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文档简介
卫生职称麻醉学 主讲:张老师 第四章 麻醉药理学 麻醉药理学 一、总论 1.静脉给药的药物 代谢动力学 (3)药物与血浆蛋白结合的意义掌握 2.静脉给药的药物 效应动力学 (1)定义、药物的基本作用(副作 用、毒性反应、后遗效应、类过敏反 应及特异质反应) 掌握 3.吸入给药的药代 谢动力学 (1)吸入麻醉药的摄取及分布(浓度 效应、 第二气体效应、血/气分配系数及其 意义、 通气量对肺泡麻醉药物浓度的影响、 心排出量对肺泡内药物浓度的影响) 掌握 4.吸入给药的药效 动力学 (1)MAC的定义掌握 5.影响药物作用的 因素 (1)个体差异、高敏性、耐受性掌握 二、镇静催 眠及安定药 苯二氮卓类(2)药理作用、临床应用及不良反应 (3)咪哒唑仑的药理作用、临床应 用、不良反应 掌握 掌握 三、阿片类 镇痛药 麻醉药理学 三、阿片类 镇痛药 1.阿片受体的激 动药 吗啡、哌替啶、芬太尼及其衍生物 的药理,临床等 掌握 2.阿片受体拮抗 药 纳洛酮的药理作用及临床应用掌握 3.非阿片类中枢 性镇 曲马多的药理作用及临床应用掌握 麻醉药理学 吸入全麻药安氟醚、异氟醚、七 氟醚、氧化亚氮、地 氟醚 静脉全麻药氯胺酮、羟丁酸钠、 依托咪酯、丙泊酚 (1)定义、药物的基本作用( 副作用、毒性反应、后遗效 应、类过敏反应及特异质反应) 局部麻醉药脂类 酰胺类 肌松药去极化 非去极化 作用于胆碱受体的药物 抗胆碱酯酶药 M胆碱受体阻滞药 新斯的明 阿托品,东莨菪碱 山莨菪碱(6542) 作用于肾上腺素受体的 药物 强心药控制性降压药抗心律失常药 去极化肌松 药 琥珀胆碱,血浆假性胆 碱酯酶水解 儿童不敏感1. 5mg/kg 二相阻滞 ,心 血管作用 ,髙 钾血症 非去极化肌 松药-短时效 米库氯铵(美维松) 迅速被血浆胆碱酯酶分解,消 除半衰期约2分钟 中时效 阿曲库铵(卡肌宁)组胺释放可引起皮肤潮红、血 管扩张、外周血管阻力降低和 血压下降,哮喘患者可诱发哮 喘 Hofmann消除 维库溴铵、维库溴铵不释放组胺,适用于 心肌缺血和心脏病患者 罗库溴铵 消除主要依靠肝脏,其次是肾 脏 长时效 泮库溴铵、静注0. 20mg/kg 90秒后可以 作气管插管,临床肌松时间约 为80分钟 长时效哌库溴铵(阿端)气管插管量0. lmg/kg,3 3. 5分钟阻滞 完全,临床时效70 110分钟 第七节 骨骼肌松弛药 大剂量琥珀胆碱主要兴奋下列哪一种受体 引起心动过缓甚至窦性停搏( )。 A.中枢性的调节 B.心脏1受体 C.心脏受体 D.心脏胆碱受体 E.交感神经节的N受体 【答案】D 【解析】小剂量琥珀胆碱可兴奋交感神经节的N受体和交感神经纤维,引起 儿茶酚胺释放,导致心动过速。大剂量琥珀胆碱主要兴奋心脏胆碱受体引起 心动过缓甚至窦性停搏。 下列吸入麻醉药中,增强脑代谢和脑耗氧的是( )。 A.安氟烷 B.异氟烷 C.氟烷 D.七氟烷 E.氧化亚氮 【答案】E 【解析】与其他氟化麻醉药不同,氧化亚氮可增加 脑代谢和脑耗氧,这些作用可能与交感神经兴奋以 及对脑血管的直接作用有关。 关于相阻滞错误的是( )。 