295-314下丘脑垂体激素、肾上腺皮质激素

注射用醋酸亮丙瑞林说明书 【药物名称】 通用名：注射用醋酸亮丙瑞林 商品名：抑那通 英文名：Leuprorelin Acetate Microspheres For Injection 汉语拼音：Zhusheyong Cusuan Liangbingruilin 本品主要成分及化学名称： 本品主要成份为醋酸亮丙瑞林，其化学名为 5-氧代- 脯氨酰 -组氨酰-色氨酰- 丝氨酰-酪氨酰-D- 亮氨酰- 亮氨 酰-精氨酰-N-乙基-脯氨酰胺醋酸盐。 分子式：C 59H84N16O12C2H4O2 分子量：1269.47 【性状】 本品为白色粉末。 【药理毒理】 药理作用： 1. 作用机制 重复给予大剂量的 LH-RH 或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次给药后能立即产生一过性的垂体- 性腺 系统兴奋作用(急性作用)，然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激 素的反应，从而降低雌二醇和睾酮的生成(慢性作用) 。醋酸亮丙瑞林的促 LH 释放活性约为 LH-RH 的 100 倍，它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于 LH-RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的 LH-RH 衍生物，由于 它对蛋白分解酶的抵抗力和对 LH-RH 受体的亲和力都比 LH-RH 强，所以能有效地抑制垂体-性腺系统的 功能。此外，醋酸亮丙瑞林又是一种缓释制剂，它恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低 卵巢和睾丸的反应，产生高度有效的垂体-性腺系统的抑制作用。 2. 对性腺激素浓度的抑制作用 (1) 对子宫内膜异位症、子宫肌瘤或绝经前乳腺癌患者，每 4 周 1 次皮下注射醋酸亮丙瑞林，使血清中雌 二醇下降到接近绝经期的水平。因此本品有卵巢功能抑制作用，可抑制正常排卵和使月经停止。 (2) 对前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林，每 4 周 1 次，使血清睾酮浓度降至去势水平之下，表明本品 有药物性的去势作用。 (3) 对患有中枢性性早熟的男孩和女孩每 4 周 1 次，皮下注射醋酸亮丙瑞林后，血清中促性腺激素的水平 降至青春期前的水平，表明对第二性征有进行性抑制作用。 【适应症】 1、子宫内膜异位症 2、对伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤，可使肌瘤缩小和/或症状改善 3、绝经前乳腺癌，且雌激素受体阳性患者 4、前列腺癌 5、中枢性性早熟症。 【用法用量】 子宫内膜异位症 通常，成人每 4 周 1 次，皮下注射醋酸亮丙瑞林 3.75mg。 然而，当患者体重低于 50kg 时，可以使用 1.88mg 的制剂。 初次给药应从月经周期的第 15 日开始。 子宫肌瘤 通常，成人每 4 周 1 次，皮下注射醋酸亮丙瑞林 1.88mg。但对于体重过重或子宫明显增大的患者，应注 射 3.75mg。初次给药应从月经周期的第 15 日开始。 前列腺癌、绝经前乳腺癌 通常，成人每 4 周 1 次，皮下注射醋酸亮丙瑞林 3.75mg。 中枢性性早熟症 通常，每 4 周 1 次，皮下注射醋酸亮丙瑞林 30mg/kg，根据患者症状可增量至 90mg/kg。 给药前，应用附加的 2ml 溶媒将瓶内药物充分混悬，注意勿起泡沫。 【不良反应】 内分泌系统：发热，颜面潮红，发汗，性欲减退，阳痿，男子女性化乳房，睾丸萎缩，会阴不适等现象。 肌肉骨骼系统：可见骨疼痛，肩腰四肢疼痛。 泌尿系统：可见排尿障碍，血尿等。 循环系统：可见心电图异常，心胸比例增大等。 消化系统：恶心，呕吐食欲不振等。过敏反应：可见皮疹搔痒等。 注射局部疼痛，硬结，发红。 其他：可见浮肿，胸部压迫感，发冷，疲倦，体重增加，知觉异常，听力衰退，耳鸣，头部多毛，尿酸， BUN，LDH，GOT，GPT 上升等。由于雌激素降低作用而出现的更年期综合征样的精神抑郁状态。 【禁忌症】 对本制剂成分、合成的 LH-RH或 LH-RH衍生物有过敏史者。 孕妇或有可能怀孕的妇女，或哺乳期妇女；有性质不明的、异常的阴道出血者有可能为恶性疾病。 【注意事项】 首次用药初期，由于高活性 LHRH 衍生物对垂体性腺系统的刺激作用，使血清睾丸素浓度上升，可见 骨性疼痛暂时加重，尿储留或脊髓压迫症状，应对症处理。已存在由脊髓压迫或尿储留引起的肾功能障 碍者或者是有重新发作可能性的患者及高龄者慎用。治疗时一定要确认患者未妊娠，且于月经周期的 1-5 天开始给药，在治疗期内应采用非激素性方法避孕。给药时应留心与类似疾患(恶性肿瘤等)鉴别，如给 药过程中肿瘤增大，临床症状末见改善时应中止给药。由于雌激素降低可引起骨质的损失，故需长期给 药或再次给药时，应尽可能检查骨密度，慎重用药。 对含有明胶的药物或含有明胶的食物有过敏史者，例如休克、过敏性症状（荨麻疹、呼吸困难、口唇浮 肿、喉头水肿等）应慎重用药；已有因使用本品引起血栓形成及肺栓塞症的报告。 【孕妇及哺乳用药】 孕妇以及可能怀孕的妇女或哺乳妇女不应给予醋酸亮丙瑞林。已有 LH-RH衍生物导致流产的报告。在本 品的动物研究中，观察到胎鼠和胎兔死亡率增加和体重减轻，而且胎兔骨骼形成异常有增加的趋势。在 大鼠中还观察到醋酸亮丙瑞林可进入母鼠乳转运。 【儿童用药】 中枢性性早熟 本品对低体重儿、新生儿和乳儿的安全性尚未确定。 【老年用药】 尚缺乏本品老年患者用药有效性和安全性研究资料。 【规格】 3.75mg 【贮藏】 密封室温保存。 【包装】 西林瓶，1 瓶/盒。