胆碱受体激动

胆碱受体激动Tag内容描述：<p>1、1,第六章 胆碱受体激动药 Cholinoceptor agonists,郑州大学基础医学院药理学教研室,教学基本要求,掌握： 毛果芸香碱的药理作用、临床应用及 应用注意事项 。 熟悉： 乙酰胆碱的药理作用。 了解： 胆碱受体激动药的分类及代表药物。,是一类作用与胆碱能神经递质ACh相似的药物，按其作用方式不同，分为两大类: 1. 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 MN胆碱受体激动药(完全拟胆碱药)：乙酰胆碱 M胆碱受体激动药(节后拟胆碱药)：毛果芸香碱 N胆碱受体激动药：烟碱 2. 间接作用的抗胆碱酯酶药 新斯的明、毒扁豆碱、 有机磷酸酯类,拟胆碱药 (choline。</p><p>2、第五章 传出神经系统概论,一、概述,1胆碱能神经 2去甲肾上腺素能神经,二、递质和受体,1递质 2受体,神经递质合成、储存、释放和代谢示意图,三、生理功能 四、药物基本作用及分类,直接作用于受体 影响递质 激动药（agonist）和拮抗药（antagonist）,传出神经系统药物分类,第六章 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists),胆碱受体激动后的效应,M-R： 平滑肌、腺体兴奋 瞳孔缩小 心血管抑制 N-R： 骨骼肌收缩 神经节、肾上腺髓质兴奋 CNS：早期兴奋；晚期抑制,一、M胆碱受体激动药,1胆碱酯类： 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱和贝胆碱 2天然。</p><p>3、第六章 胆碱受体激动药,胆碱受体激动药与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可分为： 第一节 M胆碱受体激动药 乙酰胆碱 毛果芸香碱 第二节 N 胆碱受体激动药 烟碱,胆碱酯类： 乙酰胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱，醋甲胆碱,生物碱类： 毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱,M胆碱受体激动药,乙酰胆碱,M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱,M样作用（小剂量） (1)心血管系统：心率减慢（负性频率），心搏力减弱，血管平滑肌扩张。总效应使血压下降(迷走神经)。 (2)平滑肌：胃肠道运动增加，小支气管、膀胱、。</p><p>4、胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists),胆碱受体激动药是一类作用与乙酰胆碱相似的药物。根据它们作用方式的不同可分为两类： 一类直接激动胆碱受体,如毛果芸香碱等； 另一类是抗胆碱酯酶药，如新斯的明等。,第一节 直接激动胆碱受体药,M、N受体激动药：Ach（工具药） M受体激动药：毛果芸香碱 N受体激动药：烟碱（工具药）,M、N受体激动药 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) 由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。主要作为药理学研究的工具药。 药理作用:M样作用:心(-),平滑肌(+),腺体 N样作用:骨骼肌(+),M受体激动药 毛果芸。</p><p>5、药 物 化 学,第九章 胆碱受体激动剂(拟胆碱药)和胆碱受体拮抗剂(抗胆碱药),中枢神经系统 人体神经系统 传入神经系统 植物神经系统 传出神经系统 运动神经系统,交感神经系统 植物神经系统 _ (自主神经) 副交感神经系统 传出神经系统 运动神经系统 交感神经节前纤维、全部副交感神经、运动神经的神经递质主要是: 乙酰胆碱（acetylcholine, ACh) 交感神经节前纤维、全部副交感神经、运动神经的神经也称胆碱能神经。,乙酰胆碱(Ach)是胆碱能神经的递质，是内源性生物活性物质，具重要广泛的生理作用。 乙酰胆碱的生物合成：,E,胆碱,乙酰胆碱,丝。</p><p>6、2019/4/16,1,第六章 拟胆碱药物 与胆碱能神经递质Ach相似的药物，可分为胆碱受体激动药和抗乙酰胆碱酯酶药。,2019/4/16,2,第一节 胆碱受体激动药,胆碱受体激动药（Cholinoceptor agonists）与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可分为： 一、 M、N受体激动药 1. 乙酰胆碱 2. 卡巴胆碱 二、 M胆碱受体激动药 毛果芸香碱 三、 N 胆碱受体激动药 烟碱,2019/4/16,3,M胆碱受体激动药和N胆碱受体激动药的特点,M胆碱受体激动药:临床药物较多，具有较好的临床实用价值 N胆碱受体激动药:主要。</p><p>7、第 六 章 胆碱受体激动药,Cholinoceptor Agonists,胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）可激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。 M胆碱受体激动药 胆碱酯类 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 生物碱类 毛果芸香碱、毒蕈碱 N胆碱受体激动药 N胆碱受体有NN和NM两种亚型。由于烟碱作用广泛、复杂，故无临床实用价值，仅具有毒理学意义。,内容提要,教学基本要求,掌握： 毛果芸香碱的药理作用、临床应用及 应用注意事项 。 熟悉： 乙酰胆碱的药理作用。 了解： 胆碱受体激动药的分类及代表药物。,胆碱酯类 (choline esters) M、N。