镇静催眠PPT课件.ppt

镇静催眠药 sedative hypnotics 教学目标 掌握 苯二氮卓类药物熟悉 巴比妥类药物了解 其他药物 中国成年人失眠发生率为38 2 睡眠 快动眼睡眠 非快动眼睡眠 生理性睡眠 促进体力恢复 促进生长 多见梦境 NREM 80 120min REM 20 30min 促进智力恢复 促进神经发育 生理性睡眠 通过抑制CNS而达到缓解过度兴奋和引起近似生理性睡眠的药物 定义 特点 中枢普遍抑制作用 镇静催眠药特点 镇静 催眠 抗惊厥抗癫痫 麻醉 呼吸肌麻痹 剂量 抗焦虑 作用 1 苯二氮卓类 地西泮2 巴比妥类 苯巴比妥3 其他 水合氯醛 常用的镇静催眠药物 镇静催眠药作用特点 镇静 昏迷 麻醉 催眠 Increasingdose 巴比妥类 苯二氮卓类 CNSeffects 第一节苯二氮卓类 benzodiazepines BZ 1 4 苯并二氮卓的衍生物 benzodiazepines BZ 中效类 t1 2 6 24h艾司唑仑 阿普唑仑 短效类 t1 2 6h三唑仑 奥沙西泮 长效类 t1 2 24h地西泮 氟西泮 苯二氮卓类 体内过程 1 脂溶性高 口服吸收完全 2 血浆蛋白结合率高 3 主要经肝代谢 作用持续时间长肝功能 饮酒 年龄影响 抗焦虑作用焦虑症 剂量小选择性抑制边缘系统 海马 杏仁核 地西泮 安定 表现为紧张 恐惧 忧虑 烦躁不安 复方地西泮片 镇静催眠作用 入睡潜伏期 夜间觉醒次数 睡眠时间 醒后自觉恢复精力 对REM影响小 使NREMS的2期延长 4期缩短 苯二氮卓类 地西泮 催眠特点 苯二氮卓类 地西泮 1 有效等效剂量小 2 5 5mg 2 安全安全范围大 致死量较高 超大剂量不麻醉 3 停药反跳轻微 不易致停药困难 难入睡等依赖性 用药 2周 或交替使用 抗惊厥 抗癫痫作用 苯二氮卓类 地西泮 1 抗惊厥 治疗破伤风 子痫 小儿高热和药物中毒性惊厥 2 抗癫痫 癫痫持续状态 首选地西泮iv癫痫其他类型 硝西泮 氯硝西泮 较强 但不影响正常活动 中枢性肌肉松弛作用 苯二氮卓类 地西泮 1 用于脑血管意外 脊髓损伤所致的中枢性肌肉僵直 2 可缓解局部关节病变 腰肌劳损 内窥镜检查等所致的肌肉痉挛 3 加强全麻药肌松作用 暂时性记忆缺失 轻度抑制呼吸 其他作用 苯二氮卓类 地西泮 可降低血压 减慢心率 分布 大脑皮层 边缘系统 中脑 脑干和脊髓 延长氯离子通道开放的频率 作用机制 苯二氮卓类benzodiazepines 巴比妥类 印防己毒素 GABA BZ 乙醇 作用机制 苯二氮卓类 地西泮 细胞外 细胞内 细胞膜 苯二氮卓类 GABA 氯离子通道 Cl 苯二氮卓类 地西泮 细胞外 细胞内 细胞膜 Cl 苯二氮卓类 GABA 氯离子通道 苯二氮卓类 地西泮 GABA受体 细胞外 细胞内 细胞膜 Cl 苯二氮卓类 地西泮 大脑皮层 边缘系统 中脑 脑干 苯二氮卓类 地西泮 不良反应 1 中枢神经反应 3 急性中毒氟马西尼 4 耐受性与依赖性 2 呼吸及循环抑制 饮酒或用其他中枢抑制药加重中毒 孕妇和哺乳妇女忌用 驾驶员禁用 失眠治疗原则 选择适应症最低有效量最短疗程耐受性依赖性 第二节巴比妥类 barbiturates 巴比妥酸的衍生物 1 镇静催眠作用2 抗惊厥抗癫痫3 麻醉 药理作用及临床应用 GABAA受体 配体门控Cl 通道 分布 大脑皮层 边缘系统 中脑 脑干和脊髓 巴比妥 Cl 地西泮 BDZ受体 GABA受体 氯离子通道 Cl GABA 机制 增加氯离子通道开放的时间 乙醇 印防己毒素 1 增强GABA作用 非麻醉剂量 延长Cl 通道开放时间 2 拟GABA作用 即在无GABA时也能直接增加Cl 内流 3 抑制电压依赖性Ca2 Na 通道 较高浓度 巴比妥类 1 对REMS影响大 反跳 3 对肝药酶有诱导作用 4 易产生依赖性 戒断症状 2 安全范围小 对呼吸抑制 引起麻醉 被取代 镇静催眠作用的特点 苯二氮卓类与巴比妥类的比较 不良反应 1 后遗效应 2 耐受性 宿醉反应 hangover 4 急性中毒 3 依赖性 中毒解救措施 3 对症支持治疗 血压 呼吸和体温 昏迷患者预防感染等 1 吸O2 人工呼吸 呼吸兴奋药 巴比妥类 丁螺环酮 新型的抗焦虑药 具有显著的抗焦虑作用 降低5 HT神经系统的功能有关 褪黑素 有诱发睡眠作用 可调节睡眠周期 治疗生理节律紊乱引起的睡眠节律障碍 对老年人失眠效果好 其他镇静催眠药 第三节其他类镇静催眠药 水合氯醛 chloralhydrate 甲丙氨酯 meprobamate 导眠能 格鲁米特 glutethimide 4 刺激胃 稀释后口服 3 久服产生耐受性 依赖性 2 不影响REMS时相 无后遗效应 1 用于催眠 灌肠用于抗惊厥 思考题 1 苯二氮卓类药理作用及临床应用 中毒的抢救措施有哪些 2 为什么地西泮可用于麻醉前给药 选择题 1 地西泮的作用机制是 A不通过受体 直接抑制中枢B作用于苯二氮卓受体 增加GABA受体的亲和力C作用于GABA受