常用acei类降压药的药理作用

ACEI 类降压药的种类 1、卡托普利,巯甲丙脯酸，开博通，刻甫定， 性状：白色或类白色结晶性粉末；有类似蒜的特臭，味咸。在甲醇、乙醇或氯仿 中易溶，在水中溶解。熔点 104-110。 药理及应用：为血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂，对多种类型血压高均有明显 降压作用，并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。对不同肾素分型血压高患者 的降压作用以高肾素和正常肾素两型最为显著；对低肾素型在加用利尿剂后降压作 用亦明显。其降压机制为抑制血管紧张素转化酶活性、降低血管紧张素水平、舒 张小动脉等。口服起效迅速，经 1 小时达最高血浓度，t1/2 约 4 小时，作用维持 68 小时。增加剂量可延长作用时间，但不增加降压效应。临床适用于治疗各种类 型血压高，特别是常规疗法无效的严重血压高。由于本品通过降低血浆血管紧张素 和醛固酮水平而使心脏前、后负荷减轻，故可用于顽固性慢性心力衰竭，对洋地 黄、利尿剂和血管扩张剂无效的心力衰竭患者出有效。 用法：口服：1 次 2550mg，1 日 75150mg。开始时每次 25mg，1 日 3 次 （饭前服用）；渐增至每次 50mg，1 日 3 次。每日最大剂量为 450mg。儿童，开始 每日 1mg/kg，最大 6mg/kg，分 3 次服。注意：（1）常见有皮疹、瘙痒、味觉障碍。 个别有蛋白尿、粒细胞缺乏症、中性白细胞减少，但减量或停药后可消失或避免。 （2）过敏体质者习用。肾功能不全患者慎用。制剂：片剂：每片 12.5mg；25mg；50mg；100mg。 2、依那普利恩纳普利，苯丁酯脯酸，苯酯丙脯酸，益压利，悦宁定，为不 含巯基的强效血管紧张素转换酶抑制剂，它在体内水解为依普利拉（苯丁羧脯酸， enalaprilate）而发挥作用，比卡托普利强 10 倍，且更持久。其降压作用慢而持 久。其血流动力学作用与卡托普利相似，能降低总外周阻力和肾血管阻力，能增加 肾血流量。口服后吸收迅速，0.52 小时后血药浓度达峰值。在体内可被水解，但 水解产物仍具药理活性。可用于血压高及充血性心力衰竭的治疗。口服 10mg，日 服 1 次，必要时也可静注以加速起效。可根据病人情况增加至日剂量 40mg。片剂 为 5mg；10mg 及 20mg。注意：与利尿剂合用可引起首剂低血压反应。副作用较少， 偶可引起低血压、氮质血症和血钾增高。 3、贝那普利药理及应用：本品为不含巯基的强效、长效血管紧张素转换酶 抑制剂，在体内水解成有活性的代谢物贝那普利拉（Benazeprilate）而起作用。 其降压效果与卡托普利、依那普利相似。口服后吸收迅速，但生物利用度低（约 28）。服后 0.5 小时血药浓度达峰值；1.5 小时后活性代谢物血液浓度达峰值。 与食物同服时，其吸收可受影响。药物及代谢的血浆蛋白结合率约 95。其代谢 物在血浆呈双相消除，初始 t1/2 约 3 小时，终末相 t1/2 约 22 小时。主要从尿和 胆汁排泄。可用于各型血压高和充血性心力衰竭患者。对正在服用地高辛和利尿药 的充血性心力衰竭患者可使心输出量增加，全身和肺血管阻力、平均动脉压、肺动 脉压及右房压下降。用法：用于降压，口服，开始剂量为每日 1 次 10mg，然后可 根据病情渐增剂量至每日 40mg，1 次或分 2 次服用。严重肾功能不全者或心衰患者 或服用利尿药的患者，初始剂量为每日 5mg，充血性心衰患者，每日剂量为 2.520mg。注意：不良反应与依那普利相似，但较少、较轻。肾动脉狭窄、心衰、 冠状动脉或脑动脉硬化病人慎用。制剂：片剂：每片 5mg；10mg；20mg。复方制剂： CIBADREX 含苯那普利及氢氯噻嗪。 4、培哚普利哌林多普利，普吲哚酸，雅施达，药理及应用：为不含巯基的 强效、长效血管紧张素转换酶抑制剂，在肝内代谢为有活性的培哚普利拉 （Perindoprilate）而起作用。作用产生较慢。口服后吸收迅速，1 小时后血药浓 度达峰值。生物利用度 6595，食物对吸收影响明显。t1/2 约 30 小时。用于 血压高。用法：口服，1 日 1 次 4mg，可根据病情增至 1 日 8mg。老年患者及肾功 能低下患者酌情减量。制剂：片剂：每片 2mg；4mg。