2019年执业药师资格考试药学专业知识一章节习题集第5章　药物递送系统（DDS）与临床应用

第5章药物递送系统（DDS）与临床应用一、最佳选择题（每题1分。每题的备选项中，只有1个最符合题意。）1.可用于口服缓（控）释制剂的亲水凝胶骨架材料是（）。A乙基纤维素B硬脂酸C巴西棕榈蜡D海藻酸钠E聚乙烯【答案】D【详解】亲水凝胶骨架片的主要骨架材料为羟丙甲纤维素（HPMC），其他亲水凝胶骨架材料有甲基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、壳多糖和聚羧乙烯等。2.下列缓（控）释制剂中，控释效果最好的是（）。A水不溶性骨架片B亲水凝胶骨架片C水不溶性薄膜包衣片D渗透泵片E生物黏附片【答案】D【详解】利用渗透泵原理制成的控释制剂能均匀恒速释放药物，其释药速率不受胃肠道可变因素如蠕动、pH、胃排空时间等的影响，比骨架型缓释制剂更具优越性。3.脂质体突释效应不应过大，开始0.5小时内体外释放量要求低于（）。A5%B10%C20%D30%E40%【答案】E【详解】药典中规定突释效应或渗透率的检查：开始0.5小时内释放量要求低于40%，否则就认为缓控无意义。4.下列微囊化方法中属于化学法的是（）。A溶剂-非溶剂法B复凝聚法C液中干燥法D辐射交联法E空气悬浮包衣法【答案】D【详解】微囊化方法可归纳为物理化学法、物理机械法和化学法三大类。ABC三项，溶剂-非溶剂法、复凝聚法、液中干燥法属于物理化学法。E项，空气悬浮包衣法属于物理机械法。D项，辐射交联法属于化学法。5.下列属于肠溶性固体分散物的载体材料的是（）。APEG类B乙基纤维素C聚维酮D胆固醇ECAP【答案】E【详解】AC两项，PEG类和聚维酮属于水溶性载体材料。BD两项，胆固醇和乙基纤维素属于难溶性载体材料。E项，醋酸纤维素酞酸酯（CAP）是常用的肠溶性固体分散物载体材料。6.以下属于主动靶向制剂的是（）。A脂质体B靶向乳剂C热敏脂质体D纳米粒E修饰的脂质体【答案】E【详解】ABD三项，脂质体、靶向乳剂、纳米粒属于被动靶向制剂。C项，热敏脂质体属于物理化学靶向制剂。E项，修饰的脂质体属于主动靶向制剂。7.不作透皮吸收促进剂使用的是（）。A氨基酸B三氯叔丁醇C尿素D挥发油E二甲亚砜【答案】B【详解】ACDE四项，理想的经皮促进剂应理化性质稳定、无药理活性，对皮肤无刺激和过敏性，有二甲基亚砜及其同系物、氮酮类化合物、醇类化合物、表面活性剂。此外，尚有尿素、挥发油和氨基酸等。B项，三氯叔丁醇虽然也是醇类，但常作为止痛剂或防腐剂。8.利用溶出原理达到缓（控）释作用的方法是（）。A包衣B制成植入剂C制成渗透泵片D制成不溶性骨架片E将药物包藏于溶蚀性骨架中【答案】E【详解】ABD三项，包衣、制成植入剂、制成不溶性骨架片属于扩散原理中的水不溶性骨架片的原理。C项，制成渗透泵片属于渗透泵原理。E项，以脂肪、蜡类等疏水性阻滞剂材料为主要基质制成的缓释片，称为溶蚀性骨架片。药物一般溶于或混悬于骨架材料中，其释放速度受基质溶蚀速度控制，与脂肪酸酯被水解的难易程度有关，此为溶出原理。9.下列参数属于评价药物制剂靶向性的是（）。A载药量B靶向效率C清除率D峰面积比E绝对摄取率【答案】B【详解】评价药物制剂靶向性的参数有相对摄取率、靶向效率、峰浓度比等。10.下列哪项不是TDDS的基本组成？（）A背衬层B贮库层C控释膜D黏附层E释放层【答案】E【详解】经皮给药制剂（TDDS）是由几层具有不同性质和功能的高分子薄膜层叠而成。基本组成可分为5层：背衬层、药物贮库层、控释膜、黏附层和保护层。11.可用于口服缓（控）释制剂的亲水凝胶骨架材料是（）。A乙基纤维素B硬脂酸C巴西棕榈蜡D羟乙基纤维素E聚乙烯【答案】D【详解】AE两项，聚乙烯、乙基纤维素属于不溶性骨架材料。BC两项，硬脂酸、巴西棕榈蜡属于生物溶蚀性骨架材料。D项，羟乙基纤维素属于亲水性凝胶骨架材料。12.下列关于包合物的叙述正确的是（）。A包合过程是化学过程B客分子具有较大的空穴结构C主分子必须和客分子的空穴形状和大小相适合D一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内形成的络合物E包合物的稳定性主要取决于主客分子之间的氢键作用【答案】D【详解】A项，包合过程是物理过程而不是化学过程。BC两项，主分子一般具有较大的空穴结构，足以将客分子容纳在内，形成分子囊。客分子必须和主分子的空穴形状及大小相适应。D项，包合物是指一种药物分子被全部或部分包入另一种物质的分子空腔中而形成的独特形式的络合物。E项，包合物的稳定性主要取决于二者间的范德华力。13.当温度升高时脂质体双分子层厚度减小，膜的流动性增加，由胶晶态变为液晶态，这种的转变温度称为（）。