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文档简介

一、青霉素类:1.青霉素钠(钾)Benzylpenicillin Sodium potassum)别名青霉素G;【作用与用途】青霉素钠(钾)为内酰胺抗生素对革兰阳性菌及某些革兰阴性菌有较强的抗菌作用,金黄色葡萄球菌(金葡菌)、肺炎球菌、淋球菌及链球菌等对本品高度敏感;脑膜炎双球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌及梅毒螺旋体也很敏感。主要用于敏感菌引起的各种急性感染,如肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、脓肿、败血症、蜂窝组织炎、乳腺炎、淋病、钩体病、回归热、梅毒、白喉及中耳炎等。本品对酸不稳定,口服无效。肌注后,吸收快而完全。60万U肌注后1530分钟血浓度达高峰。【用量与用法】一般成人为80万U160万U/日,肌注或静注;儿童为每日3万U5万U/kg,分23次给药。静滴浓度一般为1万U/ml。不宜超过2万U/ml。如用量较大,则应测定血钾、血钠浓度,根据情况选用钾盐或钠盐。青霉素钾盐不能静脉推注,可以静滴。青霉素钠盐必要时可作静脉推注(青霉素钠每1 000万U含钠400mg)。【副作用】1青霉素类的毒性很低,但较易发生变态反应,发生率约为5%10%。多见的为皮疹、哮喘、药物热、严重的可致过敏性休克而引起死亡。2大剂量应用青霉素抗感染时,可出现神经精神症状,如反射亢进、知觉障碍、抽搐、昏睡等,停药或减少剂量可恢复。3 使用青霉素前必须作皮肤过敏试验。如果发生过敏性休克,应立即皮下或肌内注射0.1%肾上腺素0.5ml1ml,同时给氧并使用抗组胺药物及肾上腺皮质激素等。4 肌注钾盐时局部疼痛较明显,用苯甲醇溶液作为稀释剂溶解,则可消除疼痛。【注意事项】(1)青霉素与丙磺舒合用可提高血浓度约1倍,t1/2亦相应延长。(2)青霉素不能与四环素类、磺胺类合并用药。因青霉素属细菌繁殖期杀菌剂;而四环素类及磺胺类为抑菌剂,能抑制细菌蛋白质的合成,使细菌处于静止状态,而青霉素对静止期细菌作用弱,故两者合用药效明显降低。2.普鲁卡因青霉素Procaine Benzylpenicillin(Procaine Penicillin G, Duracillin, Crysticillin)【作用与用途】本药的抗菌谱基本上与青霉素相似。本品肌注后,慢慢游离出青霉素,使血浓度维持时间延长,显示长效作用,可达48小时,但血浓度较青霉素低。用于敏感菌所致的轻度感染,也可用本品治疗淋病、尿路感染梅毒和喉炎等。亦用于治疗链球菌引起的肺炎、脑膜炎以及风湿性或先天性心脏病病人、化脓性皮肤病的治疗。【剂量与用法】本品仅供肌注。成人,40万U160万U/日;儿童,每日40万U80万U,分12次肌注;婴儿为每日5万U/kg。预防应用时,则于术前肌注80万U,术后80万U/日,连续2日。【注意事项】1 与青霉素相似,亦可发生各种变态反应等,因此用药前应先做过敏试验。2 本药还须加作普鲁卡因皮试。本品切不可作静脉注射或静滴。3.苄星青霉素Benzathine Benzylpenicillin(Bicillin, Benzathine,Tardocillin)【作用与用途】本品为一长效青霉素、抗菌谱与青霉素相似。肌注后缓慢游离出青霉素而呈抗菌作用,具有吸收较慢,维持时间长等特点。但由于在血液中浓度较低,故不能替代青霉素用于急性感染。本品适用于对敏感菌所致的轻度或中等度感染如肺炎、扁桃体炎、泌尿道感染及淋病等。还可用于风湿性心脏病及风湿热等病人的长期给药等。【剂量与用法】本品供肌注用,成人60万U120万U/次;儿童30万U60万U/次,每2周或1月注射1次。临用前加注射用水适量,制成混悬液,宜用粗针头作深部肌肉注射。副作用:少数患者可发生过敏反应。偶有胃肠道反应如恶心呕吐、腹泻等。局部肌注可发生疼痛。注意事项:对青霉素过敏者禁用。用药前需做过敏试验;本品不可作静注。4.苯唑西林钠(别名:苯甲异恶唑青霉素钠,新青霉素)【作用与用途】本品为半合成青霉素,抗菌谱同青霉素,其特点是耐青霉素酶,故对耐药性葡萄球菌有效。对其它青霉素敏感菌的效力不如青霉素。本品对酸稳定,不被胃酸破坏且易吸收,故口服有效。主要用于耐青霉素的葡萄球菌所致的多种感染,如呼吸道感染、心内膜炎、烧伤、骨髓炎、脑膜炎、败血症等。【剂量与用法】成人,肌注4g6g/日,分4次;静注0.5g/次,46小时1次;口服,0.5g1g/次,4次/日。儿童,一般每日50mg100mg/kg,分4次。【副作用】与青霉素相同,除变态反应外,偶有胃肠道反应,如轻度中、上腹区不适、腹泻、食欲减退、恶心及呕吐等。【注意事项】1 与丙磺舒合用可提高血浓度。2 与青霉素有交叉变态反应,使用前应用本品或青霉素作过敏试验。3 本品大剂量应用对肝、肾可能引起损伤,出现血清转氨酶升高及血尿、蛋白尿等,一般停药后可恢复。5.萘夫西林钠(新青霉素、新青三乙氧萘青霉素、新青)Nafcillin Sodium【作用与用途】本品为半合成耐青霉素酶的青霉素,作用与苯唑西林相似,特点是耐酸、耐青霉素酶,即可口吸,又可注射,主要用于耐药金葡菌所致的呼吸道感染、皮肤感染,也可用于骨髓炎。【剂量与用法】空腹口服,成人,0.5g1g/次,4次/日;儿童,每日50mg100mg/kg,分46次。