注意：与利尿剂合用可引起 首剂低血压反应。副作用较少，偶可引起低血压、氮质血症和血钾增高。 5、阿拉普利药理及应用：为含巯基的 ACEI，在体内转化为卡托普利而起作 用。降压作用产生较慢，持久。口服吸收良好。用于血压高。用法：口服，1 日 2575mg。注意：（1）常见有皮疹、瘙痒、味觉障碍。个别有蛋白尿、粒细胞缺乏 症、中性白细胞减少，但减量或停药后可消失或避免。（2）过敏体质者习用。肾 功能不全患者慎用。 6、莫维普利药理及应用：为含巯基的 ACEI，在体内转化为卡托普利而起作 用。降压作用产生较慢，但持久（为卡托普利的两倍）。用法：口服，1 日 4060mg。注意：（1）常见有皮疹、瘙痒、味觉障碍。个别有蛋白尿、粒细胞缺乏 症、中性白细胞减少，但减量或停药后可消失或避免。（2）过敏体质者习用。肾 功能不全患者慎用。 7、佐芬普利为含巯基的 ACEI，在体内代谢为有活性的代谢物而起作用。最 大降压作用于口服后 2 小时出现，可持续 24 小时，用于血压高。用法：口服，1 日 3060mg，1 次或分 2 次服。注意：（1）常见有皮疹、瘙痒、味觉障碍。个别有 蛋白尿、粒细胞缺乏症、中性白细胞减少，但减量或停药后可消失或避免。（2） 过敏体质者习用。肾功能不全患者慎用。 8、西拉普利抑平舒，一平苏，制剂：片剂：2.5mg；5mg 药理及应用：为含 巯基的 ACEI，在体内代谢为有活性的代谢物而起作用。口服后 46 小时呈最大降 压作用，可持续 24 小时，用于血压高。用法：口服，1 日 1 次 2.55mg。注意：与 利尿剂合用可引起首剂低血压反应。副作用较少，偶可引起低血压、氮质血症和血 钾增高。肾功能低下时宜减量。 9、喹那普利益恒，药理及应用：为含巯基的 ACEI，在体内代谢为有活性的 代谢物而起作用。降压出现较快（26 小时）。用于治疗血压高和充血性心力衰竭。 用法：口服，1 日 1080mg，1 次或分 2 次服。注意：与利尿剂合用可引起首剂低 血压反应。副作用较少，偶可引起低血压、氮质血症和血钾增高。肾功能低下时宜 减量。 10、雷米普利瑞泰，药理及应用：为含巯基的 ACEI，经肝转化为有活性的 雷米普拉而起作用，主要由肾排泄，部分由胆汁分泌，其降压作用为依那普利的 10 倍，且为反射性心动过速，也不影响心功能，对血浆地高辛浓度无影响，属长 效制剂。最大降压效果出现于口服后 38 小时。t1/2 长，约 110 小时。用于治疗 血压高和充血性心力衰竭(急性心肌梗死发作后的前几天之内出现的充血性心力衰 竭)。用法：口服，1 日 1 次 520mg。注意：副作用小，偶可使血沉加快和谷丙转 氨酶升高，停药后多能恢复正常。11、螺普利药理及应用：最大降压作用出现在口 服后 48 小时，作用较持久。用法：口服，1 日 1 次 12.550mg。注意：与利尿剂 合用可引起首剂低血压”反应。副作用较少，偶可引起低血压、氮质血症和血钾增 高。 12、咪达普利依达普利，达爽，制剂：片剂：5mg；10mg 药理及应用：最大 降压作用出现在口服后 48 小时，作用较持久。用于治疗原发性血压高和肾实质性 病变血压高。用法：口服，1 日 1 次 510mg。 注意：与利尿剂合用可引起首剂低血压反应。副作用较少，偶可引起低血压、氮质 血症和血钾增高。 13、地拉普利压得克，制剂：片剂：7.5mg；15mg；30mg 药理及应用：为强 效、长效 ACEI。用法：口服，1 日 7.560mg，1 次或分 2 次服。最大剂量 1 日不超 过 120mg。注意：与利尿剂合用可引起首剂低血压反应。副作用较少，偶可引起低 血压、氮质血症和血钾增高。 14、赖诺普利苯丁赖脯酸，捷赐瑞，帝益洛，制剂：片剂：5mg；10mg；20mg 药理及应用：为依那普利的赖氨酸衍生物。具有缓慢而长效的降压作用。用于原发 性及肾性血压高和充血性心力衰竭。用法：口服，1 日 1 次 540mg，最大剂量 1 日 80mg。 注意：与利尿剂合用可引起首剂低血压反应。副作用较少，偶可引起低血压、氮质 血症和血钾增高。 15、福辛普利磷诺普利，蒙诺，制剂：片剂：10mg；20mg 药理及应用：为强 效、长效 ACEI，较卡托普利强 3 倍。肝、肾功能不全者对本药清除无影响。用法： 口服，1 日 1 次 540mg，最大剂量不超过 80mg。注意：与利尿剂合