第五章胶囊剂、滴丸liu

第五章固体制剂 刘 利 萍本章学习要求 掌握胶囊剂的概念、特点和分类。 熟悉胶囊剂的制备方法 (软、硬胶囊 )、质量检查与包装储存。 熟悉滴丸、膜剂的概念、特点与制备方法。教学内容第一节 胶囊剂第二节 滴丸剂与膜剂第一节 胶囊剂 Capsules一 .概述二 .胶囊剂的制备三 .胶囊剂的质量检查与包装贮存四 .实例一 .概述 定义：将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。 囊材： 明胶、甘油、水 以及其它的药用材料。 特点：与（包衣）片剂比较。注意事项：药物是水溶液或稀乙醇液，囊壁会溶化；风化性药物，可使囊壁软化；吸湿性很强的药物，可使囊壁脆裂；易溶性刺激性药物不宜制成胶囊剂。 分类： Hard capsules Soft capsulesEnteric capsulesColon targeted capsules二、胶囊剂的制备（一） 硬胶囊剂填充料空胶囊填充 封口 质检 产品溶胶 蘸胶（制坯） 干燥 拔壳 切割 整理。生产环境： 10000级， 10 25 ， RH35 45% 。空胶囊壳上可用食用油墨印字。容积（ ml） 0.75 0.55 0.40 0.30 0.25 0.15空胶囊号数 0 1 2 3 4 5骨明胶、猪皮明胶；附加剂：韧性与可塑性；胶冻力；遮光剂；着色剂；防腐剂等。例 1：速效感冒胶囊 处 方 对 乙 酰 氨基酚 300g 维 生素 C 100g 胆汁粉 100g 咖啡因 3g 扑 尔 敏 3g 10%淀粉 浆 适量 食用色素 适量 共制成硬胶囊 剂 1000粒 例 2：氨苯蝶啶胶囊 处 方 氨苯蝶啶 50g PEG1500 350g 共计 1000粒 特点 氨苯蝶啶为不溶性药物，制成共熔物后比粉末溶出速率高。 用途 利尿药。1.影响软胶囊成形的因素 组成：干明胶：干增塑剂：水 =1： 0.40.6： 1 对蛋白质性质无影响的药物和附加剂均可填充。如： 各种油类药物、药物溶液、混悬液和固体物。 药物为混悬液时对胶囊大小的影响：基质吸附率（二）软胶囊剂的制备要求囊壁：弹性和可塑性2软胶囊剂的制备方法 滴制法：压制法三 .胶囊剂的质量检查与包装贮存（一）质量检查v 外观v 水分v 装量差异v 崩解度与溶出度 （二）包装储存vT 25 、 RH 60%干燥阴凉处，密闭贮藏。 例 3：维生素 AD胶丸（软胶囊）处方 维生素 A 3000单位 维生素 D 300单位 明胶 100份 甘油 5566份 水 120份 鱼肝油或精炼食用植物油 适量 制法 例 4：硝苯吡啶胶丸（软胶囊）处方 硝苯吡啶 5mg PEG400 220mg 明胶 100份 甘油 5566份 水 120份 共制 1000粒 用途 治疗与预防心绞痛和高血压的有效药 本品硝苯地平溶解度小，故制成软胶囊剂，因剂量小需加稀释剂； 硝苯地平在植物油中不溶，故选 PEG400为溶剂， PEG400易吸湿使胶囊壁硬化，故制得的软胶囊应再干燥后仍保留约 5的水份； 本品不稳定，操作时需避光。处方中的二氧化钛为遮光剂。制备方法将硝苯地平与 1/8量 PEG400的混合并用胶体磨粉碎，然后加入余量的 PEG400混溶，即得透明的淡黄色药液。另配明胶液（明胶液 100份、甘油 55份、纯化水120份、二氧化钛 1.5份）备用。在 232 ，相对湿度 40的条件下，于自动旋转轧囊机上用明胶液包药液成囊，且在 282 、相对湿度 40将此胶囊干燥即得。胶囊剂概 念制 备质量要求药物或加有辅料填装于空心胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂软胶囊的制备外观、装量差异、崩解时限硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊分类肠溶胶囊的制备硬胶囊的制备一、滴丸剂v定义：指固体或液体药物与适当基质加热熔化混匀后， 滴入不相混溶的冷凝液中 、收缩冷凝而制成的小丸状制剂，主要供口服使用。v特点：v基质：v制备方法：药物 +基质 混悬或熔融 贮液缸 滴制 冷凝成丸 洗丸 干燥 选丸 质检 包装强的松龙 的药动学参数滴丸 片剂（ 5mg） （ 10mg）峰值 ng/ml 118.34 60.86峰时 h 1.32 3.77我国目前生产有苏冰滴丸、芸香油滴丸、牡荆油滴丸等十多个品种。 华山参滴丸 国药准字 Z10900001 中药 清咽滴丸 国药准字 Z10930004 中药 舒脑欣滴丸 国药准字 Z20050041 中药 速效救心丸 国药准字 Z12020025 中药 速效心痛滴丸 国药准字 Z20043066 中药 牙痛停滴丸 国药准字 Z20060019 中药 治咳川贝枇杷滴丸 国药准字 Z20010128 中 举 例 1.芸香油滴丸 处 方 芸香油 200ml 硬脂酸 钠 21g 虫蜡 8.4g蒸 馏 水 8.4ml用途 慢性支气管炎、支气管哮喘等症。举例 2：氯霉素耳用滴丸处方 氯霉素 17mg PEG6000 34mg 该处方可使氯霉素起到速效同时长效作用。（氯霉素与 PEG6000互溶，无毒、无刺激；冷凝液：液体石蜡）举例 3： 联 苯双 酯 滴丸 (合三 )处 方 联 苯双 酯 1.5g 聚乙二醇 6000 13.35g聚山梨 酯 80 0.15g共制 1000粒用途 治 疗 肝炎的降 酶 药 物口服：滴丸 剂 ， 5粒 /次，每日