肌注或静注,成人4g6g/日,分4次。【副作用及注意事项】1 同青霉素,此外尚有食欲不振、口中异味、恶心、腹胀等。2 有时谷丙转氨酶可暂时性升高。3 使用前应用本品或青霉素作过敏试验。6.氯唑西林钠(别名邻氯青霉素钠、氯唑青霉素钠)【作用与用途】本品为合成青霉素抗菌谱与苯唑西林相似,对青霉素酶稳定性稍次于甲氧西林。特点是耐青霉素酶,耐酸,既可口服,又可注射,吸收好血药浓度高。对金葡菌、链球菌及肺炎球菌有高效(特别是耐药菌株)。对革兰阴性杆菌则无作用。临床主要用于耐药金葡菌所致的各种感染,如创伤感染、烧伤感染肠道感染、肺炎、脓肿、败血症、心内膜炎、脑膜炎、骨髓炎及泌尿系统感染等。【剂量与用法】肌注或静注,成人,2g6g/日。儿童每日50mg100mg/kg;肌注每46小时给药1次。静注时可分次作静滴或徐缓静脉推注。口服,成人0.25g0.5g/次,46次/日。小儿每日30mg60mg/kg,分46次。【副作用】1 过敏反应较青霉素少,偶尔有头昏、嗜睡、皮疹及荨麻疹。另可有腹胀、恶心、呕吐等胃肠道反应。2 与青霉素有交叉变态反应,用药前需作青霉素过敏试验。3 长时间用药可发生二重感染。4 局部刺激症状。【注意事项】1 与丙磺舒合用,可提高血浓度和延长半衰期。2 对青霉素G过敏者禁用。3 不可与庆大霉素等氨基甙类抗生素、四环素、万古霉素及磺胺嘧啶钠等混合静滴,亦不可与氯丙嗪、碳酸氢钠、去甲肾上腺素及维生素C等混合,以免降效或发生混浊沉淀。4 与磺胺类药、乙酰水杨酸合用时,本品应减量。7.双氯西林(双氯青霉素)【作用与用途】本品为半合成青霉素,抗菌谱与氯苯唑青霉素相似,其血浓度和血清蛋白结合率较高。主要用于对青霉素耐药的葡萄球菌感染,包括败血症、心内膜炎、骨髓炎、呼吸道感染及创面感染等。【剂量与用法】口服,成人,0.25g0.5g/次,46次/日;儿童,每日30mg60mg/kg,分4次。【副作用】1 与青霉素有交叉过敏反应,用前应作青霉素皮试。2 青霉素过敏者禁用。3 有胃肠道反应、腹胀、恶心、呕吐、食欲不振等,偶有转氨酶升高。4 新生儿、肝功能严重损害者慎用。8.氨苄西林(氨苄青霉素)【作用与用途】本品为广谱半合成青霉素,毒性极低。抗菌谱与青霉素相似,对青霉素敏感的细菌效力较低,对草绿色链球菌的抗菌作用与青霉素相仿或略强。对白喉杆菌、破伤风杆菌和放线菌其效能基本和青霉素相同。对肠球菌及李司忒菌的作用则优于苄青霉素。对耐药葡萄球菌及其它能产生青霉素酶的细菌均无抗菌作用。对革兰阴性菌有效,但易产生耐药性。本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。【剂量与用法】口服,2g6g/日,分34次,空腹服用。儿童,每日100mg/kg,分34次,空腹服用。肌注或静注,成人,2g4g/日;儿童,每日50mg100mg/kg,一般每46小时1次。静注给药可分次徐缓静脉推注或静滴;静滴,1次1g2g,溶于100ml输液中,滴注1/21小时,24次/日。儿童,每日100mg150mg/kg,分次给予。【副作用】1 本品可致过敏性休克,皮疹发生率较青霉素为高。有时也发生药热。2 本品注射前必须做皮试,阴性者方可使用。有青霉素过敏史者禁用。9.羧苄西林(羧苄青霉素,卡比西林、羧苄青、卡比西)Carbenicillin(Pyopen, BRL2064)【作用与用途】本品为半合成青霉素,对芏兰阳性菌的抗菌作用与氨苄西林相似,而强度较弱,但对绿脓杆菌和变形杆菌的作用则较强。临床上用于绿脓杆菌、变形杆菌及大肠杆菌所引起的尿路感染、肺部感染、胸腹腔感染、败血症、胆道感染及烧伤等治疗。本品不耐青霉素酶,故不能用于耐药金葡菌感染。【剂量与用法】肌注,成人,0.5g2.5g/次,4次/日;儿童,每日50mg200mg/kg,分4次。静注或静滴,成人,5g20g/日,分23次。儿童,每日100mg400mg/kg,分23次。鞘内注射,成人,40mg/次。【副作用】与青霉素有交叉过敏反应,用药前应作过敏试验。阳性反应者禁用。 毒性低,偶有发热、皮疹。10.阿莫西林(羟氨苄青霉素、阿摩西林、酚塔西林)Amoxicillin(Amoxycillin,Amoxil,Clamoxil)【作用与用途】本品为广谱半合成青霉素,在氨苄西林的苯环上加1个对位羟基,使其在胃酸中更加稳定,口服吸收更安全。抗菌谱与氨苄西林基本相同,但细菌对本品和氨苄西林有完全的交叉耐菌性。本品(阿莫西林)口服吸收良好,服用同量药物,阿莫西林的血药浓度比氨苄西林血药浓度高约1倍。临床上主要用于敏感菌所致的呼吸道感染(如支气管炎、肺炎)、伤寒、泌尿道感染、皮肤软组织感染及胆道感染等。对引起小儿呼吸道、泌尿道感染的病原菌有高度抗菌活性,疗效比青霉素强。【剂量与用法】口服,成人0.3g0.6g/次,34次/日。儿童,每日50mg100mg/kg,分34次服。【副作用及注意事项】主要有胃肠道反应、皮疹、转氨酶升高等,但一般较轻。 用药前需做青霉素的过敏试验,凡对青霉素过敏者,禁用。11.哌拉西林(氧哌嗪青霉素)【作用与用途】本品为第三代半合成青霉素具广谱抗菌作用。对革兰阳性菌的作用略低于氨苄西林,但对绿脓杆菌、变形杆菌和肺炎杆菌等的作用明显地较氨苄西林、羧苄西林及磺苄西林为强。对厌氧菌、肠球菌和部分沙雷菌也有效。对金葡菌一般有效,但对能产生内酰胺酶的金葡菌则完全无效。