377-396甲状腺激素及抗甲状腺激素类

甲状腺片说明书 【药品名称】 通用名：甲状腺片 曾用名： 商品名： 英文名：Thyroid Tablets 汉语拼音：Jiazhuangxian Pian 本品主要成份及化学名称为：主要成份为系取猪、牛、羊等食用动物的甲状腺体，除去结缔组 织及脂肪，绞碎，脱水，脱脂，在60以下的温度干燥，研细制成。 【性状】 本品为糖衣片，除去糖衣后显淡黄色至淡棕色。 【药理毒理】 本品为甲状腺激素药。本品主要成份甲状腺激素包括甲状腺素（T 4）和三碘甲状腺原氨酸 （T 3）两种。有促进分解代谢（升热作用）和合成代谢的作用，对人体正常代谢及生长发育有 重要影响，对婴幼儿中枢神经的发育甚为重要。甲状腺激素的基本作用是诱导新生蛋白质包括 特殊酶系的合成，调节蛋白质、碳水化合物和脂肪三大物质，以及水、盐和维生素的代谢。由 于甲状腺激素诱导细胞膜Na +-K+泵的合成并增强其活力，使能量代谢增强。甲状腺激素（主要 是T 3）与核内特异性受体相结合，后者发生构型变化，形成二聚体，激活的受体与DNA上特异 的序列，甲状腺激素应答元件相结合，从而调控基因（甲状腺激素的靶基因）的转录和表达， 促进新的蛋白质（主要为酶）的合成。 【适应症】 用于各种原因引起的甲状腺功能减退症。 【用法用量】 1成人常用量 口服，开始为每日1020mg ，逐渐增加，维持量一般为每日40120mg ，少数病人需每日 160mg。 2婴儿及儿童完全替代量 1岁以内815mg；12岁20 45mg ；27岁4560mg；7岁以上60120mg。开始剂量应为完 全替代剂量的1/3，逐渐加量。由于本品 T3、T 4的含量及两者比例不恒定，在治疗中应根据临 床症状及T 3、T 4、TSH检查调整剂量。 【不良反应】 甲状腺片如用量适当无任何不良反应。使用过量则引起心动过速、心悸、心绞痛、心律失常、 头痛、神经质、兴奋、不安、失眠、骨骼肌痉挛、肌无力、震颤、出汗、潮红、怕热、腹泻、 呕吐、体重减轻等类似甲状腺功能亢进症的症状。减量或停药可使所有症状消失。 【禁忌】 心绞痛、冠心病和快速型心律失常者禁用。 【注意事项】 （1）动脉硬化、心功能不全、糖尿病、高血压患者慎用。 （2）对病程长、病情重的甲状腺功能减退症或粘液性水肿患者使用本类药应谨慎小心，开始 用小剂量，以后缓慢增加直至生理替代剂量。 （3）伴有垂体前叶功能减退症或肾上腺皮质功能不全患者应先服用糖皮质类固醇激素，俟肾 上腺皮质功能恢复正常后再用本类药。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 可引起胎儿及婴儿甲状腺功能紊乱，应慎用。 【儿童用药】 【老年患者用药】 老年患者对甲状腺激素较敏感，超过60岁者甲状腺激素替代需要量比年轻人约低25%，而且老 年患者心血管功能较差，应慎用。 【药物相互作用】 （1）糖尿病患者服用甲状腺激素应视血糖水平适当增加胰岛素或降糖药剂量。 （2）甲状腺激素与抗凝剂如双香豆素合用时，后者的抗凝作用增强，可能引起出血；应根据 凝血酶原时间调整抗凝药剂量。 （3）本类药与三环类抗抑郁药合用时，两类药的作用及毒副作用均有所增强，应注意调整剂 量。 （4）服用雌激素或避孕药者，因血液中甲状腺素结合球蛋白水平增加，合用时甲状腺激素剂 量应适当调整。 （5）考来烯胺（cholestyramine）或考来替泊（cholestipol）可以减弱甲状腺激素的作用，两类 药配伍用时，应间隔45小时服用，并定期测定甲状腺功能。 （6） 肾上腺素受体阻滞剂可减少外周组织T 4向T 3的转化，合用时应注意。 【药物过量】 如发现过量所致的不良反应，应即停药。 【规格】 （1）10mg （2）40mg （3）60mg 【贮藏】 遮光，密封保存。 【包装】 【有效期】二年 【批准文号】 【生产企业】 左甲状腺素钠片说明书 【药品名称】 通用名：左甲状腺素钠片 曾用名： 商品名：加衡 英文名：Levothyroxine Sodium Tablets 汉语拼音：Zuo Jizhunxinsu Pin 本品主要成份为：左甲状腺素钠。其化学名称为：O-（4-羟基-3，5-二碘苯基）-3 ，5-二碘-L- 酪氨酸单钠盐。 结构式： 分子式：C 15H10I4NNaO4 分子量：798.86 【性状】 本品为白色片。 【药理毒理】 甲状腺激素类药。本品为人工合成的四碘甲状腺原氨酸钠，在体内转变成三碘甲状腺原氨酸 （T 3）而活性增强，具有维持人体正常生长发育、促进代谢、增加产热和提高交感-肾上腺系 统感受性等作用。 【药代动力学】 经用 131I标记的左甲状腺素钠研究证明，甲状腺功能正常时半衰期（t 1/2）为7天，组织中为0.4 天，停药后仍可维持药效数周。口服后平均吸收50，绝大部分与血浆蛋白结合，约80%与甲 状腺素结合球蛋白结合。主要在肝中代谢，大部分由尿中排泄。 【适应症】 适用于先天性甲状腺功能减退症（克汀病）与儿童及成人的各种原因引起的甲状腺功能减退症 的长期替代治疗，也可用于单纯性甲状腺肿，慢性淋巴性甲状腺炎，甲状腺癌手术后的抑制 （及替代）治疗，也可用于诊断甲状腺功能亢进的抑制试验。 【用法用量】 口服 成人：一般最初每日用2550g，最大量不超过100g，可每隔24周增加2550g,直 至维持正常代谢为止。一般维持剂量为50200g/日。