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文档简介
作用于消化系统药物 Drugs Acting on the digestive system 包括: 抗消化性溃疡药(untipeptic ulcer drugs) 助消化药 止吐药 泻药与止泻药 利胆药 第一节 抗消化性溃疡药 消化性溃疡主要十二指肠溃疡、胃溃疡, 发病率 10%,其发病系保护与攻击因子失平衡有关。 保护因素 攻击因子 攻击因子:胃酸多,胃蛋白酶活性,幽门螺杆菌, 其他伤害性刺激。 保护因素:粘膜屏障,前列腺素,粘液及HCO3-, 胃粘膜血流量。 胃壁细胞受体 胆碱受体(M) 胃泌素受体 组胺受体(H2) 激活受体,开放钙通道, 最后激活H+,K+-ATP酶, 分泌H+到胃内 胃酸分泌 前列腺素受体 前列腺素E,保护胃粘膜. 一、抗酸药 弱碱性物质,中和胃酸,胃蛋白酶活性,减轻 对胃粘膜的刺激和腐蚀。 氢氧化镁:抗酸较强,较快,有轻度致泻作用。 三硅酸镁:抗酸较弱,慢而持久,有收敛作用。 氢氧化铝:抗酸较强,缓慢,收敛止血,可致便秘。 影响四环素、地高辛、强的松、异烟肼 吸收(形成络合物)。 碳酸钙:抗酸快,强而持久,但引起反跳(钙可部分 吸收促胃泌素分泌)。 碳酸氢钠:抗酸弱,快而短暂,可吸收,产生CO2 用于酸中毒;碱化血及尿液;很少用于 抗胃酸。 合理用药:7次/日,饭后1、3h及睡前服药。 二、 抑制胃酸分泌药 (一)H2受体阻断药 西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁 【作用及应用】 抑制各种原因引起的胃酸分泌,主要治疗十二指肠、 胃溃疡。复发率较高,小剂量维持治疗降低复发率。 (二)M-胆碱受体阻断药 哌仑西平、替仑西平等 1. 选择性阻断M1受体,抑制胃酸分泌,作用相当H2受 体阻断药。 2. 抑制胃蛋白酶分泌,对其他腺体、 平滑肌、心脏影 响小,不良反应轻微。 (三)胃壁细胞质子泵抑制药 胃壁细胞通过M1、H2及胃泌素受体,经第二信使 (Ca+、cAMP)及H+、K+-ATP酶(该酶使胃壁细胞 的分泌小管分泌H+进入胃腔,腔内K+泵入小管细胞 内),分泌胃酸。 哌仑西平 H + Ach MR 奥 Ca+ 西米替丁 美 Hist H2 R cAMP 拉 H + -K + ATP酶 丙谷素 Ca+ 唑 Gast GR H + 胃腔 (四)胃泌素受体阻断药 丙谷素 1. 阻断胃泌素受体,抑制胃酸分泌 2. 提高胃粘膜中己糖胺含量,增强粘膜屏障作用。治 疗消化性溃疡,但疗效不如H2受体阻断药,现已少用 。 三、粘膜保护药 胃粘摸生成的PGE2、PGI2能促进胃黏液和 HCO3-分泌 ,抑制胃酸分泌。 米索前列醇 前列环素衍生物,对粘膜有保护作用 【作用】 1.抑制胃酸分泌(基础胃酸、组胺、胃泌素、食物); 2.抑制胃蛋白酶分泌,保护胃粘膜。 【应用】 1.防治抗炎药(阿司匹林等)诱发的胃出血、溃疡、坏 死有特效。 1.2. 治疗胃、十 二直肠溃疡,为二线药。 2.【不良反应】 腹泻,孕妇禁用(收缩子宫) 硫糖铝 1. 