A.反复或持续应用去极化肌松药后容易发生 B.肌松由去极化性质转变成非去极化性质 C.对强直刺激和TOF的反应无衰减 D.可部分或全部被抗胆碱酯酶药拮抗 E.强直刺激后有易化现象 【答案】C 【解析】相阻滞的特点:出现强直刺激和4个 成串刺激的肌颤搐衰减;强直刺激后单刺激出现 肌颤易化;多数患者肌张力恢复延迟;当琥珀 胆碱的血药浓度出现下降,可试用抗胆碱酯酶药拮 抗。 对组织损伤、烧伤或神经损伤病人在1-6个月内 进行麻醉,不宜应用哪一种肌肉松弛药 A.琥珀胆碱 B.加拉碘铵 C.泮库溴铵 D.阿曲库铵 E.氯筒毒碱 第八节 作用于胆碱能受体的药物 拟胆碱药分类,根据对胆碱受体亚型选择性的不同,拟胆碱药可分为两种: 完全拟胆碱药,除递质ACh外,还有氨甲酰胆碱,它们既能激动M受体, 也熊激动N受体,新斯的明 ;M型拟胆碱药,也称节后拟胆碱药,作 用部位主要在节后胆碱能神经所支配的效应器上的M胆碱受体,如毛果 芸香碱。 新斯的明拮抗非去极化肌松药作用,诊断和治疗重症肌无 力,腹胀气和尿潴留。 抗胆碱药分类,抗胆碱药可分为M胆碱受体阻滞药、N,和N2胆碱受体阻滞药。 M胆碱受体阻滞药包括阿托品类生物碱及其合成代用品。N,胆碱受体阻 滞药又称神经节阻滞药。N2胆碱受体阻滞药又称骨骼肌松弛药。 三、M胆碱受体阻滞药 ()阿托品 (二)东莨菪碱 (三)山莨菪碱 6542 毛果芸香碱不具有下列哪项药理作用 A.调节痉挛 B.腺体分泌增加 C.降低眼内压 D.曈孔缩小 E.骨骼肌收缩 E 关于相阻滞错误的是( )。 A.反复或持续应用去极化肌松药后容易发生 B.肌松由去极化性质转变成非去极化性质 C.对强直刺激和TOF的反应无衰减 D.可部分或全部被抗胆碱酯酶药拮抗 E.强直刺激后有易化现象 【答案】C 【解析】相阻滞的特点:出现强直刺激和4个 成串刺激的肌颤搐衰减;强直刺激后单刺激出现 肌颤易化;多数患者肌张力恢复延迟;当琥珀 胆碱的血药浓度出现下降,可试用抗胆碱酯酶药拮 抗。 第九节 作用于腎上腺素受体的药物 兴奋时末梢释放去甲肾上腺素的神经称为肾上腺素能神经。包括大多数交感神 经节后纤维和中枢神经系统的某些通路。 心脏作用:加强心肌收缩力,加速传导,增快心率并提高心肌兴奋性。 血管作用:肾上腺素对小动脉和毛细血管前括约肌作用明显。 肾上腺素激动a、 受体. 对小动脉和毛细血管前括约肌作用明显,对大动脉和静脉作用较弱 收缩压升高,舒张压通常下降,平均动 脉压稍有升髙或不变,脉压增加 多巴胺可激动多巴胺受体、 1受体及a受体,对2受体的作用很弱。 静脉输注5 10ug/( kg min),每搏量增加,心排出量增加,收缩压增加,心 率可能增加或 无明显改变。冠脉血流增加,门脉及肾血流增加,舒张压 变化不明显,平均动脉压升高,脉压增 大。静脉输注l0ug(kg min)或 更大,a1受体作用占优势,且触发大量去甲背上腺素释放, 收缩压上升 ,中心静脉压及肺动脉压升高,舒张压升高;心率加快,心排出量则下降 ,甚至出现 快速型心律失常。 麻黄碱与肾上腺素相似,激动a、受体。与肾上腺素相比作用弱、缓慢而持久 a受体激动药 A.去甲肾上腺素 B.间羟胺 C.异丙肾上腺素 D.可乐定 E.普萘洛尔 交感神经节后纤维的递质是( )。 