阿奇霉素与头孢克肟胶囊能否同时吃.doc

阿奇霉素与头孢克肟胶囊能否同时吃头孢类药物属于青霉素类的药物，作用机制是抑制细菌细胞壁的和成，而阿奇霉素是红霉素类药物，是慢效抑菌剂，影响细菌RNA翻译成蛋白质的过程，由于前者把细胞壁抑制不能形成了，后者很容易进入细胞内干扰蛋白质的行成，所以二者配合很好。 对于药理我就不复制一大堆了，直接告诉你利巴韦林是抗病毒的，主治流感引发的气管炎和呼吸道感染的抗病毒治疗，儿童一般服用利巴韦林颗粒（药名为新博林）但现在不好买了就直接用利巴韦林片代替，此药需配合消炎药使用，服用最好不超过7天。第二种阿奇霉素对感冒或内火旺盛引发的咽喉部疾病（比如化脓性扁条体炎，疱疹性咽喉炎）效果确切，对于其他炎症作用和青霉素类差不多，一般服用5天。而头孢克肟对于多种原因引发的呼吸道感染和气管炎疗效很高，对于咽喉部疾病疗效不明显，一般儿童用药多采用头孢克肟咀嚼片，疗程可为10天。利巴韦林又名病毒唑，是抗病毒的药物，儿科常用药。阿奇霉素是氨基糖甙类的抗生素，儿科也是常用药。头孢克肟为头孢类抗菌药。要根据孩子的血象和出现的体征诊断的疾病来选择合适的药物，而不是经验之谈！医药知识：阿奇霉素与头孢克肟胶囊能否同时吃？ 悬赏分：50 - 解决时间：2006-12-20 21:41 用药者是14周岁的男孩子。今天到医院拍片的结果是肺纹理增粗，医生诊断为肺炎，开的药品既有阿奇霉素又有头孢克肟胶囊。不知道是否会造成药量过大，请专家指教。 问题补充：片子结论是：两肺纹理增多.感谢各位的热心指教，我想知道如果用药过量会造成什么后果？意见如此不统一，我还是无所适从阿。2孩子吃了头孢克肟两天后，还是痰多不易咳出体温37.5度以下.所以想加服阿奇霉素.那么请问,两种药是饭前还是饭后多长时间服用好? 要间隔多久服用呢?3.早晚吃头孢，中午吃阿奇霉素，是否可取？4.最好方案是哪种：A单吃头孢克肟 B单吃阿奇霉素 C两者和用5.请问绿色大堤朋友：您说的”按照单药的剂量就可以了” 是指都按说明吃吗？提问者： 清风河边 - 三级最佳答案检举 如果是肺炎的话，联用两药是可以的，可以增加抗菌谱的覆盖。它们两个的蛋白结合率都不高，头孢克肟65，阿奇霉素20左右；前者原形经肾排泄，后者经肝胆系统排泄，故联用不会明显增加单药的不良反应的。虽然我们不常用这两药联合。你直接用口服药，反而应该考虑够不够、覆盖广不广的问题。我觉得联用有益（增加抗菌谱）就可以，而且在药代动力学上并不说明增加毒性。例如：李斯德菌属的推荐用药就是氨苄西林+红霉素。与头孢克肟和阿奇霉素一样分属贝他内酰胺和大环内酯。你如果按照医生指导用药，不要担心过量的问题。参照药盒上的使用说明，按照单药的剂量就可以了。药物使用都会有不良反应（药盒上都有），过量只是使不良反应率提高了。仅依据症状是无法评价是否过量的。又没人站出来说增加毒性。可能降低单药疗效，又不是说不如单药治疗。怎么不能共用？关键是你孩子太小，不能用喹洛酮类药物，才使得医生用药捉襟见肘。食物对头孢克肟影响较小，最好是朝9（点）晚3（点）服用，一般不易做到，可以在早饭后和晚餐前服用。阿奇霉素原则上是应当避开食物的，但是它的消化道副反应有时比较明显，故建议餐后服用。另外，希望同时使用化痰药。口服药不易治好肺炎，正如我前面提到，请你考虑静脉补液治疗。 不可以同用理由：阿奇霉素属大环内酯类抗生素，头孢克肟属头孢三代。头孢类抗生素是繁殖期杀菌剂，大环内酯类抗生素是速效抑菌剂。二者共用会产生拮抗作用，降低疗效。 但是，也有共用的必要，根据肺纹理增粗不能作出病因学诊断，也就是说，不能排除支原体及衣原体感染的可能，但其他敏感菌对于头孢三代来说是完全可以对付的，而支原体及衣原体感染非要大环内酯类抗生素治疗不可。 可见，医生考虑了一种折中的做法。 检举 我认为这两种药不宜同时服用的。因为头孢克肟胶囊是细菌在繁殖时才能杀死它，而阿奇霉素是抑制细菌生长的。故两种合用是矛盾的。 阿奇霉素联合头孢克肟治疗儿童肺炎疗效观察 摘要:目的：小儿社区获得性肺炎（CAP）迄今仍是我国小儿最重要的感染性疾病。选择应用适当的抗菌素是治疗CAP的基础。应用阿奇霉素联合头孢克肟治疗儿童CAP57例。方法：治疗组先给予阿奇霉素710mgkg-1d-1，连用3d，同时El服头孢克肟58mgkg-1d-1，每12h1次，连用7d。对照组给予头孢呋辛钠5070mgkg-1d-1，每12h1次，连用5d，第6天改用口服头孢克洛2040mgkg-1d-1，每8h1次，连用5d。两组病人均给予退热、化痰等对症处理。结果：治疗组：痊愈39例，好转15例，无效3例。对照组：痊愈36例，好转16例，无效13例。x2=578，P005，差异有显著性。结论：大环内酯类抗生索与-内酰胺类抗生素联合治疗CAP，可以治疗CAP的大部分致病菌。头孢克肟百科名片头孢克肟头孢克肟，英文名Cefixime，中文别名氨噻肟烯头孢菌素、世伏素细粒，英文别名Cefnixime、Oroken，目录简介性状药理药理作用适应症禁用慎用不良反应注意事项孕妇及哺乳期妇女用药儿童用药老年患者用药药物相互作用动力学分散片制剂胶囊制品口含片的制备呼吸道感染疗效医学研究简介性状药理药理作用适应症禁用慎用不良反应注意事项孕妇及哺乳期妇女用药儿童用药老年患者用药药物相互作用动力学分散片制剂胶囊制品口含片的制备呼吸道感染疗效医学研究展开 编辑本段简介Cefixime (Cefspan) 头孢克肟别名：氨噻肟烯头孢菌素,世福素、达力芬编辑本段性状白色至淡黄色结晶性粉末，无味，具轻微特异臭，易溶于甲醇、二甲亚砜，略溶于丙酮，难溶于乙醇，几不溶于水、醋酸乙酯、乙醚、己烷中。