吗丁啉说明书

1 / 15 吗丁啉说明书 吗丁啉说明书 剂型规格： 片剂 : 10 mg x 30 片 混悬剂 : 1 mg/mL x 100 mL 药效学 本品是外周性多巴胺受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动和张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠肠运动，协调幽门的收缩，同时也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力。由于它对血脑屏障的渗透力差，对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用，因此可排除精神和中枢神经的副作用。 药动学 口服后迅速吸收 , 15 30 分钟血药浓度达高峰。除中枢神经系统外 ,在体内其他部位均有广泛的分布。 由于存在“首过效应”肝代谢和肠壁代谢，口服的生物利用度较低。本品的半衰期为 7小时 , 口服后 24小时约 30由尿排出，4 天内约 60由粪便排泄。 药理作用 本品可阻断催吐化学感受区多巴胺的作用，抑制呕吐的发生；可促进上胃肠道的蠕动和张力恢复正常，并能加速餐后胃排空。此外，还可增进贲门括约肌的紧张性，促进幽门括约肌餐后蠕动的扩张度。然而，本品并不2 / 15 影响胃液的分泌。由于其通过血脑屏障弱，故无明显的镇静、嗜睡及锥体外系的副 作用。 药动学 本品口服后吸收迅速， 15 30min 达血药浓度峰值。大鼠的药物标记实验表明，本品除中枢神经系统浓度较低外，在体内其他部分均有广泛的分布。由于存在“首过效应”和肠壁代谢，生物利用度仅 13 17。其在体内的消除半减期为 7h。约 60经粪便排泄。 适应症 由胃排空延缓、胃食管返流、慢性胃炎、食道炎引起的消化不良症状，包括：恶心、呕吐、嗳气、上腹闷胀、腹痛、腹胀，以及由于返流引起的口腔和胃烧灼感。 各种原因引起的恶心呕吐：如功能性、 感染性、饮食性、放射治疗或药物治疗以及多巴胺受体激动药治疗等。 用于治疗伴有胃排空缓慢及食道返流的消化不良，及由于偏头痛、血液透析、手术后及放射治疗等各种原因所引起的呕吐、恶心、打嗝。 用法及用量 口服，片剂、滴剂、混悬剂，饭前 15 30min 服用。成人，每日 3 次，每次 10mg 或 10ml 口服混悬剂。儿童每次/kg，每日 3 次。 3 / 15 栓剂，成人每日 2 4 枚； 2 岁以内儿童每日 2 4 枚；2 岁以上儿童每日 2 4 枚，分 2 4 次外用。 禁用慎用 抗胆碱 药不应与本品同时服用，前者可能会减弱本品的作用。 1 岁以下小儿慎用，多潘立酮无中枢副作用是由于它不易通过血脑屏障， 1 岁以下小儿由于其代谢和血脑屏障功能发育尚不完全，应用时不能完全排除发生中枢副作用的可能性，故需密切监护。 心脏病患者，或低血钾时以及接受化疗的肿瘤患者应用时需注意，有可能加重心律紊乱，尤其是用于静脉注射时。 禁用于嗜铬细胞瘤、乳癌、机械性肠梗阻、胃肠出血等疾病。 不良反应 偶可见短时的腹部痉挛性疼痛，血清泌乳素水平可升高， 但停药后即可恢复正常。 有镇静作用，可引起倦怠、嗜睡、头晕等，其他尚可见便秘、腹泻、皮疹及溢乳、男子乳房女性化等。 偶见腹部痉挛性疼痛，不排除对 1 岁以下婴儿神经系统有副作用的可能性。血清泌乳素水平可升高，但停药后4 / 15 即可恢复正常。 可有药疹、哮喘、锥体外系症状。 相互作用 本品可增加对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四环素等的吸收速率。 地高辛的吸收可因合用本品而减少。 【功能主治】 吗丁啉用于消化不良 腹胀 嗳气 恶心 呕吐 腹部胀痛 您认为此药的治疗效果如何？ 