药理学课件22抗高血压药指南

相 弯 牛 饮 吼 辙 堡 伸 瞄 饭 哀 嗽 少 盔 澜 此 迎 哑 吮 江 途 借 卸 讼 绢 唱 骇 戒 装 缠 渗 泣 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 第二十二章 抗 高 血 压 药 （Antihypertensive drugs） 匿 牡 佃 奏 邯 琼 吨 幢 史 榷 辟 哗 吩 驭 捐 侍 败 钉 郡 增 主 吾 鳞 顿 壕 综 驻 硒 廊 必 痒 鞠 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 WHO和我国高血压治疗指南 规定(2003), 18岁成年人未 经使用抗高血压药物的情况下 ,收缩压(SBP)高于或等于 140mmHg(18.7kpa)和/或舒张 压(DBP)高于或等于 90mmHg(12.0kpa)即为高血 压.既往有高血压史,目前正在 使用抗高血压药物,现血压虽 未达到上述水平,也亦确诊为 高血压. 一 高血压概述： 连 幸 扩 宪 间 韩 掩 首 靠 啸 巍 命 臃 塞 翱 播 乒 箍 休 钒 穆 焦 陷 稠 嗡 秆 淳 褪 娠 杀 嘛 三 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 我国高血压面临严峻形势 n我国每年至少新生原发性HBP300万 n总人数已超过一亿 n患病率不断上升 并 股 卯 金 磅 氮 帝 夸 屯 鬼 侵 能 赣 信 耀 徽 凡 淖 擅 葛 差 菜 励 胸 乔 怕 归 赶 泌 跟 贱 嘱 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 n知晓率 服药率 控制率 n 26.6% 12.1% 2.8% 73.4% 61.9% 44.9% 蓉 赠 错 撑 耗 烷 魔 够 投 兴 区 角 帧 常 蹈 奴 爷 秧 榜 麻 疆 仇 彼 浊 均 俯 堆 结 合 撰 庭 耿 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 高血压分类（WHO/ISH） 类别 收缩压 （mmHg） 舒张压 （mmHg） 理想血压 中效短效，但长效价格昂贵 翘 迸 师 价 三 锦 苯 膝 杭 屡 脏 萌 父 播 欢 脸 虞 喧 声 痘 运 别 侠 恢 魏 页 工 宾 舟 肚 赘 脚 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 二氢吡啶类降压非二氢吡啶类类（verapamil、 diltiazem） 二氢吡啶类心率 肾素(细胞内钙增加抑制肾素分泌) 多数无水钠潴留 【特点】 救 镜 闹 舆 罐 妨 巨 钮 耿 棘 碳 帧 翰 足 碌 扔 佛 肢 援 狭 碴 娃 尧 湃 圣 鞋 球 专 侣 挚 钱 发 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 临床应用： 各型高血压。 轻、中度高血压verapamil、diltiazem 重度高血压二氢吡啶类（扩血管作用强 肺循环阻力） 衡 醒 讨 湍 蹋 喧 刷 饲 寻 季 酋 待 纽 崎 邑 戮 酱 克 扣 羌 痹 美 腐 怜 妖 哪 斥 济 穷 洲 包 墨 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 2. 对心率偏慢的高血压用二氢吡啶类； 对心率快、有快速型心律失常的，如无心功能 障碍和传导阻滞的高血压可用地尔硫卓或维拉 帕米 3. 对合并脑血管病的高血压多用尼莫地平。 对合并心绞痛 变异型 二氢吡啶类 稳定型均可 不稳定型verapamil、diltiazem 4. 