第一讲绪论

安全用药指导蔡自由副教授蔡自由副教授教材和参考书安全用药指导 江永南主编 本院出版 2008.12有机化学 倪沛洲主编 人民卫生出版社 2003实用药物化学 王质明主编 化学工业出版 2004国家药典委员会编，中华人民共和国药典（2005版）二部，北京：化学工业出版社 考核方式 平时成绩（作业、测验、提问等） 30 实验成绩 20期末考试 50绪 论 药物的生命历程药物的生命历程 药物研制、生产、贮存、销售、使用存在的药物研制、生产、贮存、销售、使用存在的问题问题 本课程的主要内容本课程的主要内容 本课程学习目的、要求、学习方法本课程学习目的、要求、学习方法药物的概念药物的概念药物的概念药物的概念概念：预防、治疗、诊断疾病，调节生理功能的物质凡是影响机体器官生理功能或细胞代谢活动的 化学物质 ，都属于药物的范畴 来源：天然、合成分类：天然药物（植物药、抗生素、生化药物），合成药物，基因工程药物本质：含有 C、 H、 O、 N、 S等元素的化学物质，只不过能影响机体生理功能。化学物质化学物质化学物质是指任何有特定分子标识的有机物或无机物，化学物质是指任何有特定分子标识的有机物或无机物，包括：包括： 整体或部分地由化学反应的结果产生的物质或者天整体或部分地由化学反应的结果产生的物质或者天然存在物质的任何化合物；然存在物质的任何化合物； 任何元素或非化合的原子团。任何元素或非化合的原子团。化学物质包括元素、化合物化学物质包括元素、化合物 (含其中的添加剂及杂质含其中的添加剂及杂质 )、副产物、反应中间体、聚合物，但不包括混合物、制品副产物、反应中间体、聚合物，但不包括混合物、制品 (剂剂 )和物品。和物品。药物的概念例 1用于 预防预防 、 治疗治疗 骨质疏松症（常见于老年人、孕妇等）：“乐力 ” （氨基酸螯合钙）龙牡壮骨冲剂（含龙骨、牡蛎、龟板、 VD2等）盖天力 （含钙、锌、锶、锰等）活性钙咀嚼片或冲剂（含钙、钾、镁、铁、磷等元素）钙尔奇 D（钙 600mg， VD 125U） 药物的概念n 例 2用于 诊断诊断 阿尔茨海默症（亦称老年性痴呆症、早老性痴呆症）：中山医科大学利用 18F-脱氧葡萄糖 正电子发射计算机断层扫描（ PET）显像，研究阿尔茨海默症患者脑代谢影像特征及诊断标准，取得显著成就。n 例 3用于 计划生育计划生育 ：避孕药。通用名 :国际非专有名（ INN）化学名 :系统化学名（ IUPAC和 IUB) 商品名 :由开发者在申报时选定的药物的命名1.熟记国际非专有名的部分词干的中文译名2.掌握药物主要结构基团与次序规则表3.掌握药物的命名原则和方法词 干 药 物 举 例 药 物 类 型英文 中文 INN 通用名-azepam 西泮 diazepam 地西泮 镇 静催眠 药-caine 卡因 procaine 普 鲁 卡因 局部麻醉 药cef- 头孢 cefalexin 头孢 氨 苄 抗生素-cillin 西林 amoxicillin 阿莫西林 抗生素-conazole 康 唑 fluconazole 氟康 唑 抗真菌 药-dipine 地平 nefedipine 硝苯地平 钙 通道阻断 剂gli- 格列 gliquidone 格列 喹酮 磺 酰 胺 类 降血糖 药-mycin 霉素 telithromycin 泰利霉素 抗生素-nidazole 硝 唑 metronidazole 甲硝 唑 抗菌 药-olol 洛 尔 propranolol 普 萘 洛 尔 肾 上腺素受体拮抗 剂-oxacin 沙星 norfloxacin 诺 氟沙星 合成抗菌素-oxetine 西汀 fluoxetine 氟西汀 抗抑郁 药-profen 洛芬 ibuprofen 布洛芬 消炎 镇 痛 药-relin 瑞林 gonadorelin 戈那瑞林 多 肽 激素 类-prost 前列素 carboprost 卡前列素 前列素 类-sartan 沙坦 losartan 氯 沙坦 ACE 受体拮抗 剂-tidine 替丁 cemitidine 西咪替丁 H2 组 胺受体拮抗 剂-vastatin 伐他汀 lovastatin 洛伐他汀 调 血脂 药国际非专有名的部分词干的中文译名 慢慢要熟记编号 基 团 名 化学 结 构 编 号 基 团 名 化学 结 构1 氢 -H 23 羧 基2 甲基 -CH3 24 苄 氧 羰 基3 乙基 -CH2CH3 25 叔丁氧 羰基4 异丁基 -CH2CH(CH3)2 26 氨基 -NH25 烯 丙基 27 甲氨基 -NHCH36 苄 基（苯甲基） 28 苄 氧 羰 基氨基7 异丙基 -CH(CH3)2 29 二甲氨基 -N(CH3)28 乙 烯 基 30 硝基 -NO29 仲丁基 -CH(CH3)CH2CH3 31 羟 基 -OH10 环 己基 32 甲氧基 -OCH311 1丙 烯基 33 苄 氧基学药物结构知识，慢慢掌握12 叔丁基 -C(CH3)3 34 苯氧基13 异丙 烯基 35甲 酰 氧基（甲酸基）14 乙炔基 36 乙 酰 氧基15 苯基 37 苯甲 酰 氧基16 对 甲苯基 38 氟 -F17 间 甲基苯基 39 巯 基 -SH18 邻 甲苯基 40 甲基磺 酰基 -SO2CH319 邻 硝基苯基 41 磺酸基 -SO3H20 甲 酰 基 42 氯 -Cl21 乙 酰 基 43 溴 -Br22 苯甲 酰基 44 碘 -I化学名命名方法：以母核名称作为主体名，再连上取代基或官能团的名称，并按规定顺序注明取代基或功能团的序号，注明立体构型。盐酸硫胺（ VitB1）氯化 4甲基 3 (2甲基 4氨基嘧啶基 )甲基 5（ 2羟乙基）噻唑鎓盐酸盐。 药物的起源与发展 药物的个体生命历程药物的个体生命历程 化学合成药物 植物提取药药物制剂原料 植物药物合成技术 提取分离纯化技术药物制剂技术药品贮存药品销售 药品使用药剂学过程药动学过程药效学过程药物研药物研制、生制、生产、贮产、贮存、使存、使用所遇用所遇到的问到的问题题本课程内容药物结构基础 有机化合物、有机化学基本知识药物学基础 药物的名称、性质、构效关系、体内过程、 不良反应、注意事项等内容。安全用药综合技能 用药安全性、有效性、经济性，存储过程中稳定性等。 本课程学习目的、要求掌握药物的基本结构、结构与稳定性，结构与性质（溶解性、亲水性、亲