</p><p>8、第六章 胆碱受体激动剂 主讲：张树平,第一节 M、N胆碱受体激动剂 第二节 M胆碱受体激动剂 第三节 N胆碱受体激动剂,2006年9月制,第一节 M、N胆碱受体激动剂,乙酰胆碱 醋甲胆碱 卡巴胆碱 贝胆碱,乙酰胆碱,药理作用,一、M样作用 1、心血管系统 心率减慢（负性频率） 心肌收缩力减弱（负性肌力） （心室肌抑制原因：Ach激动交感神经突出前膜M受体，NA释放减少）,3)传导减慢：房室结、浦氏f的ERP延长，传导减慢。 4)缩短心房不应期 5)血管舒张 激动血管内皮细胞的M3受体，导致EDRF（NO）释放 激动突触前膜M受体,NA释放减少,2、平滑肌兴奋 胃肠。</p><p>9、第六章 胆碱受体激动药,胆碱受体激动药与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可分为： 第一节 M胆碱受体激动药 乙酰胆碱 毛果芸香碱 第二节 N 胆碱受体激动药 烟碱,胆碱酯类： 乙酰胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱，醋甲胆碱,生物碱类： 毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱,M胆碱受体激动药,乙酰胆碱,M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱,M样作用（小剂量） (1)心血管系统：心率减慢（负性频率），心搏力减弱，血管平滑肌扩张。总效应使血压下降(迷走神经)。 (2)平滑肌：胃肠道运动增加，小支气管、膀胱、。</p><p>10、第三章 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists),安徽中医药高等专科学校 药理教研室,胆碱受体激动药是一类作用与乙酰胆碱相似的药物。根据它们作用方式的不同可分为两类： 一类直接激动胆碱受体,如毛果芸香碱等； 另一类是抗胆碱酯酶药，如新斯的明等。,第一节 直接激动胆碱受体药,M、N受体激动药：Ach（工具药） M受体激动药：毛果芸香碱 N受体激动药：烟碱（工具药）,M、N受体激动药 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) 由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。主要作为药理学研究的工具药。 药理作用:M样作用:心(-),平滑肌(+),。</p><p>11、第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶的药物,杨梅 医学基础教研室,学习目标,1、掌握毛果芸香碱的作用、用途、不良反应和用药注意事项 2、掌握新斯的明的作用、用途、不良反应和用药注意事项 3、理解有机磷酸酯类中毒的机制 4、了解解磷定药物的使用,胆碱受体激动药可直接激动胆碱受体产生与乙酰胆碱类似的效应。 胆碱酯酶抑制药能通过抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱水解减少，从而增加突触间隙的乙酰胆碱浓度，间接发挥激动胆碱受体的作用。,作用于胆碱受体的药物,受体激动药：,受体拮抗药：,能选择性地与受体结合并激动该受体，产生M或N样作。</p><p>12、胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制剂,-拟胆碱药,直接作用（受体） 胆碱受体激动药,间接作用 抗AchE药,M、N激动药 Ach M 激动药 毛果芸香碱 N 激动药 烟碱 易逆性 新斯的明 难逆性 有机磷酸酯,乙酰胆碱 (acetylcholine, Ach),化学性质不稳定，遇水易分解 在体内可被AchE迅速水解 作用选择性差，无药用价值, 仅作为药理学研究的工具药。,血管扩张：小剂量 ，使全身血管扩张，包括肺血管和冠状血管 心抑制： 较大剂量，使心率 传导 心肌收缩力 心房不应期,药理作用,1、M样作用,平滑肌: （+）支气管 支气管痉挛 （+）胃肠道 胃肠蠕动 （+）泌尿道 。</p><p>13、1,2019/8/18,第六章 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists),2,2019/8/18,教学目的与要求,掌握新斯的明作用特点、用途与不良反应，有机磷酸酯类、抗胆碱酯酶药中毒表现及其解救； 熟悉毛果云香碱、毒扁豆碱的作用、用途与不良反应； 了解毛果云香碱、新斯的明、毒扁豆碱的不良反应及防治。,3,2019/8/18,M胆碱受体激动药:临床药 物较多，具有较好的临床 实用价值。 胆碱受体激动药 N胆碱受体激动药:主要有 尼古丁，对NN、NM受体均 有激动作用，无实用价 值，仅具有毒理学意义。,4,2019/8/18,一、M 胆碱受体激动药,胆碱酯类：多数兴奋M、N。</p><p>14、第五章 拟胆碱药 (cholinoceptor agonists),掌握：胆碱酯酶抑制剂新斯的明的作用原理。 熟悉：毛果芸香碱的药理作用。 了解：有机磷酸酯类中毒及解救药物。,拟胆碱药是一类作用与乙酰胆碱相似的药物。根据它们作用方式的不同可分为两类： 一类是直接作用于胆碱受体的激动药 如毛果芸香碱等； 另一类是抗胆碱酯酶药 如新斯的明等。,M、N-R激动药 乙酰胆碱 M-R激动药 毛果芸香碱 N-R激动药 烟碱,第一节 胆碱受体激动药,卡巴胆碱 carbachol,属全拟胆碱药 不易被胆碱酯酶水解 作用时间比乙酰胆碱长 对膀胱和肠道选择高 用途 皮下注射用于术后。</p><p>15、第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 拟胆碱药按作用原理可分为 直接作用于受体 M受体激动药如毛果云香碱 N受体激动药 抗胆碱酯酶药 易逆性如新斯的明 毒扁豆碱等难逆性如有机磷酸酯类 第一节胆碱受体激动药一 M。</p>