编辑本段药理： 细胞间质本品为第三代口服头孢菌素，抗菌谱广，对化脓性链球菌、肺炎球菌、无乳链球菌、淋球菌、流感杆菌、摩拉卡他菌及大肠杆菌、肺炎杆菌等多数肠杆菌科细菌具有良好抗菌活性。本品对 D组链球菌、肠球菌属、李斯忒菌、多数葡萄球菌、肠杆菌属、绿脓杆菌及其他假单胞菌属无作用。头孢克肟对内酰胺酶高度稳定，与青霉素结合蛋白 3、1a和 1b有高度亲和力，使细菌细胞壁合成受阻，细菌迅速溶解、死亡。 本品口服吸收，生物利用度 4050。口服混悬剂的生物利用度比口服片剂者约增高 1025。单次口服 100mg及400mg片剂后平均血药峰浓度分别可达 2mg/L及 3.7mg/L。口服后 24h内约 50以原形由尿排出。血浆蛋白结合率约 65。血清消除半减期 34h。本品很少经血透或腹膜透析清除。肾功能减退者其半减期延长，但肌酐清除率0.334ml/1.73平方米秒时才需调整剂量。编辑本段药理作用 前列腺本品为广谱第三代头孢抗菌素。大多数革兰氏阴性(G-)需氧菌对CFX敏感，而产酶和不产酶的金葡菌、表皮萄葡球菌则不敏感。另外，CFX对肠道球菌及拟杆菌属作用很弱，对假单孢菌属如绿脓杆菌基本无效。Krepil等人将CFX与头孢氨苄(CPL)头孢克罗(CC)以及奥格门汀(Au)等口服抗生素的抗菌作用进行了比较，CFX对大肠杆菌、肺炎杆菌和伤寒杆菌的作用比CC和Au强 810倍。 CFX对各种细菌产生的-内酰胺酶高度耐受，因而对粘膜炎布兰汉氏球菌及流感嗜血杆菌相当敏感。 口服片剂只能吸收4050并且缓慢；口服悬浮液吸收较迅速完全。口服50mg、100mg和200mg，4小时后血浓度分别为0.69、1.13和1.95g/mL。 口服CFX片剂100mg，200mg，400mg后，峰浓度分别为1.4g/ml，2.632.92g/ml，3.854.84g/ml。达峰时间平均为34h。饱腹时，血药和尿药峰浓度基本无变化，食物可使达峰时间略延迟。CFX的t1/2为34h，比其它口服头孢菌素显著延长。本品生物利用度为45。 CFX广泛分布于全身组织，6名健康志愿者口服400mg后 67h，平均组织峰浓度为3.3g/ml，胆汁中为190g/ml，前列腺为0.83g/ml。在痰液、扁桃体、中耳分泌物、胆汁中分布良好。 CFX 3250以原形药物从尿中排泄，而头孢克罗、头孢氨苄和头孢拉定的原形尿排泄为801 皮疹00。当病人肌酐清除率低于20mlmin时，CFX的肾清除率可降低50以上，t1/2可增至11h。CFX在粪便中的浓度很高，说明口服吸收弱。Faulkner RD等对年青人(1835)岁和老年差别不显著，不必调整剂量。目前尚未发现 CFX明显的药物相互作用。编辑本段适应症： 青霉素适用于支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎、胆囊炎、胆管炎、猩红热、中耳炎、鼻窦炎。 用法用量： 1、成人和体重30kg以上的儿童：口服，每日2次，每次服 50100mg，重症可增至200mg次。2、小儿：口服，每日2次，每次服1.53mgkg。此外，可以根据症状适当增减，对于重症患者，每次可口服6mg/kg。 制剂与规格胶囊剂：50mg粒，100mg粒。编辑本段禁用慎用 肾盂： 肾功能不良者应减量应用。 孕妇、新生儿、早产儿慎用。编辑本段不良反应： 泌尿系统罕见休克症状，如遇不适感，口内异常感，哮喘，眩晕，便意，耳鸣，冒汗等症状，应停药。本人有休克史者禁用。家族对-内酰胺类有过敏史者，应慎用。约有0.4人出现皮疹红斑、瘙痒等过敏症。偶见粒细胞减少和嗜酸粒细胞增多(1.1)，罕见血小板减少，伪膜性结肠炎。头孢烯类有溶血性贫血报道。偶见SGOT，SGPT，碱性磷酸酯酶上升，约2.9。偶见BUN上升。偶见消化道的腹泻、胃痛、心窝病、腹痛、食欲不振、恶心等，约占2。罕见口炎、念珠菌病、维生素K和维生素B缺乏、头痛等。总的副反应约占2.5。编辑本段注意事项 细胞（1） 对头孢菌素类抗生素有过敏史者禁用。肠炎患者慎用,6月以下儿童不宜应用。过去有青霉素过敏休克病史的患者慎用本品，因亦有发生过敏性休克的可能。 （2） 肾功能不全者血清半衰期延长，须调整给药剂量。 （3） 相同剂量混悬剂与片剂服用后以前者为高。血药浓度以前者为高。 （4） 治疗化脓性链球菌感染疗程至少需10天。 （5）中耳炎患者宜用混悬剂治疗。编辑本段孕妇及哺乳期妇女用药 扁桃体孕妇及哺乳期妇女慎用。编辑本段儿童用药新生儿及早产儿均应慎用。编辑本段老年患者用药高龄患者慎用。编辑本段药物相互作用 头孢克肟（1）本品与下列药物有配伍禁忌；硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素。新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异恶唑、氨茶碱、可溶性巴比妥、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明的其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠。丙氯拉嗪（Prochlorperazine）、维生素B族和维生素C、水解蛋白。 （2）呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星（streptozocin）等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素与本品合用有增加肾毒性的可能 （3） 棒酸可增加本品对某些因产生B内酰胺酶而对之耐药的革兰氏阴性杆菌的抗菌活性。 【食物禁忌】 不要食用卤水豆腐。编辑本段动力学前列腺 细菌口服片剂只能吸收4050并且缓慢；口服悬浮液吸收较迅速完全。口服50mg、100mg和200mg，4小时后血浓度分别为0.69、1.13和1.95g/mL。口服CFX片剂100mg，200mg，400mg后，峰浓度分别为1.4g/ml，2.632.92g/ml，3.854.84g/ml。达峰时间平均为34h。饱腹时，血药和尿药峰浓度基本无变化，食物可使达峰时间略延迟。CFX的t1/2为34h，比其它口服头孢菌素显著延长。 本品生物利用度为45。CFX广泛分布于全身组织，6名健康志愿者口服400mg后67h，平均组织峰浓度为3.3g/ml，胆汁中为190g/ml，前列腺为0.83g/ml。在痰液、扁桃体、中耳分泌物、胆汁中分布良好。CFX 3250以原形药物从尿中排泄，而头孢克罗、头孢氨苄和头孢拉定的原形尿排泄为80100。当病人肌酐清除率低于20mlmin时，CFX的肾清除率可降低50以上，t1/2可增至11h。CFX在粪便中的浓度很高，说明口服吸收弱。Faulkner RD等对年青人(1835)岁和老年差别不显著，不必调整剂量。目前尚未发现CFX明显的药物相互作用。编辑本段分散片制剂泌尿系统 血清名称：头孢克肟分散片，规格：50mg*6片*300盒，成份：本品主要成份为头孢克肟。，性状：本品为类白色片。 产品功效 支气管炎、支气管扩张症，慢性呼吸系统感染疾病的继发感染，肺炎；肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；胆囊炎、胆管炎；猩红热；中耳炎、副鼻窦炎。 氨基酸用法用量 成人和体重30公斤以上的儿童：口服，每次1-2片，一日二次。此外，可以根据年龄、体重、症状进行适当增减，对重症患者，可每次口服4片，一日二次。 2、本品为第三代口服头孢菌素，抗菌谱广，对化脓性链球菌、肺炎球菌、无乳链球菌、淋球菌、流感杆菌、摩拉卡他菌及大肠杆菌、肺炎杆菌等多数肠杆菌科细菌具有良好抗菌活性。本品对D组链球菌、肠球菌属、李斯忒菌、多数葡萄球菌、肠杆菌属、绿脓杆菌及其他假单胞菌属无作用。头孢克肟对内酰胺酶高度稳定，与青霉素结合蛋白1a和1b有高度亲和力，使细菌细胞壁合成受阻，细菌迅速溶解、死亡。编辑本段胶囊制品细胞 药理毒理 本品为第三代口服头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用。对多数B-内酰胺酶稳定，许多产青霉酶和头孢菌素酶菌株仍对本品敏感。头孢克肟在体外和体内对革兰氏阳性球菌如肺炎球菌、化脓性链球菌，革兰氏性阴性杆菌如流感杆菌（包括产酶株）、卡他莫拉菌（包括产酶株）、大肠杆菌、奇异变形杆菌、淋球菌（包括产酶株）均具有良好搞菌作用。头孢克肟在体外对肺炎球菌、副流感杆菌、普通变形杆菌、肺炎克雷伯杆菌、多杀巴斯德菌、普罗威登菌、沙门菌属、志贺菌属、粘质沙雷菌、异型枸橼酸菌亦具搞菌活性，但其临床有效性尚未确立。本品对葡萄菌抗菌作用差，对铜绿假单胞菌、肠杆菌属、脆弱拟杆菌、梭菌属等无抗菌作用。 血红蛋白药代动力学 口服本品后约40%-50%吸收。口服后血药浓度达峰时间为2-4小时。血清蛋白结合率为70%。表观分布容积为0.11L/kg。半衰期为34小时。口服后体内分布良好，可通过胎盘进入胎儿循环。24小时内约20%给药量经尿排出。血液透析或腹膜透析不能清除本品。 扁桃体 适应症 本品适用于敏感菌所致的咽炎、扁桃体炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、中耳炎、尿路感染、单纯性淋病（宫颈炎、尿道炎）等。 用法用量 成人每日200mg,可单次或分2次口服。重症加倍。儿童体重50kg或年龄12岁时用成人剂量。儿童每日1.5-3.0 mg/kg，重症加倍治疗单纯性淋病时宜400 mg单剂疗法。 不良反应 不良反应大多短暂而轻微。主要为腹泻、粪便异常、头疼、恶心、腹痛、皮疹等，极少数患者GPT、GOT升高。（详见产品说明书） 禁忌症 对本品或头孢菌类抗生素有过敏史者禁用。 注意事项 1、过去有青霉素过敏休克病史的患者慎用本品，肠炎患者慎用，6月以下儿童不宜应用。 2、肾功能不全者血清凌晨衰期延长，须调整给药剂量。 3、孕妇及哺乳期妇女慎用，高龄患者慎用。编辑本段口含片的制备呼吸道 头孢克肟（cefixime）在其C7位上结合有苯甘氨酸类的基团，从而具备可口服吸收的结构，治疗下呼吸道感染有较高的疗效，因此开发头孢克肟新剂型、新工艺具有很好的前景。固体分散技术主要是通过微粉化、固体分散体和粉状溶液或溶剂沉积等技术达到高度分散，从而提高药物制剂生物利用度。 