【主要成分】 吗丁啉每片含主要成份多潘立酮纤维素 聚维酮 K 毫克 辅料为 淀粉 氢化植物油 5 / 15 含水乳糖 硬脂酸镁 微晶 预胶化淀粉十二烷基硫酸钠 【包装规格】 铝塑泡罩板包装 每片 mg 片 /板 /盒 【用法用量】 口服 成人一次片 一日 -次 饭前 -分钟服用 【不良反应】 . 偶见轻度腹部痉挛口干 皮疹 头痛 腹泻 神经过敏 倦怠 6 / 15 嗜睡 头晕等 . 有时血清泌乳素水平会升高溢乳 . 罕见情况下出现闭经 男子乳房女性化等但停药后即可恢复正常 . 非常罕见的不良反应包括血管神经性水肿锥体 外系副作用 【注意事项】 . 孕妇慎用哺乳期妇女使用吗丁啉期间应停止哺乳 . 建议儿童使用多潘立酮混悬液 有可能加重心律紊乱 . 心脏病患者以及接受化疗的肿瘤患者应用时需慎重 . 如服用过量或出现严重不良反应 应立即就医 . 对吗丁啉过敏者禁用过敏体质者慎用 . 吗丁啉性状发生改变时禁止使用 . 请将吗丁啉放在儿童不能接触的地方 . 如正在使用其他药品使用吗丁啉前请咨询医师或药师 . 吗丁啉含有乳糖可能 不适用于乳糖不耐受 半乳糖血症或葡萄糖 /半乳糖吸收障碍的患者 前两类药不能在饭前服用 即 7 / 15 . 当抗酸剂或抑制胃酸分泌药物与吗丁啉合用时不宜与吗丁啉同时服用 应于饭后服用 . 由于多潘立酮主要在肝脏代谢故肝功能损害的患者慎用 . 严重肾功能不全患者多潘立酮的消除半衰期由 .小时增 由于经肾脏排泄的原形药物极少 因此肾功能 但其血药浓度低于健康志愿者 不全的患者单次服药可能不需调整剂 量减为每日次 但需重复给药时应根据肾功能损害的严重程度将服药频率 剂量应咨询医师或药师此类患者长期用药时需定期检查 【禁忌】 . 嗜铬细胞瘤乳癌 机械性肠梗阻 胃肠出血等患者禁用 机械性梗阻 穿孔）禁用 8 / 15 . 已知对多潘立酮或吗丁啉任一成份过敏者禁用 . 增加胃动力有可能产生危险时患者禁用 . 禁止与酮康唑口服制剂红霉素或其它可能会延长QTc 间期的 CYPA 酶强效抑制剂合用 氟 康 【药物相互作用】 . 不宜与唑类抗真菌药如酮康唑艾滋病药物及奈法唑酮等合用 . 抗胆碱能药品如痛痉平同服 不宜与吗丁啉同服 山莨菪碱 颠茄片等会减弱吗丁啉的作用 不宜与吗丁啉 伊曲康唑 大环内酯类抗生素如红霉素 HIV 蛋白酶抑制剂类抗 溴丙胺太林 . 抗酸药和抑制胃酸分泌的药物可降低吗丁啉的生物利用度 . 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用 . 由于多潘立酮具有促进胃动力作用剂）的吸收 然而 详情请咨询医师或药师 9 / 15 因此理论上会影响合并使用的口服药品外周副作用 如消化道症状 立酮不影响其血药浓度 . 多潘立酮不增强神经抑制剂的作用 . 多潘立酮会减少多巴胺能激动剂和阿瑞吡坦合用会导致多潘立酮的血药浓度增加 吗丁啉的说明书 - -|回首页 | 【药品名称】 通用名：多潘立酮 商品名：吗丁啉 英文名： Dompendone Tabldts 汉语拼音： Duopanlitong Pian 主要成份：多潘立酮 【性状】本品为白色片 【适应症】 1 由胃排空延缓、食道反流、食道炎引起的消化不良症。 -上腹部胀闷感、腹胀、上腹疼痛； -嗳气、肠胃胀气； -恶心、呕吐； -口中带有或不带有反流胃内容物的胃烧灼感。 2 功能性、器质性、感染性、饮食性、放射性治疗或化疗所引起的恶心、呕吐。用多巴胺受体激动剂治疗帕10 / 15 金森氏症 所引起的恶心和呕吐，为本品的特效适应症。 【用法用量】 口服 成人：每日 3-4 次，每次 1 片，必要时剂量可加倍或遵医嘱； 儿童：每日 3-4 次，每次每公斤体重毫克。 本品应在饭前 15-30 分钟服用，若在饭后服用吸收会有所延迟。 本品最高剂量为 80 毫克。 