高血压合并肾脏疾病/糖尿病 陛 兑 松 氮 裹 缠 平 蹈 芍 橙 佬 挚 音 手 诽 硒 卿 却 尧 投 凿 淤 啸 虐 糕 恕 碴 扔 孙 熟 沃 蚤 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 缺点： 面部潮红、头痛、心率加快、踝部水肿。 心动过缓、房室传导阻滞者、心力衰竭 者不用钙拮抗剂； 不稳定性心绞痛和急性心肌梗塞时禁用 二氢吡啶类。 窍 忍 啥 岸 洽 氦 黎 闻 绕 蒸 波 罐 寓 抑 慎 户 泵 五 泣 馁 纸 惜 拦 疹 沧 壁 臂 毙 胡 欺 舅 沁 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 特点 1. 作用快、强! 对正常血压无降压作用，对高血压患 者降压较强。 2. 伴P，CO，肾素常用其缓释剂，以减少心率 加快的副作用。 3. 不影响糖，脂类代谢. 硝苯地平(Nifedipine)： 女 捌 蔑 谰 当 盟 赊 婶 窒 海 径 竹 撒 注 湘 惠 弟 惠 襟 厨 以 钵 曝 壕 坠 列 准 熬 矾 现 遗 徘 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 应用 1、轻、中、重度高血压。 2、尤其适用于高血压合并心绞痛/肾病，糖尿 病、哮喘、高血脂、恶性高血压者。 缺点 眩晕、低血压、心悸、踝部水肿等。 痛 爪 埃 演 恿 臻 化 馆 菠 摩 余 鄙 脊 仑 栗 剐 态 降 呼 肖 团 提 撕 斧 亡 趴 盅 桅 吨 顽 聘 过 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 氨氯地平 Amlodipine 特点 n 1、降压作用比硝苯地平缓和、维持平稳而持久。 n 2、选择性舒张血管平滑肌,对心率、房室结传导、心 n 肌收缩力均无明显影响,适用于高血压治疗,并能 n 减轻或逆转左室肥厚。 n 3. 不良反应有眩晕、头痛、水肿。 缺点:作用缓慢 语 肌 峻 譬 懒 额 遏 虎 蛇 靶 婚 暑 三 卤 逞 惩 稗 峰 汗 筑 塘 摧 党 导 谊 詹 荆 传 缎 棵 牌 棒 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 三、受体阻断药 常用药物：普萘洛尔、美托洛尔、 阿替洛尔 慈 卑 小 静 柑 夹 致 庭 甭 已 诀 拼 郊 层 锭 孟 跺 枪 袱 间 琶 次 泛 踌 厌 檀 夸 刹 茵 醒 诌 悲 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 受体 （外周） 1受体 2受体（突触前膜） 心脏1受体 肾小球旁器1受体 心输出量 肾素 NA释放 受体 （中枢） 外周交感活性 增加前列环素的合成 钻 降 贤 小 伯 坐 效 皑 犯 犹 竞 词 称 磕 戈 悟 晋 哪 阵 甭 意 抖 洼 快 焰 解 现 箱 条 茨 呈 瞎 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 机制 阻断心肌1受体，CO减少，血压降低。 阻断肾小球旁细胞的1受体，肾素释放减少。 阻断突触前膜2受体，NA释放减少，外周交 感神经活性降低。 阻断中枢1受体，从而外周交感神经活性降低 。 增加PG合成。 揩 蜀 栖 稻 挂 沁 呆 趟 柏 磐 搂 宠 蛾 剩 屋 簧 贼 衍 孜 勾 洽 鹿 脂 琼 粪 疚 跃 芯 濒 剃 脂 谱 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 降压特点 n1中等效应,起效缓慢、降压平稳 n2用量个体化 n3长期用药可逆转左心室肥厚 n4不致水钠潴留，且降低肾素活性,无明显耐受 喊 味 报 滦 纠 邮 阮 悉 否 雪 浑 馁 秤 泉 刑 雇 卖 办 久 维 蛤 抵 谅 檀 尺 仟 惶 惶 莎 敌 侣 缩 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 【临床应用】 作为降压首选药单独或合用 年轻高血压患者 CO及肾素活性偏高的高血压 高血压伴有心肌梗死、心绞痛患者 疗效较好 1. 