w临本：第1章 药理学总论—绪言

药药 理理 学学 药理学总论 Preface of Pharmacology 第一章 药理学总论绪言 药物（Drug）的概念: 指能影响机体器官功能及（或 ）细 胞代谢活动的化学物质，其应用范围包 括预防、治疗、诊断疾病及计划生育等 方面。 药物的种类： 自然界的天然产物：动物，植物，矿物； 化学方法制备的合成化合物： 包括（1）天然药物结构；（2）全新结构； （3）半人工合成；（4）结构改造。 生物工程技术获得的产品等：如红细胞生成 素，IL-2，粒细胞集落刺激因子等。 药理学（ Pharmacology ） 药物代谢动力学 药物效应动力学 药物 药理作用、作用机制 体内过程、体内药量变化 机体 药理学的地位 A 临床医学 B 药 学 C 基础医学 D 药 理 学 A C D 医学中的一门边缘学科或称桥梁学科 经验科学与实验科学的桥梁：验证临床经验， 检验实验成果。 B 药理学的学科任务 阐明药物的药效学及药动学，为药物的合理和 正确使用，提高药物防治疾病的效果提供理论基 础。 研究、开发和评估新药，挖掘祖国的中医药遗 产，挖掘老药的新用途。 协同其它学科阐明生命科学的本质及其规律。 药物与药理学的发展简史 1.药物学（本草）阶段（有文字记载 18、19 世纪交接） 公元一世纪神农本草经问世；1596年 李时珍著本草纲目；埃及的草纸文； 希腊的Galen。 发展简史 2.近代药理学阶段（欧洲文艺复兴以后） 1860年左右，德国R.Buchheim 成为世界 第一位药理学教授，建立了第一个药理学实 验室，编写了第一本药理学教科书。 1909年德国P. Ehrlich发现砷凡纳明治疗 梅毒； 1852-1925年Langley提出经Ehlich命名的 受体（receptor）概念。 发展简史 3、现代药理学阶段（20世纪20年代） 麻黄碱；动物脏器中提取胰岛素；磺胺类药 物、青霉素；氯丙嗪；氮芥；b受体阻断药； 1972年Sutherland 创立受体-第二信使学说； 在整体、器官、细胞、分子水平进行综合 药理学研究，形成多水平多学科的分枝。 药理学分支 向不同生理系统或病理系统发展：神经药 理学、心血管药理学、平滑肌药理学、激素药 理学、生殖药理学、化学治疗学和免疫药理学 等； 向微观发展：细胞药理学、细胞电药理学、 分子药理学和受体药理学等； 向宏观发展：临床药理学、中药药理学； 药理学分支 在机体发育的不同阶段进行研究的：遗传药 理学、生殖药理学、围产期药理学、发育药理学 和老年药理学等； 按基础学科发展的：生化药理学、数学药理学 、遗传药理学和免疫药理学等； 按临床医学学科发展的：眼科药理学、儿科 药理学、产科药理学和皮肤科药理学等； 生物功能的时间节律对药物作用影响：时间 药理学。 新药的开发和研究 新药（new drug）：我国未生产过的药品 。已生产的药品改变剂型、改变给药途径 、增加新的适应症或制成新的复方制剂， 亦按新药管理。 新药的来源：天然产物、半合成及全合成 化学物质、基因工程产物 新药的开发和研究 新药研发的意义： 新药的研究和开发是科技含量高、投 资多、周期长、风险大、效益高的系统工 程，是不断发现和提供安全、高效和适应 疾病谱的新药源泉，对发展国民经济和保 护人民健康具有十分重要的意义。 新药的研制过程 药学研究（包括工艺路线、理化性质、质量 控制标准、稳定性等）以先导化合物为基础 合成系列新化合物，通过构效关系研究发现 作用更强的化合物，提供药理学研究。 选题：以临床需要为立题依据 临床前研究：GLP(Good Laboratory Practice) 临床前研究 系统药理学研究（包括主要药效学、一般 药效学及药动学）： 以有效、灵敏、快速的体内外筛选模型对提 供的化合物进行有针对性的药理指标筛选，要求 两种以上的模型实验，其中一种是整体的正常动 物或动物病理模型，并与已知有效药比较，以定 性和定量地评价化合物的药效。 临床前研究 安全性实验：包括急、慢性毒性观察及特 殊毒理试验（致畸、致癌、致突变）。 意义 ：弄清新药的作用谱及可能发生的毒性 反应，在经药物管理部门的初步审批后才能 进行临床试验，目的在于保证用药安全。 临床研究： GCP (Good Clinic Practice) 期临床：是人体新药实验的起始期，通常给 予1030例健康志愿受试者，确认实全的给药 途径，人体对药物的耐受性。 期临床：随机双盲（应用药物、安慰剂）对 照临床试验，实验病例数不少于100例，初步 评价新药有效性和进一步观察不良反应，推荐 临床给药剂量。 期临床：扩大的多中心临床试验，实验病例 数不少于300例，进一步评价新药的有效性和 安全性。 期临床：也叫售后调研（Postmarketing surveilance）新药上市后的监测（可长达10年） ，其目的是对新药进行社会性考察与评价，重 点了解在广泛及长期使用的条件下新药的疗效 和不良反应。 临床研究 药理学学习方法和要求 在分析每类药物共性的基础上，要全面掌握重 点药物的作用、药动学特性、作用机制、主要用 途、重要不良反应和禁忌证。 比较鉴别同类的其他药物的特性。 要掌握常用的整体动物实验、离体实验方法的 原理及基本操作；仔细观察实验结果，逐步提高 分析问题和解决问题的能力。 1.药物、药理学、药动学、药 效学的概念是什么？ 2.新药临床实验的分期如何？ 参 考 复 习 题 谢谢 宝山壁画 v宝山壁画是引人注目的昂贵文物。此壁画发现于阿鲁 科尔沁旗东沙布乡境内。1994年列为“全国十大考古新发 现”之一。宝山壁画中最引人注目的是杨贵妃教鹦鹉图 。该画高0.7米、宽2.3米，用于笔重彩绘制，最突出的 表现了 晚唐风格。唐代擅长绘贵妇仕女的大师周昉绘制 了杨贵妃教鹦鹉图，不仅享誉中原，而且还影响全 国各地。发现于阿旗宝山古墓里的这幅画，就是