在酸性环境(pH 4)形成胶冻,附于溃疡基部, 抗胃酸、消化酶腐蚀。 2. 促进胃粘液、HCO3-分泌,增强保护作用。 3. 应用:消化性溃疡,靡烂性胃炎、返流性食道炎。 禁忌:不与抗酸药、抑酸药合用。 枸橼酸铋钾 1. 在胃中形成氧化铋胶体保护膜,黏附于溃疡表面, 抗各种腐蚀和刺激。 2. 结合胃蛋白酶,降低其活性。 3. 促进胃粘液分泌 4. 抑制幽门螺杆菌,与抗菌药有协同作用。 5. 应用:治疗消化性溃疡,疗效相似H2受体阻断药 ,复发率低。 牛奶、抗酸药影响其作用。 四、抗幽门螺旋杆菌药 幽门螺旋杆菌产生多种酶及细胞毒素,分解粘液,损 伤胃上皮细胞,诱发炎症、溃疡,并影响溃疡愈合。 阿莫西林、甲硝唑、四环素、 呋喃唑酮、 枸橼酸铋钾 在体内单一药物疗效差,2-3药物合用疗效好。 联合抑制胃酸分泌药效果好。 第二节 助消化药 多为消化成分,用于消化成分缺乏引起的消化不良。 稀盐酸 10%盐酸溶液,代替胃酸不足。 作用:促进胃蛋白酶原胃蛋白酶,并提高酶活性。 应用:各种原因胃酸缺乏(胃炎、胃癌)消化不良 (腹胀、嗳气)。 胃蛋白酶 家畜胃粘摸提取,酸中稳定。 作用:水解胃中蛋白质,很少单独缺乏。 应用:合用稀盐酸,用于消化不良。 胰酶 家畜胰腺中提取,为混合功能酶。 用于胰腺病、肝病等消化不良。遇酸破坏,制成肠衣片 乳酶生(表飞明) 为干燥活乳酸杆菌制品。 作用:在肠内分解糖类生成乳酸(pH下降),抑制 腐败菌的腐败、产气作用。 应用:消化不良,多用于小儿消化不良腹泻。 禁忌:不与抗菌药、吸附药合用。 第三节 止吐药 呕吐是消化道疾病常见症状,呕吐机制极为复杂。 皮 层 小 脑 催吐化学感受区(CTZ) 5-HT3、D2、M1受体 传入纤维 呕吐中枢 (延脑孤束核) 内耳前庭、咽喉、胃肠道 发出冲动 5-HT3、D2、M、H1受体 胆碱能神经 (-) (-) (-) (-) 一、多巴胺受体阻断药 阻断中枢CTZ上D2受体:镇吐 阻断胃肠D受体:促进胃肠蠕动、排空 (胃肠促动药)。 甲氧氯普胺(胃复胺) 生物利用度75%,较易通过血脑屏障。 【作用】 1. 阻断CTZ上D2受体,5-HT3受体,高剂量镇吐。 2. 阻断胃肠上D受体(多巴胺抑制胃体平滑肌,收缩 幽门括约肌,影响胃排空),促进胃肠正向蠕动。 【 应用】 1. 胃肠功能失调恶心、呕吐。 2. 化疗、放疗、药物引起的呕吐。 【不良反应】 长期大剂量使用可致锥体外系症状(肌震颤、坐立不安) 多潘立酮(吗丁林motilium) 外周性多巴胺受体阻断药,不易通过血脑屏障。 1. 作用:促胃排空及胃肠协调运动,并镇吐。 2. 应用:多种原因的恶心呕吐(中枢性、放疗、胃 肠功能紊乱等),偶见腹痛。 二、5-HT3受体阻断药 5-HT3受体广泛分布于中枢和外周,肿瘤化疗 、放疗可使肠嗜铬细胞释放5-HT,激活腹腔 迷走传入神经,与呕吐有关。 对化疗、放疗所致呕吐作用强大。 昂丹司琼(ondansetron , 枢腹宁) 1. 作用:阻断5-HT3受体(中枢、迷走),阻滞刺激向 呕吐中枢传入。 2. 