《中药药理学》笔记

1. 中药药理学的基本概念在中医药理论指导下，运用现代科学方法研究中药与机体相互作用及其作用规律的科学。2. 中药药理学的研究对象 中药药效学：研究中药对机体的作用规律。中药药动学：研究机体对中药的影响。四气的现代科学涵义温热药的现代科学实质研究1提高植物神经功能。2提高内分泌系统了功能。3增强能量代谢，产热增加。4 增强心血管系统功能，强心升压。寒凉药的现代科学实质研究 1降低植物神经功能。 2降低内分泌系统功能。3降低能量代谢。 4减弱心血管系统功能。五味的现代认识五味是中药固有的性质，是四性的物质基础，是产生功效的基本物质。五味与其所含的化学成分、功效间存在一定的规律性。1辛味药辛温芳香，与所含挥发油有关。解表药含挥发油，具有发汗或促进发汗的作用，并有改善微循环、抗菌抗病毒等作用。有利于表证的解除。理气药含挥发油，对消化道功能有调节作用。2甘味药能补能缓，能和中，与其所含机体所需营养物质有关。如大枣、党参、熟地、甘草等能补养人体，提高人体免疫能力和抗病能力。3苦味药能燥能泄，与其含生物碱和甙类有关。4酸味药能收涩，多与其含鞣质和有机酸有关。5咸味药具有软坚散结、软坚润下等功效，与其含碘和无机盐有关。升降浮沉的现代认识1升降浮沉的概念与表现2药物的升降浮沉与其本身的性味密切相关3升降浮沉的现代研究补中益气汤对子宫脱垂有效，能选择性提高兔、犬离体或在体子宫肌的张力。麻黄性辛、温属升浮，具有发汗作用。附子辛、热属升浮，有强心、抗寒、抗休克作用。 浙贝性苦寒属沉降，有镇咳平喘的作用。羚羊角咸寒属沉降，有镇静、抗惊厥、解热、降血压作用。归经的现代认识1中药药效与归经具有抗惊厥作用的 22 味中药均入肝经。具有泻下作用的 18 味中药均入大肠经。具有止血作用的 21 味中药均归肝经。2中药药动学与归经中药归经与有效成分分布密切相关。14C-鱼腥草素由呼吸道排出，为鱼腥草归肺经提供依据。3H-川芎嗪的靶器官是肝脏与胆囊，与川芎归肝、胆经的理论相吻合。3中药微量元素与归经微量元素是中药归经的重要物质基础之一。13 种补肾药中含有较高的锌、锰配合物，通过锌锰“归经”而补肾。归肝经的中药富含 Zn、Fe、Cu、Mn，与肝脏是微量元素 Zn、Fe、Cu、Mn 富集之地相符。有毒、无毒的现代认识1毒副作用中枢神经系统的毒副作用 先兴奋后抑制，重则引起中枢麻痹而死亡，如马钱子、乌头类药物。心血管系统的毒副作用 心悸、心肌受损、心律失常等心电图改变，如含乌头碱类药物和含强心甙类药物。对消化系统的毒副作用 胃肠道刺激作用如决明子、大戟等可引起恶心，鸦胆子等可引起呕吐，甘遂、芫花等可引起腹痛、腹泻。对肝、肾的毒副作用2过敏反应有 150 余种中药能引起过敏反应，其发病急，变化快，甚可引起过敏性休克。3致畸致癌作用雷公藤长期接触可使细胞染色体畸变。槟榔、款冬花、紫草等中药长期喂饲可引起不同的肿瘤生长。药物因素1品种 不同品种，有效成分含量差异大，药理作用差异大。如青蒿、石斛、大黄、贯众等。2产地 不同产地、土壤、水质、气候、日照、雨量、生物分布等影响植物的生长、发育、质量。3采收季节 不同药用植物的根、茎、叶、花、果实、种子和全草都有一定的生长和成熟期，其中有效成分含量的高低，将随其不同入药部位的不同生长期而异，故采药时间应随中药品种和入药部位有所不同。4贮藏条件5炮制6剂型和制剂 中药不同剂型，由于制剂工艺、给药途径不同，从而影响药物的吸收和血药浓度，影响药物的作用强度和作用性质。7剂量、煎煮方法和条件8配伍和禁忌机体因素1生理状况年 龄 少儿期 正在发育阶段，肝、肾功能尚不健全，用药量应适当减少。