软膏剂、糊剂与硬膏剂

第十章 软膏剂、糊剂与硬膏剂知识目标l 掌握软膏剂、乳膏剂、凝胶剂的相关概念、常用的基质、制备方法等l 眼膏剂的概念、特点与制备及质量检查l 熟悉常用水性凝胶基质种类及特性l 了解膏药和贴膏剂的种类能力目标l 能制备软膏剂、乳膏剂、凝胶剂并能进行质量检查l 能说出眼膏剂的基质和药物的吸收途径l 能制备水凝胶剂学习目标第一节 软膏剂与糊剂第二节 硬膏剂第一节 软膏剂与糊剂u 软膏剂 药物 油脂性或水溶性基质 均匀的半固体外用制剂因药物在基质中的分散状态不同u 乳膏剂药物 乳状液型基质 均匀的半固体外用制剂因基质不同u 糊剂 大量的固体粉末 适宜的基质 半固体外用制剂 溶液型软膏剂混悬型软膏剂水包油型乳膏剂油包水型乳膏剂 软膏剂的质量要求 1、均匀、细腻，涂与皮肤无粗糙感 2、无酸败、异臭、变色、变硬及油水分离等变质现象 3、应具有适当的稠度，易于涂布 4、无刺激性、过敏性及其它不良反应 5、用于大面积烧伤及严重损伤皮肤的软膏应无菌。u 基质的类型 油脂性基质 水溶性基质 乳剂型基质u 基质的选择n软膏剂的基质 烃类 从石油中得到的各种烃的混合物，主要是饱和烃 凡士林 固体石蜡和液状石蜡 用于调节其他基质的稠度 硅酮 常与其他油脂性基质合用制成防护性基质，不宜做眼膏基质 油脂性基质 有黄、白两种，后者由前者漂白而得 适用于遇水不稳定的药物，但释药性、穿透性差，仅适用于皮肤表面病变 仅能吸收 5%的水，故不适于大量渗出液的患处 可加入适量羊毛脂等吸水性较好的成分，增加吸水性 类脂类高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，多与油脂性基质合用，可增加油脂性基质的吸水性。 羊毛脂 蜂蜡与鲸蜡 二者均为弱的 W/O型乳化剂，可在 O/W型乳剂基质中起增加稳定性的作用。 油脂类 易氧化酸败 油脂性基质 其主要成分为胆固醇类棕榈酸酯及游离胆固醇类 羊毛脂吸水性强，为 W/O乳剂基质； 常于凡士林合用 肥皂类 一价皂 新生皂 多价皂 脂肪醇硫酸（酯）钠类 十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠） 乳剂型基质 高级脂肪醇及多元醇酯类 十六醇及十八醇 硬脂酸甘油酯 脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类 聚氧乙烯醚衍生物类 平平加 O 乳化剂 OP 甘油明胶 由 10% 30%的甘油、 1% 3%的明胶与水加热制成 淀粉甘油由 7% 10%的淀粉、 70%的甘油与水加热制成 纤维素衍生物类 属于半合成品，常用的有甲基纤维素和羧甲基纤维素钠 聚乙二醇类 随分子量增大，其物理状态由液体逐渐过渡到固体，常将不同分子量的聚乙二醇按适当比例混合以得到稠度适宜的基质 水溶性基质 油脂性基质一般不单独使用。为克服其强疏水性，常加入表面活性剂，或制成乳剂型基质。 水溶性基质多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的排除，也常用于腔道黏膜，常作为防油保护性软膏的基质。 乳剂型基质一般适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水疱和脓泡症。 u 基质的选择第九章 软膏剂、 眼膏剂 、凝胶剂第三节 软膏剂、乳膏剂、糊剂的制备u 制备方法 研和法 熔和法 乳化法（ 生产录像 ）u 药物加入的一般方法软膏剂的制法 一）研磨法（ incorporation method） 将药物粉碎过筛，加入少量基质研磨混合，用递加法（ geometric method） 加入其余基质，研匀即得。 药物的粉碎在试验室内可用研磨或加液研磨法（ levigating method） 研匀。 此法适用于不耐热药物。常用工具是乳钵乳捧、软膏板及软膏刀，大量制备用软膏机。 （二）熔融法（ fusion method） 先将基质加温熔化，所需温度视基质及组成不同而异，有时将高熔点熔化后，加入其他低熔点组分，这样低熔点组分可能要经受不必要的高温作用； 最好是反过来，先加入低熔点基质再按熔点低高加入其他组分，这样，已熔化的组分可作为溶剂起到溶解高组分的作用， 研细的药物视性质不同，或如上法研磨，或可以直接或间接溶解后逐渐加入，随加随搅拌，直至软膏冷却定形。 外用软膏的配料、灌装需在 300,000级净化条件下操作，眼膏及除直肠外的腔道用软膏需在100,000级下操作。凡士林等基质需经消毒和过滤处理。软膏管灌装前需检验消毒。 油脂性基质的灭菌处理，可用反应罐夹套加热至150 保持 1h， 起到灭菌和蒸除水分作用。 过滤采用多层细布抽滤或压滤方法，去除各种异物。固体药物原料可直接加入配制灌内或经气流粉碎机处理，也可加入水相或油相后再加入配制罐。新型真空软膏机 （三）乳化法 乳化法一般包括熔化过程和乳化过程， 先将水不溶性基质置水浴上于 70 75 熔化， 再将药物（一般指热稳定的药物）溶于油， 如药物易溶于水，此时则将药物水溶液在不断搅拌下缓缓加入熔化的基质中，保持此温度510分钟以防止熔点高的蜡先行结晶，继续搅拌至冷凝成均匀乳状半固体。u 药物加入的一般方法 药物不溶于基质时 药物可溶于基质时 半固体黏稠性药物 共熔性成份共存时 中药浸出物为液体时 受热易破坏或挥发性药物，采用熔和法或乳化法制备时u 主药含量测定u物理性质的测定（熔点、粘度）u粒度检查u装量u无菌检查u药物释放、穿透及吸收的测定n五、软膏剂的质量检查及包装u 物理性质的测定 熔程 软膏剂的熔程以接近凡士林的熔程为宜。 稠度 对属于非牛顿流体的软膏剂、乳膏剂，通常用 插入度计 测定稠度。 酸碱度 药典规定应检查酸碱度，以免产生刺激。 物理外观 软膏和基质应色泽均匀一致，质地细腻，无污物，无粗糙感。 u 刺激性测定刺激性可在动物或人体上进行。u 稳定性稳定性试验的方法是 加速试验法将软膏均匀装入密闭容器中填满，分别置恒温箱（ 391 ）室温（ 253 ）冰箱（ 52 ）中 1 3个月，检查上述项目，应符合要求。 第二节 硬膏剂 硬膏剂：系指药材、食用植物油与红丹（铅丹）或官粉（铅粉）炼制称膏料，摊涂于裱背材料上制成的供皮肤贴敷的外用制剂。黑膏药 :植物油红丹在高温下制成。白膏药：天然树脂、松香或其它粘性