每瓶附带注射用溶媒 1 支(2ml) ，安瓿包装。 【有效期】 三年 【批准文号】国药准字 J20030109 【生产企业】 武田药品工业株式会社 鞣酸加压素注射液 Injection Vasopressin Tannate （长效尿崩停注射液） 【通用名称】 鞣酸加压素注射液 【英文名称】 Vasopressin Tanate Injection 【成份】 本品主要成分为：加压素和鞣酸的结合物。 【性状】 本品为淡黄色或黄色的油状混悬液，振摇后能均匀分散。 【药理毒理】 抗利尿激素药。本品能促进远端肾小管及集合管对水分的重吸收而具有抗利尿作用。 【药代动力学】 本品肌肉注射后，缓慢吸收，多数在体内破坏，小部分由肾排出。 【适应症】 用于中枢性尿崩症。 【用法用量】肌内注射，初次剂量 0.1ml，以后逐渐递增至一次 0.20.5ml，视病情而定，以一次注射 能控制多尿症状 36 天为宜。 【不良反应】 剂量过大可发生水中毒及突发性严重多尿，少数病例发生严重过敏皮疹，注射部位硬结。 【禁忌】 1高血压、冠状动脉疾病、动脉硬化、心力衰竭患者禁用。 2孕妇禁用。 3对本品过敏者禁用。 【注意事项】 1注射前需振荡摇匀 5分钟以上后瓶底边缘棕红色药粒沉淀。 2必须注射在肌肉内。 3上次注射的作用过后才可下一次用药。 4用药期间避免过量饮水。 5瓶内含玻璃珠，起充分摇匀药液之作用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇禁用，哺乳期妇女用药尚不明确。 【儿童用药】 至今尚未制订安全有效的应用标准。 【老年用药】 在医生指导下用药。 【药物相互作用】尚不明确 【制剂】注射液：每支 5ml300 单位。 【贮法】密闭，在阴凉处保存。 【批准文号】H31022938 【生产企业】 上海第一生化药业有限公司 促皮质素 Corticotropin （促肾上腺皮质激素，AdrenocorticotropicHormone，ACTH） 【通用名称】 注射用促皮质素 【英文名称】 Adrenocorticotropine for Injection 【成份】 本品主要成分为：促皮质素，加适宜的赋形剂经冷冻干燥的无菌制品。 【性状】 本品为白色或淡黄色粉末。 【药理毒理】 促皮质素能刺激肾上腺皮质，使其增生、重量增加，肾上腺皮质激素的合成和分泌增多，主要为糖皮质 激素（皮质醇）。盐皮质激素（醛固酮）在用药初期有所增加，继续用药即不再增加。肾上腺雄激素的 合成和分泌也增多。 【药代动力学】 肌内注射后于 4小时达作用高峰，812 小时作用消失。静脉注射后作用迅速，于数分钟内即开始。促皮 质素血浆中的 T1/2约 15分钟。静脉滴注促皮质素 2025 单位维持 8小时，可达到肾上腺皮质的最大兴 奋。 【适应症】 用于活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑性狼疮等胶原性疾患；亦用于严重的支气管哮喘、严重皮炎 等过敏性疾病及急性白血病、何杰金氏病等。 【用法用量】 1.肌内注射，一次 25单位（1 支），一日 2次。 2静脉滴注，临用前，用 5%葡萄糖注射液溶解后应用。一次 12.525 单位，一日 2550 单位。 3.促皮质素兴奋试验：用 5%葡萄糖注射液 500ml溶解注射用促皮质素 2025 单位，静脉持续滴注 8小时， 滴注前后采血测血浆皮质醇，观察其变化，或留滴注促皮质素日尿液测尿游离皮质醇或 17-羟皮质类固醇， 与前一日对照值相比较。 【不良反应】 1.由于促皮质素促进肾上腺皮质分泌皮质醇，因此长期使用可产生糖皮质激素的副作用，出现医源性库 兴综合征及明显的水钠潴留和相当程度的失钾。 2.促皮质素的致糖尿病作用、胃肠道反应和骨质疏松等，系通过糖皮质类固醇引起，但在使用促皮质素 时这些副作用的发生相对较轻。 3.促皮质素刺激肾上腺皮质分泌雄激素，因而痤疮和多毛的发生率较使用糖皮质类固醇者为高。 4.长期使用促皮质素可使皮肤色素沉着。有时产生过敏反应，包括发热、皮疹、血管神经性水肿， 偶可发生过敏性休克，这些反应在垂体前叶功能减退、尤其是原发性肾上腺皮质功能减退者较易发生。 在静脉给药给疑有原发性肾上腺皮质功能减退者作促皮质素试验时，宜口服地塞米松，每日 1mg，以避免 诱发肾上腺危象。 【禁忌】 对本品过敏者禁用。 【注意事项】 1本品粉针剂使用时不可用氯化钠注射液溶解，也不宜加入氯化钠中静脉点滴。 2由于促皮质素能使肾上腺皮质增生，因此促皮质素的停药较糖皮质类固醇容易，但应用促皮质素时皮 质醇的负反馈作用，下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴对应激的反应能力降低，促皮质素突然撤除可引起垂体 功能减退，因而停药时也应逐渐减量。 3有下列情况应慎用：高血压、糖尿病、结核病、化脓性或霉菌感染、胃与十二指肠溃疡病及心力衰竭 患者等。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女慎用。 【儿童用药】 至今仍未制订安全有效的应用标准，长期使用部分儿童生长停滞。 【老年用药】 在医生指导下用药。 【药物相互作用】 静脉点滴时遇碱性溶液配伍可发生混浊、失效；与排钾性利尿药合用会加重失钾；长期使用时，与水杨 酸类药物、吲哚美辛等合用可发生或加重消化道溃疡；糖尿病人使用时因本药的致高血糖作用需调整、 增加降血糖药用量；可使口服抗凝药的作用降低。 【规格】 注射用促皮质素：每支 25单位。 【贮藏】 密闭，遮光，在阴凉处保存。 