介绍一下常用的抗肿瘤药

介绍一下常用的抗肿瘤药 发表者：国义民 (访问人次：4247) 抗肿瘤药物 一.烷化剂 环磷酰胺 Cyclophosphamide（环磷氮芥、CTX） 【作用用途】细胞周期非特异性药物。体内转化为磷酰胺氮芥而发挥作用，抗瘤谱广，毒 性低。主用于急或慢性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤及乳腺癌、卵巢癌、 肺癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤等。可与长春新碱、甲氨蝶呤合用，以提高疗效。 【用法用量】静注：每次 0.2g，每日或隔日 1 次或每次 0.60.8g，每周 1 次。一疗程总 量 810g。小儿每次 26mg/kg，每日或隔日 1 次，23g 为一疗程。肌注：每次 0.2g,每 日或隔日 1 次，总量 810g。动脉注射：每次 0.20.4g，每日或隔日 1 次，总量 810g。口服：每次 50100mg，每日 23 次，一疗程总量 1015g；小儿每日 28mg/kg，每日 2 次。 【制剂规格】片剂：50mg。注射剂：0.1g、0.2g。 【注】可见胃肠道反应、骨髓抑制、脱发、肝脏损害、膀胱炎等。孕妇禁用，肝肾损害者 慎用，哺乳期妇女不宜用。用药累积达 4g，疗效不明显者应停药。用药期间应定期检查血 象及骨髓象，白细胞过度下降者应停药。 异环磷酰胺 Ifosfamide（匹服平） 【作用用途】环磷酰胺异构体。溶解度高，代谢物活性增强。抗癌作用具有时间依赖性， 分次给药可增加抗癌效果和降低毒副反应。主要用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳 腺癌、头颈部癌、子宫颈癌、食管癌等。 【用法用量】静滴：常用量为 2.55g/m2 ，每日 1 次，连续 5 天，每 34 周重复 1 次。 最大剂量为 18g/m2 静脉滴注，连续 4 天。 【制剂规格】粉针剂：0.5g、1g、2g。 【注】宜与尿路保护剂美司纳合用及适当水化。心、肾、神经功能不全者慎用或忌用。不 宜与中枢神经抑制药（镇静药、镇痛药、抗组胺药、麻醉药）并用。 消卡芥 Nitrocaphane（消瘤芥、AT-1258） 【作用用途】氮芥类抗肿瘤药。主要破坏细胞 DNA，对增殖细胞和非增殖细胞均有抑制作 用，属细胞非周期性药物。本品治疗指数高，毒性较小。主用于肺癌、鼻咽癌、淋巴肉瘤 等，对食管癌、肝癌、脑瘤也有效。局部用于乳腺癌或宫颈癌有较好疗效。与更生霉素合 用于绒毛膜上皮癌疗效也较好。 【用法用量】口服：每次 20mg，每日 2 次，57 日为一疗程。小儿每日 1mg/kg，分 3 次 服，57 日为一疗程。静注或静滴：每次 2040mg，每日或隔日 1 次，200400mg 为一 疗程。治疗肝癌时剂量减半。小儿每次 0.40.8mg/kg，510 次为一疗程。肿瘤内注射： 每次 2040mg，用生理盐水溶解，于肿瘤四周分点注入。 【制剂规格】片剂：5mg、10mg。注射剂：20mg、40mg。 【注】可见有胃肠道反应、白细胞及血小板减少等。恶液质及肝、肾功能不全者禁用。 苯丁酸氮芥 Chlorambucil（瘤可宁） 【作用用途】氮芥类抗肿瘤药。口服吸收好，但奏效慢，服药 2 周后才逐步呈显治疗反应。 对淋巴细胞有较高选择性。主用于治疗慢性淋巴细胞白血病、淋巴肉瘤、巨滤性淋巴瘤等。 对多发性骨髓瘤、神经母细胞瘤和睾丸肿瘤也有一定疗效。 【用法用量】口服：每日 615mg（或 0.10.2mg/kg），每日 1 次或分次服用。连服 36 周，一疗程总量 400500mg。维持量一般为每日 24mg。小儿口服：每日 0.10.2mg/kg，分 3 次服，连用 35 周。如白细胞下降，改用维持量每日 0.020.04mg/kg，一疗程总量 510mg/kg。 【制剂规格】片剂或纸型片：2mg。 【注】可有胃肠道反应和淋巴细胞减少，剂量过大可引起全血象下降和肝脏损害。用药期 间严格检查血象，用量达 0.3g 以上时尤应慎用。 卡莫司汀 Carmustine （卡氮芥、BCNU） 【作用用途】亚硝脲类抗肿瘤药，抗瘤谱广，见效快，脂溶性高。