处方 头孢克肟50 g,PVP 50 g,蔗糖粉300 g,甲醇、硬脂酸镁适量，共制成1000片。 制法 将头孢克肟、蔗糖粉末加入适量甲醇中，在6065水浴中加热至完全溶解后加入处方量的PVP并搅拌使其溶解；使用吹风机不断挥干甲醇至糊状，制成固体分散体。将固体分散体与60减压干燥4h后取出研碎。然后继续干燥2h，所得粉末过18目筛，加入适当润滑剂，混匀压片，即得头孢克肟口含片。 甲醇 讨论 固体分散体中药物的分散状态是质量评价的重要项目。由于固体分散体在贮存过程中存在老化问题，因而稳定性的检查以及与药物分散状态密切相关的溶出度或溶出速率的体外试验以及体内生物利用度试验均是固体分散体的研究项目。 头孢克肟受温度影响较大，故干燥时采取真空干燥法，温度控制在6065范围。 由于头孢克肟在乙醇的溶剂中溶解度小，工业生产成本太高；而在甲醇中又很好的溶解性，故将蔗糖粉溶于甲醇，并测定其甲醇残留量。 用该方法制备的口含片工艺简单，适用于工业化生产。同时本研究也为头孢克肟的新剂型提供一种新方向。编辑本段呼吸道感染疗效消化道 头孢克肟是口服第三代头孢菌素，体内外研究显示，该药抗菌谱广，抗菌作用强，并对细菌产生的-内酰胺酶具有较强的稳定性。对82例呼吸道感染患儿选用头孢克肟混悬剂治疗，效果满意，现将资料分析如下。 资料与方法 一般资料2006年38月在我院儿科门诊就诊的呼吸道感染患儿共82例，男55例，女27例，年龄113岁。上呼吸道感染58例，包括急性咽炎和急性扁桃体炎，下呼吸道感染24例，包括支气管炎和轻度肺炎。 方法 给药方法头孢克肟混悬剂，剂量1.53.0 mg/（kg?d），分2次服用，疗程310天，视感染轻重程度决定，用药期间停用其他抗生素。 疗效判断标准按卫生部药品评审1993年公布的抗生素药物临床研究原则4级评定标准。痊愈：症状、体征、实验室检查和X线胸片4项均恢复正常；显效：病情明显好转，上述4项中1项未恢复正常；进步：用药后有所好转但不明显；无效：用药72 h后病情无明显改善或有加重者。痊愈和显效计为总有效。 头孢克肟 结果 82例患儿中痊愈67例，占81.7%；显效7例，占8.5%；进步4例，占4.9%；无效4例，占4.9%；总有效率90.2%。不良反应1例，为轻度腹泻，停药后好转，不良反应率1.2%。其中疗程35天57例，占69.5%；610天25例，占30.5%；伴发热53例，体温恢复正常时间2天2例，3天33例，4天12例，5天6例；药物口味喜欢和较喜欢71例，一般10例，不喜欢1例。 讨论 急性呼吸道感染是发展中国家儿童常见死因之一。呼吸道感染患儿在儿科门诊占相当大的比例，其中咽扁桃体炎及支气管炎所占比例最大，在本组病例中分别占70.7%和26.8%。中国是发展中国家，虽然病毒在某些大城市、生活水平较高地区是急性呼吸道感染的重要病因，但考虑到居住条件的拥挤及社会经济条件，大部分患儿平时即存在咽部带菌症状，在病毒感染基础上合并细菌感染亦很多见。因而如何合理使用抗生素，在治疗上是一个突出问题。 细菌 头孢克肟是第三代头孢菌素，对G+菌中的链球菌属、肺炎球菌、G-菌中的淋球菌和黏膜炎布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、流感菌属等临床常见病菌具有较强抗菌作用。其抗菌机制为阻止细菌细胞壁的合成。对-内酰胺酶具有高度稳定性及显著抑制细菌细胞膜上专门受体（青霉素结合蛋白）的能力。本组呼吸道感染患儿中，口服头孢克肟混悬剂的总有效率达90.2%。显示头孢克肟用于常见感染性疾病的治疗有效，对小儿急性呼吸道感染常见的病原菌有较理想的消除能力和良好的临床疗效。 本组资料显示，头孢克肟混悬剂治疗患儿呼吸道感染疗程35天占69.5%,610天占30.5%。66.1%患儿于3天内体温恢复正常。88.7%患儿于4天内体温恢复正常。药物口味满意度达86.6%。综上所述，头孢克肟混悬剂疗效好、服用方便、口味好、不良反应少。编辑本段医学研究金葡菌 目的分析头孢克肟颗粒治疗小儿急性细菌性上呼吸道感染的有效性和安全性。方法采用随机对照实验，将140例上呼吸道感染患儿分成两组，观察其临床效果及不良反应。其中72例口服头孢克肟颗粒每天6mg/kg，bid；68例口服头孢拉定颗粒每天50mg/kg，tid。两组疗程均为5d。结果两组临床痊愈率和有效率分别为66.7%、94.4%和44.1%、76.5%，细菌清除率分别为97.3%和88.4%，不良反应发生率分别为5.6%和4.4%。结论头孢克肟颗粒治疗小儿急性细菌性上呼吸道感染安全、有效。 头孢克肟为口服第三代头孢菌素，对革兰阳性菌和革兰阴性菌均具有广泛的抗菌作用，其机制是通过阻止细菌细胞壁的合成起作用，尤其对淋球菌、肺炎链球菌、变形菌、产气杆菌、沙雷菌属等具有高度的抗菌活性，对各种细菌产生的?内酰胺酶具有良好的稳定性；头孢克肟在体内消除的半衰期较长，每日用药仅需一至两次。鉴于上述特点，该药已广泛应用于临床。本文用头孢克肟颗粒治疗小儿急性细菌性上呼吸道感染，观察其有效性和安全性，现报告如下。 血清 资料与方法 病例选自2003年2月2004年5月的门诊和住院患儿，实验前48h均未接受抗生素治疗，140例患儿(排除对头孢菌素类抗生素过敏者)均符合急性细菌性上呼吸道感染诊断标准，采用随机对照的方法，分为头孢克肟组和头孢拉定组。