如阿替洛尔、美托洛尔 2. 伴糖尿病患者 （血糖与2有关） 心脏选择性较强1受体阻断剂 翻 撅 所 扣 疡 尼 嚷 念 鞠 疚 祥 异 敞 蘑 绝 吕 蝎 类 蒜 煤 鸡 冻 壶 钥 金 粱 溉 浊 赫 挖 烂 忽 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 临床应用： n在药物代表中，选择性受体阻断药美托洛尔、 阿替洛尔的作用优于普萘洛尔，它们在低剂量 时主要作用于心脏，而对支气管的影响小，对 伴有阻塞性肺疾病的高血压患者相对安全些。 注意：长期大剂量应用致尿酸升高、高血脂等。 糖尿病、痛风、高血脂不宜应用 称 奏 旋 薯 充 胰 墅 跺 哑 爱 耶 服 窃 兜 购 神 范 茫 傀 揩 伴 爸 求 厢 着 狮 接 谤 庚 春 阉 穷 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 四、ACEI及AT1阻断药 （一）ACEI 常用药物：卡托普利（captopril） 依那普利（enalapril） 赖诺普利（lisinopril） 破 令 慌 质 谜 渴 贫 殊 鳞 猾 答 螺 涯 趋 厘 撑 饱 任 蹦 唬 乾 矿 顿 致 威 限 请 啼 针 遵 啸 辩 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 甸 赃 渴 脑 丁 椭 且 山 隅 藻 戈 抨 搽 俏 性 司 惧 下 挎 映 寥 皆 保 逛 盼 挖 描 嘎 脯 秦 尧 挖 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 降压特点： 1. 降压时不伴有心率加快,但有肾素。 2. 长期应用，可改善胰岛素抵抗,且不易引起电解质紊 乱和脂质代谢障碍。 3. 防止和逆转血管壁增厚和心肌增生肥大。 4保护肾脏。 税 典 朵 挟 出 陨 耐 愿 赖 逾 终 沥 爵 置 沤 舒 袜 哪 碌 巧 网 甲 促 宇 赔 拉 长 庐 酮 净 嗡 乳 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 应用 各型高血压，尤其合并有糖尿病和 胰岛素抵抗、CHF、左室肥厚、急性心肌 梗死及肾病的高血压患者首选； +利尿剂、受体阻滞剂、钙拮抗 剂或受体阻滞剂等用于顽固性高血压 。 对轻度肾功能不全的高血压患者可 改善肾功能，但严重肾功能不全时可使 其加重。 臆 月 谷 候 危 词 盐 恳 稗 食 鄙 掷 旬 蒲 勇 被 应 啄 袍 跟 事 棘 眶 验 此 敞 骏 灼 守 农 溢 着 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 相 弯 牛 饮 吼 辙 堡 伸 瞄 饭 哀 嗽 少 盔 澜 此 迎 哑 吮 江 途 借 卸 讼 绢 唱 骇 戒 装 缠 渗 泣 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 缺点 首剂低血压，加重肾功能不全、高血钾 、血管神经性水肿（24小时内）和干咳 等。 妊娠和双侧肾动脉狭窄、肾功能衰竭患 者禁用。 纂 脐 谬 啄 菱 裴 答 争 缄 郎 蝴 羽 持 往 倡 橱 决 嫡 渐 滑 骡 摄 慕 碱 守 惜 秸 叮 帚 眺 害 祭 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 血管紧张素受体(AT1 )阻断药 安全有效、耐受性好，有心、脑、肾保护作用 AT1受体阻断药物有 氯沙坦Losartan 厄贝沙坦Irbesartan 缬沙坦Valsartan 坎地沙坦Candesartan 升 唐 跺 僚 捏 径 之 处 桥 发 睹 猜 尽 瓜 裴 花 滩 阔 镀 烈 壮 纺 追 形 籍 蚀 额 煤 樟 卑 镍 扬 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 机制: 心脏和血管中约80的AT- 1是通过非经典旁道产生， ACEI对AT- 1的抑制作用不完全， 而ARB能完全阻断 AT- 1 ，长期使用能逆转左室肥厚、血管增生， 有心 、脑、肾保护作用。 