【批准文号】H31022101 【生产企业】上海第一生化药业有限公司 注射用戈那瑞林说明书 【药品名称】 通用名：注射用戈那瑞林 英文名：Gonadorelin For Injection 拼音：Zhusheyong Genaruilin 主要成分及化学名称：5-氧化脯氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-甘氨酰-L-亮氨酰-L-精 氨酰-L-脯氨酰-甘氨酰胺 其结构式： 分子式：C 55H15N17O13 分子量：1182.33 【性状】 本品为白色或类白色冻干疏松块状物或粉末。 。 【药理毒理】 为 LH-RH 受体拮抗剂 (LH-Lutenising hormone，黄体生成激素；RH-Releasing hormone，释放激素)。LH- RH 是由下丘脑分泌的肽类激素，从下丘脑每隔 90 分钟释放一次 LH-RH，与垂体的 LH-RH 受体结合生 成和释放 LH(黄体生成素)和 FSH(促卵泡生成素) 。应用 LH-RH 受体拮抗剂后、通过竞争结合了垂体 LH- RH 的大部分受体，而使 LH，FSH 的生成和释放呈一过性增强，但这种刺激的持续，会导致受体的吞噬、 分解增多，受体数减少，垂体细胞的反应下降，LH 和 FSH 的分泌能力降低，因而抑制了卵巢雌激素的 生成。此药通过这种负反馈作用来抑制垂体功能，而起治疗作用。对前列腺癌的作用是因为 LH、LH-RH 减少，使睾丸素浓度下降到阉割水平所致。 【药代动力学】 静脉注射后 t1/2初始相为 210min，终末相为 1040min，作用时间 35h，在血浆中很快代谢为无活性 的片段，经尿排出。 【适应证】 前列腺癌。 【用法用量】 皮下注射，开始每周 1 次，每次 0.5mg,而后每日 1 次，每次 0.1mg。 【不良反应】 注射部位瘙痒、疼痛或肿胀及全身性或局部性过敏、腹部或胃部不适；骨质疏松；血栓性静脉炎及性欲 减退等。 【注意事项】 鉴于 LHRH受体拮抗剂用药初期可刺激促性腺激素及性激素的分泌，于治疗的第 1周内可见肿瘤症状加剧， 约有 10的病例骨痛加剧以及排尿困难等，严重者甚至造成尿道梗阻。如有脑转移者，问题更为严重， 为了防止肿瘤症状加剧，可加用氟他胺或醋酸环丙孕酮。 【规格】 25g 【贮藏】 遮光、密闭保存 【批准文号】国药准字 H10960064 【生产企业】 安徽丰原药业马鞍山药厂 注射用重组人生长激素使用说明书 【药品名称】 通用名：注射用重组人生长激素 商品名：赛增 英文名：Recombinant Human Growth Hormone for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Chongzu Ren Shengzhangjisu 主要组成成分：重组人生长激素 【性状】 本品为白色冻干粉剂。 【药理毒理】 基因重组人生长激素（rhGH）具有与人体内源生长激素同等的作用，刺激骨骺端软骨细胞分化、增殖， 刺激软骨基质细胞增长，刺激成骨细胞分化、增殖，引起线形生长加速及骨骼变宽；促进全身蛋白质合 成，纠正手术等创伤后的负氮平衡状态，纠正重度感染及肝硬化等所致的低蛋白血症；刺激免疫球蛋白 合成，刺激淋巴样组织，巨噬细胞和淋巴细胞的增殖，增强抗感染能力；刺激烧伤创面及手术切口胶原 体细胞合成纤维细胞，巨噬细胞分裂增殖，加速伤口愈合；促进心肌蛋白合成，增加心肌收缩力，降低 心肌耗氧量，调节脂肪代谢，降低血清胆固醇、低密度脂蛋白的水平；补充生长激素不足或缺乏，调节 成人的脂肪代谢、骨代谢、心肾功能。 【药代动力学】 椐文献报道，皮下或肌内注射两种方式的给药效果相同，皮下注射通常比肌内注射能带来更高的血清 GH 浓度，但所产生的 IGF-1的浓度却是一致的。GH 吸收通常较慢，血浆 GH浓度通常在给药 35小时后达到 高峰；清除半衰期一般为 23 小时，GH 通过肝脏和肾脏清除，且成人快于儿童，从尿中直接排除的未 经代谢 GH极为微量。 【适应症】 用于内源性生长激素缺乏、慢性肾衰及特纳氏综合征所致儿童生长缓慢和重度烧伤的治疗。 【用法用量】 使用前将 1ml注射用水沿瓶壁缓慢加入冻干的 rhGH，轻微摇转使之全部溶解，切勿剧烈震荡。用于促进 儿童生长的剂量因人而异，推荐剂量为 0.10.15IU/kg体重/日，每日 1次，皮下注射，疗程为 3个月至 3年，或遵医嘱。用于重度烧伤治疗推荐剂量为 0.20.4IU/kg体重/日，每日 1次，皮下注射，疗程一般 2周左右。 【不良反应】 生长激素可引起一过性高血糖现象，通常随用药时间延长或停药后恢复正常。临床试验中约有 1%的身材 矮小儿童有副作用，常见注射部位局部一过性反应（疼痛、发麻、红肿等）和体液潴留的症状（外周水 肿、关节痛或肌痛），这些副作用发生较早，但发生率随用药时间而降低，罕见影响日常活动。长期注 射重组人生长激素在少数病人体内引起抗体产生，抗体结合力低，无确切临床意义。但如果预期的生长 效果未能达到，则可能有抗体产生，抗体结合力超过 2mg/L，则可能会影响疗效。 【禁忌】 1.骨骺闭合的儿童禁用。 2.有肿瘤进展症状的患者禁用。 3.严重全身感染等危重病人在机体急性休克期内禁用。 【注意事项】 1.在医生指导下用于明确诊断的病人。 2.糖尿病患者可能需要调整抗糖尿病药物的剂量。 3.对由脑瘤而造成的生长激素缺乏的病人或有颅内伤病史的患者，必须严密监测其潜在疾病的进展或复 发的可能性。 4.同时使用皮质激素会抑制生长激素的促生长作用，因此患 ACTH缺乏的病人应适当调整其皮质激素的用 量，以避免其对生长激素产生的抑制作用。 5.少数病人在生长激素治疗过程中可能发生甲状腺功能低下，应及时纠正，以避免影响生长激素的疗效， 因此病人应定期进行甲状腺功能的检查，必要时给予甲状腺素的补充。 6.患内分泌疾患（包括生长激素缺乏症）的病人可能容易发生股骨头骺板滑脱，在生长激素的治疗期若 出现跛行现象应注意评估。 7.有时生长激素可导致过度胰岛素状态，因此必须注意病人是否出现葡萄糖耐量减低的现象。 8.切忌过量用药，一次注射过量的生长激素可导致低血糖，继之出现高血糖。