A昙点BKrafft点C固化温度D胶凝温度E相变温度【答案】E【详解】当温度升高时脂质体双分子层中的疏水链可从有序排列变为无序排列，使脂质体的双分子层厚度减小，膜的流动性增加，由胶晶态变为液晶态，这种转变温度称为相变温度。14.下列属于主动靶向制剂的是（）。A脂质体B热敏脂质体CpH敏感脂质体D长循环脂质体E靶向乳剂【答案】D【详解】AE两项，脂质体、靶向乳剂属于被动靶向制剂。BC两项，pH敏感脂质体、热敏脂质体属于物理化学靶向制剂。15.关于微囊技术的说法，错误的是（）。A将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，可防止药物降解B利用缓释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放C油类药物或挥发性药物不适宜制成微囊DPLA是可生物降解的高分子囊材E将不同药物分别包囊后，可减少药物之间的配伍变化【答案】C【详解】A项，微囊的囊壁能够在一定程度上隔绝光线、湿度和氧的影响，一些不稳定药物制成微囊，防止了药物降解。B项，利用缓释、控释材料将药物微囊化后，可以延缓药物的释放，延长药物作用时间，达到长效目的。C项，使液态药物固态化，便于制剂的生产，贮存和使用，如油类、香料和脂溶性维生素等。D项，生物可降解的高分子囊材：聚碳脂、聚氨基酸、聚乳酸（PLA），该类共同点：无毒、成膜性及成球性好、化学稳定性高、可用于注射给药。E项，将药物分别包囊后可避免药物之间可能产生的配伍变化。16.属于天然高分子成囊材料的是（）。A羧甲基纤维素钠B乙基纤维素C聚乳酸D甲基纤维素E海藻酸盐【答案】E【详解】天然高分子囊材：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白质类。17.关于口服缓（控）释制剂的说法，错误的是（）。A剂量调整的灵活性较低B药物的剂量、溶解度和油水分配系数都会影响口服缓（控）释制剂的设计C半衰期小于1小时的药物一般不宜制成口服缓（控）释制剂D口服缓（控）释制剂应与相应的普通制剂生物等效E稳态时血药浓度的峰谷浓度之比，口服缓（控）释制剂应大于普通制剂【答案】E【详解】缓（控）释制剂稳态时的峰谷浓度之比应小于或等于普通制剂。18.通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为（）。A被动靶向制剂B主动靶向制剂C物理靶向制剂D化学靶向制剂E物理化学靶向制剂【答案】A【详解】靶向制剂按靶向原动力可分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。被动靶向制剂：通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂；主动靶向制剂：将微粒表面加以修饰做成“导弹”载体，使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂；物理化学靶向制剂：使用某种物理或化学方法使靶向制剂在特定的部位产生药效的靶向制剂。19.下列制备缓、控释制剂的工艺中，基于降低溶出速度而设计的是（）。A制成包衣小丸或包衣片剂B制成微囊C与高分子化合物生成难溶性盐D制成不溶性骨架片E制成亲水凝胶骨架片【答案】C【详解】药物的释放速度受其溶出速度的限制，溶出速度慢的药物会显示出缓释的性质。因此采取措施降低药物的溶出速度，可使药物缓慢释放，达到延长药效的目的。降低缓、控释制剂溶出速度的方法有：制成溶解度小的盐或酯；与高分子化合物生成难溶性盐；控制粒子大小；将药物包藏于溶蚀性骨架中；将药物包藏于亲水性高分子材料中。C项是降低溶出速度，ABDE四项均降低扩散速度。20.将-胡萝卜素制成微囊的目的是（）。A防止其水解B防止其氧化C防止其挥发D减少其对胃肠道的刺激性E增加其溶解度【答案】B【详解】微囊是将固体或液体药物包裹在天然的或合成的高分子材料中，而形成的微小的囊状物。它的优点有：提高药物的稳定性；防止水解、氧化和挥发；掩盖药物的不良气味；防止药物在胃肠道失活；减少药物对胃肠道的刺激；控制药物的释放；使液态药物固化便于生产和贮存；减少药物配伍的变化；使药物集中于靶区。-胡萝卜素为共轭多烯结构，易氧化，对光、氧及重金属离子不稳定，将胡萝卜素制成微囊，是为了防止其氧化，以提高制剂的稳定性。21.以PEG6000为基质制备滴丸剂时，不能选用的冷凝液是（）。A轻质液状石蜡B重质液状石蜡C二甲硅油D水E植物油【答案】D【详解】滴丸剂是指固体或液体与适当的物质加热融化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而形成的小丸状的制剂。常用的基质有PEG6000、PEG4000和泊洛沙姆等，常用的冷凝液有轻质液状石蜡、重质液状石蜡、二甲硅油、植物油等。22.以零级速率释放药物的经皮吸收制剂的类型是（）。