老年或有心血管疾病患者：起始量以 12.525g 为宜，可每34周增加一次剂量，每次增加12.525g。用药后应密切观察患者有 否心率加快，心律不齐、血压改变并定期监测血中甲状腺激素水平，必要时暂缓加量或减少用 量。 【儿童用药】 新生儿和儿童甲状腺功能降低或克汀病，剂量参考下表： 建议使用剂量（每天）或遵医嘱： 年 龄 每日量（mg） 按体重（mg/kg） 06个月 2550微克 （810微克/千克体重） 712个月 5070微克 （68微克/千克体重） 25周岁 75100微克 （56微克/千克体重） 612周岁 100150微克 （45微克/千克体重） 12岁以上 150200微克 （23微克/千克体重） 用药后24周增加一个剂量（12.5g25g） ，至临床表现及甲状腺激素水平完全正常。 【不良反应】 剂量过度的表现有心绞痛、心律失常、心悸、腹泻、呕吐、震颤、兴奋、头痛、不安、失眠、 多汗、潮红、体重减轻、骨骼肌痉挛等，通常在减少用量或停药数日后，上述表现消失。 【禁忌】 患有非甲状腺功能低下性心衰，快速型心律失常和近期出现心肌梗死者禁用，对本药过敏者禁 用。 【注意事项】 1老年，有心血管疾病患者，有心肌缺血或糖尿病者慎重用药； 2有垂体功能减低或肾上腺皮质功能减退者，如需补充甲状腺制剂，在给左甲状腺素钠以前 数日应先用肾上腺皮质激素。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 在甲状腺替代治疗期间，必须严密监护，避免造成过低或过高的甲状腺功能，以免对胎儿及婴 儿造成不良影响。微量的甲状腺激素可从乳汁中排中。 【儿童用药】 【老年患者用药】 【药物相互作用】 1左甲状腺素钠会增加抗凝剂作用； 2左甲状腺素钠会升高血中苯妥英钠水平； 3抗惊厥药如卡马西平和苯妥英钠加快左甲状腺素钠代谢，可将甲状腺素从血浆蛋白中置换 出来； 4本品与强心甙一起使用，须相应调整强心甙用量； 5左甲状腺素钠也会增加拟交感性药物的作用； 6左甲状腺素钠增加儿茶酚胺受体敏感性，因此会增强三环抗抑郁药的作用； 7消胆胺减少左甲状腺素钠吸收，同时用口服避孕药，需增加本品用量。 【药物过量】 【规格】 50g（以 C15H10I4NNaO4计） 。 【贮藏】 遮光，密闭在25以下保存。 【包装】 【有效期】暂定一年 【批准文号】 【生产企业】 企业名称： 左甲状腺素钠片(雷替斯) 说明书 【药品名称】 通用名：左甲状腺素钠片 商品名：雷替斯 英文通用名：levothyroxine sodium tablets 英文商品名：Letrox 汉语拼音：Zuo Jia Zhuang Xian Su Na Pian 主要成份及化学名称：左甲状腺素钠 Sodium 4-0-(4-hydroxy-3,5-diiodophenyl)-3,5-diiodo-L-tyrosine 结构式： 分子式：C15H10I4NNa04 分子量：798.85 【性状】淡蓝色刻痕片 【药理和毒性】(ACT 编码：H03A A01) 左甲状腺素钠片活性成分为左甲状腺素，它与人体甲 状腺分泌的激素作用一致，在肝脏和肾脏内转化为三碘甲状腺氨酸(T3)，进入细胞后发挥作用， 参与机体的生长、发育和代谢调节。 急性毒性作用：左甲状腺素的急性毒性作用极低，意外服用(如服用大剂量自杀)10mg 左甲状 腺素也无明显副作用。除冠状动脉病变患者外，左甲状腺素不会产生威胁到生命功能的严重并 发症（如呼吸和循环系统）。 慢性毒性作用：对各种实验动物(大鼠、狗)进行左甲状腺素的长期毒性作用观察。结果显示高 剂量左甲状腺素，会使大鼠产生肝脏病变、自发性肾病和器官重量改变；而狗未见到明显的副 作用。 有数例长期滥用左甲状腺素引起心源性突然死亡的报道。 致癌和致畸性：目前还没有长期的动物实验研究，也没有证据表明甲状腺激素会通过改变基因 对后代产生危害，即无致畸性的报道。 甲状腺激素对男性和女性生殖系统无损害。 【药代动力学】空腹口服左甲状腺素，最大吸收为 80%，主要在小肠吸收。口服后血药浓度达 峰时间为 6 小时，通常在服药后 35 天发挥作用。分布容积为 0.5 升/公斤，左甲状腺素 99% 以上可与血浆蛋白结合，代谢清除率为 1.2 升血浆/每天。左甲状腺素主要在肝脏、肾脏、脑 和肌肉代谢清除。由于绝大多数左甲状腺素和血浆蛋白结合，因此血液透析时，只有很少部分 被清除。 【适应症】 各种原因的甲状腺功能低下的替代治疗； 预防甲状腺肿手术后甲状腺肿复发； 治疗甲状腺功能正常的良性甲状腺肿； 抗甲状腺药物治疗甲亢后，甲状腺功能正常时和抗甲状腺药物合用； 甲状腺癌手术后，防止甲状腺癌复发和补充体内缺乏的甲状腺激素； 甲状腺功能抑制试验。 【用法、用量】通过实验室和临床检查来决定个体的每天剂量，根据不同的疾病给以不同的剂 量。指导剂量为： 甲状腺功能低下病人：成人开始剂量为每天服用1 片雷替斯 （50 微克），在医生指导下逐 渐增加剂量，每次增加1 片，间隔 24 周，最后增加到每天 24 片。 儿童：开始剂量为每天服用1 片雷替斯 （50 微克）。长期治疗时需依赖个体的身高和体重 确定剂量，每平方米体表面积需服用 100150 微克左甲状腺素钠。 防止甲状腺手术后甲状腺肿复发：每天服 14 片雷替斯 （50 微克）。作为辅助治疗与抗甲 状腺药物合用时，剂量为每天 12 片。 甲状腺癌手术后病人：剂量为每天 36 片。 