头孢克肟组72例，其中男性42例，女性30例；6月1岁24例，13岁32例，38岁16例；急性咽炎45例，扁桃腺炎27例(合并淋巴结炎6例)。头孢拉定组68例，男性40例，女性28例，6月1岁22例，13岁33例，39岁13例。其中急性咽炎43例，扁桃腺炎25例(合并淋巴结炎7例)。两组病例在各方面均无显著性差异。 给药方法、剂量及疗程 头孢克肟组：头孢克肟颗粒(广州白云山制药厂生产，商品名：世福素，批号200304021)，口服6mg/(kgd)，bid。头孢拉定组：头孢拉定颗粒，口服50mg/(kgd)，tid。两组疗程均为5d。另采用相同的化痰、止咳、退热等对症治疗。 观察指标 分别观察治疗前、后的主要症状与体征、血常规、咽拭子培养作细菌学检查及不良反应等。 血红蛋白 疗效判断标准 根据卫生部1993年颁布的抗菌药物临床指导原则分为痊愈、显效、进步、无效。痊愈：症状、体征、实验室及病原学检查4项均恢复正常；显效：病情明显好转，但上述4项中有一项未完全恢复正常；进步：用药后病情有所好转，但不够明显；无效：用药72h后病情无明显进步或有加重者。痊愈和显效的合计数与该组观察总人数相比的百分数为有效率。 统计学处理 使用2检验进行统计学分析。 结果 临床疗效 头孢克肟组痊愈率和有效率分别为66.7%和94.4%，头孢拉定组分别为44.1%和76.5%，两组存在显著性差异( 细菌学疗效比较 氨基酸 头孢克肟组72例中共获得74株致病菌，治疗后复查2株仍为阳性，细菌清除率为97.3%；头孢拉定组68例中共获得69株致病菌，治疗后复查8株仍为阳性，细菌清除率为88.4%。两组比较具有显著性差异。 不良反应 头孢克肟组中有4例出现不良反应，其中2例恶心，1例呕吐，1例腹泻；头孢拉定组中有3例出现不良反应，其中2例恶心，1例呕吐。不良反应发生率分别为5.6%和4.4%，两组间无显著性差异(P0.05)。两组的不良反应较轻，分别予马叮啉和微生态治疗后缓解。阿奇霉素百科名片 阿奇霉素分子式阿奇霉素(Azithromycin)是一种属于大环内酯的抗生素，于1980年被发现，1981年推出。又翻译作阿红霉素、阿齐红霉素。目录基本简介适用范围药理药动学适应症用法用量注意事项禁用慎用给药说明不良反应相互作用相关说明临床应用系统影响市场分析发展前景基本简介适用范围药理药动学适应症用法用量注意事项 禁用慎用 给药说明 不良反应 相互作用 相关说明临床应用系统影响市场分析发展前景展开 编辑本段基本简介阿奇霉素是在红霉素结构上修饰后得到的一种广谱抗生素，适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的性传播性疾病。中投顾问医药行业研究员郭凡礼指出，由于阿奇霉素对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍，而如今性传播疾病发病率较多，因此阿奇霉素以其自 阿奇霉素身独特的优势稳居大环内酯内药物龙头。 阿奇霉素最先是由克罗地亚普利瓦公司研制合成，并率先在前南斯拉夫上市的。为了取得更大的经济效益，原研发公司将全球的生产和市场开发权进行了转让，由美国辉瑞公司和意大利Sigma-Tau公司授让进行全球开发。辉瑞公司在取得了全球开发权后，其获批的阿奇霉素商品名为希舒美。08年，希舒美在阿奇霉素的市场占有率达到30.78%。 在中国，阿奇霉素的生产始于1995年SFDA批准北京太洋药业开始。2006年，中国一共有158个阿奇霉素的新批文，2007年也有32个新批文。如今阿奇霉素已经是大环内酯类抗生素中剂型最全面的品种，包括片剂、胶囊、注射液、粉针剂以及输液剂等，而且其原料药及制剂已被载入05版的中国药典。编辑本段适用范围 阿奇霉素本品适用于敏感致病菌所引起下列感染 1、由肺炎衣原体，流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。 2、由沙眼衣原体、淋病双球菌、人型支原体引起的需要首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌的抗生素。 通用名称：阿奇霉素 商品名：泰力特 英文名称：Azithromycin Capsules 中文别名：阿红霉素、阿奇红霉素、阿齐红霉素、阿奇霉素、希舒美 化学名称：(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-已吡喃糖基)氧-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-D-木-已吡喃糖基氧-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮 CAS：83905-01-5 分子式：C38H72N2O12 分子量：749.00 规 格：(1)0.125g（12.5万单位） (2)0.25g(25万单位) (3)0.5g(50万单位)编辑本段药理阿奇霉素是将红霉素A9酮基脂化后经Becklman重排， N-甲基化等一系列反应得到的15元氮杂化合物，也是氮环内酯类（Azalids)中的第一个品种，这种结构上的差异阻碍了内部形成半酮缩醛的反应，其中酯键水解成中性的红霉支糖是其重要的分解途径，阿奇霉素中酯键所连接的红霉支糖水解活化能为15.6kal.mol-1 在37C、PH2的溶液中（离子强度=0.02），阿奇霉素降解 10需21 min，而同样情况下，红霉素仅需3.7s这些结果证明阿奇霉素与红霉素相比，其对酸的稳定性大大增强。 