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文档简介

性质:又名安坦。白色结晶性粉末,无臭,味微苦,微 溶于水,溶于乙醇和氯仿。由 哌啶为原料制得,常用其盐酸盐。为抗震颤麻痹药,其对中枢纹状体胆碱受体有阻断作用, 外周抗胆碱作用较弱,约为阿托品的(1/10)(1/3)。用于震颤麻痹(脑炎后或动脉硬化引 起的震颤麻痹)对改善流涎有效,对缓解僵直,运动迟缓效较差,改善震颤明显,但总的疗 效不及左旋多巴、金刚烷胺。主要用于轻症及不能耐受左旋多巴的患者。也用于药物利血 平和吩噻嗪类引起的锥体外系反应以及肝豆状核变性。制剂有片剂,胶囊剂。 盐酸苯海索盐酸苯海索 结构式:结构式: 分子式:C20H32ClNO 分子量:暂无 CAS 号:52-49-3 化学物质索引数据库化学物质索引数据库 Title: Trihexyphenidyl Hydrochloride CAS Registry Number: 52-49-3 CAS Name: -Cyclohexyl-phenyl-1-piperidinepropanol hydrochloride Additional Names: 3-(1-piperidyl)-1-cyclohexyl-1-phenyl-1-propanol hydrochloride; 1-phenyl- 1-cyclohexyl-3-piperidyl-1-propanol hydrochloride; benzhexol chloride Trademarks: Aparkane (ICN); Artane (Wyeth); Broflex (Bioglan); Cyclodol; Pacitane (Wyeth); Paralest (Parachemie); Pargitan (Abigo); Parkinane (Wyeth); Parkopan (Hexal); Peragit (AFI); Pipanol (Winthrop); Sedrena (Daiichi); Tremin (Schering-Plough); Triphedinon (Toho); Triphenidyl (Leciva); Tsiklodol Molecular Formula: C20H32ClNO Molecular Weight: 337.93 Percent Composition: C 71.08%, H 9.54%, Cl 10.49%, N 4.14%, O 4.73% Literature References: Anticholinergic. Synthesis: Denton et al., J. Am. Chem. Soc. 71, 2053 (1949); Adamson, Wilkinson, US 2682543 (1954 to Burroughs Wellcome); Denton, US 2716121 (1955 to Am. Cyanamid). Resolution into isomers: Adamson, Duffin, GB 750156 (1956 to Wellcome Found.). Properties: Crystals, dec 258.5. Free base, mp 114.3-115.0. Soly (g/100 ml): water at 25, 1.0; alcohol 6; chloroform 5. More sol in methanol; very slightly sol in ether, benzene. pH of a 1% aq soln 5.5-6.0. Melting point: Free base, mp 114.3-115.0 Derivative Type: l-Form Properties: Crystals from isopropyl alc, mp 264. D20 -30 (c = 0.4 in chloroform). Free base, mp 112-113. D20 -25 (c = 0.4 in ethanol). Melting point: mp 264; Free base, mp 112-113 Optical Rotation: D20 -30 (c = 0.4 in chloroform); D20 -25 (c = 0.4 in ethanol) Therap-Cat: Antiparkinsonian. Keywords: Antiparkinsonian; Antimuscarinic. PropertiesProperties Statesolid Melting point258.5 oC Experimental Properties PropertyPropertyValueValueSourceSource logP4.5PhysProp Predicted Properties PropertyPropertyValueValueSourceSource water solubility3.14e-03 g/lALOGPS logP4.93ALOGPS logP4.23 ChemAxon Molconvert logS-5ALOGPS pKa0 ChemAxon Molconvert hydrogen acceptor count 2 ChemAxon Molconvert hydrogen donor count 1 ChemAxon Molconvert polar surface area 23.47 ChemAxon Molconvert rotatable bond count 5 ChemAxon Molconvert refractivity93.21 ChemAxon Molconvert polarizability36.73 性状性状 本品为白色轻质结晶性粉末;无臭,味微苦,后有刺痛麻痹感。 本品在甲醇、乙醇或氯仿中溶解,在水中微溶。 熔点 本品的熔点(附录 C)为 250 256 ,熔融时同时分解。 盐酸苯海索 化学性质 熔点熔点 :258.5C dec. 储存条件储存条件 :Refrigerator 溶解度溶解度 :H2

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