甲状腺功能抑制试验：每天口服雷替斯 （50 微克）4 片，共服 14 天，可容许个别病人的剂 量略有增减。 清晨早餐前 30 分钟，空腹与足够的水或饮料一起服用。甲状腺功能低下以及甲状腺癌手术后 病人需终身服用。为防止良性甲状腺肿复发，可以治疗数月、数年甚至终身。在和抗甲状腺药 物合用治疗甲亢时，治疗时间和抗甲状腺药物相同。进行甲状腺功能抑制试验时，口服 14 天。 【不良反应】如果正确使用左甲状腺素钠片，不可能出现药物副作用。个别情况下，病人不能 忍受药物过量，尤其在开始治疗时剂量增加太快，可能会发生典型的甲亢症状，如心悸、心律 失常、震颤、神经质、失眠、多汗、体重减少和腹泻。在治疗医生的指导下，可以减少剂量或 者停药数天。一旦药物副作用消失，可重新开始治疗。 【禁忌症】左甲状腺素钠片不能用于治疗甲亢（除非作为辅助性治疗，见适应症一节）、严重 的心脏疾病、未治疗的肾上腺皮质功能不全或者对该药物高度敏感的患者。 【注意事项】勿过量服用，避免药物性甲亢。老年患者、冠心病、心衰、心动过速的患者，需 要在医生指导下进行治疗。 【孕妇和哺乳期妇女用药】妊娠期甲状腺激素需要增加剂量，如果正在用本品治疗，合并妊娠 和哺乳时需要继续服用，请在医生指导下服用。 【儿童用药】参见用法、用量部分。 避免儿童误取！ 【老年患者用药】参见注意事项部分。 【药物相互作用】服用了抗凝药(香豆素衍生物)、降糖药(胰岛素)、含碘药物、降脂药的患者， 治疗前请告之医生。 左甲状腺素是一种胰岛素拮抗剂，可减少胰岛素和口服降糖药的降糖效果。因此对于糖尿病患 者服用甲状腺素治疗，特别是在甲状腺素初始治疗阶段，需定期监测血糖，调整降糖药剂量。 与香豆素衍生物同时服用时，甲状腺素可增加其药效，这是因为左甲状腺素可置换血浆蛋白结 合的抗凝剂。因此如左甲状腺素与抗凝剂同服时，需定期检查血凝指标，必要时调整抗凝剂用 量（减量）。 因为消胆胺能抑制机体吸收左甲状腺素，所以左甲状腺素与消胆胺同服时，两种药物需分开服 用，间隔 45 小时。 水杨酸盐、双香豆素、大剂量速尿（250mg）、安妥明和苯妥英钠可置换血浆蛋白上的左甲状 腺素。 静脉快速注射苯妥英钠可导致血浆游离的左甲状腺素和三碘甲腺原氨酸水平升高，个别病例可 出现心律失常。 【药物过量】药物过量时会发生中度至重度的代谢率增加，建议停止药物治疗数天，并进行必 要的检查。出现严重 b-肾上腺能效应表现的病人，服用 b阻滞剂可以缓解症状。药物过量时 服用甲状腺功能促进剂无效，因为此时甲状腺功能已经完全被抑制了。血液透析对严重病例 (如服药自杀者)有益。 【规格】每片含 50 微克的左甲状腺素钠 【有效期】3 年 【贮藏】25C 以下贮藏 【包装】每盒 50 片或每盒 100 片 【批准文号】进口药品许可证号 H20020059 【生产企业】柏林化学股份公司(美纳里尼集团) Berlin-Chemie (MENARINI GROUP) Glienicker Weg 125 12489 柏林，德国 丙硫氧嘧啶片说明书 【药品名称】 通用名：丙硫氧嘧啶片 曾用名： 商品名： 英文名：Propylthiouracil Tablets 汉语拼音：Binliuyn Midin Pin 本品主要成份为：丙硫氧嘧啶。其化学名称为：6-丙基-2-硫代-2,3-二氢-4（1H ）嘧啶酮。 结构式： 分子式：C 7H10N2OS 分子量：170.24 【性状】 本品为白色片。 【药理毒理】 抗甲状腺药物。其作用机理是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻止甲状腺内酪氨酸碘化及碘化 酪氨酸的缩合，从而抑制甲状腺素的合成。同时，在外周组织中抑制T 4变为T 3，使血清中活性 较强的T 3含量较快降低。 【药代动力学】 口服易吸收，分布于全身，服后2030分钟达甲状腺。60%在肝内代谢。t 1/2为2小时。本品可 通过胎盘和乳汁排出。 【适应症】 用于各种类型的甲状腺功能亢进症，尤其适用于： 病情较轻，甲状腺轻至中度肿大患者； 青少年及儿童、老年患者； 甲状腺手术后复发，又不适于放射性 131I治疗者； 手术前准备； 作为 131I放疗的辅助治疗。 【用法用量】 用于治疗成人甲状腺功能亢进症，开始剂量一般为每天300mg，视病情轻重介于150400mg ， 分次口服，一日最大量600mg 。病情控制后逐渐减量，维持量每天50150mg ，视病情调整； 小儿开始剂量每日按体重4mg/kg，分次口服，维持量酌减。 【不良反应】 常见有头痛、眩晕，关节痛，唾液腺和淋巴结肿大以及胃肠道反应；也有皮疹、药热等过敏反 应，有的皮疹可发展为剥落性皮炎。个别病人可致黄疸和中毒性肝炎。最严重的不良反应为粒 细胞缺乏症，故用药期间应定期检查血象，白细胞数低于410 9/L或中性粒细胞低于1.510 9/L 时，应按医嘱停用或调整用药。 【禁忌】 严重肝功能损害、白细胞严重缺乏、对硫脲类药物过敏者禁用。 【注意事项】 （1）应定期检查血象及肝功能。 （2）对诊断的干扰：可使凝血酶原时间延长，AST、ALT、ALP、Bil升高。 （3）外周血白细胞偏低、肝功能异常患者慎用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇慎用，哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】 小儿用药过程中，应避免出现甲状腺功能减低。 