【不良反应】 根据以下发生率标准惯例：很常见；常见；少见；罕见；极罕见，包括个别病例，对不良反应按发生率排序： 免疫系统 极罕见：过敏反应 内分泌 罕见：催乳素水平升高 神经系统 极罕见：椎体外系副作用 胃肠道 罕见：胃肠道不适，包括极罕见的 过性肠痉挛 皮肤及皮下组织 极罕见：皮疹 11 / 15 生殖系统及乳腺 罕见：溢乳、男子乳房女性化、闭经 由于垂体位于血脑屏障外，多潘立酮可能会引起催乳素水平升高。在罕见病例中，此高催乳素血症可能会引起神经 -内分泌方面的副作用，如溢乳、男子乳房女性化。 椎体外系症状在小儿中极罕见， 在成人中更极罕见，这些症状在停药后即可自行完全恢复。 【禁忌】 本品禁用于以下情况： 1 已知对多潘立酮或本品任一成份过敏者。 2 增加胃动力有可能产生危险时，例如：胃肠道出血、机械性梗阻、穿孔。 3 分泌催乳素的垂体肿瘤患者。 4 与酮康唑口服制剂合用。 【注意事项】 1 本品含有乳糖，可能不适用于乳糖不耐受、半乳糖血症或葡萄糖 /半乳糖吸收障碍的患者。 2 单抗酸剂或抑制胃酸分泌药物与本 品合用时，不能在饭前服用，应于饭后服用，既不能与本品同时服用。 3 由于多潘立酮主要在肝脏代谢，故肝功能损害的患者慎用。 4 严重肾功能不全 患者多潘立酮的消除半衰期由12 / 15 小时增加到小时，但其血药浓度低于健康志愿者。由于经肾脏排泄的原形药物极少，因此肾功能不全患者单次服药可能不需调整剂量，但需重复给药时，应根据肾功能损害的严重程度将服药频率减为每日 1-2 次，同时剂量酌减，此类患者长期用药时需定期检查。 5 置于儿童不宜拿到处。 【孕妇及哺乳期妇女】 孕妇：本品用于孕妇的经验有限。尚不清楚其对人体的潜在危害。但在一项用大鼠进行的研究中，在对母体产生毒性的较高剂量下，多潘立酮显示了生殖毒性。因此，对于孕妇，只有在权衡利弊后，才可谨慎使用本品。 哺乳期：哺乳期妇女乳汁中多潘立酮的浓度为其相应血浆浓度的 10-50%，但乳汁中不会超过 10ng/ml。哺乳期妇女在服用本品达最高推荐剂量时，乳汁中多潘立酮的总量低于 7 /日，尚不知是否会对新生儿产生危害。因此，哺乳期妇女在使用本品期间，建议不哺乳。 【儿童用药】罕见婴幼儿神经方面的副作用 。由于婴儿在出生后的前几个月内代谢和血脑屏障的功能尚未发育完全，其神经方面的副作用的发生率比小儿高。因此，建议对新生儿、婴儿和幼儿应准确制定用药剂量，并严格遵循。药物过量可能会导致神经方面的副作用，但也应考虑其它原因。 13 / 15 【老年患者用药】老年患者用药同成人 【药物相互作用】 与抗胆碱药合用会拮抗本品治疗消化不良的作用。 抗酸剂和抑制胃酸分泌药物会降低本品的口服生物利用度，不宜合用。 多潘立酮主要经 CYP3A4 酶代谢。体外试验的资料表明，与显著抑制 CYP3A4 酶的药物合用会导致多潘立酮的血药浓度增加。 CYP3A4 酶抑制剂举例如下： 唑类抗真菌药物 大环内酯类抗生素 HIV 蛋白酶抑制剂 奈法唑酮 在一项对健康志愿者进行的与酮康唑口服制剂合用的试验中，酮康唑会显著 CYP3A4 酶介导的多潘立酮的首过效应，而导致多潘立酮稳态时的 Cmax 和 AUC 增加约 3 倍。 在多潘立酮 -酮康唑相互作用试验中，观察到多潘立酮与酮康唑合用会使 QT 间期 10-20 增加毫秒。但在单独使用多潘立酮时， 未发现此现象。尚不清楚此两药的合用会造成的 QT 间期延长的机理，且多潘立酮的药动学资料也夫法解释这一现象。 在另一项对健康志愿者进行的重复剂量研究中，多14 / 15 潘立酮单药治疗剂量达 40mg/次、 4 次 /日时，亦未观察到 QT间期的明显变化，此研究中的多潘立酮血浆浓度与前一项多潘立酮相互作用研究中多潘立酮血浆浓度相近。 由于多潘立酮具有胃动力作用，因此理论上会影响合并使用的口服药品的吸收。然而，对于服用地高辛或对乙酰氨基酚血浆药物浓度已处于稳定水平的患者，合用多潘立酮不影响其血药浓度。 多潘立酮与下列药物合用