长期过量注射可能导致肢 端肥大症状与体征以及其他与生长激素过量有关的反应。 9注射部位应常变动以防脂肪萎缩。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 不宜使用。 【儿童用药】 儿童对于生长激素在药理毒理、药代动力学方面与成人无明显差异，可根据体重安全使用。 【老年患者用药】 老年人对于生长激素在药理毒理、药代动力学方面与成人无明显差异，可安全使用。 【药物相互作用】 同时使用糖皮质激素可能抑制激素的反应，故在生长激素治疗中糖皮质激素用量通常不得超过相当 1015mg氢化可的松/平方米体表面积。同时使用非雄激素类固醇可进一步增进生长速度。 【药物过量】 尚无急性用药过量的病例报道。然而，超过推荐的剂量能引起副作用，用药过量开始会先导致低血糖， 继而高血糖，长期用药过量会导致肢端肥大症的症状和体征。 【规格】 4.5 IU/支 【贮藏】 28避光保存，溶解后的药液可置于 28冰箱冷藏 48小时。 【有效期】 2年 【批准文号】 S10980101 【生产企业】 长春金赛药业有限责任公司 注射用尿促性素说明书 【药品名称】 通用名：注射用尿促性素 商品名：乐宝得 英文名：Menotrophin for Injection 汉语拼音：Zhusheyon Nio Cuxinsu 【成份】本品为尿促性素加适宜的赋形剂溶解，经冷冻干燥制得的无菌制品。主要含卵泡刺激素和黄体 生成素，两者比值约为 1.辅料为：甘露醇、右旋糖酐 40、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠。 【性状】 本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。本品在水中溶解。 【药理毒理】 本品是促性腺激素类药。主要具有促卵泡生成素（FSH）的作用，促进卵巢中卵泡发育成熟和睾丸生成并 分泌甾体性激素。使女性子宫内膜增生，男性促进曲细精管发育、造精细胞分裂和精子成熟。 【药代动力学】 本品肌注能吸收，血药浓度达峰时间为 46 小时，给药后血清雌二醇在 18小时达峰，升高 88%，静注 150IU后，药物的 Cmax为 24IU/L，在 15分钟达峰，消除为双相，主要经肾脏排泄，未见报道母乳中有分 泌。 【适应症】 与绒促性素合用，用于促性腺激素分泌不足所致的原发性或继发性闭经、无排卵性稀发月经及所致的不 孕症等。 【用法用量】 溶于 12ml 氯化钠注射液。肌肉注射，起始（或周期第五天起）1 次 75单位，一日 1次。七日后根据患 者雌激素水平和卵泡发育情况调整剂量，若卵巢无反应，则第二周起每隔七日增加 75单位，但每次剂量 最多不超过 225单位，直至卵泡成熟后肌内注射绒促性素（HCG）10,000 单位，一次肌肉注射诱导排卵。 对注射三周后卵巢无反应者，则停止用药。 【不良反应】 1主要为卵巢过度刺激综合征，表现为下腹不适或胀感、腹痛、恶心、呕吐、卵巢增大。严重可致胸闷、 气急、尿量减少、胸水、腹水、甚至卵泡囊肿破裂出血等。 2若刺激后卵巢突然增大，多个卵泡的发育，可有卵巢扭转或卵巢囊肿破裂，甚至有腹腔内积血的危险， 一般可能在注射 HCG促使排卵后 3-10天症状加重。 3使用本品常可增加发生动脉栓塞的危险性。 4此外尚有多胎妊娠和早产等。 【禁忌】 有原因不明的异常阴道出血、子宫肌瘤、卵巢囊肿、卵巢增大、肾上腺功能不全、甲状腺功能不全及原 发性卵巢功能衰竭患者禁用。 【注意事项】 1应在有经验的妇科内分泌医生指导下用药。用药期间应注意监测：1 全面节能型盆腔检查，以了解卵 巢的大小，特别从雌激素浓度开始上升，要每天检查，直到加用绒促性素后至少 2周；2 每天测量基础体 温，有助于了解卵巢排卵；3 雌激素排泄测定，从用本品一周后，每天留尿或抽血测雌激素，仅在雌激素 高峰后 24小时开始用绒促性素，如雌激素值过高，则不宜给大量 HCG，以免引起对卵巢的过度刺激；4 宫颈黏液检查有助于了解卵泡成熟程度或有否排卵；5 查 -HCG 检测早孕；6 对 LH值高的患者，如多囊 卵巢综合征，应使用仅含 FSH75U的促性腺激素。 2如出现重度卵巢过度刺激综合征，应立即停药。 3哮喘、心脏病、癫痫、肾功能不全、垂体肿瘤或肥大、甲状腺或肾上腺皮质功能减退患者慎用。 4.使用本品与绒促性素合并治疗后的妊娠有产生是死胎、先天性畸形报道，但是未证明与本品有直接关 系。 5.在用本品治疗中，以超声波检查卵泡成熟时卵泡直径达 20mm以上，雌激素含量 24小时达 100-150ug， 可注射绒促性素，如超过以上指标者，出现卵巢过度刺激症状，应当停药。 6.废弃药品包装不应随意丢弃。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇禁用。 【儿童用药】禁用 【老年用药】尚不明确 【药物相互作用】尚不明确 【规格】 75单位（以卵泡刺激素效价计） 150单位： 【贮藏】 遮光，密闭，在干燥处保存。 【有效期】两年 【批准文号】H1094097 【生产企业】 丽珠集团 丽珠制药厂 注射用绒促性素 【药品名称】 通 用 名：注射用绒促性素 英 文 名：Chorionic Gonadotrophin For Injection 汉语拼音： Zhusheyong Rongcuxingsu 【成 份】 本品主要成份为绒促性素，加适宜的赋形剂经冷冻干燥的无菌制品。其辅料为磷酸盐和右旋糖酐。 【性 状】 本品为白色的冻干块状物或粉末。 【药理毒理】 本品为促性腺激素药。对女性能促进和维持黄体功能，使黄体合成孕激素。可促进卵泡生成和成熟， 并可模拟生理性的促黄体生成素的高峰而促发排卵。对男性能使垂体功能不足者的睾丸产生雄性激素， 促使睾丸下降和男性第二性征的发育。 