【老年患者用药】 老年人尤其肾功能减退者，用药量应减少。如发现甲状腺功能减低时，应加用甲状腺片。 【药物相互作用】 本品与口服抗凝药合用可致后者疗效增加。 磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B 12、磺酰脲类等 都有抑制甲状腺功能和致甲状腺肿大的作用，故合用本品需注意。此外，高碘食物或药物的摄 入可使甲亢病情加重，使抗甲状腺药需要量增加或用药时间延长，故在服用本品前应避免服用 碘剂。 【药物过量】 如发生甲状腺功能减低时，应及时减量或加用甲状腺片。 【规格】 （1）50mg （2）100mg 【贮藏】 遮光，密封保存。 【包装】 【有效期】 【批准文号】 【生产企业】 企业名称： 甲巯咪唑片说明书 【药品名称】 通用名：甲巯咪唑片 曾用名： 商品名： 英文名：Thiamazole Tablets 汉语拼音：Jiaqiu Mizuo Pin 本品主要成份为：甲巯咪唑。其化学名称为：1-甲基-1,3-二氢-2H- 咪唑-2-硫醇。 结构式： 分子式：C 4H6N2S 分子量：114.16 【性状】 本品为白色片。 【药理毒理】 本品为抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化 物的氧化及酪氨酸的偶联，阻碍甲状腺素（T 4）和三碘甲状腺原氨酸（T 3）的合成。动物实验 观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体，降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平，使抑制性T细胞 功能恢复正常。 【药代动力学】 本品口服后由胃肠道迅速吸收，吸收率约70%80，广泛分布于全身,但浓集于甲状腺，在血 液中不和蛋白质结合，T 1/2约3小时，其生物学效应能持续相当长时间。甲巯咪唑及代谢物 75%80经尿排泄，易通过胎盘并能经乳汁分泌。 【适应症】 抗甲状腺药物。适用于各种类型的甲状腺功能亢进症，尤其适用于： 病情较轻，甲状腺轻至中度肿大患者； 青少年及儿童、老年患者； 甲状腺手术后复发，又不适于用放射性 131I治疗者； 手术前准备； 作为 131I放疗的辅助治疗。 【用法用量】 1成人常用量 开始剂量一般为一日30mg（ 6片） ，可按病情轻重调节为1540mg （38片） ，一日最大量 60mg（12片） ，分次口服；病情控制后，逐渐减量，每日维持量按病情需要介于 515mg（13片） ，疗程一般 1824个月。 2小儿常用量 开始时剂量为每天按体重0.4mg/kg，分次口服。维持量约减半，按病情决定。 【不良反应】 较多见皮疹或皮肤瘙痒及白细胞减少；较少见严重的粒细胞缺乏症；可能出现再生障碍性贫血； 还可能致味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适、关节痛、头晕头痛、脉管炎、红斑狼疮样综合 征。罕致肝炎、间质性肺炎、肾炎和累及肾脏的血管炎，少见致血小板减少、凝血酶原减少或 因子减少。 【禁忌】 哺乳期妇女禁用。 【注意事项】 （1）服药期间宜定期检查血象。 （2）孕妇，肝功能异常、外周血白细胞数偏低者应慎用。 （3）对诊断的干扰：甲巯咪唑可使凝血酶原时间延长，并使血清碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基 转移酶（AST）和丙氨酸氨基转移酶（ALT）增高。还可能引起血胆红素及血乳酸脱氢酶升高。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 哺乳期妇女禁用,孕妇慎用。 【儿童用药】 小儿应根据病情调节用量，开始时剂量为每天按体重0.4mg/kg ，分次口服。维持量按病情决定。 用药过程中酌情应加用甲状腺片，避免出现甲状腺功能减低。 【老年患者用药】 老年人尤其肾功能减退者，用药量应减少。如发现甲状腺功能减低，应及时减量或加用甲状腺 片。 【药物相互作用】 （1）与抗凝药合用，可增强抗凝作用。 （2）高碘食物或药物的摄入可使甲亢病情加重，使抗甲状腺药需要量增加或用药时间延长。 故在服用本品前避免服用碘剂。 （3）磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B 12、磺酰脲 类等都有抑制甲状腺功能和甲状腺肿大的作用，故合用本品须注意。 【药物过量】 如发现甲状腺功能减退，应及时减量或加用甲状腺片。 【规格】 5mg 【贮藏】 密闭保存。 【包装】 【有效期】 【批准文号】 【生产企业】 企业名称： 氯膦酸二钠注射液 固令 鲑鱼降钙素注射液使用说明书 密盖息 【药品名称】 通用名：鲑鱼降钙素注射液 商品名：密钙息Miacalcic 英文名：Salmon Calcitonin Injection 汉语拼音名：Guiyu Jianggaisu Zhusheye 本品主要成份为：合成鲑鱼降钙素（32个氨基酸单链组成） 其结构式为： CysSerAsnLeuSerThrCysValLeuGlyLysLeuSerGlnGluLeu HisLysLeuGlnThrTyrProArgThrAsnThrGlySerGlyThrPro NH2 分子式：C 145H240N44O48S2 分子量：3432 【性状】 本品位无色的澄明液体。 