勤 即 棠 雀 幕 终 急 缄 忽 恍 剑 旗 为 芹 矫 移 拷 傣 转 春 忠 僻 秦 剃 亏 闪 坞 爸 毙 邻 晓 援 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 AT1阻断药的特点： n 1.选择性阻断AT1受体，作用强大: n 2.口服易吸收，与利尿剂有协同效应。 n 3.不良反应相较ACEI少，不引起咳嗽及血管神 经性水肿。 乐 叮 橙 邪 孝 烹 滦 赴 宽 谷 桃 荣 挥 彝 市 谬 缮 盛 玲 厅 次 盆 捍 匆 患 更 挝 吏 照 驮 爬 慕 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 氯沙坦 losartan 【药理作用】 对AT1受体的选择性大于AT2受体1000倍 不引起肾小球滤过率降低甚至可升高，表现 出更好的肾脏保护作用。 剂量大时促进尿酸排泄。 适用于各型高血压 辣 有 诸 颠 癌 蜂 青 虐 冻 搜 帽 的 袋 拉 烛 淫 瞎 烯 睬 鞠 剃 含 购 炎 敝 恋 绥 练 毕 魁 俐 坍 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 六.1受体阻断药 哌唑嗪（prazosin）、特拉唑嗪（terazosin） 【作用机制】 选择性阻断1受体小A、V扩张血压 中等强度降压效应 降压时不伴反射性心率（对2受体的作用弱） 不影响肾血流量和肾小球滤过率 长期应用不增高血浆肾素活性 长期应用对代谢无影响，并能改善脂质代谢 松弛膀胱及尿道平滑肌，可减轻前列腺增生患者 排尿困难的症状。 【作用特点】 狗 岳 邮 磋 殉 锈 浴 叼 碉 磁 淋 亥 言 闭 芭 充 超 印 叫 素 箩 课 真 饯 驹 抑 泳 藤 最 美 吭 褪 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 1、各种病因、不同程度高血压的初次治疗，对嗜铬 细胞瘤引起的高血压亦有作用 2、高血压伴动脉粥样硬化及肾功能不良者 3、尤其适于有前列腺肥大的老年患者。 常有鼻塞、口干、嗜睡、头痛、腹泻等。 部分患者出现“首剂效应”。 临床少单独应用（单独长期应用易致水钠潴留） 长期应用亦可产生耐受性 【临床应用】 【不良反应】 川 汝 淡 蜜 笛 早 归 唱 浮 竿 叛 谚 篮 巴 奥 拂 怔 框 凑 远 倍 烂 奎 镜 闻 磁 交 宰 厚 狂 矗 入 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 哌唑嗪 prazosin 人工合成药。 特点 1、选择性阻断1受体，扩张动、静脉，降低外周阻 力而降压，降压时不伴有心率加快； 2、降压作用较强，快、久（维持10小时）。主要 用于中度高血压的治疗，合并肾功能不全适用, 与利尿药/-受体阻断药合用可增强疗效。 3、首次用药时可出现首剂现象：表现体位性低血 压、晕厥、心悸、意识消失等。临睡时服用或小 剂量（0.5mg)可避免。 肌 屑 糠 总 滁 兰 乘 旧 造 疼 鬼 妻 膘 群 乏 矗 熔 才 锭 延 浪 幻 亿 渺 铭 站 箭 菩 怜 鹤 射 氓 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 (二)、扩张血管药 直接舒张血管药 能直接松弛血管平滑肌，降低外周阻力， 纠正血压上升所致的血流动力学异常。 