳医学院药理教研室 杨丹,第四十章,第一节 大环内酯类(macrolides)抗生素,红霉素erythromycin,一类含有14、15、16元大环内酯环的抗生素,第一代:红霉素 第二代:克拉霉素,阿奇霉素,罗红霉素第三代:泰利霉素,喹红霉素,20世纪50年代起,G菌、G菌、厌氧菌军团菌、支原体、衣原体,琥乙红霉素片(利君沙)、罗红霉素分散片(严迪)、罗红霉素胶囊(赛乐林)、阿奇霉素胶囊、颗粒(泰力特)、阿奇霉素干混悬剂(希舒美)、阿奇霉素分散片(联邦赛乐欣)、阿奇霉素片(维宏) 、克拉霉。</p><p>8、1,P378,大环内酯类林可霉素类,吕良 桂林医学院药学院药理教研室,2,目 录,一、大环内酯类抗生素红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、麦白霉素、交沙霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素二、林可霉素及克林霉素三、万古霉素及去甲万古霉素,3,一、大环内酯类抗生素,大环内酯类（macrolides）是一类具有14-16碳内酯环结构的抗菌药。目前使用的有：第一代：红霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、吉他霉素、麦迪霉素第二代：罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素第三代：泰利霉素、喹红霉素,4,抗菌作用及机制,抗菌谱：与青霉素相似而略广G+球菌：金葡菌、链球。</p><p>9、,1,大环内酯类抗生素应用及进展中国医科大学第一临床学院感染科赵宗珉,-,2,大环内酯类抗生素（MLA）是当今药理开发与临床研究最为迅速与活跃一类药物。,-,3,大环内酯类抗生素,共同药理作用特点：大环内酯类抗生素是具有12-16碳内酯环共同化学结构的抗菌药。作用于细菌内核糖体蛋白合成，为快速抑菌剂,-,4,大环内酯类抗生素,14元环：红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素15元环：阿奇霉素16元。</p><p>10、,1,大环内酯类抗生素应用及进展 中国医科大学第一临床学院感染科 赵宗珉,.,2,大环内酯类抗生素（MLA）是当今药理开发与临床研究最为迅速与活跃一类药物。,.,3,大 环 内 酯 类 抗 生 素,共同药理作用特点： 大环内酯类抗生素是具有12-16碳内酯环共同化学结构的抗菌药。 作用于细菌内核糖体蛋白合成，为快速抑菌剂,.,4,大 环 内 酯 类 抗 生 素,14元环：红霉素、克拉霉。</p><p>11、2015年国家执业药师资格考试辅导,药学专业知识（二）主 讲 何 冰,抗菌药物,抗菌药物（绝对重点）,（一）青霉素类抗菌药物（二）头孢菌素类抗菌药物（三）其他-内酰胺类抗菌药物（四）氨基糖苷类抗菌药物（五）大环内酯类抗菌药物（六）四环素类抗菌药物（七）林可霉素类抗菌药物（八）多肽类抗菌药物,（九）酰胺醇类抗菌药物（十）氟喹诺酮类抗菌药物（十一）硝基呋喃类抗菌药物（十二）硝基咪唑类抗菌药物（十三）磺胺类抗菌药物及TMP（十四）其他抗菌药物（十五）抗结核分枝杆菌药（十六）抗真菌药,大环内酯类,红霉素第一代,泰利霉素第。</p><p>12、抗菌药物,抗菌药物的基本概念,抗菌药 能抑制或杀灭细菌，用于预防和治 疗细菌性感染的药物。 抑菌药仅能抑制细菌的 生长和繁殖而不能将其杀灭的药物。 杀菌药不仅抑制细菌的生 长，并能将其杀灭的药物。,抗菌药物的作用机制,1.抑制细菌细胞壁合成 2.影响胞浆膜通透性 3.抑制蛋白质合成 4.影响叶酸及核酸代谢,大环内酯类,按化学结构分为： 1.14元大环内酯类 红霉素、琥乙红霉素、依托红霉素、克拉霉素、罗红霉素 2.15元大环内酯类 阿奇霉素 3.16元大环内酯类 麦迪霉素，交沙霉素， 螺旋霉素，罗他霉素,大环内酯类,按合成方式分为 天然品：。</p><p>13、第40章大环内酯类(macrolides)林可霉素类(lincomycin)多肽类抗生素(polypeptideantibiotics),Pharmacology,Pharmacology,第一节大环内酯类抗生素,大环内酯类：由一个多元碳的大环内酯及一个或多个脱氧糖组成。,大环内酯类抗生素按化学结构分为：,1、14元大环内酯类：包括红霉素、竹桃霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素等。2、15。</p>