【药代动力学】 半衰期(T 1/2)为双相，分别为 11 和 23 小时，血药浓度达高峰时约为 12 小时，120 小时后降至稳定的 低浓度，给药 3236 小时内发生排卵。24 小时内 10% 12%的原形经肾随尿排出。 【适 应 症】 1、 青春期前隐睾症的诊断和治疗。 2、 垂体功能低下所致的男性不育，可与尿促性素合用。长期促性腺激素功能低下者，还应辅以睾酮 治疗。 3、 垂体促性腺激素不足所致的女性无排卵性不孕症，常在氯米芬治疗无效后，联合应用本品与绝 经后促性腺激素合用以促进排卵。 4、 用于体外受精以获取多个卵母细胞，需与绝经后促性腺激素联合应用。 5、 女性黄体功能不全的治疗。 6、 功能性子宫出血、妊娠早期先兆流产、习惯性流产。 【用法用量】 1、 成人用量 (1) 男性促性腺激素功能不足所致性腺功能低下，肌内注射 10004000 单位，每周 23 次，持续 数周至数月。为促发精子生成，治疗需持续 6 个月或更长，若精子数少于 500 万/ml，应合并应用尿促性 素 12 个月左右。 (2) 促排卵，为女性无排卵性不孕或体外受精，可于绝经后促性素末次给药后一天，或氯米芬末次 给药后 57 天，肌内注射，一次 500010000 单位，连续治疗 36 个周期，如无效应停药。 (3) 黄体功能不全，于经期 1517 天排卵之日起隔日注射，一次 1500 单位，连用 5 次，可根据患 者的反应做调整。妊娠后，须维持原剂量直至 710 孕周。 (4) 功能性子宫出血，10003000 单位肌内注射。习惯性流产、妊娠先兆流产 10005000 单位肌内 注射。 2、 小儿用量 (1) 发育性迟缓者睾丸功能测定，肌内注射 2000 单位，每日 1 次，连续 3 日。 (2) 青春期前隐睾症，肌注 10005000 单位，每周 23 次，出现良好效应后即停用。总注射次数 不多于 10 次。 【不良反应】 1、用于促排卵时，较多见者为诱发卵巢囊肿或轻到中度的卵巢肿大，伴轻度胃胀、胃痛、盆腔痛， 一般可在 23 周内消退。少见者为严重的卵巢过度刺激综合征，由于血管通透性显著提高而致体液在胸 腔、腹腔和心包腔内迅速大量积聚引起多种并发症，如血容量降低、电解质紊乱、血液浓缩、腹腔出血、 血栓形成等。临床表现为腹部或盆腔部剧烈疼痛、消化不良、浮肿、尿量减少、恶心、呕吐或腹泻、气 促、下肢肿胀等。往往发生在排卵后 710 天或治疗结束后，反应严重可危及生命。 2、用于治疗隐睾症时偶可发生男性性早熟，表现为痤疮、阴茎和睾丸增大、阴毛生长增多、身高生 长过快。 3、 较少见的不良反应有：乳房肿大、头痛、易激动、精神抑郁、易疲劳。 4、 偶有注射局部疼痛、过敏性皮疹。 5、 用本品促排卵可增加多胎率或新生儿发育不成熟、早产等。 【禁 忌】 怀疑有垂体增生或肿瘤，前列腺癌或其它与雄激素有关的肿痛瘤患者禁用（有促进作用） 。性早熟者、 诊断未明的阴道流血、子宫肌瘤、卵巢囊肿或卵巢肿大、血栓性静脉炎、对性腺刺激激素有过敏史患者 禁用。 【注意事项】 1有下列情况应慎用：前列腺肥大、哮喘、癫痫、心脏病、偏头痛、肾功能损害等。 2发现卵巢过度刺激综合征及卵巢肿大，胸水、腹水等合并症时应停药或征求医生意见。 3使用前应向患者说明有多胎妊娠的可能性。使用中询问不良反应和定期进行有关的临床检查。 4对妊娠试验可出现伪阳性，应在用药后 10 天后进行检查。 5高血压患者慎用。 6本品应用前临时配制。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 应慎用。 【儿童用药】 应注意可能引起性早熟，骨端早期闭锁。 【老年用药】 老年患者应考虑潜在诱发与雄激素有关的肿痛瘤的可能性，并由于生理机能低下而减量。 【药物相互作用】 与脑下垂体促性腺激素合并用药时（如 HMG） ，可能使不良反应增加，应慎用。 【药物过量】 未见详细报道。 【规 格】 2000 单位 【贮 藏】 密闭，在凉暗处（避光，不超过 20）保存。 【包 装】 包装规格：2000 单位/瓶，10 瓶/ 盒 包装材料：抗生素玻璃瓶+氯化丁基橡胶药用瓶塞 【有 效 期】 2 年 【批准文号】H44020673 【生产企业】 丽珠集团丽宝生物化学制药有限公司 醋酸曲普瑞林 Triptorelin （色氨瑞林，Decapeptyl） 【通用名称】 注射用醋酸曲普瑞林 【商品名称】 达菲林 【英文名称】 Triptorelin Acetate For Injection 【成份】 本品主要成分及其化学名称为：醋酸曲普瑞林 分子式：C 64H82N18O132C2H4O2 分子量：1431.56 【性状】 本品为白色冻干物或粉末。 【药理毒理】 曲普瑞林(Triptorelin)是一合成的十肽，是天然 GnRH(促性腺激素释放激素)的类似物。 动物研究和人体研究表明，初始刺激后，长期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，从而抑制睾丸和 卵巢的功能。对动物进行的进一步研究提示另一作用机制：通过降低外周 GnRH受体的敏感性产生直接性 腺抑制作用。 前列腺癌 注射曲普瑞林，早期血 LH和 FSH水平升高，进而血睾酮水平升高；继续用药 23 周，血 LH和 FSH水平 降低，进而血睾酮降至去势水平。同时，治疗初期酸性磷酸酶一过性增高。治疗可使症状有所改善。 性早熟 在两性，曲普瑞林均可抑制垂体促性腺激素的分泌亢进，表现为雌二醇或睾酮的分泌的抑制、LH 峰值降 低以及身高年龄/骨龄比例的提高。 最初的性腺刺激有可能引起阴道的少量出血，需要使用醋酸甲羟孕酮或环丙孕酮醋酸酯治疗。 子宫内膜异位症 曲普瑞林持续用药可抑制雌二醇的分泌，从而使异位的子宫内膜组织处于休息状态。 不孕症 曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH 和 LH)的分泌。这一治疗确保抑制 LH峰值，从而提高卵泡生成的质量, 增加卵泡数量。 