【药理、毒理】 降钙素是调节钙代谢，抑制甲状旁腺素的激素之一。它能显著地降低高转换率骨病的骨钙丢失， 诸如骨质疏松症、变形性骨病(Paget氏病)、痛性神经营养不良症 (sudeck氏病) 和恶性骨质溶解 症，它对停经后骨质疏松症的躯干骨作用比四肢骨更显著和对高周转性骨病比低周转性骨病更 显著。它能抑制破骨细胞活性，同时刺激成骨细胞形成和活性。降钙素也能抑制溶骨作用，从 而使病理性升高的血钙浓度降低以及通过减少肾小管再吸收而增加尿钙、磷和血钠的排泌；然 而血清钙不会降至正常范围以下。 降钙素抑制胃和胰腺的分泌活功，但并不影响胃肠蠕动。有资料证明，密盖息对某些痛性骨病 的病人具有止痛作用。 所有的降钙素结构上相似，具有单链、排列不同的32个氨基酸。氨基酸排列顺序取决于物种。 鲑鱼降钙素对它的受体结合部位具有很高的亲和力(它的受体结合部位在中枢神经系统的某些 区域也已经被证明)，具有十分良好的临床效果并且比合成的哺乳类( 包括人)的降钙素，作用持 续的时间更长。 【药代动力学】 注射液： 密盖息肌肉注射和皮下注射后，绝对生物利用度大约70，1小时内达到血浆浓度峰值，消除 半衰期是7090分钟。 95药物经肾排泌，2以原型排泌，表观分布容积0.150.3升公斤和3040是蛋白结合 型。 【适应症】 骨质疏松症 对禁用或因其它原因而不能使用常规的雌激素钙联合治疗的早期和晚期停经后骨质疏松症。 为了防止骨质进行性丢失，使用密盖息的病人必须根据需要给予补充适量的钙和维生素D。 Paget氏骨病 (变形性骨炎) 高钙血症和高钙血症危象： 乳房癌、肺或肾癌、骨髓瘤和其它恶性肿瘤骨转移所致的大量的骨溶解。 甲状旁腺机能亢进症、缺乏活动或维生素D 中毒( 包括急性或慢性中毒 )。 痛性神经营养不良症或Sudeck氏病 往往伴有各种原因和易患因素，诸如创伤后痛性骨质疏松 症、交感神经反射不良症、肩-臂综合症、灼痛、医源性神经营养不良。 【用法与用量】 密盖息可以通过鼻内、皮下、肌肉和静脉途经给予。对于各种具有应用指征疾病的给药推荐途 径概括如下表。 给药途径 注射指征 皮下 肌注 静注 静脉滴注 骨质疏松症 Paget氏骨病 高钙血症（急性） 高钙血症（慢性） 神经营养不良症 本药品在推荐的剂量时，所有给药的四条途径都具有良好的局部和全身的耐受性。 停经后骨质疏松症 最低的有效剂量目前不知，但推荐的剂量如下： 注射剂： 每日50100IU或隔日100IU ，皮下或肌肉注射，取决于疾病的严重程度。 Paget氏病 注射剂： 每日100IU 皮下或肌肉注射。皮下注射耐受良好。在医护人员合理的指导下，病人可以自己注 射。某些病例，只要隔日注射，而且每日仅需50IU，特别是临床症状和体征改善之后。另一方 面，必要时，每日剂量可以增加到200IU（相当于2毫升） 。 高钙血症 静脉滴注是最有效的给药方法，并且总是应用于紧急状况或严重之病例。 注射剂：每日每公斤510IU溶于生理盐水500毫升中，静脉滴注至少 6小时以上或每日剂量分 24次缓慢静脉注射。必须补充给病人液体。在紧急处理后，对原发的疾病应进行特殊的治疗。 注射剂：根据病人临床和生物化学反应，剂量为每日每公斤510IU，一次或分二次，皮下或 肌肉注射。如果注射剂量超过2毫升，应在不同部位肌肉注射。 喷鼻剂：每日200400IU，分数次给药。 痛性神经营养不良症 早期诊断是重要的，而且，一旦确诊，应尽早使用本品活疗。 注射剂：每日100IU，皮下或肌肉注射，持续 24周；然后每周三次 100IU，维持6周以上；这 取决于病人的反应。 或遵医嘱 备注 对变形性骨病及其它骨周转增加之慢性疾病，需几个月或甚至几年的治疗时间。血清碱性磷酸 酶和尿羟脯氨酸排泌显著下降，通常可降至正常值，而且疼痛部分或完全缓解。然而，偶然降 低后再升高。此时，医师应根据临床表现，决定是否应继续治疗。如果停药，异常的骨代谢在 一或二个月后可能复发，需要重新使用密盖息治疗。尽管长期使用降钙素治疗的某些病人可以 出现抗体，但通常并不影响药物的临床疗效。长期药物治疗有时发生药物失效（“脱逸现象“ ） 。 这可能是结合部位饱和所致，而与抗体产生无关。治疗中断后，降钙素的治疗反应又可恢复。 【不良反应】 常有恶心和呕吐，也可以出现头晕和面部潮红。这些反应与剂量有关。静脉注射比肌肉注射或 皮下给予更常发生。偶有一些多尿和寒战的报道。所有这些反应通常会自发性停止，但是暂时 性药物剂量减少有时非常必要。在罕见的病例中，注射降钙素可以引起过敏反应，通常是注射 部位的局部反应或全身性皮肤反应，导致心动过速，低血压和晕厥。 【禁忌症】 对本品任何成份过敏者。 【注意事项】 由于鲑鱼降钙素是一种多肽，故有可能发生全身性过敏反应。对有过敏倾向的病人，用药前应 做皮试。如果确认为使用本品产生的过敏反应，应立即停药。 【妊娠及哺乳期妇女用药】 动物生殖研究并无证明有任何致畸胎的危险，但在妊娠的妇女中，亦无对照试验组资料证明。 药物不能通过动物的胎盘。哺乳期，不推荐使用密盖息治疗。因为有资料证明，它能通过乳汁。 【儿童用药】 由于缺乏使用密盖息长期治疗儿童的丰富经验，所以除非医师认为有长期治疗的指征，一般治 疗期不要超过数周。 【老年患者用药】 【药物相互作用】 与其它药物互相作用目前尚无。尚未进行系统性研究。 【用药过量】 目前尚未发现有由于过量所致的严重不良反应的报告。