体内抑制 RNA 和 DNA 的 合成，对增殖细胞各期都有作用，非增殖细胞不敏感。主用于何杰金氏病和急性白血病、 脑瘤及脑转移癌等。 【用法用量】静滴：每次 0.1g/m2 ，每日 1 次，连用 23 天或每次 0.2g/m2 ，每 68 周 一次。小儿每次 2.5mg/kg，连用 23 天。 【制剂规格】注射剂：125mg。 【注】有骨髓抑制、恶心、呕吐和肝肾毒性。忌与皮肤接触。对热不温定，宜在摄氏 5 度 以下保存。肝、肾功能不全者慎用。 洛莫司汀 Lomustine （环己亚硝脲、罗氮芥、CCNU） 【作用用途】亚硝脲类抗肿瘤药，作用与卡莫司汀相似。用于治疗脑部原发性肿瘤及继发 性肿瘤、何杰金病及其它淋巴瘤、黑色素瘤等；宜可用于实体瘤或与氟尿嘧啶和用于胃癌 及直肠癌；与甲氨蝶呤、环磷酰胺合用治疗肺癌。 【用法用量】口服：每次 100140mg/m2 ，68 周 1 次。视血象情况再用第二次，一般用 4 次左右。 【制剂规格】胶囊剂：40mg、50mg、100mg。 【注】有胃肠道反应，骨髓抑制和肝脏损害。用药期间定期检查血象。肝功能减退者慎用。 司莫司汀 Semustine （甲环亚硝脲、Me-CCNU） 【作用用途】亚硝脲类抗肿瘤药，作用与卡莫司汀及洛莫司汀相似。但毒性较后者低，具 疗效高，副作用小的特点。主用于黑色素瘤，对恶性淋巴瘤、肺癌、胃癌、肠癌、肝癌等 均有一定疗效。 【用法用量】口服：每次 100200mg/m2 ，68 周 1 次。 【制剂规格】胶囊剂：10mg、50mg。 【注】同洛莫司汀。 塞替哌 Thiotepa 【作用用途】是乙撑亚胺类抗肿瘤药，在体内转变为乙烯亚胺离子而发挥其烷化作用。其 细胞毒作用与氮芥相似，但毒性较小，属细胞周期非特异性药物。对乳腺癌和卵巢癌疗效 较好，对肺癌、肝癌、慢性淋巴细胞和粒细胞白血病、膀胱癌等也有效。 【用法用量】肌注或静注：每次 10mg，每日 1 次，连用 35 日，然后改为隔日 1 次，一 疗程总量为 200mg。 【制剂规格】注射剂：10mg。 【注】可见胃肠道反应和骨髓抑制。肾功能不全者慎用。 白消安 Busulfan（白血福恩、马利兰） 【作用用途】属甲烷磺酸酯类烷化剂。主要影响骨髓粒细胞的形成，对淋巴细胞几无影响。 用于慢性粒细胞性白血病，疗效显著。 【用法用量】口服：每日 28mg，分 3 次。维持量每日 0.52mg，每日 1 次。小儿每日 0.05mg/kg。 【制剂规格】片剂：2mg。 【注】慢性粒细胞性白血病有急性变时应停用。用药期间应严格检查血象 氟他米特 Flutamide（氟他胺） 【作用用途】抗雄激素药。体内代谢成活性羟基氟他米特，抑制睾丸素转变为二氢睾丸素， 从而抑制雄激素对前列腺的生长刺激作用。主要用于晚期前列腺癌。 【用法用量】口服：每次 250mg，每日 3 次，饭后服。与促黄体生成释放激素联用，本品 应先服 3 天，每次 250mg，每日 3 次。 【制剂规格】片剂：250mg。 【注】可见男性乳房发育、疲劳、失眠和性欲减退。 二.抗代谢药 六甲嘧胺 Altertamine 【作用用途】嘧啶类抗癌药，能抑制二氢叶酸还原酶，干扰叶酸代谢，抑制 DNA、RNA 和蛋 白质合成。临床主用于肺癌、恶性淋巴瘤、消化道癌、慢性粒细胞白血病等。 【用法用量】口服：每日 0.20.6g 或每日 812mg/kg，分 24 次用，34 周为一疗程。 休 4 周后进行第二疗程。 【制剂规格】片剂或胶囊剂：50mg、100mg。 【注】有胃肠道反应和骨髓抑制，长期用药对中枢神经系统有一定影响。 甲氨碟呤 Methotrexate（MTX） 【作用用途】为抗叶酸类抗肿瘤药。能抑制二氢叶酸还原酶，选择性作用于 DNA 合成期 （S 期），大剂量对增殖细胞和肝细胞也有直接毒性作用。主要用于各型急性白血病，尤 对儿童较佳。对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎的疗效也较好。对头颈部癌、肝癌、胃肠道癌 也有效。宜可用于银屑病。 【用法用量】白血病：口服，每次 510mg（或 0.1mg/kg），每日或隔日 1 次，连用 57 日，停药 710 日后，再隔日给药，总量 0.10.12g，或随血象货骨髓象情况而定；小儿 每次 0.10.2mg/kg，每日或隔日 1 次。