临床主要用于绿脓杆菌及其他敏感的革兰氏阴性杆菌所致的肺炎、败血症、呼吸道、胆道和泌尿系统感染、亚急性心内膜炎及化脓性脑膜炎等【剂量与用法】成人,4g8g/日,分24次,肌注或静注。儿童,每日80mg200mg/kg,分24次,肌注可用0.25%利多卡因作溶剂;静注可溶于10%葡萄糖液或生理盐水中。【副作用】1 过敏反应约3%病人有皮疹、瘙痒。2 胃肠道反应有腹泻,偶有恶心、呕吐。3 用前先做青霉素皮试,凡对青霉素过敏者禁用,孕妇忌用。12.替卡西林(羧噻吩青霉素钠、铁卡霉素)Ticarcillin【作用与用途】本品为广谱抗生素,抗菌谱与羧苄西林相似,对革兰氏阳性菌的抑菌作用低于青霉素G,但对革兰阴性菌的作用较羧苄西林强数倍。对绿脓杆菌的活性较羧苄西林强24倍。本品口服不吸收,临床主要用于治疗革兰氏阴性菌感染包括绿脓杆菌,普通变形杆菌及肠杆菌属淋球菌、流感杆菌等的感染,如败血症、肺炎及尿路感染等。【剂量与用法】治疗绿脓杆菌所致的严重感染,成人剂量为12g20g/日,分34次,缓慢静注或静滴(3040分钟)。治疗尿路感染,成人剂量为3g4g/日,分次肌注或缓慢静注。肌注可用0.25%利多卡因2ml3ml溶解后深部肌注。儿童剂量一般为每日50mg100mg/kg;重症绿脓杆菌感染剂量为每日200mg300mg/kg,分次给予。【副作用】对肾功能有一定损害;可发生过敏性休克;可发生红斑性皮疹。【注意事项】对青霉素过敏者禁用。与庆大霉素、多粘菌素合用协同作用,丙磺舒可提高本品的血药浓度。13.呋苄西林(别名:呋脲苄青霉素,呋苄青霉素、呋布西林)Furbenicilin(Furoylureide Penicillin)【作用与用途】本品为半合成广谱抗生素,对绿脓杆菌作用较强,与哌拉西林相似,体外抑菌试验时较羧苄西林约强16倍。其它抗菌作用类似氨苄西林。临床主要用于绿脓杆菌,大肠杆菌及变形杆菌等敏感菌所致的各科感染,如呼吸道感染、肝胆系统感染、尿路感染及败血症等。【剂量与用法】成人剂量,4g8g/日,分4次给予,静滴可溶于0.9%氯化钠注射液中。儿童用量为每日100mg150mg/kg,分次静滴。【副作用】少数有恶心、呕吐、食欲不振等胃肠道反应;局部刺激作用极强。【注意事项】对青霉素过敏者禁用。15.匹氨西林为氨苄西林的三甲基甲酯衍生物,口服后在肠道分解出氨苄西林。故抗菌谱同氨苄青霉素。以基质氨苄西林计算给予同等剂量口服,血中浓度约为氨苄西林1.52倍,用途同氨苄西林。不良反应主要为胃肠道反应,较氨苄西林为高,皮疹发生率则较低,对青霉素过敏者,应禁用或慎用。偶有轻度丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。本品不宜与氢氧化铝凝胶同服,服用时勿咬碎。宜饭后吞服。口服,成人剂量,轻中度感染1.5g2g/日;严重感染3g4g/日,分34次。儿童,每日40mg80mg/kg,分34次。16.磺苄西林(磺苄青霉素、磺西林、可达西林、格达西林)Sulbenicillin (Kedacillin, Sulfocillin)本品为广谱半合成青霉素,抗菌谱和羧苄西林相似,对绿脓杆菌及变形杆菌具杀灭作用,对耐药性金葡菌的抗菌作用稍强,对内酰胺酶较稳定。口服不吸收。肌内注射后,血浓度很快达到高峰,从肾排出,尿中浓度也高。临床主要用于败血症、绿脓杆菌引起的感染、泌尿系统感染及呼吸系统感染等。不良反应主要为皮疹、变态反应、肌注部位疼痛、丙氨酸氨基转移酶升高及胃肠道反应等。用药前应作皮试对青霉素过敏者禁用肝肾功能不全者,慎用。本品可供肌注、静注或静滴,成人剂量,一般2g4g/日,严重者8g13g/日,分次进行。儿童,每日40mg100mg/kg,分次给予。17.青霉素V(别名:苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸)Penicillin V(Phenoxymethylpenicillin,Isocillin)【作用与用途】本品对酸稳定,口服吸收良好,血清浓度约为口服同剂量青霉素的23倍,其抗菌谱与青霉素完全相同。对革兰氏阳性菌和耐药金葡菌引进的感染有效,临床主用于治疗葡萄球菌、溶血性链球菌及肺炎球菌等所致的扁桃体炎、咽炎、中耳炎、肺炎、支气管炎、猩红热等以及蜂窝织炎,丹毒等软组织感染。【剂量与用法】成人口服40万U(0.25g)/次,每46小时1次。儿童20万U(0.125g)40万U(0.25g)/次,34次/日。食物很少影响青霉素V的吸收,饭后服药比空腹为好,本品24小时尿中排泄量为给药量的23%34%。【副作用】1 反应虽较注射给药的青霉素为少见,但也可引起荨麻疹、皮疹、过敏性休克。所以对青霉素过敏者禁用。2 可以引起胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻及腹痛等。18.美西林Mecillinam (Amdinocillin)【作用与用途】本品对革兰氏阳性菌作用弱,对革兰阴性菌有较好抗菌作用,对革兰氏阴性菌,包括大肠杆菌、志贺菌、沙门菌、克雷白杆菌、枸橼酸杆菌及部分沙雷杆菌等有良好的抗菌作用。临床主用于大肠杆菌和敏感肠杆菌属细菌所致的肾盂肾炎、尿路感染,以及由此而引起的败血症。与其它青霉素或头孢菌素类药物联合应用,可产生协同抗菌作用,如与氨苄西林合用则抗菌范围可扩大,对革兰阳性菌亦有良好抗菌活性。与头孢唑啉合用可增强抗菌活性。