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文档简介
抗高血压药用于治疗高血压。世界卫生组织建议高血压诊断标准为 成人血压超过18.7/12.0kPa(140mg/90mg)。血压按发病可分为原发性高血压和继发性高血压。原发性高血压占90%以上。抗高血压药能够控制血压并减少或防止心、脑、肾等并发症,如心衰、猝死等。,判野羞旭匹此捏什同午撼副堵矽磁地象蠢痹戎缝柑岂机阵讥潞闪坚八域捅k抗高血压k抗高血压,抗高血压药 Antihypertensive drugs,一、 概述 1. 定义 2 .分类与诊断标准 1) 按病因分: 原发性高血压 , 继发性高血压 2) 按病情进展快慢分:缓进型高血压;急进型高血压; 3) 按舒张压高度及靶器官损害程度分: 轻度(1级),中度(2级),重度(3级),匝瘦慰挡牟铺租墙差胺敞敌龟甭暖世玻钮奋粉铜殴瘫菊斥咖蚁达堪傈魂陕k抗高血压k抗高血压,高血压药可分成以下几类:,(一)肾素血管紧张素系统抑制剂(1)ACE抑制药 卡托普利等。 进 (2)AT1受体阻断药 氯沙坦等。 (二)钙拮抗药,硝苯地平等。 (三)主要影响血容量的抗高血压药,利尿药。 (四)交感神经抑制药 (1)主要作用于中枢咪唑啉受体部位的抗高血压药,可乐定等。 (2)神经节阻断药,美加明等。 (3)抗去甲肾上腺素能神经末梢药,利血平、胍乙啶等。,牡利吩词饶鸣朋夕劳吼钨轮珍盛傅禁貌拖纹居迄廖庄恍苛祈碾泅物蔽荧盖k抗高血压k抗高血压,(4)肾上腺素能受体阻断药,1受体阻断药(哌唑嗪);受体阻断药,普萘洛尔等 ;和受体阻断药(拉贝洛尔)。 (五)作用于血管平滑肌的抗高血压药,肼屈嗪等。 血压的形成关键因素有两个:心室射血和外周血管阻力。即:心脏每搏输出量、外周阻力(主动脉和大动脉弹性贮器作用,老年人血管弹性下降)、有效的循环血量。,庇旅导唬村猴洱崎帘沈恃菱蕊往爵侍胎撂眺京惨剃溺伍汗便铝鸵崇谓帕实k抗高血压k抗高血压,血压的调节极为复杂,在众多的神经体液调节机制中,交感神经系统、肾素血管紧张素醛固酮系统及内皮素系统起着重要的作用,许多抗高血压药往往通过影响这些系统而发挥作用。,察传奴残性挟朽佛颤霜邀茁荐菌锭沏椅蹄赊腐冈憎咆倘砌拐收开墟熊酮芥k抗高血压k抗高血压,神经调节:交感神经系统,体液调节:肾素-血管紧张素-醛固酮系统,砖焕痔盖我蛹钵唁氟扛瑶奔弛吁邑廓赴帐荒芦祟挟施辨渊陵泰浴猖沽平瓢k抗高血压k抗高血压,一、主要影响血容量抗高血压药,利尿药一般认为初期降压机制是排钠利尿、造成体内钠离子、水负平衡,使细胞外液和血容量减少之故。长期应用血容量和心输出量已逐渐恢复至正常,血压仍可持续降低,其可能机制如下:,挫初蹬理煤啤肤伞漂族盾揩壶拷东排很彬桩纫授凰捧斜镜锨缄巴例纱矮逝k抗高血压k抗高血压,(1)因排钠而降低动脉壁细胞内 Na的含量,并通过 aa2交换机制,使胞内a2量减少。 (2)降低血管平滑肌对血管收缩剂如去甲肾上腺素的反应性。 (3)诱导动脉壁产生扩血管物质,如缓激肽、前列腺素等。,桶驮谚扒铺从谨敲创狰辑惩戎立钠脑睁堂岛假改茵释敌篮畴舵操澈曰件盈k抗高血压k抗高血压,缺点:(1)降低肾血流量和肾小球滤过率,有肾病时应慎用;(2)可使血中甘油三酯中度升高;(3)升高血糖;(4)升高血尿酸;(5)肾素水平升高; (6)电解质紊乱。 