A.乙酰胆碱 B.去甲肾上腺素 C.5-羟色胺 D.多巴胺 E.去甲肾上腺素或乙酰胆碱 【答案】E 【解析】交感神经节后纤维的递质除支配汗腺、胰 腺、骨骼肌和腹腔内脏的舒血管纤维是乙酰胆碱 (Ach)外,其他交感神经节后纤维释放去甲肾上腺 素(NE)。 A.麻黄碱 B.肾上腺素 C.多巴胺 D.间羟胺 E.去甲肾上腺素 (1)明显舒张肾血管,增加肾血流量的药物是 (2)短期内反复使用易产生耐受性的 (3)抢救心跳骤停的最佳药物是 强心药特点 强心苷类洋地黄毒苷(digitoxin);地高 辛(digoxin);去乙酰 毛花苷丙 (deslanoside,西地兰);毒毛 花苷K(strophanthin K) 正性肌力,负性频率, 非强心苷氨力农和米力农正性肌力,缩短心肌舒张时间 控制性降压药 硝普钠总量不宜超过1. 5mg/kg或2. 5小 时内用药量不超过lmg/kg 高铁血红蛋白形成剂,硫代硫 酸钠,轻基钴维生素和氯钴维生 素 硝酸甘油可扩张全身动脉和静脉,但以扩张 容量血管更为明显 钙通道阻滞药硝苯地平、尼卡地平主要作用于外 周动脉;尼莫地平主要作用于脑血 管。 对心脏的负性肌力,负性频率和 负性传导,对缺血心肌的保护作 用,舒张血管平滑肌 第十二节 抗心律失常药 心律失常治疗目标是减少异位起搏活动、调节折返环路的传导性或延长有效 不 应期以消除折返。抗心律失常药通过直接或间接影响心脏的多种离子通道 而发挥抗心律失常作用。 降低自律性 减少后除极 消除折返 抗心律失常药物的分类治疗心律失常的手段主要是通过:阻滞钠通道;拮抗 心脏的交感效应;阻滞钾通道;阻滞钙通道。 因此,目前抗心律失常药主要分为四大类: I 类钠通道阻滞药, II类肾上腺素受体拮抗药, 3类延长动作电位时程药(钾通道阻滞药), IV 类钙通道阻滞药。 钠通道阻滞药奎尼丁 I a类 广谱抗心律失常药,适用于心房 纤颤、心房扑动、室上性和室性 心动过速的转复和预防 腹泻 ,金鸡纳反应 (chichonic reaction)”,表现为头痛、头 晕、耳鸣、腹泻、恶心、视力模糊 等症状 I b类 普鲁卡因 胺 对房性、室性心律失常均有效。静脉 注射或静脉滴注用于室上性和室性心 律失常 的急性治疗,但对于急性心肌梗 死所致的持续性室性心律失常,普鲁 卡因胺不作首选。 口服可有胃肠反应:静脉给药可引起低血 压和传导减慢 I b类 利多卡因 利多卡因的心脏毒性低,主要用于治 疗室性心律失常,如心脏手术、心导 管术、急性心肌梗死或强心苷中毒所 致的室性心动过速或心室纤颤。 剂量过大可引起心率减慢、房室传导阻 滞和低血压;第二、三度房室传导阻滞患 者禁用。眼球震颤是利多卡因毒性的早 期信号。 I c类 普罗帕酮 维持室上性心动过速(包括心房颤动 )的窦性心律,也 用于室性心律失常 不良反应常见加重折返性室性心动过速 ,加重充血性心衰 肾上腺素受体 拮抗药 普萘洛尔 美托洛尔 阿替洛尔、纳多洛尔、酷丁洛尔、噻 吗洛尔、阿普洛尔、艾司洛尔 延长动作电位时 程药(钾通道阻 滞药 胺碘酮 脂溶性高,口服、静脉注射给药均可 。生物利
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