肌注或静注：每次 510mg，每日或隔日 1 次。实 体瘤：肌注、静注或静滴，每次 2040mg，每周 2 次，6 周为一疗程。绒毛膜上皮癌：口 服或肌注：每次 1020mg，每日 1 次，连用 5 日，一般停药 612 日或随血象、骨髓象情 况而定。银屑病：口服，每次 2.55mg，每日 1 次，67 日为一疗程。 【制剂规格】片剂：2.5mg、5mg、10mg。注射剂（钠盐）：5mg、10mg、25mg、50mg。 【注】不良反应有胃肠道反应、骨髓抑制、口腔溃疡或脱发等。长期用药可引起肝、肾损 害。肝、肾功能不全者慎用或禁用。静滴给药前后应大量补液并使尿液碱化，并避免摄入 酸性食物。本品静注或静滴时应用 5葡萄糖注射液稀释后用。大剂量中毒后可用亚叶酸 钙解毒。 巯嘌呤 Mercaptopurine（乐疾宁、6-MP） 【作用用途】为嘌呤类抗肿瘤药。可抑制核酸合成，对增殖细胞 S 期作用明显，属细胞周 期特异性药物，对其它各期也有杀伤作用。也有免疫抑制作用。主要用于急性白血病，慢 性白血病疗效也较好，也用于绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、恶性淋巴瘤及多发性骨髓瘤等。 【用法用量】白血病：口服每日 1.53mg/kg，分 23 次服，并根据血象调整剂量。疗程 可达 24 个月，但白细胞过度下降时应及时停药。一般用药 24 周开始显效。绒毛膜上 皮癌：口服每日 6mg/kg，分 2 次，10 日为一疗程，间隔 34 周重复疗程。免疫抑制：口 服每日 0.51.5mg/kg。 【制剂规格】片剂：25mg、50mg、100mg。 【注】有胃肠道反应、骨髓抑制、和肝脏损害。另可见高血尿酸、结晶尿和肾功能障碍。 孕妇禁用，肝、肾功能不全者慎用。用药期间严格检查血象及骨髓象，有毒性反应时及时 停药。 氟脲嘧啶 Fluorouracil （5-FU） 【作用用途】抗嘧啶类抗代谢药。体内转变为 5-氟脲嘧啶脱氧核苷，而影响 DNA 的生物合 成，发挥抗肿瘤作用。主要用于消化道癌、肺癌、乳腺癌、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎、 头颈部癌、皮肤癌等。 【用法用量】口服：每次 50100mg，每日 3 次,总量 1015g 时停药。静注：每次 0.250.5g，每日或隔日 1 次，总量 510g 为一疗程。静滴：每次 0.250.75g，每日或 隔日 1 次，总量 810g 为一疗程。动脉灌注：每日 520mg/kg，疗程总量一般 510g。 肿瘤内注射：每次 0.250.5g，多用于治疗宫颈癌。皮肤癌或癌性溃疡：局部外用 0.5 或 2.5软膏。 【制剂规格】片剂：50mg。注射剂：0.125g、0.25g。软膏剂：0.5或 2.5软膏。 【注】有胃肠道反应，骨髓抑制和脱发、肝及肾功能损害等。用药期间应监测血象。 替加氟 Tegafur（喃氟啶、FT-207） 【作用用途】为氟尿嘧啶的衍生物，抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，在肝脏转变为氟尿嘧啶而起 作用，毒性较氟尿嘧啶小 6 倍。主要用于胃癌、直肠癌、食道癌、胰腺癌等消化道癌，也 用于乳腺癌、原发性肝癌和肺癌。 【用法用量】口服：每次 0.20.4g，每日 3 次。一疗程总量为 2030g。 【制剂规格】片剂：50mg、100mg。 【注】有消化道反应和骨髓抑制。肝、肾功能障碍患者及孕妇慎用 优福定 Tegafur-Uracil（UFT） 【作用用途】为替加氟和尿嘧啶按 1:4 的摩尔数配成的复合制剂。尿嘧啶的作用是是抑制 替加氟的降解，提高肿瘤组织中氟尿嘧啶及其活性代谢物的浓度，从而提高其抗肿瘤效果。 主要用于胃癌、大肠癌、食管癌、乳腺癌等，对肝癌、肺癌等也有效。 【用法用量】口服：（按替加氟计）每次 0.10.2g，每日 3 次，一疗成 68 周，总量 2040g。 【制剂规格】片剂：每片含替加氟 50mg，尿嘧啶 112mg。胶囊剂：每粒含替加氟 10 0mg， 尿嘧啶 224mg。 【注】不良反应同替加氟但较轻。 