子宫肌瘤 研究表明某些子宫肌瘤的体积明显缩小，在治疗第 3个月时最明显。大多数患者在治疗第 1个月后出现 闭经，需纠正因月经过多或子宫出血造成的贫血。 动物毒理研究未显示该药物分子具有任何特殊毒性。观察到的作用与药品对内分泌系统的药理特性有关。 用药后 4045 天吸收完全。 【药代动力学】 肌内注射缓释剂型后，药物首先经历一个初始释放阶段，随后进入有规律的均匀释放阶段，持续释放 28 天。药物在注射后一个月内的生物利用度为 53%。 【适应症】 前列腺癌 治疗转移性前列腺癌。 对以前未接受过其它激素治疗的患者，药物疗效更明显。 性早熟(女孩 8岁以前，男孩 10岁以前) 生殖器内外的子宫内膜异位症(I 至 IV期) 一个疗程应限制在 6个月内(参见“不良反应”)。建议不要使用曲普瑞林或其它 GnRH类似物进行第二个 疗程的治疗。 女性不孕症 在体外受精胚胎移植程序(IVF-ET)中，与促性腺激素(hMG, FSH, hCG)联合使用，诱导排卵。 手术前子宫肌瘤的治疗 - 伴有贫血症(血红蛋白含量8g/dl)时 - 为便于内窥镜手术和经阴道手术需缩小肿瘤大小时疗程限于 3个月。 【规格】3.75mg 【用法用量】 给药方法和途径： 本品仅可肌肉注射，用药盒内提供的溶剂复溶药物粉末，复溶后立即注射。复溶后得到的悬浮液不得与 其它药品混合。 注意：请严格按照下附的图示进行复溶操作，任何误操作导致损失的药液量多于注射器中合理的残留量 的情况应记录并报告。 此主题相关图片如下： 剂量： 前列腺癌 一次 1支。每 4周注射一次。 性早熟 按体重一次 50g/kg，每 4周注射一次。 子宫内膜异位症 应在月经周期的前 5天开始治疗。 - 注射次数：一次 1支，每 4周注射一次。 - 疗程：根据发病时严重程度以及治疗过程中临床指标的变化(包括功能和器质性指标)而定。原则上， 一个疗程应至少 4个月，至多 6个月。建议不要使用曲普瑞林或其它 GnRH类似物进行第二个疗程的治疗。 女性不孕症 在月经周期第 2天肌肉注射 1支。当垂体去敏后(血浆雌激素50pg/ml)，一般在注射本品后 15天，开始 联合使用促性腺激素治疗。 手术前子宫肌瘤的治疗 治疗应在月经周期的前 5天开始。 -注射次数：每 4周注射一次，每次 1支。 -疗程：3 个月。 【不良反应】 男性：治疗初期，随着血睾酮水平一过性升高，部分患者可见尿路症状、骨转移造成骨痛、椎骨转移造 成的脊髓压迫等症状加重，12 周后这些症状会消失。 治疗过程中，最常报导的不良反应(潮热、性欲下降和阳萎)与血浆睾酮降低有关，这是药品药理作用的 结果，与其它 GnRH类似物所观察到的不良反应相似。 女性：治疗初期，由于血浆雌二醇水平一过性增高，出现子宫内膜异位症症状(骨盆疼痛，痛经)加重， 12 周后消失。第一次注射后一个月内可能出现子宫出血。 该药物用于治疗女性不孕症时，联合使用促性腺激素可造成对卵巢刺激，有可能出现卵巢肥大，盆腔疼 痛和或腹痛。 治疗过程中，最常报导的不良反应如潮热、阴道干燥、性欲下降，性交困难与垂体卵巢阻断有关。罕 见有头痛、关节痛和肌肉痛的报导。 男、女性：报导有过敏反应，如荨麻疹，皮疹，瘙痒。罕见有 Quincke水肿(昆克水肿)发生。一些患者 出现恶心、呕吐、体重增加、高血压、情绪紊乱、发烧、视觉异常、注射处疼痛。 长期使用 GnRH类似物可引起骨质流失，有致骨质疏松的危险。 儿童：卵巢初始刺激可能导致女孩出现少量阴道出血。如同成人，儿童也有报导出现过敏反应，如荨麻 疹，皮疹，瘙痒，罕有 Quincke水肿发生。一些患儿出现恶心、呕吐、体重增加、高血压、情绪紊乱、 发烧、视觉异常、注射处疼痛。 即使治疗收到满意效果时也可能出现以上不良反应。如患者发生以上不良反应或本说明书未列出的不良 反应，请立即通知医生。 【禁忌】 对 GnRH，GnRH 类似物或药品任何一种成分过敏者禁用。 【注意事项】 男性： 前列腺癌 治疗开始时，极少数病例有单发的一过性的临床症状加重(尤其是骨痛)。在治疗的最初数周应给予密切 的医疗监护，尤其对于那些有尿路梗阻和椎骨转移的患者(参见“不良反应”)。同理，对有脊髓压迫症 状的患者也应给予密切的医疗监护。 治疗初期可观察到酸性磷酸酶一过性增高。 有必要定期检查血睾酮水平，不应高于 1ng/ml。 女性： 在医生给患者开药前，应确认患者没有怀孕。 女性不孕症 对于一些敏感的患者，尤其多囊卵巢疾病的患者，当联合使用促性腺激素时，注射曲普瑞林引起卵泡增 多。曲普瑞林与促性腺激素联合使用时，不同患者的卵巢对同一剂量的药物有不同的反应。对于某些病 例，同一患者在不同的周期其卵巢反应也不同。 诱导排卵应在严格的、定期的生物检测和临床检查下进行：血浆雌激素快速定量和超声检查(参见“不良 反应”)。当卵巢反应过度时，建议停止注射促性腺激素，以终止刺激周期。 子宫内膜异位症和手术前子宫肌瘤的治疗 每 4周定期使用 1支，通常引起低促性腺素性闭经。1 个月治疗后子宫出血属于异常；应核实血浆雌二醇 水平，如果低于 50pg/ml，需检查可能伴有的器质性病变。 停止治疗后，卵巢功能恢复，最后一次注射后平均 58天出现排卵，平均 70天后出现第一次月经。应注 意在最后一次注射的一个半月之后采取避孕措施。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠妇女用药：动物研究未显示本药有致畸作用。因为导致人类畸形的药物早在对其进行两个种属的动 物试验时，就会发现具有致畸作用，迄今为止未发现本品对人类有致畸作用。 迄今为止的临床研究中，曾有有限数量的妊娠妇女无意中使用 GnRH类似物但均未发生任何畸胎或胎毒现 象。尽管如此，尚需进一步的研究来确切了解药物对妊娠的影响。 哺乳期妇女用药：因没有关于该药进入母乳和对母乳喂养婴儿可能产生影响的资料，该药不应在哺乳期 使用。 【药物相互作用】 尚不明确。 