对于药物过量病人应根据症状进行治疗。 【规格】1ml:50IU 【贮藏】2-8冰箱保存。避免儿童误取。 【包装】安瓿，5 支/盒 【有效期】2 年 【批准文号】进口药品注册证号：H20040452 依替膦酸二钠片说明书（依膦） 【药品名称】 通用名：依替膦酸二钠片 曾用名： 商品名： 英文名：Etidronate Disodium Tablets 汉语拼音：Yitilinsun Ern Pin 本品主要成份为：依替膦酸二钠。其化学名称为：(1-羟基亚乙基 )二膦酸二钠盐。 结构式： 分子式：C 2H6Na2O7P2 分子量：249.99 【性状】 本品为白色片剂。 【药理毒理】 本品为骨代谢调节药。对体内磷酸钙有较强的亲和力，能抑制人体异常钙化和过量骨吸收，减 轻骨痛；降低血清碱性磷酸酶和尿羟脯氨酸的浓度；在低剂量时可直接抑制破骨细胞形成及防 止骨吸收，降低骨转换率，增加骨密度等达到骨钙调节作用。 【药代动力学】 据报道正常成人一次口服20mg/kg，1小时后血清中浓度达到最高，半衰期为 2小时，24小时后 为0.03mg/ml，连续服药7天未见积蓄倾向。吸收率约6%，进入体内后在骨及肾脏中浓度最高， 随尿液排出8%16%，随粪便排出82%94% 。 【适应症】 用于绝经后骨质疏松症和增龄性骨质疏松症。 【用法用量】 口服：一次0.2g，一日2次，两餐间服用。 【不良反应】 腹部不适、腹泻、便软、呕吐、口炎、咽喉灼热感、头痛、皮肤瘙痒、皮疹等症状。 【禁忌】尚不明确。 【注意事项】 1本品需间隙、周期服药，服药2周后需停药11周为1周期，然后又重新开始第二周期，停药 期间需补充钙剂及维生素D 3。长期服用，请遵医嘱。 2服药2小时内，避免食用高钙食品(例如牛奶或奶制品)以及含矿物质的维生素或抗酸药。 3肾功能损害者慎用。 4若出现皮肤瘙痒、皮疹等过敏症状时应停止用药。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 动物实验中发现高剂量可引起胎儿骨骼异常，而且药物可进入母乳，故孕妇和可能怀孕的妇女， 不宜使用。孕妇及哺乳期妇女慎用。 【儿童用药】 可能影响骨生长，曾有长期服用引起佝偻病样症状的报告，应慎用。 【老年患者用药】 适量减量。 【药物相互作用】 未进行该项实验且无可靠参考文献。 【规格】 0.2g 【贮藏】 遮光，密封，在干燥处保存。 【包装】 【有效期】 【批准文号】 【生产企业】 企业名称： 注射用帕米膦酸二钠说明书 【药品名称】 通用名：注射用帕米膦酸二钠 曾用名： 商品名：博宁 英文名：Pamidronate Disodium For Injection 汉语拼音：Zhusheyeyong Pmilinsun Ern 本品主要成份为：帕米膦酸二钠。其化学名称为：3-氨基-1- 羟基丙叉-1,1-二膦酸二钠盐的五水 合物。 结构式： 分子式：C 3H9NNa2O7P25H2O 分子量：369.11 【性状】 本品为白色冻干块状物。 【药理毒理】 本品为双膦酸类药物，体外和动物试验表明可强烈抑制羟磷灰石的溶解和破骨细胞的活性，对 骨质的吸收具有十分显著的抑制作用。对癌症的溶骨性骨转移所致的疼痛有止痛作用，亦可用 于治疗癌症所致的高钙血症。 【药代动力学】 文献报道，癌症病人静脉滴注4小时以上，平均有51%的药物以原形从尿中排泄；尿的排泄显 示双向处置动力学特点， 和 半衰期分别为1.6小时和27.2小时。动物实验表明：给药后迅 速从循环系统消除，主要分布在骨骼、肝脏、脾脏和气管软骨中。本品可长期滞留于骨组织中， 半衰期最长可达300天。 【适应症】 恶性肿瘤并发的高钙血症和溶骨性癌转移引起的骨痛。 【用法用量】 治疗骨转移性疼痛：临用前稀释于不含钙离子的0.9%生理盐水或5% 葡萄糖液中。静脉缓慢滴 注4小时以上，浓度不得超过15mg/125ml，滴速不得大于1530mg/2小时。一次用药 3060mg。 治疗高血钙血症：应严格按照血钙浓度，在医生指导下酌情用药。一般： 治疗前血清钙浓度 （总钙=离子钙+蛋白结合钙*） 推荐的总剂量 mmol/L mg% mg 3.0 3.03.5 3.54.0 4.0 12.0 12.014.0 14.016.0 16.0 1530 3060 6090（最高） 90*（最高） *这一剂量的使用经验有限。 *该指导原则是根据未校正的血清钙值而制定的，准确的标准宜按照血清蛋白校正的钙值 （离子钙）来确定。 【不良反应】 少数病人可出现轻度恶心、胸痛、胸闷、头晕乏力及轻微肝肾功能改变等，偶见发热反应。 【禁忌】 对本品和双膦酸盐制剂有过敏史者禁用。 【注意事项】 1本品需以不含钙的液体稀释后立即静脉缓慢滴注，不可将本品直接静脉滴注。 2本品不得与其他种类双膦酸类药物合并使用。 3动物实验中使用本品曾发生肾毒性，故肾功能损伤者慎用。 4用于治疗高钙血症时，应同时注意补充液体，使每日尿量达2L以上。 使用本品过程中，应注意监测血清钙、磷等电解质水平。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】 本品不可用于儿童。 【老年患者用药】 适当减量。 【药物相互作用】尚不明确。 【药物过量】 过量或速度过快，可能引起低钙血症，出现抽搐、手指麻木症状，可适量补钙。 