【剂量与用法】成人,0.5g/日,1次/6小时,肌注或静注;本品0.5g以注射用水2.2ml溶解供深部肌注;以本品0.5g稀释至50ml,缓慢静滴,儿童每日30mg60mg/kg,分34次,用法同成人。【副作用】偶可出现皮疹、恶心及腹泻等。肾功能不全者慎用。用前应作青霉素皮试。凡对青霉素过敏者禁用;孕妇在前3个月忌用。19.匹美西林【作用与用法】本品的抗菌谱同美西林,其特点为可供口服,口服后吸收良好。在体内为酯酶迅速水解为美西林而发挥抗菌活性。食物可促进本品的吸收,宜在饭后服用。丙磺舒可使本品血浓度增高而持久。临床应用与美西林相同,用于泌尿道及呼吸道感染,还可用于伤寒的治疗。【剂量与用法】口服,成人,0.4g/次,4次/日。儿童,每日20mg40mg/kg,分34次服。【副作用】偶有胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹泻过敏反应有皮疹、荨麻疹等。用药前应作青霉素皮试,对青霉素过敏者禁用。20.海他西林(缩酮氨苄西林)Hetacillin (Versapen)本品抗菌谱与氨苄西林相同,其特点为体内迅速水解为氨苄西林而显抗菌活性,口服应用血浓度比氨苄西林高,剂量,成人2g4g/日,分4次口服;肌注或静滴可分24次给药。儿童,每日50mg100mg/kg,分4次口服;肌注或静注可分24次给药。其它参见氨苄西林。21.氟氯西林(氟氯青霉素、福氯平、氟氯苯唑青霉素)本品作用与邻氯青霉素相似,可对抗葡萄球菌产生的青霉素酶能力。对胃酸稳定而可供口服,亦可注射给药。其抗菌谱与双氯西林等类似,但其抗菌活性较之强1倍。宜空腹服用(饭前至少30分钟)主要应用于葡萄球菌所致的各种感染。22.阿帕西林(萘啶青霉素)Apalcillin本品特为一广谱半合成的青霉素。特点为对多数绿脓杆菌有强大抗菌活性,较羧苄西林强30倍以上。对大多数肠杆菌属细菌敏感。临床主要用于绿脓杆菌及大肠杆菌等所致的感染。剂量为2g3g/次,2次/日,肌注或静注。不良反应有皮疹、发热及血清丙氨酸氨基转移酶升高等禁用于对青霉素过敏者,慎用于妊娠和哺乳期妇女,凡碱性磷酸酯酶和转氨酶增高者,应控制使用。23.新灭菌(氟羧西林)Biflocin (Infectrin)【作用与用途】系由氟氯西林(Flucloxacillin)和阿莫西林按11配比组成的复合抗生素。氟氯西林主要杀灭产酶金葡菌和阳性菌,而阿莫西林则对革兰阳性菌和阴性菌均有杀灭作用。由于氟氯西林竞争性抑制了内酰胺酶,有助于阿莫西林对其它耐药的革兰阴性菌和阳性菌的抗菌作用,两者杀菌具有协同作用,扩大了抗菌谱。由于新灭菌耐酸也耐酶,在胃肠道吸收良好,生物利用度高,临床主要用于支气管炎、肺炎、骨髓炎、中耳炎、胆囊炎、胆道感染、心内膜炎、蜂窝织炎、肾盂肾炎、尿路感染、急性胃肠炎及败血症等治疗。【剂量与用法】1g/次,1次/6小时,肌注或静注,或2g/次,2次/日,静滴;重症酌加量。儿童(210岁)一般为成人的半量,酌情调整。亦可按体重折算,每日20mg/kg,分2次。有皮疹及荨麻疹等,用前必须作过敏试验。对青霉素过敏者禁用。有过敏体质者,严重肾功能障碍者及孕妇慎用。24.美坦西林(甲烯氨苄西林)Metampicillin为氨苄西林与甲醛结合而成,其抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林相似。本品口服后,几乎完全水解成氨苄西林而发挥抗菌作用。注射给药后,血液中有部分未经转化的美坦西林原形亦有抗菌活性,经胆汁排泄,在胆汁中浓度高,适用于胆道感染。剂量,口服为2g/日,分24次。其钠盐可用于肌注或静注。25.酞氨西林(别名:酞氨苄西林、氨苄青霉素酞酯盐酸盐)Talampicillin为氨苄西林酞酯,其制剂有萘磺酸盐Talampicillin Napsylate),商品名为Fisiopen,Talpen。本品吸收后在体内迅速水解为氨苄西林而发挥抗菌功效。作用特点:本品对革兰氏阳性或阴性菌如金葡菌、化脓性链球菌、白喉杆菌、伤寒杆菌、肺炎杆菌、志贺氏痢疾杆菌以及沙门氏杆菌有较强的抑菌作用。适应症:适用于呼吸道和泌尿系统感染,经临床379例观察,总有效率为91.8%。用法与用量:口服:一次250mg,每日34次;小儿每日按体重1540mg/kg计算。【副作用】偶有不适、喘鸣、眩晕、耳鸣等症状,应停止用药,以免发生休克;偶有发热、皮疹、荨麻疹等过敏反应,应停止继续服药;有恶心、食欲不振、白细胞减少、血小板减少等症。【注意事项】对青霉素过敏者禁用;支气管哮喘、过敏体质及肾功能不全者,慎用。口服制剂除萘磺酸盐外,尚有盐酸盐。酞氨西林萘磺酸盐1.33g相当于酞氨西林盐酸盐1g,亦相当于氨苄西林0.674g。剂量,国外以酞氨西林盐酸盐标示及计算,常用量为口服0.25g0.5g/次,3次/日。酞氨西林盐酸盐0.37g相当于氨苄西林0.25g。26.巴氨西林(氨苄西林甲戊酯)Bacampicillin(Carampicillin,Albaxin, Ambaxin)本品口服后在体内水解生成氨苄西林。本药的抗菌谱同氨苄西林。在胃肠道吸收较氨苄西林更快而完全,口服3060分钟即可达到血峰浓度。其血药浓度约相当于同量氨苄西林口服量的2倍。本品吸收不受食物影响,约75%在8小时内以氨苄西林自尿中排出。临床应用同氨苄西林。剂量,口服,0.4g0.8g/次,23次/日;儿童,超过5岁,0.2g/次,3次/日。