第三章 外周神经系统药物习题

第 三 章 外周神经系统药物 自测练习自测练习 一、单项选择题 3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符 A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M 样作用大大增强，成为选择性 M 受体激动 剂 C. Carbachol 作用较乙酰胆碱强而持久 D. Bethanechol chloride 的 S 构型异构体的活性大大高于 R 构型异构体 E. 中枢 M 受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是 A. Neostigmine bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与 AChE 结合后形成的二甲 氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟 B. Neostigmine bromide 结构中 N, N-二甲氨基甲酸酯较 physostigmine 结构中 N-甲基氨 基甲酸酯稳定 C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-3、下列叙述哪个不正确 A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强 B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性 C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸 D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子 C1、C3和 C5，具有旋光性 E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子 C1、C3、C5和 C6，具有旋光性 3-4、下列合成 M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有 9-呫吨基的是 A. Glycopyrronium bromideB. Orphenadrine C. Propantheline bromideD. Benactyzine E. Pirenzepine 3-5、下列与 epinephrine 不符的叙述是 A. 可激动和受体B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. -碳以 R 构型为活性体，具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 3-6、临床药用()- ephedrine 的结构是 A. B. (1S2R) H N OH (1S2S) H N OH C. D. (1R2S) H N OH (1R2R) H N OH E. 上述四种的混合物 3-7、Diphenhydramine 属于组胺 H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类B. 哌嗪类 C. 丙胺类D. 三环类 E. 氨基醚类 3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用 A. ChlorphenamineB. Clemastine C. AcrivastineD. Loratadine E. Cetirizine 3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的 X 为 XAr O Cn N A. OB. NH C. SD. CH2 E. NHNH 3-10、Lidocaine 比 procaine 作用时间长的主要原因是 A. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基 C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较 procaine 短 E. 酰氨键比酯键不易水解 二、配比选择题 3-113-15 A. 溴化 N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基-2-丙铵 B. 溴化 N，N，N-三甲基-3-（二甲氨基）甲酰氧基苯铵 C. （R）-4-2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚 D. N，N-二甲基-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐 E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 3-11、Epinephrine3-12、Chlorphenamine maleate 3-13、Propantheline bromide3-14、Procaine hydrochloride 3-15、Neostigmine bromide 3-163-20 A. B. ONH2 O N+ . Cl- OH H N HO HO C. D. N O OH O 2HCl O O OH Cl N N E. H N N O HClH2O 3-16、Salbutamol3-17、Cetirizine hydrochloride 3-18、Atropine3-19、Lidocaine hydrochloride 3-20、Bethanechol chloride 3-213-25 A. B. 2Br- O H O N O N H H H O N N HN N O N N F C. D. HBr N O O HO OH N N OO Cl E. +N O O O O OON OO O O O O S O O O- . 2 3-21、Loratadine3-22、Anisodamine hydrobromide 3-23、Mizolastine3-24、Atracurium besilate 3-25、Pancuronium bromide 3-263-30 A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色 B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色， 后转暗红色，最后颜色消失 C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则 水解，酸化后析出固体 D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试 纸变蓝 E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失 3-26、Ephedrine3-27、Neostigmine bromide 3-28、Chlorphenamine maleate3-29、Procaine hydrochloride 3-30、Atropine 3-313-35 A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留 B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳 C. 麻醉辅助药 D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血 E. 用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等 3-31、Pancuronium bromide3-32、Neostigmine bromide 3-33、Salbutamol3-34、Epinephrine 3-35、Atropine sulphate 三、比较选择题 3-363-40 A. PilocarpineB. Donepezil C. 两者均是D. 两者均不是 3-36、乙酰胆碱酯酶抑制剂3-37、M 胆碱受体拮抗剂 3-38、拟胆碱药物3-39、含内酯结构 3-40、含三环结构 3-413-45 A. ScopolamineB. Anisodamine C. 两者均是D. 两者均不是 3-41、中枢镇静剂3-42、茄科生物碱类 3-43、含三元氧环结构3-44、其莨菪烷 6 位有羟基 3-45、拟胆碱药物 3-463-50 A. DobutamineB. Terbutaline C. 两者均是D. 两者均不是 3-46、拟肾上腺素药物3-47、选择性受体激动剂 3-48、选择性2受体激动剂3-49、具有苯乙醇胺结构骨架 3-50、含叔丁基结构 3-513-55 A. TripelennamineB. Ketotifen C. 两者均是D. 两者均不是 3-51、乙二胺类组胺 H1受体拮抗剂3-52、氨基醚类组胺 H1受体拮抗剂 3-53、三环类组胺 H1受体拮抗剂3-54、镇静性抗组胺药 3-55、非镇静性抗组胺药 3-563-60 A. DyclonineB. Tetracaine C. 两者均是D. 两者均不是 3-56、酯类局麻药3-57、酰胺类局麻药 3-58、氨基酮类局麻药3-59、氨基甲酸酯类局麻药 3-60、脒类局麻药 四、多项选择题 3-61、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符 A. 季铵氮原子为活性必需 B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强 C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C- N）为佳。当主链长度增加时，活性迅速下降 D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好 E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性 3-62、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的 A. Physostigmine 分子中不具有季铵结构，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的 中枢拟胆碱作用 B. Pyridostigmine bromide 比 neostigmine bromide 作用时间长 C. Neostigmine bromide 口服后以原型药物从尿液排出 D. Donepezil 为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆 E. 可由间氨基苯酚为原料制备 Neostigmine bromide 3-63、对 atropine 进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构 N(CH2)nXC R1 R2 R3 A. R1和 R2为相同的环状基团B. R3多数为 OH C. X 必须为酯键D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构 E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以 24 个碳原子为好 3-64、Pancuronium bromide A. 具有 5-雄甾烷母核B. 2 位和 16 位有 1-甲基哌啶基取代 C. 3 位和 17 位有乙酰氧基取代D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂 E. 具有雄性激素活性 3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为 A. 饱和水溶液呈弱碱性B. 易氧化变质 C. 受到 MAO 和 COMT 的代谢D. 易水解 E. 易发生消旋化 3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括 A. 具有-苯乙胺的结构骨架 B. -碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以 S 构型为活性体 C. -碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延 长 D. N 上取代基对和受体效应的相对强弱有显著影响 E. 苯环上可以带有不同取代基 3-67、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是 A. 对外周组胺 H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低 B. 未及进入中枢已被代谢 C. 难以进入中枢 D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消 E. 中枢神经系统没有组胺受体 3-68、下列关于 mizolastine 的叙述，正确的有 A. 不仅对外周 H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用 B. 不经 P450 代谢，且代谢物无活性 C. 特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出医药市场，但 mizolastine 在这方面有 优势，尚未观察到明显的心脏毒性 D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药 E. 分子中虽有多个氮原子，但都位于叔胺、酰胺及芳香性环胍结构中，只有很弱的碱 性 3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式，则 n ( ) R1 Y ZN R2 R3 A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变 B. Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响 C. n 等于 23 为好D. Y 为杂原子可增强活性 E. R1为吸电子取代基时活性下降 3-70、Procaine 具有如下性质 A. 易氧化变质 B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快 C. 可发生重氮化偶联反应D. 氧化性 E. 弱酸性 五、问答题 3-71、合成 M 受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？ 3-72、叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类 N 受体拮抗 剂的设计思路。 3-73、结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的不良反应？若将氮上取代的甲 基换成异丙基，又将如何？ HO H