脱氧氟尿苷 Doxifloridine（氟铁龙） 【作用用途】本品在体内经嘧啶核苷磷酸化酶转换成 5-FU 而发挥抗肿瘤作用。一般认为癌 细胞增殖旺盛，核酸的合成能力很高，嘧啶核苷磷酸化酶的活性也很高，正常组织中嘧啶 核苷磷酸化酶的活性要弱的多，故认为本品对癌细胞具特异性杀灭作用，而对正常组织影 响较小。临床主要用于胃癌、结肠癌、直肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌等。 【用法用量】口服：每日 0.81.2g，分 3 次服。可遵酌年龄、症状适当增减。 【制剂规格】胶囊剂：100mg，200mg。 【注】本品毒性较低，但亦有胃肠道反应、骨髓抑制等发生。肝、肾功能障碍者应慎用。 阿糖胞苷 Cytarabine（Ara-C） 【作用用途】为抗嘧啶类抗代谢药。主要作用于 S 期，可抑制 DNA 聚合酶活性和 DNA 合成， 有细胞毒作用。也有抗病毒作用，对单纯疱疹病毒、牛痘病毒、腺病毒等有抑制作用。临 床用于急性白血病、恶性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、头颈部癌等。也用于病毒感染性疾病。 【用法用量】静注：每次 12mg/kg 或每次 100mg，每日 1 次，1014 日为一疗程。临用 前用注射用水 20ml 溶解。静滴：剂量同静注，用葡萄糖注射液稀释后滴入。 【制剂规格】注射剂：50mg、100mg。 【注】有胃肠道反应、骨髓抑制和皮疹、脱发等反应。肝或肾功能不全、有痛风病史、胆 道疾病、尿酸盐肾结石病史者慎用。孕妇及哺乳妇女不宜用。老年人减量应用。 羟基脲 Hydroxycarbamide 【作用用途】为核苷酸还原酶抑制剂。通过抑制核糖核酸还原为脱氧核糖核酸而选择性地 阻止 DNA 的合成，主要作用于 S 期，为细胞周期特异性药物。并有免疫抑制作用。主要用 于慢性粒细胞白血病和黑色素瘤，也用于胃肠道癌、肺癌、原发性肝癌和真性红细胞增多 症。对银屑病也有效。 【用法用量】口服：常用量每次 0.5g，每日 23 次，或每日 25mg/kg，每日 1 次；或每日 4060mg/kg，每周 2 次。6 周为一疗程。治疗银屑病每日 0.51.5g，分 23 次用， 48 周为一疗程。 【制剂规格】片剂：0.5g。 【注】有骨髓抑制和消化道反应，还有 致畸胎和睾丸萎缩。久用对肝脏有害。孕妇禁用。 肝、肾功能不全者慎用。 三.抗生素类 放线菌素 D Actinomycin 【作用用途】本品通过抑制 DNA 依赖性 RNA 聚合酶而抑制 RNA 及蛋白质的合成，干扰细胞 转录过程，但不影响 DNA 的复制，对多种肿瘤有抑制作用。属细胞周期非特异性药物，对 细胞各期均有作用，但对 G1 期前半段细胞作用最显著。主要用于肾母细胞瘤、恶性淋巴瘤、 霍齐金病、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、横纹肌肉瘤、睾丸肿瘤及子宫颈癌等。 【用法用量】静注或静滴：每次 0.20.4mg，每日或隔日 1 次。一疗程总量 46mg。静注 以 2040ml 灭菌生理盐水溶解，静滴用 5葡萄糖注射液 500ml 溶解。 【制剂规格】注射剂：0.2mg。 【注】有胃肠道反应、骨髓抑制、肝功能损害等。孕妇禁用，肝功能不全者慎用。本品对 光、热较敏感，故应临用时现配制。 丝裂霉素 Mitomycin 【作用用途】本品抗瘤谱广，可使细胞 DNA 解聚，抑制增生细胞 DNA 复制，是一种细胞周 期非特异性药物。用于胃癌、喷门癌、食管癌、肝癌、胰腺癌、肠癌等效果好，对肺癌、 乳腺癌、宫颈癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤和慢性粒细胞白血病也有效。可与 氟尿嘧啶、喜树碱、阿糖胞苷、环磷酰胺等合用。 【用法用量】静注：每次 2mg 或 40ug/kg 或 2mg/m2 ，用 10ml 灭菌生理盐水溶解，每日 1 次，总量 40mg 为一疗程。或每次 46mg，每周 2 次，总量 4060mg 为一疗程。静滴：剂 量同静注，用生理盐水 200ml 溶解，于 1 小时内滴完。不良反应比静注小。宜可动脉注射、 腔内注射或肿瘤内注射。 