27.依匹西林(环烯氨苄西林)Epicillin (Spectacillin, Dexacillin)抗菌谱及抗菌作用与氨苄西林相似。据报道在体外试验对绿脓杆菌作用大于氨苄西林。临床主要用于敏感菌引起的呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织等感染。剂量,口服0.25g1.0g/次,1次/6小时。儿童,每日25mg100mg/kg,分34次服用。28.环己西林(氨环烷西林)Ciclacillin (Calthor,Cyclacillin)抗菌谱及抗菌作用与氨苄西林相似。口服吸收迅速而充分。对产青霉素酶金葡菌的作用较氨苄西林强2倍;而对其它细菌的抗菌活性均较差。临床上主要用于敏感菌引起的呼吸道感染、尿路感染及皮肤感染,不良反应较氨苄西林低。剂量,口服0.25g0.5g/次,4次/日。29.卡茚西林Carindacillin (Carindapen, Geopen)本品抗菌谱与羧苄西林相似,其特点是口服吸收后,在体内迅速水解为羧苄西林而发挥其抗菌作用。临床主要用于治疗绿脓杆菌、大肠杆菌、变形杆菌所引起的尿路感染。剂量:2g4g/日,分4次服用。30.卡非西林(羧苄西林苯酯Carfecillin (Safepen, Uticillin)本品为羧苄西林苯酯化产品,抗菌谱与羧苄西林相似,口服后吸收快,在体内水解为羧苄西林发挥抗菌活性。临床仅用于假单孢菌属和变形杆菌属等敏感菌引起的尿路感染治疗。剂量,口服0.5g1.0g/次,3次/日。儿童每日30mg60mg/kg,分34次服用。31.阿洛西林(咪氨苄西林、唑酮氨苄青霉素)Azlocillin (Azlin,Securopen)【作用与用途】本品抗菌作用与哌拉西林相似,抗绿脓杆菌活性较强,与哌拉西林相似,对耐庆大霉素和羧苄西林的绿脓杆菌也有较好作用,抗菌谱包括大肠杆菌、变形杆菌、克雷白肺炎杆菌、绿脓杆菌、肠杆菌、嗜血杆菌等。临床应用于治疗绿脓杆菌等革兰阴性菌所引起的各种感染,如尿路感染及呼吸道感染等。【剂量与用法】一般2g/次,1次/8小时,肌注、静注或静滴。重症5g/次,1次/8小时。小于7日的新生儿每次100mg/kg,2次/日;婴儿每次100mg/kg,3次/日;儿童每次75mg/kg,3次/日。32.莫西林(替莫西林二钠)Temocillin (Temopen, Negaban)本品为耐内酰胺酶的半合成青霉素。对革兰阴性菌有高度抗菌活性,对内酰胺酶高度稳定,某些第三代头孢菌素耐药的革兰阴性菌应用本品有效。对肠杆菌属细菌、溶血性链球菌等抗菌活性好;但对绿脓杆菌活性差。临床应用于敏感菌所致的败血症、呼吸道感染腹膜炎、胆道感染、尿路感染及软组织感染等。常用剂量,1g2g/次,1次/12小时,肌注或静注;对单纯性尿路感染0.5g/次,2次/日。对有肾功能损害的病人,用药间隔可延长。33.莫西林(替莫西林二钠)Temocillin (Temopen, Negaban)本品为耐内酰胺酶的半合成青霉素。对革兰阴性菌有高度抗菌活性,对内酰胺酶高度稳定,某些第三代头孢菌素耐药的革兰阴性菌应用本品有效。对肠杆菌属细菌、溶血性链球菌等抗菌活性好;但对绿脓杆菌活性差。临床应用于敏感菌所致的败血症、呼吸道感染腹膜炎、胆道感染、尿路感染及软组织感染等。常用剂量,1g2g/次,1次/12小时,肌注或静注;对单纯性尿路感染0.5g/次,2次/日。对有肾功能损害的病人,用药间隔可延长。34.叠氮西林Azidocillin(Syncillin,Astracillin)为半合成青霉素,其作用与用途类似青霉素V,对酸稳定,口服吸收良好。对耐青霉素金葡菌无效。临床主用于呼吸道感染。剂量为0.5g/次,3次/日,口服。35.非奈西林(苯氧乙青霉素)Pheneticillin(Bendralan, Broxil, Phenoxyethyl Penicillin)其制剂为钾盐,系白色粉末,易溶于水。10%水溶液pH为5.510.75。作用与用途与青霉素G和青霉素V相似,其特点是耐青霉素酶,不被胃酸破坏,可口服,吸收快。临床主用于治疗肺炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎及皮肤软组织等轻度至中度感染病症。剂量为0.25g0.5g/次,1次/6小时,口服,宜空腹服用,2岁以下儿童服1/4成人量,210岁服1/2成人量。氨氯青霉素钠(Ampicloxacillin Sodium)别名:氨唑西林、氨唑青霉素钠。作用与用途:本品为等量氨苄青霉素钠与邻氯青霉素钠的混合制剂。两者混合有良好的协同作用,不但使抗菌谱更广,而且对葡萄球菌的产酶菌株仍具有较强的抗菌作用。其特点是杀菌作用强,毒性低,吸收迅速,用药后血药浓度很快达到峰值。临床上主要用于敏感菌所致的各种严重感染、败血症、脑膜炎、骨髓炎等。用法与用量:肌注:视感染程度,一次0.51g,加灭菌注射用水24ml,溶解后,深部肌注,每日34次;静注:一次0.51g,加灭菌注射用水10ml,溶解后,缓慢静注;静滴:视感染程度,先用灭菌注射用水溶解后,加入0.9%氯化钠注射液中输注。【副作用】可发生皮疹、荨麻疹等过敏反应。注意:用药前,应先做青霉素过敏试验;凡对青霉素过敏者,应禁用。36.氨氯青霉素钠(Ampicloxacillin Sodium)别名:氨唑西林、氨唑青霉素钠。作用与用途:本品为等量氨苄青霉素钠与邻氯青霉素钠的混合制剂。