【贮藏】 25以下贮存。 【包装】 每盒内装： 冻干粉 1瓶(透明型玻璃西林瓶) 2ml溶剂 1支(透明型玻璃安瓿) 注射器 1个，针头 2个。 【有效期】 2年。 【进口药品注册证号】 H20030577 【生产单位】Ipsen Pharma Biotech 倍他米松片使用说明书 【药品名称】 通用名：倍他米松片 英文名：Betamethasone Tablets 汉语拼音：Beitamisong Pian 本品主要成分及其化学名称为： 主要成分为：倍他米松，其化学名称为：16-甲基-11,17,21-三羟基-9-孕甾-1，4-二烯-3，20- 二酮。 化学结构式为： 分子式为：C 22H29FO5 分子量：392.47 【性状】 本品为白色片。 【药理毒理】 糖皮质激素类药物。具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用，临床应用非常广泛。 1抗炎作用。糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。 2免疫抑制作用。防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少 T 淋巴细胞、单核细胞嗜 酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低 T 细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。 3抗毒、抗休克作用。糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应，减轻细胞损伤，发挥保护机体 的作用。 【药代动力学】 本品极易由消化道吸收，其血浆 t1/2 为 190 分钟，组织 t1/2 为 3 日。本品血浆蛋白结合率较其他皮质激素 类药物为低。 【适应症】 主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。现多用于活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重 支气管哮喘、严重皮炎、急性白血病等，也用于某些感染的综合治疗。 【用法用量】 口服起始剂量每日 14mg，分次给予。维持量为每日 0.51mg 。 【不良反应】 糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应，不良反应多发生在应用药理剂量时，而且与疗 程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类： 1长程使用可引起以下副作用。医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾 向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、 长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激( 恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或 穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。 2患者可出现精神症状。欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍，也可表现为抑制。精神症状有易发 生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。 3并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各 种疱疹病毒为主。 4皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、 呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复 燃，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。 【禁忌症】 对本品及其他甾体激素过敏者禁用。下列疾病患者一般不宜使用，特殊情况应权衡利弊使用，但应注意 病情恶化可能：严重的精神病(过去或现在) 和癫痫，活动性消化性溃疡病，新近胃肠吻合手术，骨折，创 伤修复期，角膜溃疡，肾上腺皮质机能亢进症，高血压，糖尿病，孕妇，抗菌药物不能控制的感染如水 痘、麻疹、霉菌感染、较重的骨质疏松症等。 【注意事项】 1诱发感染。在激素作用下，原来已被控制的感染可活动起来，最常见者为结核感染复发。在某些感染 时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状，但必须同时用有效的抗生素治疗、密切 观察病情变化，在短期用药后，即应迅速减量、停药。 2对诊断的干扰 (1)糖皮质激素可使血糖、血胆固醇和血脂肪酸、血钠水平升高、使血钙、血钾下降； (2)对外周血象的影响为淋巴细胞、真核细胞及嗜酸、嗜碱细胞数下降，多核白细胞和血小板增加，后者 也可下降； (3)长期大剂量服用糖皮质激素可使皮肤试验结果呈假阴性，如结核菌素试验、组织胞浆菌素试验和过敏 反应皮试等； (4)还可使甲状腺 131I 摄取率下降，减弱促甲状腺激素 (TSH)对 TSH 释放素(TRH)刺激的反应，使 TRH 兴 奋实验结果呈假阳性。干扰促黄体生成素释放素(LHRH)兴奋试验的结果； (5)使同位素脑和骨显像减弱或稀疏。 3下列情况应慎用。