抗生素定义、作用机制及使用现状

某些微生物对另外一些微生物的生长繁殖有抑制作用，这种现象称为抗生。 利用抗生现象，人们从某些微生物体内找到了具有抗生作用的物质，并把这 种物质称为抗生素。 严格来说，抗生素是由某些微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）在生活 过程中产生的，对某些其他病原微生物具有抑制或杀灭作用的一类化学物质。 如青霉菌产生的青霉素，灰色链丝菌产生的链霉素都有明显的抗菌作用。抗生 素分为天然品和人工合成品，前者由微生物产生，后者是对天然抗生素进行结 构改造获得的部分合成产品。 由于最初发现的一些抗生素主要对细菌有杀灭作用，所以一度将抗生素称 为抗菌素。但是随着抗生素的不断发展，陆续出现了抗病毒、抗衣原体、抗支 原体，甚至抗肿瘤的抗生素也纷纷发现并用于临床，微生物产生的化学物质除 了抑制或杀灭某些病原微生物的作用之外，还具有抑制癌细胞的增殖或代谢的 作用。1981 年我国第四次全国抗生素学术会议上将抗菌素正式更名为抗生素。 因此，现代抗生素的定义应当为：由某些微生物产生的化学物质，能抑制微生 物和其他细胞增殖的物质。 大家公认抗生素是二十世纪最伟大的医学发现，它的发现对人寿命 的延长至少贡献了 10 岁，应该是非常了不起的。抗生素真正用于临床 是 1941 年，青霉素首先被发现，当时把它称为“魔蛋” ，是非常有效的 药物，使用量非常小。但 现在就是上几百万单位的青霉素使用效果也不 是很好，这就是它的耐药性。抗生素六十年左右发展，前三十年是比较 好的，后三十年人类面临着不断的挑战，所谓的挑战来自于我们自己， 没有合理使用药物造成的后果。有一部分悲观的学者认为，如果不再控 制抗生素的滥用状态，二十一世纪人类有可能失去抗生素这个有利的治 疗武器，重新回到没有抗生素的时代。虽然这是一种悲观的想法，但悲 观的很有道理，细菌产生耐药速度比新药物开发的速度快得多，这是一 个确实的现象。 也有一群乐观的医学研究者努力于研制一种新型细菌“导弹” 代替抗生素。研究该项技术的一个美国研究所希望能够首先在治疗动 物（如猪和鸡）的常见病方面取得突破。同时这个研究所也发现用这 种蛋白质“导弹”能够在食品无菌包装和保存方面做出突破。由于人 体血原对抗生素的反应存在一定的危险，这种物质的使用能够降低医 学的危险性，且使用后没有后遗症。 已知抗生素的作用主要有 4 种机制： （1）抑制细胞壁的形成，导致细菌细胞破裂死亡，如青霉素类和头孢菌素 类，哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这些药物的影响。 （2）影响细胞膜的功能，如制霉菌素与真菌细胞膜中的类固醇结合，破坏 细胞膜的结构。 （3）干扰蛋白质的合成，通过抑制生物蛋白酶的合成来抑制微生物生长的 抗生素较多，如四环素类和氯霉素、链霉素等。 （4）阻碍核酸的合成，主要通过抑制 DNA 或 RNA 的合成，抑制微生物的生 长，例如利福霉素、博莱霉素等。 抗生素的分类 1、-内酰胺类青霉素类和头孢菌素类，其分子结构中含有 -内酰胺环。 2、基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、 新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 3、四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 4、氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 5、大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、 麦迪霉素、交沙霉素等。 6、作用于 G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌 肽等。 7、作用于 G 菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福 平等。 8、抗真菌抗生素：如灰黄霉素。 9、抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素 D、博莱霉素、阿霉素等。 10、具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 我国抗生素的使用现状 临床上基本每一个科室，每一个专业的医生都在使用抗生素。我们平常的 很多疾病也确实属于感染性疾病，如普通的感冒，上呼吸道的感染，泌尿道的 感染，皮肤的感染，但他们引起的感染原是不同的，上呼吸道 80-90是病毒 感染，而泌尿道的是细菌感染。如果是病毒感染我们要用抗病毒的抗生素，如 果是细菌感染就要用抗细菌的抗生素。在医院里抗生素的使用占总量的 30- 50。其中一部分是需要使用的，另外一部分属于不合理使用。除了医院，老 百姓的家里都会有抗生素存在，药店里的很大一部分也是抗生素。在我国抗生 素的使用是非常广泛的，其中肯定有很多不合理之处，这就需要进行严格的、 科学的指导管理。 欧美发达国家抗生素的使用量大致占到所有药品的 10左右。而我国最低 的医院是占到 30，基层医院可能高达 50。究其原因有以下几方面：第一， 由于处于社会初步发展阶段，国家的研究能力、原创能力不强，药品以仿制为 主，众多的药厂都在生产抗生素。第二，同一种抗生素有上百家的药厂家生产， 这样市场销售就可能存在恶性竞争，这种竞争会导致抗生素不合理使用的情况 出现。第三，医学发展专业分工越来越细，每个医生都有自己专业方面的问题， 抗生素是常用药专业性不如本专业那么强，这样就会存在误用或者滥用的情况。 第四，患者和患者家属习惯性服用抗生素治病。比如感冒，大家可能习惯性在 药店买一些感冒药，同时加一点抗生素来使用。实际上抗生素在这个时候是没 有用处的，是浪费也是滥用。第五，我们国家药品规定方面的问题，很早以前 就分了处方药和非处方药，抗生素应该属于处方药，但在药品销售过程中并非 如此。第六，抗生素在畜牧业的大量使用。我们经常会听到我国出口的食物被 检测出一些抗生素的残留而拒绝在海关之外的报道。环境中的细菌早已接受过 抗生素，产生耐药性了，人体如果再获得耐药菌的感染治疗就比较困难。这不 光是我们国家的问题，也是个全球性的问题。 抗生素的不规范使用，一个方面是引起细菌耐药，增加治疗成本。第二个 方面，抗生素也是药物，会引起很多的不良反应。我国药物不良反应监测中心 的记录显示，我们国家的药物不良反应三分之一是由抗生素引起的，所以抗生 素的合理使用是迫在眉睫