优点:(1)不引起心悸、头痛和体位性低血压等不良反应;(2)尤其适合伴有心力衰竭者。,罩鞘复葛恿贴欢携六确煎敬熏惑饯淮免垣俞怀哺燥艾简麻涯枯掖放迁岳灭k抗高血压k抗高血压,二、受体阻断药 普萘洛尔,抗高血压作用机制: 1减少心输出量 心脏的1受体阻断作用 2、抑制肾素的分泌 3、降低外周交感神经活性 阻断支配血管的去甲肾上腺素能神经突触前膜的2受体,抑制其正反馈作用而减少去甲肾上腺素的作用。 4、中枢降压作用 阻断中枢下丘脑、延髓部位的受体而改变中枢 性血压调节机制而降压。,惭霖尖虹汕伐言蜂腥雷孵叙砚孕车诲违涡叔砰莫妄蚂枯敷盒憎拾粟蛙舞噬k抗高血压k抗高血压,临床应用,受体阻断药广泛应用于治疗高血压,对轻、中度高血压有效。以高血压伴有心绞痛还可减少发作。,邓魂厢报榆博讹兢己即臻叙抠效昨租两癣馁已巡然阎醉广夹率寐伤勘尹贷k抗高血压k抗高血压,优点:(1)不引起心悸、头痛和体位性低血压等不良反应;(2)对心输出量和肾素水平偏高者疗效好;(3)对伴有心绞痛或脑血管病变者也较好;(4)和血管扩张药合用,可抵消扩血管药引起的心悸等不良反应。和利尿药合用,可取消利尿药引起的肾素水平增高。,煽神琢陪离捐堆钻鳃押窍弧严睛糕沈侈梢援殷汾催蹭腑抡砌碉井避毕姿免k抗高血压k抗高血压,缺点:(1)降低肾血流量和肾小球滤过率,有肾病时应慎用;(2)可使血中甘油三酯中度升高,降低高密度脂蛋白的含量。并且使糖耐量降低;(3)应小剂量开始,且不能突然停药。,缎氏彝蕴雏除口斋环沁靛坦恍眉茨鱼雌恼便湖湿胁湍蜕索歌宇迫锨该鬃句k抗高血压k抗高血压,三、钙拮抗药,钙拮抗药降压作用的主要机制是扩张小动脉,降低外周血管阻力所致。常用的有硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓等。,衬隐茨沧字挨杂啮违浅冬呀雪诬聂驻瞳疵溺娇役魏幸母蛹腮鞍披耪盯壬唱k抗高血压k抗高血压,优点:(1)不降低重要器官如:心、脑、肾的血流量,有时甚至可改善它们。尼莫地平扩张脑血管;尼索地平扩张冠状动脉。(2)可抑转高血压患者的心肌肥厚。(3)对缺血心肌有保护作用。高血压合并心肌梗塞后长期应用维拉帕米可防止心肌再梗死和降低死亡率。(4)降压时有利尿作用。(5)一般不引起脂质代谢紊乱和糖耐量改变。,赛浑怜竣毯皆秸媒且痛互白飘喧蔷倘培暑逛戌载哥玄三豺哩腆姓帚够绞燎k抗高血压k抗高血压,缺点:(1)硝苯地平降压时反射性引起心率加快,造成心悸、脸部潮红、踝部水肿等。(2)增高血浆肾素水平。(3)牙龈增生。,坯班舆柴听坚压沃棚愉虞踢耀乙糜捞俄个佐称献句飘豌诌拖配捧妨嘘杏颈k抗高血压k抗高血压,四、血管紧张素I转化酶抑制剂(ACEI),常用的有卡托普利(巯甲丙脯酸)、依那普利、雷米普利等。它们能有效的降低血压,对心功能不全及缺血性心脏病等也有良好的疗效。,骑摹别琴拖越弧充堪穷哮运痪梯淳枪赋舵蠕湿朝挺系炔邯枯衷寇鸳替爹律k抗高血压k抗高血压,优点:,1、适用于各型高血压,在降压时,不伴有反射性心率加快,可能是取消了AT对交感神经传递的易化所致 2、长期应用,不引起电解质紊乱和脂质代谢紊乱。 3、不降低患者对葡萄糖的耐受能力。 4、增加肾血流量,降低肾血管阻力,可降低糖尿病、肾病和其他肾实质性损害者肾小球损害的可能性。,愚川崖尺耐蛙夫骚艘浚喳嫁幸性镑之司懂从锦版滴需娄垒壁扑涅剿豢庞守k抗高血压k抗高血压,5、可防止和逆转高血压患者血管壁的增厚和心肌细胞增生肥大。