抗心绞痛药tft ppt课件

抗心绞痛药 Anti-anginal Drugs 唐富天 广东药学院药理教研室 2* 主要内容 r掌握 m硝酸酯类、-受体阻断药、钙通道阻断 药抗心绞痛机理 m各类抗心绞痛药物的临床用途 3* 心绞痛 r定义 m心绞痛（angina pectoris）是冠状动脉 供血不足引起心肌急 剧的、暂时的缺血与 缺氧临床综合症 左前降支 (LAD) 左迥旋支 (LCx) 左冠状动脉 右冠状动脉 4* 心肌耗氧和供氧平衡 心率 收缩力 室壁 张力 冠脉 血流量 动静脉 氧分压差 血流分 布状态 耗氧因素供氧因素 5* 心肌耗氧和供氧失衡 心率 收缩力 室壁 张力 心肌耗氧量心肌供氧量 心绞痛 冠脉 血流量 动静脉 氧分压差 血流分 布状态 ? - - + - + 6* 心绞痛 r典型表现 m胸骨后部及心前区阵发 性压榨样绞痛，常放射 至左上肢及左肩 m疼痛是心肌缺血缺氧代 谢产物乳酸、丙酮酸、 组胺、K+刺激感觉神经 引起的 7* 心绞痛 r分类 m劳累型心绞痛 m自发性心绞痛 m混合型心绞痛 8* 心绞痛 r治疗原则 m降低心肌耗氧量 m增加心肌供氧量 9* 抗心绞痛药物 r分类 m硝酸酯类 m受体阻断剂 m钙通道阻断剂 10* 硝酸酯类 r常用药物 m硝酸甘油（ Nitroglycerin） m硝酸异山梨酯（ Isosorbide dinitrate） m单硝酸异山梨酯（ Isosorbide mononitrate 11* 硝酸甘油 r药理作用 m扩张外周血管，降低心脏前、后负荷， 降低心肌耗氧量 m舒张冠脉血管，增加缺血区血流量 m保护心肌细胞，减轻缺血的损失 12* 硝酸甘油 心率 收缩力 室壁 张力 心肌耗氧量心肌供氧量 心绞痛 冠脉 血流量 动静脉 氧分压差 血流分 布状态 硝酸甘油 = - + + + + 13* 硝酸甘油 r作用机制 14* 硝酸甘油 r作用机制 15* 硝酸甘油 r体内过程 m可从粘膜、肺、皮肤吸收 m口服时在肝脏首过效应强，生物利用度1% m舌下含服经口腔粘膜迅速吸收，生物利用 度达80% 16* 硝酸甘油 r快速耐受性 m一般连续用药23周后即可出现，且同 类药物中有交叉耐受性。停药后可消失 m耐受性产生与耗竭-SH化合物有关 m为预防耐受性产生，应避免大剂量和无 间歇地给药，宜采用间歇给药法 17* 硝酸甘油 r不良反应 m头痛，低血压，皮疹 m大剂量有反射性心率过速，心肌耗氧增加 m过量时可引起高铁血红蛋白血症 m眼内压升高 18* 受体阻断药 r常用药物 m普萘洛尔（Propranolol） m纳多洛尔（nadolol） m噻吗洛尔（timolol） m阿替洛尔（atenolol） m拉贝洛尔（labetalol） 19* 普萘洛尔 r药理作用与机制 m降低心肌耗氧量 阻断受体，减慢心率，降低血压，抑制心肌 收缩力，使心肌耗氧量明显减少 20* 普萘洛尔 心率 收缩力 室壁 张力 心肌耗氧量心肌供氧量 心绞痛 冠脉 血流量 动静脉 氧分压差 血流分 布状态 普萘洛尔 = + - - + + 21* 普萘洛尔 r药理作用与机制 m改善缺血区的血液供应 有利于血液从心外膜流向心内膜 对非缺血区冠脉血管有收缩作用，而缺血 区阻力血管因缺氧而舒张，故可促使血液 向缺血区流动 22* 普萘洛尔 r药理作用与机制 m促进氧自血红蛋白的解离，而增加心肌及 全身组织的氧的供应 m抑制ADP、肾上腺素、胶原及凝血酶诱导 的血小板聚集作用，使冠脉血流畅通，有 利于心肌梗塞的防治 23* 普萘洛尔 r临床应用 m治疗心绞痛的一线药 m严重和频繁的心绞痛发作 m不稳定性心绞痛患者中心肌梗塞 P. 176 24* 普萘洛尔 r禁忌症 m支气管哮喘 m左心室功能障碍 m窦性心动过缓和房室传导阻滞 25* 受体阻断药与硝酸酯类药物 对心肌耗氧量的影响 心肌耗氧因素受体阻断药硝酸酯类两药合用 心率 室壁张力 血压 心室容积 心肌收缩力 注：表示加快、加强或增加；表示减慢、减少或减弱 26* 钙通道阻断药 r常用药物 m硝苯地平 m维拉帕米 m地尔硫卓 27* 硝苯地平 r作用机制 m降低耗氧量 心肌收缩力，心率，血管舒张， 心脏前、后负荷 m舒张冠状血管 对大小血管均有扩张作用，且与功能 状态有关，可增加侧枝循环，改善缺 血区的供血 28* 硝苯地平 心率 收缩力 室壁 张力 心肌耗氧量心肌供氧量 心绞痛 冠脉 血流量 动静脉 氧分压差 血流分 布状态 硝苯地平 = - - - + + 29* 硝苯地平 r作用机制 m保护缺血心肌细胞 减轻心肌细胞的钙负荷，保护心肌细胞，缩 小梗塞区面积 m抑制血小板聚集 降低血小板内钙浓度，减少心肌梗死等事件 的发生 30* 硝苯地平 r临床应用 m适合伴有支气管哮喘的患者 m较少诱发心衰 m能扩张外周血管，故适用于伴有外周血 管痉挛的患者 31* 抗血小板药 r阿司匹林（小剂量） m对心绞痛症状并无作用 m通过不可逆性地抑制COX (减少TXA2的 生成)，抑制血小板聚集