心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真 菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减(此时糖皮质激素作用增强) 、 重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。 4随访检查：长期应用糖皮质激素者，应定期检查以下项目。 (1)血糖、尿糖或糖耐量试验，尤其是糖尿病或糖尿病倾向者； (2)小儿应定期检测生长和发育情况； (3)眼科检查，注意白内障、青光眼或眼部感染的发生； (4)血清电解质和大便隐血； (5)高血压和骨质疏松的检查，尤以老年人为然。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1妊娠期用药。糖皮质激素可通过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎腭裂，胎盘功能不全、 自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新 生儿体重减少或死胎的发生率。 2哺乳期用药。由于糖皮质激素可由乳汁中排泄，对婴儿造成不良影响，如生长受抑制、肾上腺皮质功 能抑制等。 孕妇及哺乳期妇女在权衡利弊情况下，尽可能避免使用。 【儿童用药】 小儿如长期使用肾上腺皮质激素，须十分慎重。 【老年患者用药】 老年患者用糖皮质激素易发生高血压、糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性应用糖皮质激素易加重 骨质疏松。 【药物相互作用】 1非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。 2可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。 3与两性霉素 B 或碳酸酐酶抑制剂合用，可加重低钾血症，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙 和骨质疏松。 4与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。 5与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用，可致眼压增高。 6三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。 7与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。 8甲状腺激素可使其代谢清除率增加，故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用，应适当调整后者的剂量。 9与避孕药或雌激素制剂合用，可加强其治疗作用和不良反应。 10与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。 11与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。 12与麻黄碱合用，可增强其代谢清除。 13与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。 14可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。 15可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。 16与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。 17与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。 【药物过量】 可引起类肾上腺皮质功能亢进综合症。 【规格】 0.5mg 【有效期】三年 【贮藏】 遮光，密封保存。 【批准文号】H31021700 【生产企业】上海信谊 醋酸曲安奈德注射液说明书 【药品名称】 通用名：醋酸曲安奈德注射液 商品名：确 A针(曲安奈德) 英文名：Triamcinolone Acetonide Acetate Injection 汉语拼音：Cusun Qu ,nnide Zhusheye 本品主要成份为：醋酸曲安奈德。其化学名称为：16 a,17-(甲基亚乙基)双(氧)-11 b,21-二羟基-9-氟 孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯。 结构式：（参见醋酸曲安奈德软膏） 分子式：C 24H33FO7 分子量：476.54 【性状】 本品为微细颗粒的混悬液，静置后微细颗粒下沉，振摇后成均匀的乳白色混悬液。 【药理毒理】 本品为肾上腺皮质激素类药物。具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。 1抗炎作用：糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。 2免疫抑制作用：防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性的过敏反应，并减轻原发免疫反应的扩展。 3抗毒、抗休克作用：糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应，减轻细胞损伤，发挥保护机体 的作用。 【药代动力学】 肌注后数小时内生效。经 12 日达最大效应，作用可维持 23 周。 【适应症】 适用于各种皮肤病、过敏性鼻炎、关节痛、支气管哮喘、肩周炎、腱鞘炎、滑膜炎、急性扭伤、类风湿 性关节炎等。 【用法用量】 肌注：一周 1次，一次 20