【制剂规格】注射剂：2mg、4mg、8mg。 【注】主要是骨髓抑制和消化道反应，偶有肝功能损害。孕妇禁用，肾功能不全者慎用。 用药期间定期检查血象。不宜用葡萄糖注射液稀释。 平阳霉素 Bleomycin（博来霉素 A5 ） 【作用用途】本品抗瘤谱广，属细胞周期非特异性药物。可直接与细胞 DNA 接合，破坏 DNA 的结构功能，阻止 DNA 复制，干扰细胞分裂增殖。主要用于头颈部鳞状上皮癌、恶性 淋巴瘤、食管癌。对乳腺癌、宫颈癌、鼻咽癌等也有效。对肺癌有一定缓解作用。 【用法用量】可肌注、静注、瘤内注射或动脉插管给药：每次 8mg，隔日 1 次，一疗程总 量 240mg。 【制剂规格】注射剂（盐酸盐）：8mg、10mg、15mg。 【注】有发热和胃肠道反应、皮肤反应、口腔炎、肺炎样变或肺纤维化。肝、肾功能不全 者慎用，孕妇、哺乳妇女禁用。不能与顺铂合用。 阿霉素 Doxorubicin（14-羟柔红霉素） 【作用用途】为蒽环类抗肿瘤药。可直接作用于 DNA，插入 DNA 的双螺旋链，使之解链， 改变 DNA 模版性质。同时抑制 DNA 聚合酶，抑制 DNA 合成。主要用于急、慢性白血病、恶 性淋巴瘤。对肺癌、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、膀胱癌、甲状腺癌、软组织肿瘤也有一定疗 效。 【用法用量】临用前用灭菌生理盐水溶解，浓度为 2g/L。静脉或动脉注射，常用量 4060mg/m2 ，每 3 周 1 次；或每日 2030mg/m2 ，连用 3 天，间隔三周再用药，总量 0.450.55g。小儿每日 0.4mg/kg，连用 3 天，间隔三周再用药。总量不超过 400mg/m2 ， 以免发生严重心脏反应。膀胱内灌注或胸腔内注射，每次 3040mg。 【制剂规格】注射剂（盐酸盐）：10mg、50mg。 【注】有心脏毒性、胃肠道反应、骨髓抑制及肝功能损害。老年患者、2 岁以下幼儿和心 脏病患者慎用，肝功能不全者减量应用。 阿克拉霉素 Aclacinomycin A （阿柔比星） 【作用用途】为蒽环类抗肿瘤抗生素，细胞周期非特异性药物。可与肿瘤细胞 DNA 结合而 强烈抑制 DNA、RNA 合成。还可引起细胞分化，促进白血病幼粒细胞变为成熟细胞，使白血 病母细胞丧失增殖能力。主要用于急性白血病。还可用于胃癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌和 及恶性淋巴瘤。 【用法用量】静注或静滴：急性白血病，每日 20mg 或每日 0.4mg/kg，连用 1015 日。治 疗实体瘤或恶性淋巴瘤，每次 4050mg 或每次 0.81mg/kg，每周 2 次或每 3 日 1 次，共 用 2 次。临用时以本品 20mg 加灭菌生理盐水 10ml 溶解。 【制剂规格】注射剂：10mg、20mg。 【注】有胃肠道反应、红细胞或白细胞或血小板降低、肝及肾功能异常、过敏反应等。有 肝肾疾病、骨髓抑制、老人、孕妇及水痘患者慎用。 米托蒽醌 Mitoxantrone 【作用用途】蒽环类抗肿瘤药，可嵌入 DNA 分子中，引起 DNA 断裂。心脏毒性较阿霉素小。 用于乳腺癌效果显著，对急性白血病、恶性淋巴瘤及消化道癌均有一定疗效。 【用法用量】静滴：1012mg/m2，每 34 周 1 次。用灭菌生理盐水稀释。 【制剂规格】注射剂（盐酸盐）：20mg、25mg、30mg。 【注】有胃肠道反应。骨髓抑制是限制剂量的主要因素。心脏毒性较阿霉素轻。肝功能不 全者慎用。 柔红霉素 Daunorubicin （正定霉素） 【作用用途】为蒽环类抗肿瘤抗生素，细胞周期非特异性药物。可抑制 DNA 的合成，也可 抑制 RNA 的合成。主要用于各种类型的白血病，也用于淋巴肉瘤、神经母细胞瘤、横纹肌 肉瘤等。 【用法用量】静滴：每次 0.50.8mg/kg，隔日 1 次。连用 23 次为一疗程，停药 1014 天再用下一疗程。治疗不宜超过 4 个疗程，总量不宜超过 6mg/kg。 【制剂规格】注射剂（盐酸盐）：10mg、20mg。 【注】有胃肠道反应。骨髓抑制较严重。另可引起脱发、肝及肾功能损害。肝肾功能不全、 孕妇、白细胞低下者禁用。 表柔比星 Epirubicin （表阿霉素） 【作用用途】为蒽环类抗生素。