小儿不宜用参、茸滋补。 老年人 肝、肾功能低下，用药量也应适当减量。老年人体虚不宜用攻下祛邪药。性 别妇女有特殊生理期：月经期不宜用破血药，妊娠期注意妊娠禁忌。情志、精神 情志、精神影响药物疗效。 新药研制中应注意排除“安慰剂”的作用。2病理状态 清热药对正常体温的影响，只对发热患者有解热作用。 五苓散 只对水肿及小便不利患者有利尿作用。 肝肾功能减退患者，药物代谢，排泄受阻，作用和毒性均增强。环境因素解表药概 述1. 功效与主治功效 发汗解表、利水消肿、止咳平喘、透疹止痛。主治 外感风寒、外感风热。2. 分类辛温解表药 麻黄、桂枝、细辛、防风等。辛凉解表药 柴胡、葛根、牛蒡子、薄荷等。 发汗作用 解热作用3. 药理作用 镇痛作用 抗炎和免疫调节作用 抗过敏作用 抗菌、抗病毒作用常用药物 麻黄 桂枝 细辛 柴胡 葛根麻黄1功效 发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿。2化学成分 左旋麻黄碱（占总生物碱的 8085%）；伪麻黄碱，L-N-甲基麻黄碱、D-N-甲基伪麻黄碱、去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱、麻黄次碱；挥发油、- 松油醇；鞣质等。3药理作用 发汗、平喘、利尿、抗炎、抗过敏、镇咳祛痰、解热抗菌抗病毒、4现代临床应用支气管哮喘 预防 鼻塞 滴鼻 防治低血压状态 荨麻疹、血管神经性水肿5不良反应 眼球突出、举尾反应、紫绀、兴奋、不安、失眠。桂枝1功效 发汗解肌、温通经脉、助阳化气、平冲降气。2化学成分 挥发油（桂皮油）、桂皮醛、桂皮酸等。此外鞣质、粘液质及树脂等 扩张血管、促进发汗 解热、镇痛 镇静、抗惊厥3药理作用 抗炎、抗过敏 抗菌、抗病毒 其他作用4临床应用主治 风寒感冒、脘腹冷痛、血寒闭经、关节痹痛、痰饮、水肿、心悸、奔豚等。现代临床应用 预防流行性感冒。 低血压症。柴胡1功效 疏散退热、舒肝、升阳。2化学成分 皂甙（a、b、c、d 四种）、甾醇（菠菜甾醇、豆甾醇）、挥发油（柴胡醇、丁香酚、r-十一酸内酯、对-甲氧基苯二酮等）、脂肪油和多糖，此外尚有生物碱、葡萄糖和氨基酸。 解热 镇静、镇痛、镇咳3药理 抗菌、抗病毒 抗炎 促进免疫功能 对脂代谢和肝、胆的影响 其它4临床应用主治 感冒发热、寒热往来、疟疾、胸胁胀痛、月经不调、子宫脱垂、脱肛等。现代临床应用 上呼吸道感染性发热。 咳嗽。 病毒性肝炎。 高脂血症。 流行性腮腺炎。 其他 单疱病毒性角膜炎、多形红斑，扁平疣等。5不良反应中枢抑制 嗜睡、工作效率、深睡。 消化道反应 食欲减退、腹胀。 肌注可致过敏反应。葛根1功效 解肌退热、生津、透疹、升阳止泻。2化学成分黄酮类（大豆甙、大豆甙元、葛根素、大豆素4,7-二葡萄糖甙、葛根素-7-木糖甙、4,6-O-二乙酰葛根素、4-甲氧基葛根素等）。 解热 3药理作用 对心血管系统的作用 对胃肠平滑肌的作用 其他 4临床应用主治 外感发热头痛、项强、口渴、消渴、麻疹不透，热痢、泄泻、高血压。现代临床应用 偏头痛 葛根片 突发性耳聋 葛根片 高血压病 葛根片 冠心病 葛根素 iv 或 id。细辛1功效 祛风散寒、通窍止痛、温肺化饮。2化学成分 挥发油、甲基丁香酚、-蒎烯、-蒎烯、黄樟醚、爱草脑、细辛醚、柠檬烯等。3药理作用 镇静、镇痛，解热，抗炎、免疫抑制和抗变态反应，提高机体代谢功能，平喘、祛痰，强心、抗心肌缺血、升高血压，抗菌抗病毒，局麻。4临床应用主治 风寒感冒、头痛、牙痛、鼻塞鼻渊、风湿痹痛、痰饮喘咳。