【规格】 帕米膦酸二钠：15mg(以C 3H9NNa2O7P2计) 注射用水：5ml 【贮藏】 遮光，密闭，在阴凉处保存。 【包装】管制西林瓶装，1瓶/盒（附5ml灭菌注射用水1支） 【有效期】注射用帕米膦酸二钠：二年 灭菌注射用水：二年半 【批准文号】注射用帕米膦酸二钠：国药准字H19980200 灭菌注射用水：国药准字H44025235 【生产企业】 阿法骨化醇胶丸说明书 【药品名称】 通用名：阿法骨化醇胶丸 曾用名： 商品名： 英文名：Alfacalcidol Capsule 汉语拼音：Afuhuchun Jionn 本品主要成份为：阿法骨化醇，其化学名为9，10-开环胆甾-5 ，7，10（19）-三烯-1，3- 二醇。 化学结构式如下： 分子式：C 27H44O2 分子量：400.65 【性状】本品为红色透明胶丸，内含淡黄色或黄色油状液体。 【药理毒理】 （1）增加小肠和肾小管对钙的重吸收，抑制甲状旁腺增生，减少甲状旁腺激素合成与释放， 抑制骨吸收。 （2）增加转化生长因子-(TGF-)和胰岛素样生长因子-I(IGF-I)合成，促进胶原和骨基质蛋 白合成。 （3）调节肌肉钙代谢，促进肌细胞分化，增强肌力，增加神经肌肉协调性，减少跌倒倾向。 【药代动力学】 口服经小肠吸收后在肝内经25羟化酶作用转化为1,25-(OH) 2D3。现知成骨细胞也表达25羟化酶 mRNA，也可将1-a -OH-D3转化为活性形式。转化后的血1,25-(OH) 2D3高峰出现于用药后812 小时，半衰期(t 1/2)17.6小时。 【适应症】 （1）佝偻病和软骨病。 （2）肾性骨病。 （3）骨质疏松症。 （4）甲状旁腺功能减退症。 【用法用量】 口服：成人，骨质疏松症和慢性肾功能不全：每次0.5g（2粒） ，每日1次，或遵医嘱。儿童， 应遵医嘱。 【不良反应】 小剂量单独使用(1.0g/d)一般无不良反应，长期大剂量用药或与钙剂合用可能会引起高钙 血症和高钙尿症，偶见食欲不振、恶心、呕吐及皮肤瘙痒感等。 【禁忌】 对维生素D及其类似物过敏、具有高钙血症、有维生素 D中毒征象者禁用。 【注意事项】 （1）用药过程中应注意监测血钙、血尿素氮、肌酐，以及尿钙、尿肌酐。 （2）青年患者只限于青年特发性骨质疏松症及糖皮质激素过多引起的骨质疏松症。 （3）出现高钙血症时须停药，并予有关处理，待血钙恢复正常，按末次剂量减半给药。 （4）超大剂量服药可能出现胃肠道系统、肝脏方面、精神神经系统、循环系统等方面的不良 反应，如：胃痛、便秘、GOT及GPT升高、头痛、血压轻度升高等。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇不宜用，安全性尚未确定，妊娠动物摄入过量维生素D可致胎仔畸形。 【儿童用药】应遵医嘱。 【老年患者用药】一般来说，因高龄者生理机能低下，要仔细调整服用量。 【药物相互作用】 （1）钙剂：与钙剂合用可能会引起血钙升高，应监测血钙。 （2）噻嗪类利尿剂：此类利尿剂可促进肾脏对钙的吸收，合用时有发生高钙血症的危险。 （3）洋地黄糖苷类：应用洋地黄类药物的患者若出现高钙血症易诱发心律失常，若与本药合 用应严密监测血钙。 （4）巴比妥类、抗惊厥药：这些药可加速活性维生素D 代谢物在肝内代谢，降低药效，故应 适当加大本药剂量。 （5）胃肠吸收抑制剂：消胆胺或含铝抗酸药可减少本药吸收，两者不宜同服，应间隔2小时先 后服药。 （6）磷剂：本品与大剂量磷剂合用，可诱发高磷血症。 【药物过量】 【规格】 0.25g 【贮藏】 密闭，置阴凉处保存。 【包装】 【有效期】三年 【批准文号】 【生产企业】 企业名称： 固令胶囊(氯膦酸二钠) 【通用名】氯膦酸二钠胶囊 【商品名】固令 【成分】氯膦酸二钠四水化合物 【性状】 化学名为双氯甲烷二磷二钠，属双膦酸盐类。 【药理作用】 本药主要作用于骨组织，其作用机制是防止羟磷灰石结晶溶解和直接抑制破骨细胞活性。从而 抑制骨的吸收。本药可导致破骨细胞产生形态学变化，例如细胞包含物的损耗(如溶酶体) 和绉 状缘收缩。亦有一些证据显示，本药可以抑制各种不同的中介物，例如抑制酸液的产生、前列 腺素的合成及溶酶体的释放，间接降低破骨细胞的活性。本药的理化性质与羟乙磷酸二钠 (EHDP)类似，但其潜在的抑制破骨细胞活性功能比较 EHDP 高 10 倍，而对骨矿化作用则无影 响。本药对钙及骨矿物质具有极强的吸附性，所以本药主要分布在骨骼中发挥疗效。在一般的 用量范围内，本药不影响骨组织中矿物质的正常代谢过程。 【药代动力学】 二钠磷盐是许多动物实验中有效的骨吸收抑制剂，使骨更新的静息速率降低。在对健康男性和 乳腺癌患者的研究中发现，静脉给予氯膦酸二钠后，开始的半衰期为 2 小时，随后半衰期逐渐 缩短，在 48 小时内 80%药物以原形随尿排出。本药的血浆蛋白结合率很低，并且受一同服下 的含钙液体的影响，但它的药代动力学研究未发现明显的剂量相关的改变。 【适应症】氯膦酸二钠胶囊适用治疗恶性肿瘤引起的高钙血症及骨质溶解。 【用法用量】 氯磷酸二钠胶囊主要经肾脏清除，因此，在氯磷酸二钠治疗过程中一定要维持足够的水份摄入。 氯磷酸二钠胶囊应整粒吞服。 每日剂量 1600mg 建议单次用药。若日剂量高于 1600mg，超过的部分建议分次给药（作为第 二剂量） ，具体如下：单次日剂量或两次用药的首剂量最好于早晨空腹以一杯水送服。在随后 的 1 小时内，患者应禁止进食、饮水（白水除外）及口服其它任何药物。 