应用:对放疗、化疗(环磷酰胺、阿霉素)引起的 恶心呕吐起效快、强(优 于甲氧氯普胺); 对运动症、激动多巴胺受体恶心呕吐基本无效。 其他药:格拉司琼、多拉司琼等。 第四节 泻药 能增加肠中水分,或肠蠕动,促进排软便、稀便。 一、容积性泻药 硫酸镁 1. 导泻:口服不易吸收,肠内形成高渗,保留水分, 1-3h刺激排稀便。 2. 利胆:高渗镁盐经十二指肠,反射性松弛胆总管括约 肌,收缩胆囊。 3. 应用 1) 导泻强大;排除肠内毒物;导泻驱虫。 2)利胆 用于阻塞性黄疸,慢性胆囊炎。 4. 不良反应:泻下强,月经、妊娠、老人慎用。 食物纤维素 蔬菜、水果及半合成多糖,不易被消化 吸收,具亲水性,吸水膨胀,有良好的通便、 软便作用。 二、接触性泻药 酚酞(果导) 1. 在碱性肠液中溶解刺激大肠导泻。 2. 作用温和,6-8h排软便,经历肝肠循环,作用时 间较长(3-4天)。 3. 应用:慢性、习惯性便秘。 比沙可啶 1. 在肠内经细菌作用转化后产生作用 1) 阻滞水和电解质吸收,肠内容积, 6-10h排便。 2) 增加肠黏膜PGE2(兴奋) 导泻。 2. 应用 1. 便秘 2. 排空肠内容物,腹部X线检查。 蒽醌类: 大黄、番泻叶、芦荟等植物 1. 作用:含有蒽醌苷类蒽醌,刺激肠蠕动, 减少水和电解质的吸收,6-8h排便。 2. 应用:急、慢性便秘。 三、滑润性泻药 能滑润肠壁 ,用于老人便秘、痔疮、肛门手术等。 液体石蜡 为矿物油,肠道不吸收,阻碍水的吸收,排软便。 应用:体弱、老人便秘(痔疮、手术等)影响脂溶 性维生素的吸收。 甘 油 50%甘油液,局部注入肛门,因高渗刺激排便。 数分钟见效,适宜儿童、老人。 第四节 止泻药 阿片制剂: 提高肠张力,抑制蠕动,止泻强,用于 非感染性腹泻。 地芬诺酯(苯乙哌啶) 哌替啶衍生物,类似阿片,短期不成瘾。 用于急性腹泻。 洛哌丁胺(苯丁洛胺) 相似地芬诺酯,还能抑制ACh释放。作用强,迅速, 用于急、慢性便秘。 鞣酸蛋白、次碳酸铋 为收敛药,附于肠黏膜形成蛋白沉淀,缓解刺 激 ,抑制蠕动、渗出,收敛止泻。 药用碳 为吸附剂,是水溶性粉末,颗粒小,总面积大,吸附 气体、毒物。 应用:腹泻、腹胀、急性中毒。 第六节 利胆药 胆石症:肝胆管结石、胆囊结石、胆总管结石。 结石分类:胆固醇结石(25%) 胆色素结石(5%) 混合型(胆固醇、胆色素、钙盐)。 胆固醇不溶于水+胆酸+卵磷脂胶体微粒。 若胆固 醇,胶体微粒结石。 去氢胆酸(dehydrocholic acid) 1. 作用:促进胆汁分泌,稀释胆汁,利胆。 还促进脂肪吸收。 2. 应用:胆汁淤积;排石。 3. 禁忌:胆道完全梗阻。 熊去氧胆酸(ursodeoxycholic acid) 作用:1. 抑制胆酸、胆固醇吸收 2. 抑制胆固醇合成和分泌,胆固醇饱和度, 溶石。 应用: 胆石症:胆囊、胆道炎。 重点内容: 抗消化性溃疡药的分类,H2受体阻断药雷尼 替丁;胃壁细胞质子泵抑制药奥美拉唑抑酸作用和 应用。 抗幽门螺旋杆菌药阿莫西林、甲硝唑;止吐 药甲氧氯普胺、多潘立酮(吗丁林),5-HT3受体阻 断药昂丹司琼止吐作用及应用。 思考题: 1. 治疗消化性溃疡药物的分类。 2. 