A储库型B微储库型C黏胶分散型D微孔骨架型E聚合物骨架型【答案】A【详解】以零级速度释放的TDDS有：膜控释型、复合膜型、多储库型。23.下列有关包合物的说法，错误的是（）。A可增加药物溶解度B可增加生物利用度C包合后易受热、湿、光照等影响D掩盖药物的不良气味E降低药物的刺激性【答案】C【详解】包合技术的特点：增加药物溶解度和生物利用度；掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性；减少挥发性成分的挥发损失，并使液体药物粉末化；对易受热、湿、光照等影响的药物，包合后可提高稳定性。24.粒径小于10nm的被动靶向微粒应用后主要聚集于机体下列哪个部位（）。A肝、脾B肺C骨髓D肾E巨噬细胞【答案】C【详解】粒径小于10nm的被动靶向微粒主要聚集于骨髓；小于7m时主要聚集于肝、脾；大于7m时主要聚集于肺。25.下列有关固体分散体的说法，错误的是（）。A掩盖药物的不良气味和刺激性B可延缓药物的水解和氧化C提高药物的生物利用度D以水溶性载体制备分散体时，可减缓药物的溶出E不够稳定，久贮会发生老化现象【答案】D【详解】难溶性药物以分子状态分散在水溶性载体中，可以大大加快药物的溶出，提高药物的生物利用度。26.在辛伐他汀口腔崩解片中，橘子香精的作用是（）。A填充剂B芳香剂C甜味剂D润滑剂E崩解剂【答案】B【详解】在辛伐他汀口腔崩解片中，乳糖、甘露醇为填充剂，交联聚维酮为崩解剂，阿司帕坦为甜味剂，橘子香精为芳香剂，硬脂酸镁为润滑剂，微粉硅胶为助流剂，BHT为抗氧剂。27.下列属于被动靶向制剂的是（）。A长效循环脂质体B免疫脂质体C修饰的纳米乳D微乳E热敏靶向制剂【答案】D【详解】ABC三项，长效循环脂质体、免疫脂质体和修饰的纳米乳均为主动靶向制剂。D项，被动靶向制剂有脂质体、微囊、微球、微乳、纳粒等。E项，热敏靶向制剂为物理化学靶向制剂。28.下列辅料中，可作为滴丸剂水溶性基质的是（）。A硬脂酸B单硬脂肪酸甘油酯C凡士林D泊洛沙姆E羊毛脂【答案】D【详解】滴丸水溶性基质：常用的有聚乙二醇类（如聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等）、泊洛沙姆、明胶等。29.下列辅料中，可生物降解的合成高分子囊材是（）。ACMC-NaBHPMCCECDPLAECAP【答案】D【详解】可生物降解囊材：聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、丙交酯乙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物（PLA-PEG）等。30.TDDS制剂中常用的压敏胶材料是（）。A聚乙烯醇B羟丙甲纤维素C聚乙烯D聚异丁烯E聚丙烯【答案】D【详解】经皮给药制剂常用的压敏胶有聚异丁烯类、丙烯酸类和硅橡胶压敏胶。31.中国药典2015年版规定，脂质体的包封率不得低于（）。A50%B60%C70%D80%E90%【答案】D【详解】包封率（包封的药量/包封与未包封的总药量）100%，包封率不得低于80%。32.下列药物的半衰期适于制备缓、控释制剂的是（）。A1hB28hC1232hD24hE32h【答案】B【详解】一般半衰期较短的药物（tt1/228小时），可以制成缓、控释制剂，从而降低药物在体内浓度的波动性。33.关于固体分散物的说法，错误的是（）。A固体分散物中药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散B固体分散物作为制剂中间体可以进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊剂C固体分散物不易发生老化现象D固体分散物可提高药物的溶出度E固体分散物利用载体的包装作用，可延缓药物的水解和氧化【答案】C【详解】A项，固体分散物通常是由一种药物以分子、胶态、微晶或无定形状态，分散在另一种水溶性材料或难溶性、肠溶性载体材料中形成。B项，固体分散物可进一步制成各种剂型，还可直接制成滴丸。C项，固体分散物的主要缺点是药物的分散状态稳定性不高，久贮往往会发生老化现象。D项，固体分散物可以改善难溶药物的溶出速度，提高药物的生物利用度。E项，固体分散物利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化。34.下列辅料中，属于肠溶性载体材料的是（）。A聚乙二醇类B聚维酮类C醋酸纤维素酞酸酯D胆固醇E磷脂【答案】C【详解】肠溶性载体材料包括：丙烯酸树脂L和S型、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）和羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）等。