2016执业药师考试《药学知识一》药物与药学专业知识高频考点汇总

2016执业药师考试药学知识一药物与药学专业知识高频考点汇总 考点 1：药物与药物命名 【考频指数】 【考点精讲】 （1）药品：用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、 用法和用量的物质。 （2）药品分类： 1.化学合成药 通过化学合成方法得到的小分子的有 机或无机药物 确定的化学结构 明确的药物作用和机制 2.来源于天然产物的 药物 A.天然产物中提取的有效单体 B.发酵方法得到的抗生素 C.半合成得到的天然药物和半合成抗生素（比例最大） 3.生物技术药物 指所有以生物物质为原料的各种生物 活性物质及其人工合成类似物，以及 通过现代生物技术制得的药物 包括：细胞因子、重组蛋白 质药物、抗体、疫苗和寡核 苷酸药物等 （3）常见的药物命名 商品名 不同厂商，不同商品名；可注册专利；不能暗示药效 通用名 国际非专利药品名称（INN），一个药物只有一个； 中国药品通用名称（CADN） ，来自 INN 化学名 原则：选母体结构；给母体编号；其余均为取代基； 规定手性化合 物构型 考点 2：药物剂型与辅料 【考频指数】 【考点精讲】 （1）制剂与剂型的概念 剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型，如片剂、 胶囊剂、注射剂等。 制剂：将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，简称制剂。制剂名=药物 通用名+ 剂型名 ,如维生素 C 片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。 （2）剂型的分类 1.按形态 固体（粉碎、混合） 、半固体（熔化、研和） 液体（溶解、分散） 、气体 经胃肠道 口服，有首过 2.按给药途径 （紧密联系临床） 非经胃肠道 注射、皮肤、口腔、鼻腔、肺部、眼部、直肠、 阴道和尿道给药 3.按制法 浸出制剂（流浸膏、酊剂） 无菌制剂（注射剂、滴眼剂） 4.按作用时间 速释、普通、缓释、控释 5.按分散体系 真溶液：溶液剂、糖浆、甘油 胶体溶液：溶胶、胶浆剂 乳剂：油类药以液滴分散于 液体中 混悬剂：固体微粒（合、洗、混悬） 气体分散类：液/固微粒气体介质 固体分散类：片、散、颗粒、丸 微粒类：微球、微囊、纳米囊 （3）剂型的重要性 剂型必须与给药途径相适应 变性硫酸镁口服泻下，外用消炎、注射镇静 变速注射、吸入急救； 丸剂、缓控释长效 官网地址： 减毒缓控释血药浓度平稳 靶向脂质体、微球、微囊浓集于肝、脾 升稳固体液体 影响疗效制备工艺影响释放（晶型、粒子） （4）药用辅料 1.药用辅料的作用（功能） 赋型（稀释剂、黏合剂） ；使制备顺利（润滑剂） 调节药物作用（包衣、速/缓释、靶向） 提高稳定性（抗氧剂） ；提高疗效（包衣） 增加顺应性（矫味剂） ；降低毒副（滴丸） 2.辅料两大应用原则 最低用量；无不良影响 考点 3：药物稳定性与有效期 【考频指数】 【考点精讲】 （1）药物化学降解的途径 水解 酯或内酯（普鲁卡因、阿托品等） 、酰胺（ 内酰胺、氯霉素、巴比妥） 、苷（阿 糖胞苷、维 B） 氧化 酚( 肾上腺、多巴、吗啡) 、烯醇（维 C） 、芳胺（磺胺） 、吡唑酮（安乃近） 、 噻嗪（氯丙嗪） 、双键（维 A、维 D） 异构化 光学异构：左肾 (外消旋) ；毛果芸香碱( 差向异构) 顺反异构：维 A（全反顺式） 聚合 氨苄西林、塞替哌（水中聚合失效） 脱羧 对氨基水杨酸钠 （2）影响药物制剂稳定性的因素 1.处方因素 pH、酸碱、溶剂、离子强度、辅料（表活、基质、赋形剂） 2.外界因素 【温湿光氧金宝财】 【补充 1】 药物制剂稳定化的其他方法： 改进剂型与生产工艺 制成固体剂型：青霉素粉针 制成微囊或包合物：维 A、维 C、硫酸亚铁；异丙嗪、苯佐卡因 包衣：氯丙嗪、异丙嗪、对氨基水杨酸钠、维 C 直接压片 制成稳定的衍生物：盐类、酯类、酰胺、前体药物 加入干燥剂：二氧化硅 改善包装 【补充 2】 抗氧剂 水溶性： 用于酸性（焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠） ； 用于碱性（亚硫酸钠等、硫代硫酸钠） ； 维 C； 氨基酸 油溶性：叔丁基对羟基茴香醚（BHA） 、二丁甲苯酚（BHT ） 、维 E 金属离子络合剂：EDTA-2Na、酒石酸、枸橼酸、磷酸 （3）药物稳定性试验方法 1.影响因素试验（强化试验） ：高温、高湿、强光 为工艺筛选、包材选择、贮存条件确定提供依据 2.加速试验（超常试验条件）依据化学动力学理论 3.长期试验（留样观察法）确定有效期 t0.9 4.药品有效期 半衰期（降解 50的时间）：t1/2=0.693/k 有效期（降解 10的时间）：t0.9=0.1054/k 官网地址： 有效期至：XXXX 年 XX 月；XXXX 年 XX 月 XX 日；XXXX.XX.；XXXXXXXX 有效期若标注到日，应当为起算日期对应年月日的前一天；若标注到月，应当为起算月份对应年月的前一 月 考点 4：药物制剂配伍变化和相互作用 【考频指数】 【考点精讲】 （1）配伍变化（三种：物理、化学、药理） （2）注射液的配伍禁忌 1.典型代表 ：血液；20% 甘露醇注射液（过饱和） ； 静脉注射用脂肪乳剂（粒径增大/ 破乳） 2.配伍变化的主要原因 溶剂组成改变、pH 改变、缓冲剂 离子作用、盐析作用、直接反应 配合量、混合的顺序、反应时间 O2与 CO2的影响、光敏感性、成分纯度 3.配伍禁忌的预防 肉眼观察有无变化现象 测定注射液变化点 pH 稳定性实验：药物效价/含量降低10%（6h 或 24h） 应用分析仪器：UV、TCL、GC、HPLC 药理学、药效学、药动学实验 4.配伍变化的处理方法： 【改变】贮存、调配次序、溶剂、pH 、有效成分（替换药物） 、剂型 考点 5：药品包装与储存 【考频指数】 【考点精讲】 （1）药品包装材料的分类 使用方式、形状、材料 官网地址： 类：直接接触药品且直接使用（塑料输液瓶/袋、固/ 液体药用塑料瓶） 类：直接接触药品，经清洗后消毒灭菌（玻璃输液瓶、输液瓶胶塞、玻璃口服液瓶） 类：其他（输液瓶铝盖、铝塑组合盖） （2）药品的包装材料的质量要求 1.确认（鉴别）：特性、防止掺杂、来源一致 2.化学性能检查（有害物质、特定物质、添加剂） 3.使用性能检查（密封性、水蒸气透过量、热封强度） 4.生物安全检查（微生物、异常毒性、溶血细胞毒性、眼刺激性、细菌内毒素） （3）药品储存 温度：按标示； 湿度：35%