阿奇霉素与红霉素在抗菌机理上具有共同性，均通过与细菌细胞中核糖体50S亚基结合，阻碍细菌转肽过程，抑制依赖于RNA的蛋白质的合成而达到抗菌作用。但由于结构的改变，阿奇霉素比红霉素具有更广泛的抗菌谱，能抑制多种革兰阳性球菌、支原体、衣原体及嗜肺军团菌，尤 阿奇霉素其是对一些重要的革兰明性杆菌如流感嗜血杆菌等具有良好的抗菌活性，弥补了大环内酯类对嗜血杆菌作用差的不足。其对流感噬血杆菌的作用强度比红霉素及罗红霉素高4一8倍，对流感杆菌、卡地莫拉菌、淋球菌等的抗菌作用是红霉素的2 4倍，对大肠杆菌也有一定的抗菌作用。阿奇霉素具有二碱价双亲的特性，大大增强了在酸中的稳定性，改善了口服给药的生物利用度。阿奇霉素在体内的转运有其独有的特点。 Gedue等提出阿奇霉素的吞噬细胞传递机制，即给药后阿奇霉素迅速集中到多形核白细胞中（PMN）及巨噬细胞中，随着吞噬细胞的迁移将其转运至感染部位，使感染组织中具有很高的浓度，并保持一个很长的时间，然后作为一个对病原菌存在的应答，再将其释放出来，浓度超过很多病原菌的最小抑菌浓度（MIC）。 这种转运机制决定了其独特的药物动力学特性，与内酰胺、大环内酯和喹诺酮相比，有更高的分布容积，更长的消除半衰期，更广泛的细胞渗透性，其组织浓度可比胞外浓度高300倍，且消除缓慢，组织半衰期为6876h。 因此，每日只须给药一次，连续3 d，可维持有效浓度 810 d。 国产阿奇霉素在生物等效性方面与进口产品无异。结果表明，两种制剂的药动学参数间差异均无显著性（P0.05）。国产阿奇霉素颗粒剂的相对生物利用度为 99.70，两种制剂生物等效。但对于急性中重度感染则主张应用注射用阿奇霉素的临床作用更确切、迅速。编辑本段药动学 阿奇霉素本品对胃酸稳定，虽然口服生物利用度仅 37，单次服用 0.5g后 23h血药峰浓度约 0.4g/ml，但组织分布好，蛋白结合率低(723)，消除半减期 1214h，服药后 1230h在前列腺、扁桃体、肺组织、胃组织、女性生殖器组织中的浓度分别达 2.6g/g、4.5g/g、3.6g/g、6.1g/g和 2.73.5g/g。50以上的药物以原形由胆汁排泄，部分为去甲基的代谢产物。药物在组织中滞留时间较长，释放缓慢，单剂服药后 14日，仍可在尿中测得原形药物。1周内经尿排泄率低于 6，肾清除率为 1.673.156ml/s。 本品在组织中的浓度明显高于血药浓度的原因主要由于药物通过中性粒细胞与吞噬细胞主动由局部组织移至上述细胞内。在感染部位储存药物的中性粒细胞受细菌刺激释放药物而起抗菌作用。编辑本段适应症主要用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的性传播性疾病。对于流感杆菌、肺炎球菌和摩拉卡他菌等所致的急性支气管炎、慢性阻塞性肺部疾患合并感染、肺炎等的有效率达90，细菌清除率达 85。对化脓性链球菌、金葡菌等所致的疖肿、蜂窝组织炎等，采用本品每日 1次 5日疗法(总量 1.5g)，治愈率为 5374，有效率达 90以上，其疗效与苯唑西林、红霉素和头孢氨苄相仿。单剂 1g治疗衣原体感染，其疗效与环丙沙星或多西环素相似。编辑本段用法用量进食前至少 1h，或进食后 2h服用本品。成人每日0.5g，1次顿服，疗程 3日；或首剂 0.5g，以后每日0.25g，疗程 5日。性传播性疾患可采用单剂1g疗法。老人可按成人剂量给药。 6个月以上儿童(45kg以下)每日剂量 10mg/kg，服法和疗程与成人相同。如服用阿奇霉素混悬剂， 37岁(1525kg)服 5ml(200mg)，811岁(2635kg)服7.5ml(300mg)，1214岁(3645kg)服10ml(400mg)。 剂型与规格胶囊: 250mg粒。编辑本段注意事项禁用慎用轻度肾功能不全者应用本品无需调整剂量。中、重度肾功能不全者尚无剂量调整的成熟方案。肝功能不全、肝病患者不应选用本品。孕妇选用本品，必须充分权衡利弊。 对大环内酯类药物过敏者禁用。给药说明由于阿奇霉素（AM）主要通过胆汁排泄，故肝功能不全者需慎用。当肌酸酐清除率40ml/min时，也需适当调整用药剂量。不良反应主要的不良反应为腹痛、恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻等胃肠道症状，发生率约 9.6；因不良反应而中止治疗的约0.3%，其次有皮疹等，多数属轻度和中度，不必停药。偶见转氨酶暂时性升高，曾见一过性中性粒细胞减少，但是否与阿奇霉素有关尚未证实。部分患者可产生低血糖症状。 与红霉素等其他大环内酯类样，严重的过敏反应如神经血管性水肿和过敏性休克等少见，但仍应注意。用药后应注意耐药菌如真菌引起的二重感染。 中枢和周围神经系统反应为1.3，其它皮疹等 1。ALT和AST短暂升高，分别为1.7和1.5，少数出现白血球计数异常。副反应发生率不受病人年龄的影响。专项试验表明，本品对神经病学、听力、眼科学等方面未引起异常。相互作用本品与茶碱、华法林、卡马西平、甲基氢化泼尼松等并无相互作用。