主要作用于细胞核，即可抑制 DNA 合成，又可抑制 RNA 合 成，为细胞周期非特异性药物。主要用于乳腺癌、卵巢癌、消化道癌、恶性淋巴瘤、肺癌 及恶性黑色素瘤等。 【用法用量】静注：每次 6090mg/m2 ，每 3 周 1 次，用适量灭菌生理盐水溶解。 【制剂规格】注射剂：10mg、50mg。 【注】有胃肠道反应和骨髓抑制，心脏毒性较阿霉素轻。孕妇禁用，肝功能不全者减量应 用。本品不宜肌注或鞘内给药。 四.抗肿瘤植物药 长春新碱 Vincristine （醛基长春碱） 【作用用途】为细胞周期特异性药物，主要作用于 M 期。使纺锤体微管蛋白变性而抑制有 丝分裂，也可抑制 DNA 和 RNA 合成。主要用于急性白血病和恶性淋巴瘤，也可用于绒毛膜 上皮癌、乳腺癌及肺癌等。 【用法用量】静注或静脉冲入:每次 12mg 或 0.020.05mg/kg，小儿每次 0.050.075mg/kg。用灭菌生理盐水或 5葡萄糖注射液溶解后静脉冲入，每周 1 次，总 量为 610mg。胸、腹腔注射：每次 13mg，每周 1 次。 【制剂规格】注射剂（硫酸盐）：1mg。 【注】神经系统毒性较大，常见肢体麻木、感觉异常、肌肉酸痛等，其次为胃肠道反应和 骨髓抑制。哺乳妇女和孕妇禁用。肝肾功能损害及 2 岁以下小儿慎用。 长春地辛 Vindesine 【作用用途】长春碱衍生物，抑瘤作用比长春新碱强。主用用于肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺 癌、白血病、生殖细胞瘤、头颈部癌、卵巢癌和软组织肉瘤。 【用法用量】静滴：每次 34mg/m2 ，每周 1 次，46 周为一疗程；小儿每次 2mgm2 ， 每周 1 次。 【制剂规格】注射剂（硫酸盐）：1mg、4mg。 【注】神经毒性较长春新碱低，但骨髓抑制较长春新碱稍强。骨髓功能低下和严重感染者 禁用，肝肾功能不全者慎用，孕妇不宜用。 高三尖杉酯碱 Homoharringtonine 【作用用途】为细胞周期非特异性药物，主要作用于 S 期，对 DNA 及蛋白合成有抑制作用。 临床用于急性粒细胞白血病、急性早幼细胞白血病、急性单核细胞白血病、恶性淋巴瘤等。 【用法用量】静滴：每日 14mg 或 0.050.06mg/kg，用葡萄糖注射液溶解后静滴，每日 1 次，57 日为一疗程，隔 14 日再重复 1 次。 【制剂规格】注射剂：1mg、2mg。 【注】可见白细胞下降、胃肠道反应、心脏毒性等。孕妇、哺乳期妇女禁用，器质性心脏 病或肝、肾功能不全者慎用。因可致心律失常或呼细抑制，本品严禁静脉推注。 依托泊甙 Etoposide （鬼臼乙叉甙、足叶乙甙、VP-16） 【作用用途】为细胞有丝分裂抑制剂。可抑制核酸转移，抑制 DNA、RNA 及蛋白质合成，抗 瘤谱广。主用用于急性粒细胞白血病、小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、睾丸癌等。 【用法用量】口服：每日 100120mg/m2 ，连用 5 天，3 周后重复用药。静滴：每日 60120mg/m2 ，每日或隔日 1 次，连用 35 次，34 周后重复用药，总剂量 12g。静 滴时用生理盐水稀释，浓度不应大于 250mg/L，缓慢注入，时间不应小于 30 分钟。 【制剂规格】胶囊剂：0.1g。注射剂：50mg、100mg。 【注】主要有白细胞减少，其次为胃肠道反应、可逆性脱发及心悸、头晕等。 替尼泊甙 Teniposide （鬼臼噻吩甙、VM-26） 【作用用途】抗瘤谱与抗瘤作用与依托泊甙相似。主要用于肺癌、恶性淋巴瘤、急性白血 病、乳腺癌、卵巢癌等，对脑瘤也有一定疗效。 【用法用量】静滴：每日 13mg/kg，每周 2 次，用灭菌生理盐水稀释后缓慢滴入。 【制剂规格】注射剂：50mg。 【注】不良反应与依托泊甙相似，但较轻。其它同依托泊甙。 紫杉醇 Paclitaxel （泰素） 【作用用途】为一种抗微管的新型抗肿瘤药。主要干扰微管聚合，能抑制增殖细胞纺锤体 的形成，使细胞生长停止于有丝分裂中期。还可增强肌体免疫力。主要用于对一线抗癌药 耐药的晚期卵巢癌或卵巢转异癌病人，也可用于乳腺癌、肺癌、恶性黑色素瘤等。 