肠溶性载体材料利用其在肠液中的溶解特性，在特定部位溶解。35.下列哪项不是影响微囊中药物的释放速率的因素？（）A药物的理化性质B囊材的类型与组成C微囊的粒径D囊壁的颜色E囊壁的厚度【答案】D【详解】影响微囊中药物的释放速率的因素包括：微囊的粒径；囊壁的厚度；囊壁的物理化学性质；药物的性质；附加剂；微囊制备的工艺条件；pH值；溶出介质离子强度。二、配伍选择题（每题1分。题目分为若干组，每组题目对应同一组备选项，备选项可重复选用，也可不选用。每题只有1个备选项最符合题意。）1.（共用备选答案）A.泊洛沙姆B.乙基纤维素C.-环糊精D.明胶-阿拉伯胶E.HPMCP1.固体分散体的水溶性载体材料是（）。A.B.C.D.E.【答案】A2.固体分散体的难溶性载体材料是（）。A.B.C.D.E.【答案】B3.制备包合物常用的材料是（）。A.B.C.D.E.【答案】C4.固体分散体的肠溶性载体材料是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】A项，固体分散物常用的水溶性载体材料有：高分子聚合物、表面活性剂（如泊洛沙姆）、有机酸和糖类。B项，固体分散物常用难溶性载体材料包括纤维素类（如乙基纤维素）、含季铵基团的聚丙烯酸树脂类以及脂质类材料。C项，-环糊精是制备包合物比较经典的材料。D项，明胶-阿拉伯胶常用于微球和微囊的制备。E项，肠溶性材料包括纤维素类（羟丙甲纤维素酞酸酯HPMCP）和聚丙烯酸树脂类（、号）。2.（共用备选答案）A.压敏胶B.骨架材料C.保护膜材料D.药库材料E.控释膜材料TDDS常用材料1.醋酸纤维素是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】大量的天然与合成的高分子材料都可作聚合物骨架材料，其中醋酸纤维素可作为微孔骨架材料。2.聚异丁烯是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】经皮给药制剂常用的压敏胶有聚异丁烯类、丙烯酸类和硅橡胶压敏胶。3.乙烯-醋酸乙烯共聚物是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】经皮给药制剂的控释膜分为均质膜与微孔膜。用作均质膜的高分子材料有乙烯-醋酸乙烯共聚物。4.聚乙烯是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】常用的保护膜材料有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等塑料薄膜。3.（共用备选答案）A.前体药物B.纳米粒C.靶向乳剂D.微球E.脂质体1.磷脂和胆固醇作为主要膜材和附加剂的是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】脂质体是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微小囊泡，又称类脂小球、液晶微囊。其中类脂质膜的主要成分为磷脂和胆固醇。2.体外药理惰性，体内依赖酶的转化发挥治疗作用的制剂是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】前体药物是由活性药物衍生而成的体外药理惰性物质，在体内经化学反应和酶反应，使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用。3.以天然或合成高分子物质为载体制成的纳米级粒子是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】纳米粒包括纳米囊和纳米球，纳米囊属药库膜壳型，纳米球属基质骨架型，它们均是高分子物质组成的固态胶体粒子，粒径多在101000nm范围内，药物可以溶解或包裹于纳米粒中。4.用适宜高分子材料制成的含药球状实体是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】微球是药物与适宜高分子材料制成的球形或类球形骨架实体。药物溶解或分散于实体中，微球粒径范围一般为1500m，小的可以是几纳米，大的可达800m，其中粒径小于500nm的，通常又称为纳米球。4.（共用备选答案）A.PVAB.羟丙甲纤维素C.可可豆脂D.巴西棕榈蜡E.聚氯乙烯1.属于亲水性凝胶骨架片材料的是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】亲水凝胶骨架片主要骨架材料为羟丙甲纤维素（HPMC），HPMC还是薄膜包衣的常用材料。2.