在服抗酸剂前1h或后2h，才能服用本品。在服用本品前 2h，给单剂西咪替丁也不影响本品的血药浓度。某些大环内酯类可影响地高辛代谢，因此连续应用本品可能会增高地高辛的血浓度，应予注意。本品不应与麦角类药物合用，因可导致病人麦角中毒；此外，大环内酯类已有报道能增加地高辛（改变肠道菌丛）、环孢菌素和酰胺咪嗪（通过抑制代谢）的血药浓度，所以AM与这三种药同时服用时，也可能会增加这几种药的血药浓度。合用时需监测后者的血药浓度。相关说明国内一份资料指出，在19位因口服阿齐霉素出现不良反应的患者中，有3位自行增加每日服药次数，5位连续服药超过5天，使得因服药不规范而致不良反应增加的风险达到40以上。事实上，作为一种长效药物，阿奇霉素每天只需服用一次。 阿奇霉素是新一代大环内酯类抗生素，与红霉素相比，它的抗菌 阿奇霉素活性更强，抗菌谱更广，不良反应更少。还有一个极为重要的特点就是，阿齐霉素具有典型的抗菌素后效应，与其血药半衰期长有关。有关资料表明，口服或静脉滴注阿齐霉素后，其血药半衰期可长达3548小时，由此使得阿齐霉素在停药的72小时内仍然能够保持最小有效抑菌浓度。这一特点，一方面使其具有长效作用，每日只需1次服药，即可取得如同红霉素每日多次服药那样的治疗效果；另一方面使其不必连续给药，近年临床在应用阿齐霉素治疗支原体肺炎、泌尿生殖道的支原体感染性疾病时，常常采取序贯疗法，即给药3天停药4天，再给药3天。这样每日1次服药及短时间用药可使得患者依从性显著增高而不良反应明显减少。 然而，在现实生活中有些患者还没有认识到阿齐霉素的这一特点，或者是从每日3次服药的习惯出发，或者是对每日只服1次药及“服3停4”的给药方法感到不保险，因而随意增加服药次数，一天中多次服用阿齐霉素，或者自行决定连续用药。其结果都对改善病情无济于事，反而使不良反应增加。 所以，患者应当严格遵医嘱服药，每天只服1次阿齐霉素，防止一天多次用药和长时间用药。编辑本段临床应用阿奇霉素第二代大环内脂类抗生素。其作用机制与泰乐菌素相似，但与泰乐菌素、红霉素、罗红霉素相比，阿奇霉素抗菌谱更广，药理更全面；同时，阿奇霉素对酸稳定，半衰期长，在机体病灶部位的药物深度高于同一器官正常部位的3倍以上，因此被称为“导弹霉素”。阿奇霉素化学名称为（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S。14R）-13-（2，6-二脱氧3-C-甲基-3-0-甲基A-L-核-已吡喃糖基）氧-2-乙基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-3，4，6，-三脱氧-3-（二甲氨基）-D-木-已吡喃糖基-1-氧-6-氮杂环十五烷-15酮。 分子式：C35H72N2O18 分子量：749.00。为了制剂方便（如增加溶解度）或改善副作用（减少刺激性），有时候需要将药物转化成盐、酯，它们的活性成分没有根本改变。使用同一通用名的制剂可以有很多，国内批准生产、销售和使用的品种有阿奇霉素片、阿奇霉素分散片、阿奇霉素胶囊、阿奇霉素软胶囊、阿奇霉素颗粒、阿奇霉素细粒剂、阿奇霉素预混剂、阿奇霉素注射液、阿奇霉素氯化钠注射液、阿奇霉素葡萄糖注射液，注射用盐酸阿奇霉素，硫酸阿奇霉素注射液，富马酸阿奇霉素片、富马酸阿奇霉素胶囊，注射用马来酸阿奇霉素，注射用阿奇霉素枸橼酸二氢钠，注射用阿奇霉素磷酸二氢钠，注射用门冬氨酸阿奇霉素，乳糖酸阿奇霉素注射液等等。 阿奇霉素通过阻碍细菌转肽过程从而抑制细菌蛋白质的合成。实验证明阿奇霉素对大部分致病性革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及支原体、衣原体有抗菌作用，如金黄葡萄球菌、链球菌、流感、副流感嗜血杆菌、副溶血性杆菌、巴氏杆菌、肺炎支原体等。阿奇素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的50S核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成（不影响核酸的合成）。 阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交耐药性。 目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格的对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能测出的情况，因此，只有在确实必要时，妇女和孕畜才能使用阿奇霉素。尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由于许多药物经人乳汁分泌，因此哺乳期的妇女在使用时应注意。动物生殖性研究表明阿奇霉素穿过胎盘，但对胎仔无损害迹象。尚无本品在母乳中的分泌资料。动物试验资料不能完全预示人类的应用情况。在人的妊娠，哺乳期使用的安全性迄今尚未证实，故在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才使用本品。 阿奇霉素口服后迅速吸收，生物利用度为37%。在人单剂口服0.5g后，达峰时间为2.52.6小时，血药峰浓度（Cmax）为0.40.45mg/L.