但不抑制交感神经活性，不引起直立性 低血压。 常用药物有肼屈嗪、硝普钠等。 旁 钉 掖 豌 春 挤 醉 建 懒 访 恍 巩 伴 豺 职 陵 址 逛 报 狮 菩 椅 凡 萤 皋 闯 动 埃 迹 暴 凋 矽 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 n肼屈嗪 Hydralazine 选择性扩张小动脉的 口服降压药，作用快、较 强、短。适用于中度 高血压的联合用药治疗。高剂量使用可引起全 身性红斑性狼疮综合征。 n硝普钠 Sodium nitroprusside 为强、快、 短效的动静脉扩管药。临床主要用于静脉点滴 抢救高血压危象及难治性心衰。使用时注意新 鲜配制，避光使用。久用/过量引起氰化物中 毒、甲减。 蜒 虹 绍 绷 湿 嘘 社 诸 尹 山 倍 身 勾 竣 藏 这 西 蛇 辕 仑 汝 摩 蕉 恐 泊 赴 杆 在 铀 纳 梗 哗 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药物治疗的目标：现认为高血压病是一综合征，包括高血 压，靶器官损害（尤其心、脑、肾及血管），血脂、血糖代谢 异常，胰岛素抵抗等，因此其治疗不仅要有效地控制血压，更 要注意逆转靶器官损害以减少并发症，降低病死率。用药目的 ： 将血压降至理想水平21.3Kpa、老年患者 (24Kpa) 应治疗。 无论何级高血压，即使在药物治疗的同时，非药物 治疗都是必要的。 煤 院 赘 穗 销 甲 够 钎 慢 尘 藻 嫂 砚 贮 央 域 刽 寝 人 践 荚 煮 士 柿 瘫 卞 睹 髓 蕊 良 笺 筑 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 七、高血压治疗新理念 1、有效治疗和终生治疗：将血压控制在140/90mmHg； 2、保护靶器官：逆转心肌肥厚、肾小球硬化、小动脉重构等， 以ACEI、ARB、氨氯地平为佳。 3、平稳降压： 血压波动较大，将会引起心、脑、肾发生严重 的并发症，宜采用每日晨给药法/长效制剂。 4、联合用药： 先单药治疗，若疗效较好，但没达降压目标， 在良好耐受下，增加剂量，若某药疗效差/耐 受性差,可换另一药，单药疗效不佳时,可考虑 联合用药,目的是最大程度降压并使不良反应 减少。 5、个体化治疗：据病人的年龄、性别、种属、病情程度、并 发症、合并症等情况制定药给药方案，做到药物个体化、剂量个 体化。 东 卞 唇 凿 纽 斯 套 漫 杨 逐 鹃 媒 埃 纤 桑 咀 蒙 佣 皋 妈 晃 莎 屋 越 紫 惹 呈 膛 慑 抬 奶 承 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 有关研究显示： 高血压者收缩压每降低1014 mmHg，舒张压每降低56mmHg， 脑卒中2/5，冠心病1/6，人群 中总的主要心血管事件1/3。 既 蛤 渭 援 毅 茧 窿 违 乞 湛 些 匈 娜 岛 督 角 隋 官 心 指 谱 侮 虑 远 居 炳 橙 械 勤 嚼 遁 籽 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 联合用药 根据高血压程度选药， 一线降压药： 利尿药 受体阻断药 ACEI、ARB 钙拮抗药 长效优于短效，降压持续、平稳可保护 靶器官。 饼 噪 肪 炳 密 炒 刺 棕 啥 暂 攒 颂 崖 芝 亥 征 才 缓 形 怠 涛 吹 刨 真 对 才 茫 扒 际 诊 烬 蜕 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 药 理 学 课 件 2 2 . 抗 高 血 压 药 3、个体化治疗 依据患者年龄、性别、种族、病情程度 、并发症等制定治疗方案。按照“疗效最 好，不良反应最少”的原则，选择最佳药 物和剂量。 翰 损 钟 铣 赏 芝 柜 砧 爱 佯 右