属于生物溶蚀性骨架片材料的是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】生物溶蚀性骨架片由不溶解但在体内可溶蚀水解的蜡质、脂肪酸及其酯类物质制成，如巴西棕榈蜡、硬脂酸、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等。3.属于不溶性骨架片的材料是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】不溶性骨架片骨架材料有不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物或无毒塑料等，如聚乙烯、聚氯乙烯、甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯共聚物、乙基纤维素等。4.属于膜剂常用的成膜材料的是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】合成的高分子成膜材料成膜性能优良，成膜后的强度与韧性均较好，常用的有聚乙烯醇（PVA）、乙烯-醋酸乙烯共聚物和纤维素衍生物等。5.（共用备选答案）A.乙基纤维素B.蜂蜡C.微晶纤维素D.羟丙甲纤维素E.硬脂酸镁1.以上辅料中，属于缓（控）缓释剂不溶性骨架材料的是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】不溶性骨架材料：聚乙烯、聚氯乙烯、甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯共聚物、乙基纤维素等。2.以上辅料中，属于缓（控）缓释剂亲水性骨架材料的是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】亲水性骨架材料：羟丙甲纤维素（HPMC）、甲基纤维素（MC）、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、壳多糖、聚羧乙基等。3.以上辅料中，属于缓（控）缓释剂溶蚀骨架材料的是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】以脂肪、蜡类等疏水性阻滞材料为主要基质制成的缓释片，称为溶蚀性骨架片。6.（共用备选答案）A.前体药物B.微球C.磷脂和胆固醇D.热敏免疫脂质体E.单室脂质体1.为提高脂质体的靶向性而加以修饰的脂质体（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】在热敏感脂质体膜上交联抗体，可得热敏免疫脂质体。这种脂质体同时具有物理化学靶向与主动靶向的双重作用，如阿糖胞苷热敏免疫脂质体等。2.脂质体的膜材（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】脂质体是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微小囊泡，又称类脂小球、液晶微囊。其中类脂质膜的主要成分为磷脂和胆固醇。3.经超声波分散法制备的脂质体（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】凡经超声波分散制备的脂质体，绝大多数为单室脂质体。多室脂质体经超声波进一步处理，亦能得到相当均匀的单室脂质体。4.体外药理惰性物质，在体内经转化成活性物质的是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】前体药物是由活性药物衍生而成的体外药理惰性物质，在体内经化学反应和酶反应，使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用。7.（共用备选答案）A.甲基纤维素B.乙基纤维素C.动物脂肪D.丙烯酸树脂L型E.明胶1.可用于制备亲水凝胶骨架的是（）。A.B.C.D.E.【答案】A2.可用于制备不溶性骨架的是（）。A.B.C.D.E.【答案】B3.可用于制备生物溶蚀骨架的是（）。A.B.C.D.E.【答案】C4.用于增稠剂的是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】A项，亲水性凝胶骨架材料有甲基纤维素、聚维酮、卡波姆等。B项，不溶性骨架材料有乙基纤维素、硅橡胶等。C项，生物溶蚀性骨架材料有蜂蜡、硬脂醇、动物脂肪等。D项，肠溶性高分子材料有丙烯酸树脂L和S型、醋酸纤维素酞酸酯等。E项，增稠剂有明胶、聚乙烯醇等。8.（共用备选答案）A.微囊B.滴丸C.栓剂D.微丸E.软胶囊1.药物与适当基质加热熔化后，在冷凝液中收缩冷凝而制成的小丸状制剂称为（）。A.B.C.D.E.【答案】B2.药物与辅料构成的直径在0.53.5mm之间的球状实体称为（）。A.B.C.D.E.