解热镇痛和非甾体抗炎药 医学课件

解热镇痛 和非甾体抗炎药 课人 :高艳娟 2017热镇痛和非甾体抗炎药 解热 作用于下丘脑的体温调节中枢 使发热病人的体温降至正常 对正常人的体温没有影响 镇痛 可用于头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛和痛经等慢性钝痛的治疗 解热镇痛抗炎药 抗炎 抑制前列腺素在下丘脑的生物合成 抗炎作用一般与抑制环氧化酶的活性相平行 原生型的前列腺素（ 与解热镇痛抗炎药的胃肠道的副作用产生有关 诱生型的前列腺素（ 与解热镇痛抗炎药的抗炎作用有关 解热镇痛和非甾体抗炎药 解热镇痛药 水杨酸类：阿司匹林 酰化苯胺类：对乙酰氨基酚 吡唑酮类：安乃近 非甾体抗炎药 芳基烷酸类：吲哚美辛、布洛芬 1,2罗昔康 其他类：萘丁美酮等 水杨酸类解热镇痛药 阿司匹林 化学名为： 2本品为白色结晶或结晶性粉末，纯品无臭或微带醋酸臭，味微酸，遇水汽则缓缓潮解。在乙醇中易溶，乙醚或氯仿中溶解，水、无水乙醚中微溶。熔点 135。 阿司匹林的发现 公元前 15世纪， 1838年，水杨酸从植物中提取出来 1860年， 1875年，水杨酸钠作为解热镇痛药在临床上使用 1899年，乙酰水杨酸开始药用 阿司匹林的合成 阿司匹林的制备是以水杨酸为原料，在酸催化下经乙酸酐酰化制得。该反应在室温下速率很慢，工业上为避免引入硫酸杂质，用乙酸做催化剂，升温到 70进行反应。 在较高温度下，可能会产生水杨酸自身分子间缩合的产物。 阿司匹林中的杂质来源及检查 阿司匹林中可能有未反应的水杨酸，或因产品储存不当，水解产生水杨酸。如有游离的水杨酸存在可采用与铁盐产生紫堇色检查。 阿司匹林的药理学用途 本品具有较强的解热镇痛作用和抗炎抗风湿作用，临床上用于感冒发烧、头痛、神经痛、肌肉痛和痛经等，是风湿热及活动型风湿痛的首选药物。 水杨酸类解热镇痛药 阿司匹林的副作用主要有对胃粘膜的刺激作用，甚至可引起胃及十二指肠出血等症。因此将阿司匹林制成盐、酰胺或酯。 阿司匹林铝盐 赖氨匹林 阿司匹林精氨酸盐 卡巴比林钙 贝诺酯 氟苯柳 酰化苯胺类解热镇痛药 对乙酰氨基酚 又名醋氨酚或扑热息痛，化学名为 4酰胺。 本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。在热水或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，在水中略溶。 。 对乙酰氨基酚的发现 1886年，发现乙酰苯胺具有很强的解热镇静作用并在临床上使用 1887年，发现非那西丁对头痛、发热、风湿痛、神经痛及痛经效果显著 1893年，对乙酰氨基酚上市 对乙酰氨基酚上市 50年后，发现它是乙酰苯胺和非那西丁的体内代谢产物 乙酰苯胺 非那西丁 对乙酰氨基酚的药理学用途 本品具有较强的解热镇痛作用，但无抗风湿作用，这可能是该药只能抑制中枢神经系统的前列腺素的合成，而不能抑制外周组织的前列腺素合成的结果。 临床上用于发热、头痛、神经痛和痛经等。 吡唑酮类 安乃近 化学名为 (2,31,53214甲氨基 甲烷磺酸钠盐水合物。 本品为白色或略带微黄色的结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦；水溶液放置后渐变黄色。水中易溶，乙醇中略溶，乙醚中几乎不溶。 安乃近的药理学用途 本品解热镇痛作用强、快而持久。因其水溶性大，可制成注射液使用，但长期使用易引起白细胞减少、粒细胞缺乏症，故应谨慎使用。 芳基烷酸类 吲哚美辛 化学名为 21-(413本品为类白色或微黄色粉末；几乎无臭、无味，溶于丙酮、略溶于 乙醚、乙醇、氯仿和甲醇，微溶于苯、极微溶于甲苯，几乎不溶于水，可溶于氢氧化钠溶液，熔点158。 吲哚美辛的药理学用途 吲哚美辛具有较强的酸性，对胃肠道的刺激作用较大，对肝脏和造血系统亦具有损害作用。此外，还可产生中枢神经神经症状，如头痛、眩晕、偶见精神异常等。 芳基烷酸类 布洛芬 化学名为 4-（ 2乙酸 本品为白色结晶或结晶性粉末，有异臭、无味。易溶于乙醇、乙醚、氯仿和丙酮等有机溶剂。不溶于水，可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中。熔点 。 布洛芬的药理学用途 布洛芬具有光学活性，临床使用消旋体。适用于治疗风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎、咽喉炎及支气管炎等。 1,2吡罗昔康 化学名为 24231,1本品为类白色或微黄绿色的结晶粉末；无臭，无味。在氯仿中易溶，丙酮中略溶，乙醇或乙醚中微溶，在水中几乎不溶；在酸中溶解，碱中略溶。熔点： 198。 其他类 萘丁美酮 依托度酸 塞来昔布 罗非昔布 课堂小结 解热镇痛抗炎药 水杨酸类 酰化苯胺类 吡唑酮类 芳基烷酸类 其他类 阿司匹林 对乙酰氨基酚 安乃近 1,2吲哚美辛、布洛芬 吡罗昔康 解热镇痛药 非甾体抗炎