目前临床常用的止吐药物有那几类。 3. 硫酸镁的作用和用途? ) “和而不同”,多元发展。近年来,中医药在防治非典、禽流感和艾滋病方面发挥的独特作用也证实了二者的有机结合,具有肯定的临床疗效。 编辑本段东西方医学交融(df高血压958心脏病983u6 糖尿病87fr) 不管是中医学还是西医学,从二者现有的思维方式的发展趋势来看,均是走向现代系统论思维,中医药学理论与现代科学体系(45传染病q566 丙肝964jo乙肝28jgsx甲肝gh)之间具有系统同型性,属于本质相同而描述表达方式不同的两种科学形式。可望在现代系统论思维上实现交融或统一,成为中西医在新的发展水平上实现交融慢性胃炎分类 慢性胃炎的命名很不统一。依据不同的诊断方法而有慢性浅表性胃炎、慢性糜烂性胃炎、慢性萎缩性胃炎、慢性胆汁返流性胃炎、慢性疣性胃炎、药物性胃炎、乙醇性胃炎等等。 慢性胃炎大体可分为三种类型:慢性肥厚性胃炎、慢性浅表性胃炎以及慢性萎缩性胃炎。慢性肥厚性胃炎在临床上较为少见,一般也不会发生癌变。慢性浅表性胃炎主要是指胃粘膜的浅表性炎症,这类炎症主要表现为胃粘膜的固有膜宽度增大并伴有水肿,被炎症细胞浸润,但胃腺体多属正常这类胃炎在临床上较多见,一般也不会发生癌变。只要经过恰当治疗之后,炎症可消退,但如治疗不当,往往可发展成萎缩性慢性胃炎慢性萎缩性胃炎是指胃粘膜除有浅表性胃炎病变外,胃腺体明显减少,脉管间隙扩大,胃粘膜层有全层性细胞浸润,常伴有肠上皮化生,即胃型上皮变为肠型上皮这种性质的慢性胃炎与胃癌的关系密切,特别是有肠上皮化生者更是如此或统一的支撑点,希冀籍此能给(df高血压958心脏病983u6 糖尿病87fr)中医学以至生命科学带来良好的发展机遇,进而对医学理论带来新的革命。 在胃镜问世以前,胃炎的主要诊断依据是依靠临床症状和上消化道钡餐检查。随着纤维胃镜的临床应用,特别是经胃镜对胃粘膜的活组织检查,对越来越多的胃炎有了较明确的认识。1982 年,国内胃炎会议上根据国内外经验,将慢性胃炎分为浅表性和萎缩性两大类。而在浅表性胃炎的命名上,又常常使用病理、部位、形态等含义的词,如“慢性疣状胃炎”、“慢性出血性胃炎”、“慢性糜烂性胃炎”、 “慢性胆汁反流性胃炎”等等。1990 年8月,在澳大利亚悉尼召开的第九届世界胃肠病学大会上,又提出了新的胃炎分类法,它由组织学和内镜两部分组成,组织学以病变部位为核心,确定3种基本诊断:急性胃炎;慢性胃炎;特殊类型胃炎。加上前缀病因学诊断和后缀形态学描述,并对炎症、活动度、萎缩、肠化、幽门螺杆菌感染分别给予程度分级。内镜部分以肉眼所见描述为主,分别区分病变程度。 1慢性糜烂性胃炎 内镜下常表现为多发性点状或阿弗他溃疡。慢性非糜烂性胃炎可为特发性,也可由药物(特别是阿司匹林和非甾体类消炎药,参见消化性溃疡的治疗部分),克罗恩病或病毒感染所引起。幽门螺杆菌可能在此不发挥重要作用。 症状多为非特异性的,可包括恶心,呕吐和上腹部不适。内镜下显示在增厚的皱襞隆起边缘有点状糜烂,中央有白斑或凹陷。组织学变化多样。尚无
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