【答案】D3.药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂称为（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】A项，微囊：将固态药物或液态药物包裹而成的直径在1250m的微小药库型胶囊。B项，滴丸：药物与适当基质加热熔化后，在冷凝液中收缩冷凝而制成的小丸状制剂。C项，栓剂：药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。D项，微丸：药物与辅料构成的直径在0.53.5mm之间的球状实体。E项，软胶囊：将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于球形或椭圆形的软质囊材中的胶囊剂。9.（共用备选答案）A.明胶B.乙基纤维素C.聚乳酸D.海藻酸盐E.枸橼酸1.生物可降解性合成高分子囊材（）。A.B.C.D.E.【答案】C2.水不溶性半合成高分子囊材（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】常用的囊材包括：天然高分子囊材，如明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖和蛋白质类；半合成高分子囊材，如羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、乙基纤维素和甲基纤维素：合成高分子囊材，这种囊材有非生物降解和生物降解两类。C项，聚乳酸是生物可降解性合成高分子囊材。B项，乙基纤维素是水不溶性半合成高分子囊材。10.（共用备选答案）A.醋酸纤维素B.乙醇C.聚氧化乙烯（PEO）D.氯化钠E.1.5%CMC-Na溶液1.渗透泵型控释制剂常用的半透膜材料（）。A.B.C.D.E.【答案】A2.渗透泵型控释制剂的促渗聚合物（）。A.B.C.D.E.【答案】C3.渗透泵型控释制剂的具有高渗透压的渗透促进剂（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】渗透泵型控释制剂常用的半透膜材料有醋酸纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、乙基纤维素等。C项，聚氧化乙烯（PEO）在这种制剂中所起的作用是促渗聚合物，它吸水溶解后的体积膨胀，产生推动力，驱动药物最大限度地从小孔中释放出来。D项，渗透压活性物质（即渗透压促进剂）起调节药室内渗透压的作用，主要有无机酸盐类、有机酸盐类、碳水化合物类、水溶性氨基酸类，常用乳糖、果糖、葡萄糖、甘露糖的不同混合物。11.（共用备选答案）A.聚乙烯吡咯烷酮B.乙基纤维素C.-环糊精D.磷脂和胆固醇E.聚乳酸1.固体分散体的水溶性载体材料是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】固体分散体的水溶性载体材料有聚乙二醇类（如聚乙烯吡咯烷酮）、聚维酮类、表面活性剂类、纤维素衍生物类等。2.固体分散体的难溶性载体材料是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】固体分散体的难溶性载体材料有纤维素类，如乙基纤维素、聚丙烯酸树脂类、胆固醇、蜂蜡等。3.制备包合物常用的材料是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】制备包合物常用的材料是环糊精、环糊精衍生物。4.制备脂质体常用的材料是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】脂质体是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微小囊泡，又称类脂小球、液晶微囊。其中类脂质膜的主要成分为磷脂和胆固醇。12.（共用备选答案）A.联苯双酯B.PEG6000C.吐温80D.液体石蜡E.硬脂酸联苯双酯滴丸制剂中1.表面活性剂为（）。A.B.C.D.E.【答案】C2.冷凝液为（）。A.B.C.D.E.【答案】D3.水溶性基质为（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】联苯双酯滴丸制剂中，联苯双酯为主药，PEG6000为基质，吐温80为表面活性剂，液体石蜡为冷凝液。13.（共用备选答案）A.载药量B.相变温度C.溶出率D.相对摄取率E.显微镜镜检粒度大小1.药物制剂靶向性评价指标是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】靶向性评价指标有相对摄取率、靶向效率、峰浓度比。2.