抗结核药课件_1

抗结核药（TB) 1837年，痨病更名为肺结核 1865年确定是一种慢性传染病 1882年Koch发现肺结核的病因-结核分枝 杆菌 结核杆菌-分枝杆菌、抗酸杆菌 形态：细长稍弯杆菌，有分支生长的趋势 染色：抗酸染色阳性，红色（抗酸杆菌） 临床症状 全身症状：发热（低热），疲倦、乏力、夜 间盗汗,消瘦 呼吸系统症状：咳嗽、咳痰 咯血、胸痛、气急 肺结核胸片 抗结核病药 一、 常用药物 一线药：异烟肼、利福平、乙胺丁醇 、吡嗪酰胺、链霉素等， 二线药：丙硫异烟胺、卡那霉素等 （3）易产生抗药性：合用延缓耐药性、增强疗 效 （1）对结核杆菌有抑制作用或杀菌(浓 度不同）对繁殖期细菌具有杀灭作用， 活动性结核首选药；对静止期结核仅有 抑菌作用。 （2）穿透力强：可深入关节腔、胸腹水 、纤维化干酪化病灶中、或细胞内。 2、作用机制：抑制分枝菌酸的合成。 异烟肼（雷米封） 1、作用特点： 4、应用各种类型结核病。 (1)早期轻症肺结核或预防：单用INH。 (2)急性粟粒性、空洞型结核和结核性脑膜炎：要加大剂量联合用 药，必要时注射。 5、不良反应（1）神经系统毒性 外周神经炎表现为手脚麻木、震颤、步态不稳 CNS毒性：头痛、头晕、神经兴奋、甚至惊 厥、神经错乱 （2）肝毒性：（快、慢代谢型）慢代谢型（间歇 给药）。快代谢型和嗜酒者易发生药物性肝损害， 严重者可引起死亡，肝病患者慎用。转氨酶升高、 黄疸、肝坏死等。 （ 3） 其他：胃肠反应、过敏反应、血细胞减少 注意：饮酒（肝损害）、糖皮质激素（血药浓度降 低）、肼屈嗪使用（毒性增加） （二）链霉素 特点： 1、对结核杆菌有杀灭和抑菌作用 2、对浸润性、活动期的粟性效果较好 3、穿透力较弱，单用易产生抗药性 （三）利福平（RFP）（甲哌力复霉素） 1、药理作用 （1）抗菌谱广:抗药性金葡菌、 G性菌、某些病毒 和沙眼衣原体也有抑制作用。 （2）抗菌力强（对结核杆菌、麻风杆菌有强大的杀灭作用） （静止、繁殖期细菌都有作用）分布全身各组织。低浓度抑制 、高浓度杀灭。 2、作用机制；抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶， 阻碍mRNA合成 体内过程 (1) 口服吸收快而完全，食物及对氨基水杨酸可减少吸收。 (2)穿透力强：可进入细胞、病灶内。 (3)服用后患者尿、粪、 泪液、痰均染成桔红色 。 (4)为肝药酶诱导剂：加速药物代谢 。 4、不良反应 较少，最常见胃肠道症状，有肝损害及致 畸作用（孕妇禁用） 3、应用 主要用于抗结核，还可用于治麻风病、抗药金黄色葡萄球 菌、链球菌所致的感染、重症胆道感染、沙眼衣原体等 。 耐药性易产生抗药性。与异烟肼、乙胺丁醇合用有协同作 用， 且能 延缓耐药性的产生。初始复发患者均可。 （五）对氨水杨酸（PAS） 是种抑菌剂（对结核杆菌），一般与其他抗结 核药联用。主要分布全身组织、体液及干酪样病灶 中。不良反应为胃肠反应。 （六）吡嗪酰胺 一线抗结核药。酸性环境作用增强 ，单用易耐药，短程、联合用药重要成分。长时间 用药损害肝功能、抑制尿酸排泄、诱发痛风。 （四）乙胺丁醇（一线药） 各型结核。单用易产生耐药，但较慢，主要 与利福平或异烟肼合用 不良反应：视神经炎表现为视觉摸糊，视野缩小 ，色盲。（定期眼科检查） 链 霉 素(SM) 1. 抗结核杆菌作用次于异烟肼、利福 平。 2.穿透力弱，不易进入细胞、干酪化 纤维化病灶、血脑屏障。与其他抗结 核药合用治疗浸润性肺结核、粟粒性 结核。 3.易致耐药，且有严重耳毒性。 新一代抗结核药 利福定 利福喷丁：利福平抗菌作用7倍 斯帕沙星：第三代喹诺酮类。广谱、光敏反 应严重 抗结核药的应用原则 1. 早期用药 早期结核杆菌对药物敏感 ，病灶部位血液循环无明显改变，有 利于药物渗入。 2.