药物分析手性hpl.ppt_第1页
药物分析手性hpl.ppt_第2页
药物分析手性hpl.ppt_第3页
药物分析手性hpl.ppt_第4页
药物分析手性hpl.ppt_第5页
已阅读5页，还剩1页未读， 继续免费阅读

下载本文档

版权说明：本文档由用户提供并上传，收益归属内容提供方，若内容存在侵权，请进行举报或认领

文档简介

药品质量控制中现代分析方法的进展,手性HPLC技术与应用,建立和发展快速而灵敏的分离（或拆分）和测定对映体药物的方法，以有效地进行以下四个主要方面的工作是十分重要和必要的对某些手性药物进行对映体的纯度检查；生物体液中药物对映体的分离分析研究可探索血药浓度与临床疗效的关系；在研究手性药物过程中，可分别评价单个对映体的效价、毒性、不良反应以及药动学性质；必要时，可进行药物对映体的制备分离（或拆分）,一、手性药物的拆分方法与机制,1950年Dalgliesh采用纸色谱拆分了手性药物芳族氨基酸，由此提出三点相互作用的理论概念，这就是“三点手性识别模式”他认为至少有三个作用力，其中一个要有立体选择性，可以是吸引的也可以是排斥的。这些作用力可以是氢键、偶极-偶极作用、-作用，经典作用疏水作用或空间作用 手性拆分发分为直接法和间接法两大类 对映体混合物以手性试剂作为柱前衍生，形成一对非对映异构体，然后以常规固定相分离，成为间接法也叫手性衍生试剂法；未做上述处理中，使用手性流动相或手性固定相拆分者为间接法 共同点是：均以现代HPLC技术为基础，并引入不对称中心；不同是CDR法将其引入分子内，而CMP和CSP则引入分子间,（一）柱前手性衍生化法 对映异构体与手性试剂反应，其产物为相应的非对映异构体对。本法需要高化学纯度的手性衍生化试剂，衍生化反应往往比较繁琐时，各对映体生化反应的速率有时也不同 （二）手性流动相拆分法 1.配基交换型手性添加剂 2.环糊精类添加剂 3.手性离子对络合剂 （三）手性固定相拆分法 1.Pirkle型手性固定相 2.蛋白质类手性固定相 3.环糊精类 4.手性聚合物固定相,三种手性分离方法的比较 CDR优点：条件相对简易，只需采用普通HPLC的固定相和流动相即可，而且通过衍生化有利于增加检测灵敏度；缺点：样品中相关化合物须预先分离、衍生化手性试剂的光学纯度的要求高以及异构体对的衍生化反应速率不一 CMP优点：不必做柱前衍生化；对固定相也无特殊要求；样品的非对映异构化络合具有可逆性而且有利于制备。缺点：可拆分的化合物范围有限；某些添加剂不够稳定而且往往会干扰检测 CSP优点:能广泛用于各类化合物，制备分离方便，定量分析的可靠性较高。缺点：样品有时须做柱前衍生化，对样品结果有一定的限制，其适用性尚不及普通HPLC的固定相那
人人文库> 全部分类> 教育资料 > 课件下载

温馨提示

  • 1. 本站所有资源如无特殊说明，都需要本地电脑安装OFFICE2007和PDF阅读器。图纸软件为CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
  • 2. 本站的文档不包含任何第三方提供的附件图纸等，如果需要附件，请联系上传者。文件的所有权益归上传用户所有。
  • 3. 本站RAR压缩包中若带图纸，网页内容里面会有图纸预览，若没有图纸预览就没有图纸。
  • 4. 未经权益所有人同意不得将文件中的内容挪作商业或盈利用途。
  • 5. 人人文库网仅提供信息存储空间，仅对用户上传内容的表现方式做保护处理，对用户上传分享的文档内容本身不做任何修改或编辑，并不能对任何下载内容负责。
  • 6. 下载文件中如有侵权或不适当内容，请与我们联系，我们立即纠正。
  • 7. 本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。

最新文档

评论

0/150

提交评论