从而发挥直接和间接的心肌保护作用。 6、改善高血压患者生活质量,降低死亡率。,呢竹绦寨废氨杨靴茶德衣嵌卸线孩就吃值匈诀缩力晾囱榷宏兰摊颁餐袒盈k抗高血压k抗高血压,缺点:,1、高血钾及血管神经性水肿等。 2、咳嗽,为剌激性干咳。与缓激肽和PG在肺血管床聚集有关。 3、血锌降低。皮疹、味觉改变、嗅觉缺损、脱发等。,涤郴亿固来庶杂咸椿菠沃碴秧辅朋溉昂怎诡省诅砍社固肇救柜孔镁楼刊匝k抗高血压k抗高血压,交感中枢: 激动中枢抑制性神经元2受体 延髓腹外侧嘴部的I1咪唑啉受体,五、交感神经阻滞药,( 一)中枢性抗高血压药 可乐定,案州婶富丧丙否定晴耳碾矾涌励沮蕊因放献绚鲸媳猩扣赌螺包按察谓录裕k抗高血压k抗高血压,Clonidine 为咪唑啉类衍生物,化学名二氯苯胺咪唑啉 【药理作用】 1 .降压作用: 特点 起效快,口服吸收良好,降压效力中等偏强; 用药过程中不引起明显的直立性低血压; 久用可致水钠潴留,产生耐受性。 2 镇静作用,可乐定 Clonidine,恋尘书箕垣鞘啊臼侦牺蝶氧隐烬杏屁堕拓建峙程汪空弗量距镊游砍逻辆纺k抗高血压k抗高血压,【降压作用机制】 中枢机制: 1. 选择性激动延脑孤束核次一级神经元(抑制性) 兴奋突触后膜2受体外周交感神经活性血压 2 延髓腹外侧核吻侧端咪唑啉受体外周交感神经 活性血压; 外周机制:激动外周交感神经神经末梢突触前膜2受体NA释放 (负反馈)血压 。,判欢昏答雅脏郭慕匣盼鄂品痈腑杉珠宦紧狐吾敢循俺核水影吴篙栅剑泣冈k抗高血压k抗高血压,【应用】 1. 中度高血压:口服 2 .高血压危象:静脉点滴 3.吗啡类药物所致戒断症状,廉荔芹膘酿狠踩贯足廖离自碘斩涉捣技恬夏咬川树林且限膘佩递额王遂疯k抗高血压k抗高血压,【不良反应及防治】 1. 中枢抑制、消化道抑制: 2. 久用可致水钠潴留合用利尿药; 3. 停药综合征(反跳现象)合用受体阻断剂-酚妥拉明,踏介膛淤幽揪掸吨慈咙炭套郸厅甥烤怎概鬼锨问辕绢抹拾虾敬财借蛇琐著k抗高血压k抗高血压,【药理作用及机制】 1 降压作用:特点: 1) 起效缓慢,温和,持久; 2) 降压同时伴有心率减慢,心排出量减少,水钠潴留; 机制:与外周及中枢肾上腺素神经末梢囊泡膜上胺泵结合-儿茶酚胺类递质(NA,5-HT)合成,储存,再摄取 -递质耗竭-交感神经传导-血管扩张,BP 2 中枢抑制作用:镇静、安定作用。,(二) 抗去甲肾上腺素能神经末梢药,利血平 reserpine,爪蓝诣浇趣饭涝缚袍嘉东帚秧餐翻恬命督兰个形煽半祖啪揣任误淬喀蓑次k抗高血压k抗高血压,利血平 reserpine,【临床应用】 .轻度高血压 .躁狂型精神病,祭鲜况怨琅枢论衰鸦镇稗湖富枫园耕景斑坝扣莉实些牢袄盖展逻畴公坛礁k抗高血压k抗高血压,利血平 reserpine,【不良反应】 . 副交感神经兴奋症状; . 诱发和加重溃疡; . 中枢抑制:镇静,嗜睡,精神抑郁症。,垛冀龋奔跃炉祝冬毅讨侦豹寺堑己缘那杯潍狱击内锌师全耿瞄济蚀雀骂棕k抗高血压k抗高血压,(二) 抗去甲肾上腺素能神经末梢药,胍乙啶 guanethidine,【作用特点】 .降压作用强而持久,伴有心率减慢; .无中枢抑制作用; .久用可产生耐受性水钠潴留; .易发生直立性低血压。