如果一日两次用药，应按上述方法服用第一个剂量。第二个剂量应在餐间服用，时间应安排在 进食、饮水（白水除外）或口服其它任何药物 2 小时之后、1 小时之前。 任何情况下不能将氯磷酸盐与含有钙或其它二价阳离子的牛奶、食物或药物同服，因为它们会 减少氯磷酸盐的吸收。 肾功能正常的成年患者 恶性肿瘤所致的高钙血症的治疗：起始剂量应采用高剂量，即每日 2400mg 或 3200mg，依据 个体的治疗情况，逐渐减至每日 1600mg 以维持正常的血清钙水平。 恶性肿瘤所致的骨质溶解的治疗：口服治疗不伴有高钙血症的骨吸收增加时，剂量应个体化。 推荐起始剂量为 1600mg/天。如果临床需要，可增加剂量，但建议每天不要超过 3200mg。 肾衰患者 氯磷酸盐主要经肾清除。因此，用于肾衰患者时应谨慎；不应连续使用 1600mg 以上的日剂量。 【不良反应】 氯膦酸盐最常报告的不良反应是胃肠道反应，如恶心、呕吐和腹泻。大约有10%患者发生。但 这些反应通常很轻微，并且在高剂量更常见。 在手术治疗的原发性乳腺癌患者中进行的预防骨转移的随机、安慰剂对照的临床试验中，对 1079名患者进行了安全性评价，率磷酸盐组发生的不良事件中，与安慰剂对照组相比，仅非重 度腹泻明显更常见。 代谢及营养异常 常见：无症状的低钙血症 罕见：有症状的低钙血症 血清甲状旁腺激素水平升高，常常与血清钙水平降低有关。 曾观察有血清碱性磷酸酶浓度改变，在有肝脏转移和骨转移的病人，血清碱性磷酸酶水平会升 高。 呼吸系统、胸和纵隔异常 非常罕见：阿司匹林过敏哮喘患者发生呼吸功能损害。过敏反应应表现为呼吸系统症状。 胃肠道反应 常见：恶心、呕吐和腹泻，通常较轻微。 肝胆异常 常见：转氨酶升高，但通常在正常范围内。 罕见：转氨酶升高超过正常范围两倍，不伴有肝功能损害 皮肤和皮下组织异常 罕见：与过敏性皮肤反应表现相同。 肾脏和泌尿系统异常 罕见：肾功能损害（血清肌酐升高和蛋白尿） ；重度肾脏损害，尤其是静脉快速输注高剂量氯 磷酸盐后发生。 【禁忌症】 氯磷酸二钠胶囊禁用于已知对二磷酸盐过敏的患者，也不得与其它二磷酸盐同时使用。 【注意事项】 氯磷酸盐治疗期间必须保持足量的液体摄入。高钙血症或肾衰患者使用氯磷酸盐治疗时，这一 点尤其重要。 肾功能衰竭患者使用氯磷酸盐时应谨慎（见“用法用量”中的剂量调整） 。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 尽管在动物中本药可经胎盘进入胎儿，在人类尚未明了是否泌入乳汁或进入胎儿。而且还不明 了本药是否引起胎儿损害或影响人的生育。因而，除非明显的利大于弊，否则，本药不应用于 妊娠和哺乳妇女。 【儿童用药】尚未明确在儿科患者中的安全性和有效性。 【老年患者用药】对老年人没有特殊的剂量建议。临床试验已包括了65岁以上的患者，此年龄 组未报告有特别的不良反应。 【药物相互作用】 禁止与其它二磷酸盐合用使用。 氯磷酸盐与非甾体类抗炎镇痛药同时使用，最常见双氯芬酸，有引起肾功能不全的报告。由于 发生低钙血症的风险增加，与氨基糖甙类药物同时使用时应谨慎。 有报道本药与雌莫司汀磷酸盐同时使用，可使磷酸雌莫司汀血清浓度升高达80%。 本药可与二价阳离子形成难溶的复合物，因而，同时给予食物或抗酸剂、铁剂等含二价阳离子 的药物，可使本药的生物利用度显著降低。 【包装/剂型】 剂型 包装 图片 胶囊 400 mg x 60 粒 注射液 300 mg/5 mL x 5 安瓿 片剂 800 mg x 30 片 【贮藏/有效期】 室温(15-25C)贮藏。针剂有效期为2年，片剂、胶囊的有效期为 3年 罗盖全(骨化三醇软胶囊) 【药品名称】 通用名：骨化三醇胶丸 商品名：罗盖全Rocaltrol 英文名：Calcitriol Soft Capsules 汉语拼音：Guhuasanchun Ruanjiaonang 主要成份为骨化三醇，化学名为(5Z，7E)-9，10-开环胆甾-5，7，10（19）-三烯-1 ，3 ，25- 三醇 结构式为： 分子式：C27H44O3 分子量：416.6 【性状】 本品为软胶囊，内含无色或淡黄色油状液。 【药理毒理】 骨化三醇是维生素D3的最重要活性代谢产物之一。通常在肾脏内由其前体25- 羟基维生素 D3（25-HCC）转化而成，正常生理性每日生成量为0.5-1.0g ，并在 骨质合成增加期内（如生长期或妊娠期）其生成量稍有增加。骨化三醇促进肠道对钙的吸收并 调节骨的矿化。单剂量骨化三醇的药理作用大约可持续35天。 骨化三醇在调节钙平衡方面的关键作用，包括对骨骼中成骨细胞活性的刺激作用，为治疗骨质 疏松症提供了充分的药理学基础。 肾性骨营养不良的患者，口服本品使肠道吸收钙的能力恢复正常，纠正低血钙，及过高的血碱 性磷酸酶和血甲状旁腺素浓度。 本品能减轻骨与肌肉疼痛，并矫正发生在纤维性骨炎和其他矿化不足病人中的组织学改变。 维生素D依赖性佝偻病病人，血中骨化三醇水平降低或缺失。由于肾脏内生产骨化三醇不足， 可考虑本品作为一种替代性治疗。 维生素D抵抗性佝偻病病人和低磷血症的病人中，血钙水平降低，本品治疗能降低磷的管式清 除，并结合磷制剂的治疗，恢复骨的生长。 即使在很高剂量，无证据表明维生素D 对人具有致畸作用。 【药代动力学】 a）活性成分的一般性质 吸收 骨化三醇在肠道内被迅速吸收。口服单剂本品0.25-1.0g ，36小时内达血药峰浓度