现代临床应用 头痛 慢性支气管炎 局部麻醉：3细辛挥发油注射剂 心绞痛 细辛挥发油加冰片 阳萎细辛泡茶（5g/杯） 心律失常5不良反应 日用大剂量（720g/日）口唇、舌尖、指尖发麻。 黄樟醚有致癌作用。 肝、肾脂肪变性清热药概 述 1清热药的功效、主治及分类概念 以清解里热为主要作用的药物，称为清热药。功效 清热、泻火、解毒、凉血。主治 各种里热证，也用于其他热证。分类 清热泻火 石膏、知母、栀子等。清热凉血 犀角、生地黄、玄参等。清热燥湿 黄芩、黄连、黄柏等。清热解毒 银花、连翘、大青叶、板蓝根等。清虚热 地骨皮、银柴胡等。2清热药的主要药理作用 抗病原微生物作用 解热作用 抗炎作用对免疫功能的影响 抗肿瘤作用 其他作用常用药物 黄芩 黄连 金银花 大青叶与板蓝根黄芩1功效 清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎。2化学成分 黄酮类化合物 黄芩甙、黄芩素、汉黄芩甙、汉黄芩素等。还含有氨基酸、挥发油、豆甾醇、黄芩酶等。3药理作用 抗菌、抗病毒作用 抗炎、抗过敏作用 镇静、降血压作用降血脂、保肝、利胆作用 抗凝血和抗血栓形成 其他作用 4临床应用 小儿肺炎、小儿菌痢、预防流感、预防-猩红热、钩端螺旋体病、病毒性肝炎、急性胆囊炎、沙眼、麦粒肿。黄连1功效 泻火、解毒、清热、燥湿。2化学成分 主要含小檗碱。其他还有黄连碱、甲基黄连碱、棕榈碱等。3药理作用抗病原微生物作用 解毒作用 提高机体的防御机能 抗炎、解热对心血管系统的影响 抑制血小板聚集 其他作用4临床应用 细菌性痢疾、急性胃肠炎、小儿秋季腹泻、慢性胆囊炎、呼吸道感染、心律失常、糖尿病、急性肾盂肾炎等。金银花1功效 清热解毒、凉散风寒。2化学成分 氯原酸类：氯原酸、异氯原酸。黄酮类：木犀草素、忍冬甙。其他：肌醇、挥发油、皂甙。3药理作用抗菌、抗病毒作用 抗内毒素作用 抗炎、解热作用 增强免疫功能 其他作用 4临床应用 呼吸道感染、小儿肺炎、阑尾炎、钩端螺旋体病、皮肤病等大青叶与板蓝根1功效 清热解毒、凉血消斑、利咽。2化学成分 大青叶含色氨酸、靛红烷 B、葡萄糖芸苔素、新葡萄糖芸苔素、靛蓝、色胺酮及挥发油等。板蓝根含靛甙、靛玉红、板蓝根结晶、氨基酸、抗菌物质及糖类。3药理作用抗菌、抗病毒作用 抗内毒素作用 解热、抗炎作用 促进免疫功能 其他作用4临床应用 乙型脑炎、腮腺炎、小儿上呼吸道感染、急性黄疸性肝炎、麻疹合并肺炎、水痘等。概 述1泻下药的功效主治与分类概念：以通利大便为主要作用的药物称为泻下药。功效：通利大便、荡涤实热、攻逐水饮。主治：大便秘结、肠道积滞、实热内结及水肿停饮等里实证。2药理作用：泻下作用、利尿作用、抗感染及抗病毒作用、抗炎作用、抗肿瘤作用。大黄1功效：攻积导滞、泻火凉血、清热解毒、活血祛瘀、利胆退黄。2化学成分：主要成分为蒽醌衍生物，包括 2 种存在形式：大部分与葡萄糖结合成蒽甙，少部分为游离形式的甙元。 结合形蒽醌：蒽醌甙 双蒽酮甙：番泻甙 A、B、C、D、E、F 游离形甙元：大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素、大黄素甲醚 其它：鞣质类物质 -儿茶素、没食子酸3药理作用：对消化系统的影响、对血液系统的影响、改善肾功能、抗感染作用、抗肿瘤作用4临床应用便秘、各种出血、急性菌痢肠炎、急腹症、肾功能衰竭、高脂血症。概 述 1功效与主治功效 祛除风湿、解除痹痛。主治 风湿痹痛。2常用祛风湿药秦艽、五加皮、防己、独活、雷公藤、清风藤、豨莶草、威灵仙、木瓜、臭梧桐。