脂质体质量评价指标是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】脂质体质量评价指标有形态、粒径及其分布、包封率、载药量以及脂质体的稳定性等。14.（共用备选答案）A.淀粉B.MCCC.CMS-NaD.HPMCE.微粉硅胶阿西美辛分散片处方中1.崩解剂是（）。A.B.C.D.E.【答案】C2.黏合剂是（）。A.B.C.D.E.【答案】D3.润滑剂是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】阿西美辛分散片中，崩解剂为羧甲基纤维素钠（CMS-Na），黏合剂为羟丙甲纤维素（HPMC），填充剂为淀粉和MCC，润滑剂为微粉硅胶。15.（共用备选答案）A.骨架材料B.控释膜材料C.压敏胶D.防黏材料E.背衬材料经皮给药制剂常用材料中1.多层复合铝箔为（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】背衬材料有多层复合铝箔、PET、高密度PE等。2.乙烯-醋酸乙烯共聚物为（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】控释膜材料为乙烯-醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等。3.聚异丁烯为（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】压敏胶有聚异丁烯类、丙烯酸类、硅橡胶压敏胶。16.（共用备选答案）A.邻苯二甲酸酯B.羟丙甲纤维素C.醋酸纤维素酞酸酯D.醋酸纤维素E.阿拉伯胶1.属于胃溶型薄膜衣材料的是（）。A.B.C.D.E.【答案】B2.属于肠溶型薄膜衣材料的是（）。A.B.C.D.E.【答案】C3.属于水不溶型薄膜衣材料的是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】A项，邻苯二甲酸酯为非水溶性增塑剂。BCD三项，薄膜包衣可用高分子包衣材料，包括：胃溶型，羟丙甲纤维素（HPMC）、羟丙纤维素（HPC）、丙烯酸树脂号、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）等；肠溶型，虫胶、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、丙烯酸树脂类（、类）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）；水不溶型，乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素等。E项，阿拉伯胶属于糖衣材料，主要用于粉衣层。三、综合分析选择题（每题1分。题目分为若干组，每组题目基于同一个临床情景、病例、实例或者案例的背景信息逐题展开。每题的备选项中，只有1个最符合题意。）1.（共用题干）注射用利培酮微球【处方】利培酮1gPLGA适量1.下列哪项不是注射用利培酮微球的临床适应证？（）A.急性精神分裂症B.多动C.社交淡漠D.敌视E.减轻负罪感【答案】B【详解】临床适应证：用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其他各种精神病性状态的明显的阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪淡漠、社交淡漠、少语）。可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如抑郁、负罪感、焦虑）。2.微球根据靶向性原理可分为四类，下列哪项不属于这四类？（）A.单分散聚合物微球B.普通注射微球C.生物靶向性微球D.磁性微球E.栓塞性微球【答案】A【详解】根据靶向性原理，可分为四类：普通注射微球：115m微球静脉或腹腔注射后，可被网状内皮系统巨噬细胞所吞噬；栓塞性微球：注射于癌变部位的动脉血管内，微球随血流可以阻滞在瘤体周围的毛细血管内，甚至可使小动脉暂时栓塞，既可切断肿瘤的营养供给，也可使载药的微球滞留在病变部位，提高局部浓度，延长作用时间；磁性微球：在制备微球过程中将磁性微粒包入其中，用空间磁场在体外定位，使其具有靶向性；生物靶向性微球：微球经表面修饰后从而具有生物靶向性，带负电荷的微球可大量地被肝细胞摄取，而带正电荷的微球则首先聚集于肺，疏水性微球可被网状内皮系统巨噬细胞所摄取。3.纳米球的粒径（）。A.1500mB.1400mC.1300mD.小于500nmE.500nm550nm【答案】D【详解】微球粒径范围一般为1500m，小的可以是几纳米，大的可达800m，其中粒径小于500nm的，通常又称纳米球，属于胶体范畴。