【用法用量】静滴：每次 135175mg/m2 ，每 3 周 1 次，可做 18 个疗程。按病情或反 应情况决定剂量或滴速。用前用生理盐水 5葡萄糖注射液稀释至 0.31.2g/L 的浓度才 可滴注。 【制剂规格】注射剂：30mg。 【注】最常见脱发，另有骨髓抑制、胃肠道和神经系统反应,少数有严重的神经症状。也有 肝脏损害或过敏反应 五.其它抗肿瘤药和辅助抗肿瘤药 他莫昔芬 Tamoxifen （三苯氧胺） 【作用用途】为合成抗雌激素类药物。可与此激素受体结合，封闭雌激素受体，从而抑制 癌细胞生长发育。对乳腺癌组织雌激素受体水平高的病人疗效较好，对雌激素受体水平低 下的病人无效。主要用于晚期乳腺癌、复发性乳腺癌。对绝经期后晚期乳腺癌疗效也较好。 也用于卵巢癌和无排卵不孕症等。 【用法用量】口服：治疗乳腺癌，每次 1020mg，每日 2 次，可连续使用。治疗无排卵不 孕症，于月经后第 2 天开始用药，每次 10mg，每日 2 次，连用 4 天；以后剂量先后增为 20mg 和 40mg，每日 2 次，分别连用 4 天。 【制剂规格】片剂：10mg。 【注】不良反应较轻。长期用药可见视网膜疾病及视力减退。孕妇禁用，血象和肝肾功能 异常者慎用。 氨鲁米特 Aminoglutethimide （氨基导眠能） 【作用用途】为镇静催眠药导眠能的衍生物。可抑制皮质激素的合成，阻止雄激素转变为 雌激素。用于决经期后晚期乳腺癌、前列腺癌、卵巢切除后恶化者等。 【用法用量】口服：每次 250mg，每日 2 次，日剂量不得超过 1g。 【制剂规格】片剂：250mg。 【注】有头晕、嗜睡、运动失调、甲状腺功能低下等反应。孕妇、乳妇及儿童禁用。 顺铂 Cisplatin （顺氯氨铂、DDP） 【作用用途】本品可与 DNA 结合形成交联，破坏 DNA 的功能，阻止再复制，显示细胞毒作 用。用于睾丸癌、头颈部鳞癌、恶性淋巴瘤有较好疗效。对小细胞及非小细胞肺癌、卵巢 癌、恶性黑色素瘤、乳腺癌、膀胱癌、胰腺癌等有一定疗效。与放疗联用有增敏作用。 【用法用量】静滴：每次 2030mg/m2 ，每日 1 次或隔日 1 次。用 2030ml 灭菌生理盐 水溶解后静注或用 5葡萄糖注射液 250ml 溶解后静滴。连用 5 天为一疗程，每 3 周 1 次。 可进行 23 个疗程。动脉注射：每日 2030mg，溶于灭菌生理盐水 20ml 中由插管推注， 连用 5 天为一疗程，间隔 2 周可重复用药。腹腔内注射：用量根据需要而定，每周 1 次， 45 次为一疗程。 【制剂规格】注射剂：10mg、20mg、30mg。 【注】主要为胃肠道反应和骨髓抑制。亦有听神经毒性和肾功能损伤。本品不宜与氨基甙 类抗生素或强利尿剂合用。 卡铂 Carboplatin（碳铂） 【作用用途】为细胞周期非特异性抗癌药，直接作用于 DNA，从而抑制肿瘤细胞的分裂。 体内在血浆中比顺铂稳定，维持时间比顺铂长，不良反应比顺铂小。主要用于实体瘤如小 细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部癌及恶性淋巴瘤等。也可用于子宫颈癌、膀胱癌及 非小细胞肺癌等。 【用法用量】静注或静滴：每次 0.30.4g/m2 ，每 34 周重复 1 次。也可每次 6070mg/m2 ，每日 1 次，连用 5 天，间隔 4 周重复 1 次，24 次为一疗程。 【制剂规格】注射剂：50mg、100mg、150mg、450mg（加等量甘露醇）。 【注】不良反应较顺铂轻。有明显骨髓抑制及肾功能不全、孕妇及对本品过敏者禁用。 达卡巴嗪 Dacarbazine （氮烯米胺） 【作用用途】本品作用于细胞周期 G2 期，可抑制 RNA 和蛋白质合成。主用于恶性黑色素瘤、 肺鳞癌和未分化癌、平滑肌肉瘤、纤维肉瘤等。 【用法用量】静注：每日 2.56mg/kg，每日 1 次，连用 510 天。间隔 46 周可进行第 二疗程。 【制剂规格】注射剂：0.2g。 【注】有骨髓抑制、胃肠反应、局部刺激、流感症状、肝肾功能失常等。 丙卡巴肼 Procarbazine （甲基苄肼） 【作用用途】为单胺氧化酶抑制剂，具有抑制有丝分裂，抑制 RNA 及蛋白质合成的作用。 主要用于何杰金病。对恶性淋巴瘤、恶性网状细胞增多症、骨髓瘤和肺癌也有效。 