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文档简介

注射用酒石酸长春瑞滨【药品名称】通用名称:注射用酒石酸长春瑞滨英文名称:Venlafaxine Hydrochloride Sustained Release Capsules【适应症】用于治疗:1.高血压,单独或与其他药物合并应用;2.心绞痛(典型心绞痛,即劳力型心绞痛) ;3.心肌梗死,作为次级预防,减少死亡率;4.心律失常,控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关及洋地黄引起者,可用于洋地黄疗效不满意的房扑、房颤的心室率的控制,也可用于顽固早搏改善患者的症状;5.甲状腺机能亢进症,用于控制心率过快,也用于治疗甲状腺危象 6.嗜铬细胞瘤,配合 受体阻滞剂用于控制【用法用量】本品只能静脉给药。1 单药治疗:推荐剂量为每次 25-30 mg/m2,21 天为一周期,分别在第 1,8 天各给药一次,23 周期为一疗程。2 联合用药:用药剂量和给药时间随化疗方案而有所不同。3 本品必须先用生理盐水稀释至 50 ml,于短时间(6-10 分钟) 内经静脉输入,然后用250-500 ml 生理盐水冲洗静脉。必须确认注射针头在静脉内方可开始注射,药物若渗出静脉将引起局部强烈刺激反应,一旦药液外漏应立即停止注药,余药另换静脉注入。如药物不慎进入眼睛应立即用大量清水或等渗液冲洗。【不良反应】血液系统毒性:粒细胞减少,中度贫血;周围神经毒性反应:一般限于深腱反射降低,麻木少见,偶见感觉异常,长期用药可出现下肢无力;消化道自主神经系统:主要是肠麻痹引起的便秘,麻痹性肠梗阻罕见,偶见恶心呕吐;消化系统:可引起呼吸困难或支气管痉挛,可在注药后数分钟或数小时内发生;其它:进行性中度脱发,下颌痛,局部静脉炎。【禁忌】1. 支气管哮喘患者禁用;2. 心源性休克患者禁用;3. 心传导阻滞(至度房室传导阻滞)患者禁用;4. 重度或急性心力衰竭患者禁用;5. 窦性心动过缓患者禁用;6. 低血压患者禁用;7. 哺乳期妇女应用必须慎用【注意事项】1. 对诊断的干扰:用本品时,测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都可能增高;血糖则减低,但在糖尿病病人有时会增高;肾功能不全时普萘洛尔的代谢产物可蓄积血中,干扰测定血清胆红质的重氮反应,可出现假阳性;2. 下列情况应慎用:过敏史;充血性心力衰竭;糖尿病; 肺气肿或非过敏性支气管炎;肝功能不全;甲状腺功能低下;雷诺综合征或其他周围血管疾病 ;肾功能减退;3. 应用本品过程中应定期检查血常规、血压、心功能、肝功能、肾功能,糖尿病病人应定期查血糖;4. 过去无心力衰竭史者长期用本品,可能出现心力衰竭征象,宜加用强心药和(或) 利尿药,心衰症状则继续停药;5. 本品能选择性阻滞 1受体,但应慎用于有支气管痉挛患者,由于 1受体的选择性阻滞并非绝对,一般仅用小量,并及时加用 2激动药;6. 甲状腺功能亢进时应用,可使一些症状如心动过速被掩盖,疑有发生甲亢可能时应避免骤然停用,以致发生甲状腺危象;7. 冠心病患者用本品时不宜骤然停药,否则可出现心绞痛,心肌梗死或室性心动过速;长期用本品者撤药时用量须逐渐递减,至少要经过 3 天,一般需 2 周;8. 大手术前应否停用 受体阻滞剂意见尚不一致, 受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低,使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙肾上腺素逆转。【特殊人群用药】妊娠与哺乳期注意事项:哺乳期妇女应用必须慎用。【药物相互作用】有报道长春瑞滨或其他长春花碱与丝裂霉素配伍用药时发生急性肺反应。尽管长春瑞滨的药物动力学不受同时给予顺铂的影响,长春瑞滨与顺铂合用时的粒细胞减少的发病率比单独使用长春瑞滨显著增加。同时使用长春瑞滨和多烯紫杉醇的患者,同时使用或随后使用,应检测神经病症状。之前进行过放疗的患者给予长春瑞滨时可增加对放射作用的敏感性。【药理作用】长春瑞滨的抗肿瘤活性被认为主要通过干扰微管蛋白而抑制中期有丝分裂。与其他长春花碱相似,长春瑞滨还可以干扰:1)氨基酸、环 AMP 和谷胱甘肽的代谢;2)钙调素依赖性钙离子转运 ATP 酶活性;3)细胞呼吸;4)核酸和脂肪生物合成。在小鼠完整晶胚培养中,长春瑞滨、长春新碱和长春碱在相同浓度(2uM)时抑制微管形成的微丝分裂,包括阻断细胞的中期分裂。长春新碱在浓度为 5uM 时对轴突微管具有解聚作用,而长春碱和长春瑞滨在 30uM 和 40uM 时才具有这种作用。这些数据表明,长春瑞滨

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