信达怡 盐酸贝那普利.ppt

信达怡 盐酸贝那普利 benazepril hydrochloride,抗高血压的中坚药品 心脑肾的卫士,拥有jnc7指定的全部6个强适应症 (心衰、心梗后、冠心病高危因素、糖尿病、慢性肾病、预防中风复发） 循证医学证实肾脏保护作用 raas亲和力最高,更全面保护心脑肾 acei和氯吡格雷等药物合用是动脉血栓药物干预的核心手段 双通道排泄更安全 贝那普利在中国拥有广泛的使用人群,主要成分和结构,主要成分为盐酸贝那普利 结构式:,药理作用,本品在肝内水解为贝那普利拉,成为一种竞争 性的血管紧张素转换酶抑制剂 抑制血管紧张素转变为血管紧张素 使醛固酮分泌减少 抑制缓激肽的降解 使血管阻力降低,产生降压作用。,药代动力学,口服吸收迅速，达峰时间为0.5小时,贝那普 利拉为1-1.5小时。口服吸收至少37%，进食 不影响吸收量。 贝那普利和贝那普利拉与血清蛋白的结合率约为 95%。 5-20mg剂量范围内，贝那普利和贝那普利拉 的auc和血浆浓度峰值与剂量的大小约成正比。 本品的半衰期为0.6小时,贝那普利拉为10-11小时,终 末半衰期约22小时。 本品是肝肾双通道排泄。,轻中度肾功能障碍、肝硬化所致肝功能障碍及年龄不影响药代动力学。 多数患者单剂量服药后1小时开始出现降压作用，2-4小时达高峰，平稳降压作用至少维持24小时。,用法用量,高血压病人通常每天一次服用10 mg，如血压下降不满意，可加至20-40mg/天。 肾功能不良或有水、钠缺失者、心功能不全者开始剂量为5 mg/天。 充血性心衰病人初始剂量为2.5mg。,不良反应,常见为干咳，其它详见处方资料。,禁忌症及注意事项,对盐酸贝那普利或任何acei过敏的病人。 有血管神经性水肿史者。 孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。,拥有jnc7指定的6个强适应症,强适应症指只要存在相关疾病和状况，就应首选相应的药物,心力衰竭 有39项试验的综合结果表明，acei能有效 改善症状 使死亡率平均下降24% 因心衰住院或死亡下降35% 贝那普利能明显逆转中国患者左室肥厚(ccpach结果),心梗后 save、aire和trace试验证实，心梗后3-16天开始应用acei 可使死亡下降19%、27%和24% 贝那普利能使患者心肌梗死面积不再扩大(孙宁玲教授的实验),冠心病高危因素 acei可使冠心病发生危险平均下降20%。,糖尿病 acei能延缓糖尿病肾病的进展，减少蛋白尿。 ukpds研究的结果表明，糖尿病合并高血压的患者应用acei严格控制血压，可使相关的死亡减少32%。,慢性肾脏疾病 aipri研究显示，与安慰剂组比较，贝那普利组的相对危险显著下降31-71%。相对危险包括终末期肾病、透析、肾移植或肾病死亡。,预防中风复发 progress研究表明，acei（与安慰剂比较）可使中风的总复发率减少28%,和arb的关系,acei的一线用药地位已被众多大型临床试验及长期临床应用效果所奠定,在全部6大类抗高血压药物中只有acei拥有jnc7指定的全部6个强适应症。 arb在jnc7中只拥有3项强适应症。在很多适应症上arb只用于真正不能耐受acei的患者，valiant等实验显明，对心梗等适应症在acei基础上加用arb并无附加益处。,贝那普利在acei中的地位,组织ras在靶器官损害中起关键作用。 已证实，acei与组织ace的亲和力越高 对组织ace的阻断越完全，对靶器官的保护 作用更充分。因此，临床上选择acei时必须 考虑其与组织亲和力。,acei中， 贝那普利的raas亲和力最高,血浆亲和力,血浆亲和力,组织亲和力,贝那普利 西拉普利 雷米普利 福辛普利 赖诺普利 依那普利 卡托普利,贝那普利 培哚普利 雷米普利 赖诺普利 福辛普利 依那普利 卡托普利,br j pharmacol. 1990;100:651-655 j cardiovasc pharmacol. 1990;15(suppl 2):s6-s13 j hypertens. 1989;7(suppl 5):s11-s16,信达怡生物利用度与生物等效性试验,20名健康受试者随机交叉单剂量口服盐酸贝那普利受试制剂及参比制剂10mg后，贝那普利拉的平均血药浓度时间曲线 参比制剂: 盐酸贝那普利 北京诺华公司-洛汀新 受试制剂: 盐酸贝那普利 深圳信立泰公司-信达怡,研究机构 南京市第一医院国家药品临床研究基地,研究结论,盐酸贝那普利受试剂与参比制剂在人体内的吸收、分布、消除过程基本一致。 2. 统计学分析结果表明,口服盐酸贝那普利后,受试与参比制剂的贝那普利拉在人体内的药代动力学参数无显著差异(p0.05)。 3. 经方差分析和双单侧t检验,表明盐酸贝那普利片受试与参比制剂具有生物等效性。,信达怡,规格 10mg /片 包装 铝铝包装，7片/板，7片/盒和 14片/盒 价格 片/3.49元,主要参考文献 1.盐酸贝那普利使用说明书 2.盐酸贝那普利片临床研究报告-南京市第一医院国家药品临床研究基地 3.therapeutic benefits of acei and other antihypertensive drugs in patients with type 2 diabetes.diabetes care,2000,23:888-892,4.effect of the acei benazepril on the progression of chronic renal insufficiency the new england j med,1996,334:939-945 5.randomised trial of a perindopril-based blood-pressure-lowering regimen among 6105 individuals with previou