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文档简介
吉西他滨(gemcitabine,GEM),健择,吉西他滨,作用机理,吉西他滨(gemcitabine)为一新的胞嘧啶核苷衍生物,本品抗瘤谱广,对大多数实体瘤均有一定疗效,是唯一证实可以改善胰腺癌疗效的化疗药物。,抗肿瘤药物孙燕,作用机理,本品需要进入人体内后由脱氧胞嘧啶激酶活化才能起作用,形成吉西他滨磷酸盐(dFdCMP)、吉西他滨二磷酸盐(dFdCDP)和吉西他滨三磷酸盐(dFdCTP),其中dFdCDP和dFdCTP为活性物质可以抑制DNA合成。本品为嘧啶类周期特异性抗肿瘤药物,其主要代谢物在细胞内参入DNA,主要作用与G1/S期。,抗肿瘤药物孙燕,适应症,1、晚期胰腺癌的一线治疗;2、晚期非小细胞肺癌一线治疗;3、局限期或转移性膀胱癌的一线治疗;4、转移性乳腺癌的一线治疗;5、晚期卵巢癌的二线治疗;6、早期宫颈癌的新辅助治疗;,抗肿瘤药物孙燕,吉西他滨:一般用法为800-1250mg/m2静脉30-60分钟,每周一次,连续两周停一周(即在第1、8日静脉滴注,第15日休息,每3周重复一次为一周期)连续2-3周为一疗程。,吉西他滨用法,抗肿瘤药物孙燕,1,2,3,4,便秘腹泻口腔炎,支气管痉挛,不良反应,消化道反应过敏反应,骨髓抑制呼吸困难,不良反应,在用药后数小时内病人可能会发生呼吸困难。这种呼吸困难常常持续短暂、症状轻、几乎很少需要减少用药剂量,大多无需特殊治疗即可消失,其发病机制不清,与吉西他滨的关系也不清楚。吉西他滨的剂量限制性毒性是骨髓抑制,对中性粒细胞的抑制和血小板均较常见。轻到中度的消化道反应,如恶心、呕吐,少数可以有便秘、腹泻、口腔炎等。少数患者出现过敏反应,表现为皮疹,皮肤瘙痒,偶尔伴有脱皮、水泡和溃疡。通常皮疹轻度,无需减少用药剂量,局部治疗有效。,抗肿瘤药物孙燕:,不良反应,肝肾毒性:在约2/3患者可以引起轻度转氨酶升高,继续给药不会加重。约50%患者可伴有轻度蛋白尿和尿中红细胞。严重的流感样症状罕见,大多症状较轻,短暂,且无需减少用药剂量。发热、头痛、背痛、寒战、肌痛、乏力和厌食是最常见的症状。有些仅表现为发热和乏力。此类症状的发病机制尚不清楚,有报告证实水杨酸类药物可减轻症状。约1%的患者可以伴有支气管痉挛,多发生滴注太快时,原因和机制尚不明确。,抗肿瘤药物孙燕:,输注注意事项,吉西他滨:为粉针剂,每200mg需要加入生理盐水5ml稀释,震荡使其完全溶解。给药前用生理盐水或5%葡萄糖液进一步稀释。稀释后的药物浓度不应超过40mg/ml,如果浓度大于40mg/ml,可能会导致药物溶解不完全,应避免。滴注时间一般限制在30-60分钟,超过60分钟会导致不良
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