两者混合有良好的协同作用,不但使抗菌谱更广,而且对葡萄球菌的产酶菌株仍具有较强的抗菌作用。其特点是杀菌作用强,毒性低,吸收迅速,用药后血药浓度很快达到峰值。临床上主要用于敏感菌所致的各种严重感染、败血症、脑膜炎、骨髓炎等。用法与用量:肌注:视感染程度,一次0.51g,加灭菌注射用水24ml,溶解后,深部肌注,每日34次;静注:一次0.51g,加灭菌注射用水10ml,溶解后,缓慢静注;静滴:视感染程度,先用灭菌注射用水溶解后,加入0.9%氯化钠注射液中输注。【副作用】可发生皮疹、荨麻疹等过敏反应。注意:用药前,应先做青霉素过敏试验;凡对青霉素过敏者,应禁用。37.治平霉素(Geopen)【别名】卡茚西林钠、茚满酯羧苄青霉素、羧茚苄青霉素酯钠、卡丹青霉素。【作用与用途】本品为羧苄青霉素茚满酯的钠盐,进入机体后,很快水解释放出羧苄青霉素而发挥抗菌作用,抗菌谱与羧苄青霉素相似。其特点本品口服吸收好。临床上主要用于敏感菌所致的急性、慢性尿路感染和前列腺炎。用法与用量:口服:视感染程度,一般一次0.51g,每日4次。【副作用】同羧苄青霉素。注意:对青霉素、头孢菌素类过敏者禁用;长期应用,应检查肝功、肾功和血象;长期应用,可能引起二重感染;与丙磺舒合用,可提高血药浓度。38.注射用特泯菌(Timentin Vial)【别名】替卡西林钠/克拉维酸钾。【作用与用途】本品为一种复方制剂,对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌和厌氧菌均有抗菌作用。其特点是这两种药制成复方制剂后产生协同作用,不仅扩大了抗菌谱,而且增强了抗菌活性。临床上主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、骨和关节感染、皮肤和软组织感染。用法与用量:静注:视感染程度,一般一次1.63.2g,每隔8小时一次,溶于13ml0.9%氯化钠注射液或灭菌注射用水中,缓慢推注;静滴:剂量同上,临用时先将本品溶于10ml灭菌注射用水或5%葡萄糖注射液中溶解后,再加入输液中稀释后,缓慢滴注。【副作用】同羧噻吩青霉素。注意:肝功能不全者、孕妇慎用;如有出血现象,应立即停药;与氨基糖甙类抗生素有协同作用;不能与血液、血浆等制剂合用。39.盐酸仑氨苄西林(Lenampicillin Hydrochloride)别名:Vracillin、Takacillin.【作用与用途】本品为半合成青霉素类广谱抗生素,在体内水解成氨苄青霉素而显效。抗菌谱与氨苄西林相同,对革兰氏阳性菌如金葡菌、链球菌、肺炎球菌、肠球菌等和革兰氏阴性菌,如大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感杆菌等均有较好疗效。临床上用于敏感菌所致呼吸道感染、单纯性膀胱炎、皮肤及软组织感染,以及其他感染。用法与用量:口服:一次250mg,每日34次。【副作用】偶有胃肠道反应;恶心、呕吐、腹泻少数有皮疹、发热等过敏反应;罕有过敏休克;有嗜酸性粒细胞增多症、粒细胞减少、血小板减少等血液系统不良反应。注意:禁用于对本品过敏者、传染性单核细胞增多症;慎用于对青霉素类、头孢菌素类药物有过敏史者、严重肾功能不全及孕妇。40.阿扑西林(Aspoxicillin)别名:天冬羟氨霉素、ASPC、DOYE。【作用与用途】本品为半合成青霉素类广谱抗生素,有较强的抗菌作用,抗菌谱包括葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌等革兰氏阳性菌和大肠杆菌、流感杆菌及厌氧菌拟杆菌属等革兰氏阴性菌。临床上用于敏感菌引起的败血症、心内膜炎、呼吸道感染、胆道感染、腹膜炎等。【用法与用量】静注或静滴:每日24g(效价),重症可增至8g。【副作用】少数有过敏反应,发生皮疹、发热、荨麻疹等;偶有血液系统反应如红细胞减少、粒细胞减少、血小板减少等。注意:应作皮试,凡对本品过敏者禁用;孕妇及小儿忌用;慎用于严重肾功能不全者。41.伊米配能(Imipenem)别名:NFI、MK0787、Imipemide。别名:亚胺硫霉素、亚胺培南。【作用与用途】本品属广谱抗生素对革兰氏阳性及阴性包括厌氧菌有广谱抗菌作用,特别对金黄色葡萄球菌、类链球菌、绿脓杆菌及脆弱拟杆菌显示的抗菌活力比头孢唑肟、头孢呱酮等第三代头孢烯类药物强得多。对内酰胺酶稳定,对绿脓杆菌、大肠杆菌等革兰氏阴性菌产生的内酰胺酶显示抑制作用。临床上用于敏感菌所致的腹膜炎、肝胆感染、尿道系统、下呼吸道、消化系统、皮肤和软组织感染、骨髓炎、脓毒性关节炎、全眼球炎、前列腺炎、败血症、妇科感染。用法与用量:静滴:一次24支(普利马里),每日23次,用盐水100ml溶解,静滴30分钟以上,一日用8支;儿童每日3080mg/kg,分34次,静滴30分钟以上,一日用100mg/kg。副作用:偶有胃肠道反应如腹泻、呕吐,和过敏反应如皮疹、发热、瘙痒、荨麻疹等反应。还有:假膜性结肠炎、出血性结肠炎、胃肠炎、腹痛、舌炎、舌乳头肥大、胃灼热、咽痛、流涎增加;脑病、精神紊乱、肌阵挛、感觉异常、眩晕、头痛;听觉暂时丧失、耳鸣;胸部不适、呼吸困难、换气过度、胸部脊柱瘤;心悸、心动过速;少尿、无尿、多尿;多形红斑、面部水肿、潮红、发绀、多汗、皮肤结构改变、念珠菌病、外阴瘙痒;关节痛、无力、衰弱;SGPT、SGOT、碱性磷酸酯酶、胆红素和LDH升高10嗜酸粒细胞增加、库姆斯阳性、白细胞和中性粒细胞减少、血小板增加或减少、单核细胞增加、凝酶原异常、淋巴细胞增加、嗜碱粒细胞增加;11血清钠减少、钾和氯增加;12BUN和肝增加;13出现尿蛋白、红细胞、管型、胆红素和尿胆原。