本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同 阿奇霉素期血浓度的50倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期（T1/2）为3548小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血液浓度为0.02g/ml时，血清蛋白结合率为15%；当血药浓度为2g/ml时，血清蛋白结合率为7%。食物不影响阿奇霉素的生物利用度。在探讨抗酸剂与阿奇霉素同时给药的药动学研究中，虽然阿奇霉素的峰浓度降低30%，但未见对总生物利用度的影响。对需同时服用阿奇霉素和抗酸剂的病例，不应同一时间服用这些药物。 阿奇霉素由于理论上存在麦角中毒的可能性，故不主张阿奇霉素与麦角类衍生物同时使用。阿奇霉素与平喘药茶碱合用时可使血内茶碱清除率下降，半衰期延长，虽然口服阿奇霉素对茶碱单剂量静脉给药的血浆水平和药代动力学无影响，但是，大环脂类抗生素与茶碱同用，会导致茶碱血浓度升高。因此，当茶碱与本品同用时，应严密监视病畜的凝血酶原时间。适合于对阿奇霉素敏感的急、慢性感染疾病，包括呼吸道感染（如肺炎急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺化脓等）；泌尿道感染（如急性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、急性膀胱炎等）；皮肤软组织感染等，须要静脉给药进行全身抗菌药物。 阿奇霉素具有对酸稳定、半衰期长、生物利用度高、疗效显著、安全性和耐受性好等优点,其总的不良反应率约为12%，主要是消化道反应（如恶心、呕吐、上腹不适）约9.16%；神经系统反应1.13%；皮疹1%；谷丙转氨酶和谷草转氨酶升高分别为1.17%和1.15%；少数患者出现白细胞计数减少。但随着其在临床上应用范围日趋扩大，临床应用的日益广泛，不良反应亦逐渐增多。编辑本段系统影响1、对循环系统的影响 致室上性心动过速 低血压反应 严重心律失常 2、对消化系统的影响 严重胃肠道反应 严重腹胀 中毒性肝炎 肝损害并急性胆囊炎 3、对泌尿系统的影响 血尿 尿潴留 急性肾衰竭 引起双肾区疼痛 4、对血液及造血系统的影响 白细胞减少 血小板减少伴皮肤淤斑 致严重溶血 5、神经系统损害 耳鸣 晕厥 前庭功能障碍 锥体外系反应编辑本段市场分析阿奇霉素是近年开发生产的大环内酯类抗生素，是在红霉素化学结构上修饰后得到的一种广谱抗生素。该品最初由南斯拉夫SourPliva公司研发后在该国最先上市，美国辉瑞公司授让了全球开发权后，将其推向全球市场。1990年9月该产品在英国上市，1991年底获FDA批准在美国上市，商品名为Zithromax（希舒美），该品于2005年10月专利期满。 阿奇霉素在上市后的十几年里，全球的销售额稳步上升，在2000年全球处方药市场上阿奇霉素排名第25位，销售额为13.82亿美元，进入“重磅炸弹”药品行列，其中美国和欧洲是阿奇霉素最大的消费国，美国年销售额为9.61亿美元，列为本国畅销药物第20位。 近几年，世界抗生素市场风云变幻，但阿奇霉素始终呈现出逐年增长的势头，2003年希舒美已达到历史上的顶峰，高达20.10亿美元，同比增长率为32.6%，随着药品专利期的结束，2004年阿奇霉素已进入“慢车道”，但是希舒美全年销售额仍达18.1亿美元。 阿奇霉素制剂现已是临床应用成熟的品种，其原料药、片剂、胶囊已载入2000、2005版中国药典，目前批准生产的剂型还有分散片、颗粒剂、注射剂、输液、干混悬剂和干糖浆剂等。阿奇霉素也是我国避开行政保护开发的一个产品，1995年8月，国家卫生部批准北京太洋药业生产阿奇霉素，至今，我国SFDA已下达了25个原料药生产文号，194个制剂生产文号，有150多个不同规格、剂型的品牌。2004年阿奇霉素各类剂型在全国16城市230家医院的抽样用药金额为2.3亿元，推总全国医院用药金额达到20亿元。其中片剂的用药金额约2.6亿元。阿奇霉素片剂各规格的市场份额，目前以250 MG规格所占的份额最大，按用药数量计算，份额占到了69.5%；按用药金额计算，份额占到了85.7%。2004年阿奇霉素片剂企业竞争数据：辽宁大连辉瑞制药有限公司排名第一，其份额为36.85%，北京太洋药业有限公司的份额为18.81%。市场竞争较激烈。 阿奇霉素的工艺技术已逐渐走向成熟，经过近几年的发展，其原料药产量平稳上升，北京太洋药业、石药集团欧意药业、哈药集团已成为主要制造厂家，2002年3家产量已达154吨。此外，大连辉瑞制药、齐鲁制药厂、四川明欣药业、上海现代浦东药厂、浙江奥托康制药集团也具有一定的产能，2004年SFDA又批准了浙江立信药业、浙江震元制药、浙江永宁制药3家企业生产阿奇霉素制剂，目前11家药业具有了生产批件。 2004年，中国国内阿奇霉素生产量增长幅度较大，其中：上半年阿奇霉素原料药产量为77吨，比上一年同期增长了30%，2004年79月份的原料药产量为33吨，从而使前3季度产量达到110吨，为上年同期的154%。阿奇霉素国产原料药产能的提升，也带动了外贸出口，据健康网统计，2004年19月阿奇霉素原料药出口金额已