3药理作用抗炎 镇痛 免疫抑制 降压 肌松和解痉秦艽1功效 祛风湿、清湿热、止痹痛。2化学成分生物碱 秦艽碱甲（龙胆碱） ；秦艽碱乙（龙胆次碱） ；秦艽丙素；龙胆苦甙。挥发油3药理作用抗炎 镇静、镇痛、解热 抗过敏 其他作用防己1功效 利水消肿、祛风止痛。2化学成分生物碱 汉防己甲素、汉防己乙素、粉防己丙素、粉防己乙素。其他 黄酮甙、酚类、有机酸、挥发油。3药理作用抗炎 抗过敏 解热镇痛 对心血管作用 抑制血小板聚集 其他作用4临床应用 高血压；冠心病；矽肺；肿瘤。5不良反应粉防己碱 治疗量无不良反应；大剂量静脉注射引起局部疼痛、静脉炎、血红蛋白尿、贫血、头昏、恶心、呕吐、窒息、急性肾小球坏死。概 述1功效与主治功效 宣化湿浊、健脾醒胃。主治 湿邪困脾引起各证。2常用芳香化湿药厚朴、藿香、苍术、砂仁等。3药理作用芳香化湿药主要药理作用 对胃肠功能影响，抗菌、抗病毒作用。厚朴1功效 燥湿化痰、下气除满。2化学成分 挥发油：-桉叶油；厚朴酚、和厚朴酚、木兰箭毒碱。3药理作用 对消化系统影响、抗菌、抗病毒、肌松、中枢抑制、抗过敏。4临床应用急性肠炎、细菌性痢疾及阿米巴痢疾。概 述 1功效与主治功效 通利水道、渗泄水湿。主治 水肿、癃闭、淋浊、痰饮、泄泻。2分类 利水消肿药 茯苓、猪苓、泽泻、苡仁、半边莲、冬瓜皮、赤小豆、玉米须。利水通淋药 木通、滑石、通草、金钱草、石韦、海金沙、车前子、扁蓄、瞿麦。利湿退黄药 茵陈、垂盆草。3药理作用利水渗湿药药理作用利尿 利胆保肝 对免疫功能影响 降血脂、降血糖 抗肿瘤 抗病原体茯苓1功效 利水渗湿、健脾安神。2化学成分 -茯苓聚糖，约占干重的93%；茯苓酸、茯苓素；麦角甾醇。3药理作用利尿 对免疫功能影响 镇静 抗肿瘤 其他作用4临床应用水肿；肿瘤：与放、化疗合用，增强疗效；腹泻及消化不良：使用以茯苓为主的复方制剂；肝病；精神分裂症。猪苓1功效 利水渗湿。2化学成分 猪苓多糖、麦角甾醇。3药理作用利尿 对免疫功能影响 抗肿瘤 保肝4临床应用肿瘤 猪苓多糖与化疗、放疗合用，可增强疗效，减少化疗药物的毒性反应。病毒性肝炎 猪苓多糖治疗慢性病毒性肝炎，能改善症状、降低转氨酶、使 HbeAg 阴转泽泻1功效 利小便，清湿热。2化学成分 主要含三萜类及倍半萜类化合物，如泽泻醇 A、B、C。3药理作用利尿 降血脂及抗动脉粥样硬化 保肝 降血糖 对心血管的作用 对免疫功能的影响4临床应用 肾性水肿、高血脂症、耳源性眩晕。 茵陈1功效 清湿热、退黄疸。2化学成分 6，7-二甲氧基香豆素、氯原酸、咖啡酸。 挥发油 -蒎烯、茵陈炔、茵陈烯酮、茵陈炔酮、茵陈炔内酯、茵陈色原酮。 对羟基苯乙酮。3药理作用 利胆 保肝 抗肿瘤 其他作用4临床应用急慢性传染性肝炎；胆石症及胆道感染；高脂血症及冠心病；防治感冒及流感。概 述 1功效与主治功效 温里散寒、温肾回阳。主治 里寒证。2常用温里药附子、肉桂、吴茱萸、丁香、胡椒、小茴香、干姜、高良姜。3药理作用 温里药主要药理作用对心血管系统作用 对消化系统作用 对神经系统作用 抗炎 增强免疫功能附子1功效 回阳救逆、补火助阳、逐风寒湿邪。2化学成分含有多种生物碱及其水解产物乌头碱、中乌头碱、次乌头碱消旋-去甲乌药碱氯化甲基多巴胺去甲猪毛菜碱3药理作用对心血管系统作用 对神经系统作用 抗炎 增强免疫功能 其他作用4临床应用休克。病态窦房结综合征。风湿性关节炎、关节痛、腰腿痛等。5不良反应主要因乌头碱类生物碱引起的毒性反应，中毒症状： 恶心、呕吐、腹痛、腹泻。 头昏眼花。 口舌及全身麻木。 