注意:肾功能障碍患者应减量;与乳酸盐为配伍禁忌;一般使用本品复方制剂普利马星粉针。42.盐酸巴坎西林(Bacampicillin)别名:巴氨西林、氨苄青霉素甲戊酯。【作用与用途】本品是一种广谱抗生素,口服后水解成为活性的氨苄西林被释放到血液中。抗菌谱和抗菌活性与氨苄西林相似。其特点是穿透组织能力强。临床上用于敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿生殖系统感染及皮肤和软组织感染。用法与用量:口服:一次400mg800mg,每日2次。副作用:同氨苄西林。注意:对青霉素和头孢菌素过敏者、传染性单核细胞增多者禁用。第一代头孢菌素类:1.头孢噻吩钠(先锋霉素)Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名:先锋霉素、【作用与用途】本品为半合成的第一代头孢菌素抗菌,作用机理与青霉素相似,通过抑制细胞壁合成而产生杀菌作用。本品为广谱抗生素,抗菌谱包括革兰氏阳性菌包括产生青霉素酶和不产生青霉素酶的金葡菌、链球菌、肺炎球菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、白喉杆菌等。革兰氏阴性菌中包括脑膜炎球菌、淋球菌、沙门氏菌、痢疾杆菌、百日咳杆菌、克雷白氏肺炎杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌等。此外放线菌、梅毒螺旋体和钩端螺旋体对本品亦敏感。临床主要用于耐青霉素的葡萄球菌和其它敏感菌引起的感染,如呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、败血症、骨髓炎、急性心内膜炎、脑膜炎、梅毒等。【剂量与用法】肌注或静注,成人,2g6g/日。儿童,每日50mg100mg/kg,分24次,以注射用水或生理盐水溶解供肌注;以生理盐水或5%10%葡萄糖液20ml30ml溶解,供缓慢静注,稀释后可静滴。【副作用】1 可引起过敏反应,如皮疹及过敏性休克。2 肌注部位疼痛。3 偶有胃肠道反应如恶心、呕吐等。4 肝、肾功能轻度减退,丙氨酸氨基转移酶升高。【药物相互作用及注意点】1 治疗尿路以外的感染,应与丙磺舒合用,可抑制肾小管的排泄,以提高血中药物浓度。2 与青霉素类或氨基甙类抗生素联合应用,可产生协同作用;但与氨基甙类联用时要注意肾功能的不良反应。3 不应与红霉素、卡那霉素、多粘菌素B及盐酸四环素、维生素C、氨茶碱及抗组胺药等同时静滴,以免效价降低或发生混浊沉淀。4 凡青霉素皮试阳性或用过青霉素而曾发生过敏的病人以及曾发生其它药物过敏和过敏体质者,使用本品前必须先皮试。2.头孢噻啶Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名:先锋霉素【作用与用途】基本与头孢噻吩相似,但对革兰阳性菌的作用较前者强,对大肠杆菌的作用亦较强,主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、皮肤和软组织感染、泌尿道感染、胆道感染、胸腔腹腔感染,也可用于脑膜炎、败血症、胸膜炎。注射后血中浓度较头孢噻吩高,排泄亦较慢。【剂量与用法】成人,肌注1g3g/日,分34次;静注或静滴2g4g/日;鞘内50mg/次,1日或隔日1次。儿童,肌注每日30mg60mg/kg,分34次;静注或静滴每日50mg100mg/kg。【副作用】1 与头孢噻吩相似,但肾毒性较明显,其对肾脏损害与用药剂量相平行,一般成人每日不超过4g。肾功能减退者适当减量。2 偶有丙氨酸氨基转移酶升高、白细胞减少及变态反应。【注意事项】本品引起肾功能损害较多见,不宜与氨基甙类抗生素联用。3.头孢来星(Cephaloglycin)别名:先锋霉素、头孢甘酸。【作用与用途】本品抗菌谱与头孢氨苄相似,但对革兰氏阳性菌作用稍强于头孢氨苄。临床上用于敏感菌所致的尿路感染,目前已很少应用。用法与用量:口服:一次250500mg,每日4次。副作用及注意:与头孢氨苄相似。4.头孢氨苄Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名:头孢菌素、先锋霉素、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。【作用与用途】本品为半合成的第一代口服头孢霉素,抗菌谱与头孢噻吩、头孢噻啶基本相同,抗菌效力较两者弱,但本品的特点是耐酸,口服吸收良好。对耐药金葡菌有良好抗菌作用。主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、妇产科感染、皮肤及软组织感染、淋病等。【剂量与用法】口服,成人,0.25g1g/次,34次/日;儿童,每日30mg100mg/kg,分4次。【副作用】1 对青霉素过敏者,也可发生过敏反应,但发生率较低,主要有皮疹、全身瘙痒及药物热等。2 常见有胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻及食欲减退等。