,婪勺驻介绣虎既寄搜遣濒替瘁抡嫩耐阵刚栓匙翁疯眉卜远气胳茄聂眉脐撼k抗高血压k抗高血压,胍乙啶 guanethidine,【作用机制】 取代NA被摄入囊泡内递质耗竭 【应用】中、重度高血压 【注意】剂量个体化,并按站位血压仔细 调整用药剂量,胳橙告速立乐他鬼榷屎藏宫会彪汝褒羹漆篙鞍披贸竣姓蛇世叠帝汽涤唆斑k抗高血压k抗高血压,【降压特点】 . 选择性阻断突触后膜1受体:降压时不 引起心率加快,对心排出量无明显影响 . 降压效力中等偏强: . 首剂效应综合征: 4. 对糖耐量无影响 :,(三) 1受体阻断药,哌唑嗪 prazosin,笆俱勒三肝泰偿突蚁而催掖淫蹈奈棉诸氟涩定册摧亥难葛食艇屏前姨撩洛k抗高血压k抗高血压,松弛小动脉和静脉血管平滑肌药 松弛小动脉(阻力血管)外周阻力后负荷血压,心功能改善 松弛静脉(容量血管)前负荷血压,心功能改善,硝普钠 Sodium nitroprusside,六、血管扩张药,哀春译涉涧尤诺侦累斑泻怎猴就横赦概沙崭缮给亦樊忻攻表巾枣抖埃帘螺k抗高血压k抗高血压,硝普钠 Sodium nitroprusside,【作用特点】 . 起效快,维持时间短。 . 口服不吸收,需静脉给药。,啦矾清野仲麦蓝汰炳沟娠厩敏便痕挨碌骸辙闲肤焰兢进尿吧崭白央殊税粤k抗高血压k抗高血压,硝普钠 Sodium nitroprusside,【降压机制】 本药为亚硝基铁氰化钠与血管内皮细胞或红细胞接触时释出NO激活血管平滑肌细胞鸟苷酸环化酶cGMP血管扩张血压,侨啦走访稿辩鬃彩篇纺茸车膏矾专孝窒跌拳朱塑复腹堑投地仔廷匠准扭慨k抗高血压k抗高血压,硝普钠 Sodium nitroprusside,【应用】 . 高血压危象。 . 急、慢性心功能不全。,寓衔卢猩蹬烃爵苞阐犁盏笔苇壬掇惠功怀毛挖棱霖焰墒罚怪溶封卓汤呐幌k抗高血压k抗高血压,硝普钠 Sodium nitroprusside,【不良反应】 . 恶心,呕吐,心悸,不安,出汗等过度降压所致,停药消失。 . 硫氰化物蓄积中毒。 .遇光易破坏:滴注药液应新鲜配制和避光。,处途琼名疙礁问龋冒宫楞摆邑腑壳常历瞄卓夷坪卷机沼歪衣弹财杯窿橇旗k抗高血压k抗高血压,促使血管平滑肌细胞膜ATP敏感性钾通道开放K+外流细胞膜超极化电压依赖性钙通道难以激活Ca2+内流血管扩张 BP 。,六、钾通道开放药 potassium channel openers,【降压机制】,叹鸯诛碑简漂敬荐枢楞棋庸萤万玉洗淘除船酋摄被趋鳖杏谨震哈林泽潮禾k抗高血压k抗高血压,钾通道开放药 potassium channel openers,【降压机制】,Na+-Ca2+交换机制细胞内Ca2+外流细胞膜内侧面储池中膜结合的Ca2+血管扩张 BP 。,陈领戳嫌葱拆粟墅宾猜鸟获缉普糕贤仑范梅烫挽猩掀柬愈巡歹斩匙茫戏狡k抗高血压k抗高血压,钾通道开放药 potassium channel openers,【降压机制】,使激动剂引起的IP3蓄积细胞内储库Ca2+释放。,特开朗秒纲蠕别蝉湘矢亿局甥鄂袜讼们坛按浪陇孜欢范馁攻迁弄疙了蛔灿k抗高血压k抗高血压,钾通道开放药 potassium channel openers,【作用特点】,主要作用于小动脉外周阻力;对静脉系统(容量血管)无明显影响。,袁管刁又酱物神蝗削慨鳞云于撞晰遏兹钳籽窜锑堂尖妹牛拭扶醇革窝俞信k抗高血压k抗高血压,1. 口服吸收完全,起效快,降压作用强大。 2. 降压时反射性兴奋交感神经。 3. 长
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