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文档简介
中 枢 镇 痛 药 是机体受到伤害性刺激时的一种保护性反应 常伴有不愉快的情绪反应 是许多疾病的症状 是疾病诊断的重要依据疼痛“疼痛 ”的分类 创伤性疼痛、病理性疼痛 急性疼痛、慢性疼痛 微痛、剧痛 锐痛、钝痛常用镇痛药传统的中枢镇痛药解热镇痛抗炎药新型镇痛药中枢镇痛药 是一类主要作用于中枢神经系统,选择性抑制痛觉,使疼痛减轻或消除的药物。 在镇痛的同时不影响意识和其它感觉。 由于其反复应用易于成瘾,又称为 成瘾性镇痛药 或 麻醉性镇痛药 。阿片生物碱类罂粟 未成熟蒴果 白色乳状浆汁 棕色胶状物(烟土) 粉末(鸦片) 20种阿片类生物碱:菲类:吗啡、可待因 镇痛、止咳异喹啉类:罂粟碱 松弛平滑肌吗啡( morphine) 药动学 口服首过效应明显,生物利用度低 常采用注射给药, t1/2约 2.5-3h 少量可通过血脑屏障,也可通过胎盘屏障 肝脏代谢、肾脏排泄,少量可经乳腺和胆汁排出 阿片受体激动剂阿片受体的分布及作用分 布 作 用脑内丘 脑 内 侧 、脊髓胶 质 区、 脑 室及 导 水管周 围 灰 质痛 觉 的整合及感受边缘 系 统 及 蓝 斑核 情 绪 及精神活 动延髓孤束核 呼吸及咳嗽中 脑 盖前核 缩 瞳脑 干极后区、迷走神 经 背核 胃 肠 活 动外周 肠 肌等阿片受体分类及效应阿片受体分类及效应药理作用 临床应用 不良反应中枢神经系统 镇痛、镇静、欣快急性剧烈疼痛嗜睡 昏迷 依赖性 抑制呼吸 心源性哮喘 呼吸抑制 镇咳 催吐 恶心、呕吐 缩瞳 针尖样瞳孔 胃肠 止泻 便秘 胆道 胆绞痛 膀胱 尿潴留 支气管 呼吸困难心血管系统 扩血管 体位性低血压兴奋平滑肌 不良反应 最主要的不良反应:成瘾性、戒断症状 治疗量的吗啡还可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、嗜睡、呼吸抑制、排尿困难、胆绞痛等。还可引起颅内压增高和体位性低血压。 急性中毒:主要表现为昏迷、瞳孔极度缩小呈针尖样,呼吸高度抑制,血压降低甚至休克,可因呼吸麻痹而死亡。 抢救措施:人工呼吸、给氧、补液、呼吸兴奋药、吗啡拮抗药纳洛酮。纳洛酮( naloxone) 阿片受体完全阻断药( 、 、 受体 ) 与阿片受体亲和力强于吗啡、脑啡肽 对正常机体无明显药理作用;对阿片类药物成瘾者,用药后立即出现戒断症状 能快速清除吗啡的中毒症状 用于阿片类药物急性中毒的解救可待因( codeine,甲基吗啡) 前体药物 中枢镇咳药哌替啶(度冷丁) 人工合成镇痛药 阿片受体激动剂 镇痛、镇静作用弱,呼吸抑制时间短,无镇咳作用,兴奋平滑肌作用弱 作为吗啡代用品用于各种剧痛、心源性哮喘;人工冬眠;麻醉前给药 也有成瘾性二氢埃托啡 芬太尼 曲马多 美沙酮 吗啡10000 80 9 1 1 强痛定 喷他佐辛 哌替啶 可待因1/3 1/4 1/8 1/12 镇痛作用比较镇痛作用比较本章学习要点 : 熟悉镇痛药的分类及代表药 掌握 吗啡 的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应、成瘾性 熟悉哌替啶的作用特点及应用 练习题: 麻醉性镇痛药的作用机制是通过激动 受体,抑制 P物质的释放,而产生镇痛作用。 吗啡临床常用于
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