【用法用量】口服：每日 0.150.3g，分 34 次服，每疗程 6g 左右。 【制剂规格】片剂或胶囊剂：25mg、50mg。 【注】严重骨髓抑制及肝肾损害者、孕妇禁用。本品不得与拟交感神经药、抗抑郁药、抗 精神病药物合用，不与奶酪制品共食。 门冬酰胺酶 L-Asparaginase （左旋门冬酰胺） 【作用用途】本品能分解门冬酰胺，使肿瘤细胞缺乏门冬酰胺而起到抑制生长作用。用于 急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、急性粒细胞白血病和急性单核细胞白血病等。 【用法用量】肌注、静注或静滴：首剂每次 20200/kg，根据耐受情况，可增至每次 5001000/kg，用生理盐水或 5葡萄糖注射液溶解，每日或隔日 1 次，每 34 周为一 疗程，间隔 12 周再进行第二疗程。 【制剂规格】注射剂：1000、2000。 【注】有肝肾损害、骨髓抑制和致畸性。用前应做皮肤过敏试验，即用 100200/ml 试 验液，取 0.1ml 作皮试，3 小时后如有红肿、斑块则为过敏反应。本品溶解后应即使用， 不宜时间存放，以免失效。 亚叶酸钙 Calcium Folinate （甲酰四氢叶酸钙） 【作用用途】本品是叶酸的活性形式，作用与叶酸相似。用于抗叶酸代谢药（如氨碟呤、 甲胺碟呤）使用过量的解毒和各种原因所致的白细胞减少症。 【用法用量】抗叶酸代谢药中毒：肌注每次 612mg，每 6 小时 1 次，共 4 次。如中毒在 4 小时以上，本品无效。重度中毒：静滴 75mg，于 12 小时内滴完，随后改肌注。巨幼红细 胞性贫血：肌注每次 10mg，每日 1 次，连用 1015 日。白细胞减少症：肌注每次 36mg，每日 1 次。 【制剂规格】注射剂：3mg、5mg。 【注】不宜与乙胺嘧啶、苯妥英钠、扑痫酮等抗叶酸药合用。 帕米膦酸钠 Pamidronate （博宁） 【作用用途】为双膦酸类药物。可强烈抑制羟磷灰石的溶解和破骨细胞的活性，对骨质吸 收具有显著的抑制作用。主要用于恶性肿瘤并发的高钙血症和溶骨性癌转移引起的骨痛。 【用法用量】治疗骨转移性疼痛：用注射用水溶解后稀释于生理盐水或 5葡萄糖注射液 中，浓度不得超过 15mg/125ml，滴速不得大于 15mg/小时。一次用药 3060mg。治疗高钙 血症：应严格按照血钙浓度，在医生指导下酌情用药。 【制剂规格】注射剂：15mg。 【注】少数病人出现轻度恶心、胸痛、头晕、乏力及轻微肝肾功能改变。儿童不宜用，孕 妇、哺乳妇女禁用。肾功能损伤者慎用。 美司钠 Mesna（美安） 【作用用途】本品可与环磷酰胺和异环磷酰胺在体内的毒性代谢产物结合成无毒产物，由 尿中迅速排出体外。主要用于防治大剂量环磷酰胺和异环磷酰胺进行肿瘤化疗时引起的出 血性膀胱炎等泌尿系统上皮毒性。 【用法用量】静滴：常用量为化疗药的 20，分 3 次于化疗同时，化疗后 4 小时和 8 小时 滴注。 【制剂规格】注射剂：0.2g/2ml、0.4g/4ml。 【注】本品的保护作用只限于泌尿系统损害。大剂量连续应用可出现恶心、呕吐、痉挛性 腹痛、腹泻等。 恩丹西酮 Ondansetron（枢复宁） 【作用用途】化疗止吐药。通过选择性阻断中枢神经系统化学感受区和上消化道传入迷走 神经上的 5-HT3 受体，抑制呕吐发生。主要用于细胞毒性药物化疗或放疗引起的恶心、呕 吐。 【用法用量】化疗引起的严重呕吐，于化疗前缓慢静注 8mg，然后隔 4 小时再缓慢静注 8mg，共注射 2 次。或以每小时 1mg 的滴速持续静滴 24 小时，然后改为口服，每次 8mg， 每日 2 次，连用 5 天。化疗引起的中度呕吐，化疗前缓慢静注 8mg，或化疗前 12 小时口 服 8mg。以后口服，每次 8mg，每日 2 次，连用 5 天。放疗引起的恶心呕吐，放疗前口服 8mg，以后每 8 小时 1 次，每次 8mg。疗程视放疗的疗程而定。4 岁以上儿童化疗前缓慢静 注，首剂 5mg/m2 ，12 小时后改为口服，每次 4mg，每日 2 次，连用 5 日。严重肾功能损 害者日剂量不宜超过 8mg。 【制剂规格】片剂：4mg、8mg。注射剂：4mg、8mg。 【注】主要有头痛、便秘、头部和上腹部发热感，偶见转氨酶升高。小儿、孕