4.关于微球的作用特点，说法错误的是（）。A.降低毒副作用B.缓释性C.靶向性D.粒径小于1.4m者全部通过肝循环E.714m的微球主要停留在肺部【答案】D【详解】微球的作用特点：缓释性：药物包封于微球后，通过控制药物的释放速度，达到延长药物疗效的作用。靶向性：静脉注射的微球，粒径小于1.4m者全部通过肺循环，714m的微球主要停留在肺部，而3m以下的微球大部分在肝、脾部停留。降低毒副作用：由于微球的粒径在制备中可以加以控制而达到靶向目的，随之可使药物到达靶区周围，很快达到所需的药物浓度，可以降低用药剂量，减少药物对人体正常组织的毒副作用。5.下列哪种物质不属于微球骨架材料中的合成聚合物？（）A.聚乳酸B.聚己内酯C.聚乳酸-羟乙酸D.壳聚糖E.聚羟丁酸【答案】D【详解】合成聚合物：如聚乳酸（PLA）、聚丙交酯、聚乳酸-羟乙酸（PLGA）、聚丙交酯乙交酯（PLCG）、聚己内酯、聚羟丁酸等。2.（共用题干）吲哚美辛微囊【处方】吲哚美辛1.2g明胶1g阿拉伯度1g10%醋酸溶液适量37%甲醛溶液1.6mL1.处方中天然高分子囊材为（）。A.醋酸溶液B.甲醛溶液C.明胶D.阿拉伯胶E.明胶和阿拉伯胶【答案】E2.处方中固化剂为（）。A.醋酸溶液B.阿拉伯胶C.明胶D.甲醛溶液E.吲哚美辛【答案】D【详解】吲哚美辛为主药，明胶和阿拉伯胶是两种常见的天然高分子囊材。使用醋酸溶液将明胶溶液调至等电点以下（pH约3.84.0），使明胶所带电荷为正电荷，与带负电荷的阿拉伯胶相互凝聚，包裹主药形成微囊。最后使用甲醛溶液作为固化剂，使囊膜变性固化制得成品。3.吲哚美辛微囊的临床适应证是（）。A.心脏病B.强直性脊柱炎C.高血压D.肿瘤E.肾炎【答案】B【详解】吲哚美辛微囊的临床适应证：吲哚美辛是一种传统的非甾体抗炎药，具有强大的镇痛、消炎作用，目前主要用于风湿病的治疗，特别是强直性脊柱炎的治疗。4.微囊粒径在（）。A.0.11mB.0.51mC.10100nmD.1250mE.1150m【答案】D【详解】微型胶囊是指将固态或液态药物（称为囊心物）包裹在天然的或合成的高分子材料（称为囊材）中而形成的微小囊状物，即微囊，粒径在1250m。而粒径在0.11m之间的称亚微囊；粒径在10100nm之间的称纳米囊。5.关于药物微囊化的特点，说法错误的是（）。A.提高药物的稳定性B.掩盖药物的不良臭味C.减少药物对胃的刺激性D.加速药物的释放E.减少药物的配伍变化【答案】D【详解】药物微囊化的特点：提高药物的稳定性；掩盖药物的不良臭味；防止药物在胃内失活，减少药物对胃的刺激性；控制药物的释放；使液态药物固态化；减少药物的配伍变化；使药物浓集于靶区。3.（共用题干）盐酸柔红霉素脂质体浓缩液【处方】柔红霉素50mg二硬脂酰磷脂酰胆碱（DSPC）753mg胆固醇（Chol）180mg柠檬酸7mg蔗糖2125mg甘氨酸94mgCaCl27mgHCl或NaOH水溶液适量1.处方中脂质体骨架材料为（）。A.胆固醇和柠檬酸B.蔗糖和甘氨酸C.二硬脂酰磷脂酰胆碱和蔗糖D.柔红霉素和二硬脂酰磷脂酰胆碱E.二硬脂酰磷脂酰胆碱和胆固醇【答案】E2.处方中脂质体骨架材料的摩尔比例为（）。A.1:1B.2:1C.1:2D.2:3E.1:3【答案】B【详解】二硬脂酰磷脂酰胆碱和胆固醇作为脂质体骨架材料（两者摩尔比例2:1），包载主药柔红霉素。3.柠檬酸配制成溶液的作用为（）。A.水化脂质薄膜B.包载主药柔红霉素C.溶解柔红霉素D.用于空白脂质体载药E.用于矫味【答案】A【详解】柠檬酸配制成溶液用于水化脂质薄膜；蔗糖配制成水溶液用于溶解柔红霉素，并与甘氨酸一起配制成脂质体分散液，用于空白脂质体载药。4.盐酸柔红霉素脂质体浓缩液临床适应证为（）。A.心内膜炎B.脑膜炎C.白血病D.败血症E.腹腔感染【答案】C【详解】盐酸柔红霉素脂质体浓缩液临床适应证：白血病、急性淋巴细胞白血病。5.下列哪项不属于脂质体的特点？（）A.靶向性和淋巴定向性B.缓释和长效性C.提高药物稳定性D.降低药物毒性E.减少药物对胃的刺激【答案】E【详解】脂质体作为一种具有多种功能的药物载体，可包封水溶性和脂溶性两种类型的药物。药物被脂质体包封后具有以下特点：靶向性和淋巴定向性；缓释和长效性；细胞亲和性与组织相容性；降低药物毒性；提高药物稳定性。4.（共用题干）阿西美辛分散片【处方】阿西美辛30gMCC120gCMS-Na30g淀粉115g1%HPMC溶液适量微粉硅胶3g1.处方中CMS-Na作为（）。A.崩解剂B.主药C.填充剂D.润滑剂E.黏合剂【答案】A2.处方中润滑剂为（）。A.MCCB.CMS-NaC.淀粉D.1%HPMC溶液E.微粉硅胶【答案】E3.处方中的填充剂为（）。A.MCC和CMS-NaB.CMS-Na和淀粉C.微粉硅胶和MCCD.MCC和淀粉E.淀粉和微粉硅胶【答案】D【详解】阿西美辛为主药，M