【注意事项】1 同时服用丙磺舒可提高疗效。2 饭后服药影响吸收,使疗效减低50%,宜空腹服用。3 对头孢菌素过敏者禁用。4 肾功能严重损害者应酌减用量。3.头孢唑啉钠Cefazolin Sodium (Cefamezin)别名:先锋霉素、头孢菌素【作用与用途】本品为半合成第一代头孢菌素,抗菌作用与头孢噻吩、头孢噻啶基本相同。对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌及梭状芽胞杆菌等有较强的作用。对革兰阴性菌的作用也较强,特别对克雷白肺炎杆菌有效。对大肠杆菌、奇异变形杆菌及伤寒杆菌也有效。但对绿脓杆菌则无效。本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适应证非常广泛。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿生殖系、胆囊炎、肝脓肿、心内膜炎、败血症及软组织及耳部感染等。由于本品对大肠杆菌作用较强,且大部以原形药从肾排出,故对肾盂肾炎及尿路感染疗效好。【剂量与用法】肌注或静注,成人,0.5g/次,24次/日;儿童,每日20mg100mg/kg,分24次。【副作用】1 毒性较低,对造血系统、肝、肾毒性小。2 肌注局部有轻度疼痛。可有过敏性皮疹、药热、恶心、呕吐、腹泻等。3 与青霉素有交叉过敏反应。【注意事项】1 不可和氨基甙类抗生素混合同时注射,以免降效。2 肝肾功能不全者慎用。3 对青霉素过敏的病人慎用。4 供肌注用的粉针剂内含利多卡因,不可注入静脉。【制剂】粉针剂:0.2g;0.5g。5.头孢拉定Cefradine (Cephradine, Velosef)别名:先锋霉素、头孢菌素、先锋瑞丁【作用与用途】本品为第一代半合成头孢菌素,抗菌作用与头孢氨苄相似。本品耐酸可以口服,吸收好,血药浓度较高,特点是耐内酰胺酶,对耐药性金葡菌及其它多种对广谱抗生素耐药的杆菌等有迅速而可靠的杀菌作用,主要以原则经尿排泄,尿中浓度较高。临床主要用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等的感染,如支气管炎、肺炎、肾盂肾炎,膀胱炎,耳鼻咽喉感染、肠炎及痢疾等。【剂量与用法】口服,成人,0.25g0.5g/次,34次/日,空腹给药。儿童,每日50mg100mg/kg,分34次给予。肌注或静注,成人,0.25g0.5g/次,34次/日。对严重感染每日可增至4g。【副作用及注意事项】1 不良反应偶有胃肠道功能紊乱,如恶心、呕吐、腹泻以及皮疹、荨麻疹等。长期应用可致菌群失调,二重感染和维生素缺乏。2 和青霉素有部分交叉过敏性,对青霉素过敏者或有过敏体质的人慎用。3 食物可延迟本品吸收,不影响吸收总量,但宜空腹服用。6.头孢乙腈Cephacetrile (Cefacetrile,Celospor)【别名】头孢氰甲,头孢赛曲,头孢菌素本品为第一代半合成头孢菌素,抗菌谱和头孢噻吩及头孢噻啶相似,但对大肠杆菌的抗菌作用比头孢噻吩强510倍。对大肠杆菌和产气杆菌等产生的内酰胺酶特别稳定。主要由肾排出。临床主要用于敏感菌引起的肾盂肾炎、尿路感染及呼吸道感染等。不良反应为少数病例有荨麻疹、胃肠道反应,静脉注射有血栓性静脉炎等。肌注疼痛较剧。剂量:静注,成人,轻症2g6g/日,重症6g12g/日,分24次。以本品1g溶于10ml生理盐水中缓慢静注(至少3分钟)。儿童每日40mg80mg/kg,分24次,用法同成人。7.头孢匹林Cephapiriin (Cefapirin, Cefadyl)【别名】头孢吡硫、头孢菌素、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠。本品为第一代半合成头孢菌素,抗菌谱和头孢噻吩及头孢噻啶相似,对许多革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌有效。对肺炎球菌和肠球菌有高效。主要用于呼吸系统,尿路和软组织等部位感染,副作用有:少数患者有转氨酶、转太酶升高;偶有白细胞和血小板减少、骨髓抑制等副作用。注意:有致过敏反应的可能;慎用于对青霉素过敏者;不可与20%甘露醇液、多粘菌素类、氨基糖甙类配伍使用,因而产生混浊。剂量:肌注或静注,成人2g6g/日,分34次;儿童每日50mg80mg/kg,分次给予。8.头孢硫脒Cefathiamidine【别名】先锋霉素18、头孢菌素18本品为第一代头孢菌素,为我国首先创用于临床。抗菌谱与头孢噻吩相似,对金葡菌、草绿色链球菌、肺炎球菌的作用较强,对肠球菌有独特的抗菌活性,主要用于金葡菌、肺炎球菌及链球菌所致呼吸道感染,胆道感染、尿路感染、妇科感染、败血症、肺炎、脑膜炎等感染。肌注或静滴,成人2g8g/日;小儿每日50mg200mg/kg,分24次。9.头孢羟氨苄Cefadroxil(Duracef,Ultracef)本品为半合成第一代口服头孢菌素,抗菌活性与头孢唑啉相似,为广谱抗生素,对葡萄球菌、肺炎链球菌及大肠杆菌等有效,对耐青霉素的葡萄球菌也有效。口服吸收良好。主要用于泌尿道、胆道、及呼吸道等感染。口服,成人1g2g/日,分2次服用。偶可致过敏。对其它头孢菌素过敏

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