严重时出现瞳孔散大、呼吸困难、抽搐、血压下降、心律失常等。肉桂1功效 补火助阳、散寒止痛、活血通经。2化学成分 含挥发油（桂皮油）：桂皮醛、桂皮酸。3药理作用对心血管系统作用 对血液系统作用 镇静、镇痛、解热 其他作用4临床应用支气管哮喘、慢性支气管炎。腰痛。银屑病、荨麻疹。胃肠功能失调。干姜（生姜）1功效 温中散寒、回阳救逆、燥湿消痰。2化学成分 挥发油（姜醇、姜烯、水芹烯等） ；辛辣成分（姜辣素、姜烯酮、姜酮、姜萜酮、姜酚） 。3药理作用对心血管系统作用 对消化系统的作用 镇静、镇痛、解热 其他作用4临床应用干姜用于脘腹冷痛、呕吐泻泄、肢冷脉微、痰饮咳喘。生姜用于流感、普通感冒、上呼吸道感染。风湿性、类风湿性关节炎、坐骨神经痛、腰肌劳损。急性细菌性痢疾。胃十二指肠溃疡。解救半夏、天南星等中毒。概 述 1功效与主治功效 疏畅气机、调整脏腑功能。主治 气滞和气逆等证。2常用理气药枳实与枳壳、青皮与陈皮、木香、香附、乌药、大腹皮、薤白、沉香、甘松。3药理作用理气药主要药理作用：对胃肠运动的调节作用 对消化液分泌的影响 利胆 松弛支气管平滑肌 对子宫平滑肌作用 对心血管系统作用理气药主要药理作用总括表枳实与枳壳1功效 破气消积、化痰散痞。2化学成分 挥发油：右旋芳香烯、右旋芳樟醇黄酮甙类：新橙皮甙（水解得橙皮甙）对羟基福林、N-甲基酪胺3药理作用对胃肠平滑肌的作用 对子宫的作用 对心血管系统的作用 利尿 抗炎4临床应用休克。心力衰竭。胃下垂、子宫脱垂。青皮1功效 疏肝破气、消积化滞。2化学成分 挥发油 柠檬烯、枸橼醛黄酮甙 橙皮甙、枸橘甙、柚皮甙对羟福林3药理作用对胃肠平滑肌作用。抑制肠肌收缩 对抗毛果芸香碱、氯化钡、组胺等引起的离体肠管痉挛性收缩。作用比陈皮、枳实强。利胆。祛痰平喘。升高血压、抗休克。青皮注射液（静脉注射）升高血压、抗休克。4临床应用休克。室上性心动过速 （可能由于血压升高反射性兴奋迷走神经所致） 。香附1功效 行气解郁、调经止痛。2化学成分挥发油 香附子烯、香附子醇、柠檬烯三萜类、黄酮类、生物碱3药理作用抑制子宫收缩5%的香附流浸膏对豚鼠、兔、猫、犬等多种动物的离体子宫，不论已孕或未孕子宫均有抑制作用。收缩力减弱、肌张力降低。雌激素样作用挥发油使去卵巢大鼠阴道上皮完全角质化。对抗乙酰胆碱、组胺等活性物质引起的肠管及支气管收缩其他作用镇痛解热、抗菌抗炎、抑制心脏。4临床应用急行菌痢。溃疡病。支气管哮喘。概 述 1. 功效与主治功效 消食化积。主治 脘腹胀满、不思饮食、嗳气吞酸、恶心呕吐、大便失常。2. 药理作用助消化作用消化酶作用。维生素作用。促进消化液分泌。增强胃肠蠕动，排除胃肠积气鸡内金 增加胃运动功能，加速排空速度。莱菔子 增加胃肠节律性收缩。山楂 对松弛状态的胃平滑肌有促进收缩作用。山楂1功效 消食健胃，行气散瘀。2化学成分有机酸、山楂酸、枸椽酸等黄酮类化合物：槲皮素、牡荆素等脂肪酶核黄素Vc 等3药理作用 助消化作用 对心血管系统的作用 降血脂、抗动脉粥样硬化作用 其他作用莱菔子1功效 消食除胀、降气化痰。2化学成分 挥发油，芥子碱。3药理作用 对胃肠平滑肌的作用。 止咳、化痰、平喘作用。 其他作用 抗菌、抗炎、降压。 应用 肠道疾病 高血压病。概 述 1. 功效主治功效 散瘀止血、消肿定痛。主治 咯血、衄血、紫癜等各种出血证。2. 分类化瘀止血药 三七、蒲黄、茜草。凉血止血药 大蓟、小蓟、地榆、白茅根、槐花、侧柏叶。收敛止血药 白及、仙鹤草、紫珠草。温经止血药 艾叶、炮姜。3. 药理作用收缩局部血管 促进血液凝固、缩短凝血时间 促进血小板聚集改善血