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执业药师 西 资格考试辅导 药学专业知识 二 主讲 1 药学专业知识 二 绪论 一 考试介绍二 复习建议 2 一 考试介绍 1 考试科目 3 药学专业知识 二 由原来的药剂学和药物化学内容 改为临床常用药物治疗和临床药理学的相关知识 全新的知识点内容要求 是执业药师核心工作能力提升的关键 4 A型题 B型题 X型题 C型题 新大纲题型变化 2 题型和题量 5 考试题型 6 新大纲题量变化 由以前140道题目调整为120道题目 满分由原来的100分调整为120分 7 3 易考的内容 疾病治疗原则各类药物的分类 作用机制代表药物的临床应用其它 8 二 复习建议 掌握每个疾病治疗的临床用药原则 重点掌握代表药物的药理作用和临床应用适应症 9 第一章精神与中枢神经系统疾病用药 镇静与催眠药抗癫痫药抗抑郁药脑功能改善及抗记忆障碍药镇痛药 精神与中枢神经系统疾病用药 10 第一节镇静与催眠药 一 药物分类二 药理作用与临床评价三 常用药物四 临床用药原则 11 一 药物分类 按化学结构可分为1 苯二氮 类 地西泮 舒必利 三唑仑 咪达唑仑 氟西泮 硝西泮 艾司唑仑 劳拉西泮等2 巴比妥类 3 其它 如醛类 氨基甲酸酯类等 12 二 药理作用与临床评价 一 作用特点 1 巴比妥类 引起中枢神经系统非特异性抑制作用 作用于中枢神经的不同部位 使之从兴奋转向抑制 出现镇静 催眠和基础代谢率降低 13 2 苯二氮 类 为苯二氮 受体激动剂 引起中枢神经系统不同部位的抑制 随着用量的加大 临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷 3 其他类 药物有环吡咯酮类如佐匹克隆 其异构体有艾司佐匹克隆 作用于 氨基丁酸 GABA 受体 具有镇静催眠 抗焦虑 肌肉松弛和抗惊厥等作用 14 15 二 典型不良反应 1 巴比妥类 常见嗜睡 精神依赖性 步履蹒跚 肌无力等 宿醉 现象 长期应用后可发生药物依赖性 服用巴比妥类药患者如出现剥脱性皮疹 可能致死 一旦出现皮疹等皮肤反应 应立即停药 16 2 苯二氮 类 常见嗜睡 精神依赖性 步履蹒跚 共济失调 3 其他类 唑吡坦 常见共济失调 精神紊乱 尤以老年患者居多 佐匹克隆 常见嗜睡 精神错乱 酒醉感 戒断现象 17 三 禁忌症 1 严重肺功能不全 肝硬化 血卟啉病 贫血 未被控制的糖尿病 过敏者禁用巴比妥类药 2 对苯二氮卓类药过敏者 妊娠期妇女 新生儿禁用苯二氮 类药 呼吸抑制 显著的神经肌肉呼吸无力 严重肝损害者禁用硝西泮 氟西泮 18 四 药物相互作用 1 巴比妥类为肝药酶诱导剂 可提高肝药酶活性 长期用药不但加速自身代谢 还可加速其他药物代谢 2 在应用氟烷 甲氧氟烷等麻醉剂前有长期服用巴比妥类药的患者 可增加麻醉剂的代谢产物 增加肝毒性 19 三 常用药物 地西泮 用于焦虑 镇静催眠 抗癫痫和抗惊厥 并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛等 也可用于治疗惊厥症 肌紧张性头痛 家族性 老年性和特发性震颤 或麻醉前给药 佐匹克隆 失眠 15岁以下儿童不宜用 唑吡坦 用于偶发失眠和暂时失眠患者 20 四 临床用药原则 一 依据睡眠状态选择用药 二 注意用药的安全性 三 关注巴比妥类的合理应用 四 关注老年人对苯二氮 类的敏感性和 宿醉 现象 21 1 不易入睡者选用起效快 作用时间较短的催眠药 对入睡不难但睡眠不深或夜间易醒者 则选用起效慢 作用时间长的催眠药 2 入睡困难者首选艾司唑仑或扎来普隆 3 焦虑型 夜间醒来次数较多或早醒者可选用氟西泮或选用三唑仑 4 紧张 恐惧或疼痛所致的失眠可选氯美扎酮 自主神经功能紊乱 内分泌失衡及精神神经失调所致失眠可选用谷维素 22 5 睡眠时间短且夜间易醒早醒者可选夸西泮 6 忧郁型的早醒失眠者常用催眠药无效时可配合抗抑郁药 7 老年失眠者可选用10 水合氯醛糖浆 唯对胃肠黏膜的刺激性偏大 8 为改善难以入睡和夜间觉醒或早间觉醒过早 可选服唑吡坦 艾司佐匹克隆 9 对偶发性失眠者可选择唑吡坦 雷美替胺 23 最佳选择题 1 地西泮无下列哪一特点A 口服安全范围较大B 其作用是间接通过GABA实现C 长期应用可产生耐受性D 大剂量对中枢有抑制作用E 为典型的药酶抑制剂 考点 苯二氮 类药物作用特点 答案 E 24 2 苯巴比妥急性中毒时 可加速其在尿中排泄的药物是A 氯化铵B 碳酸氢钠C 葡萄糖D 生理盐水E 硫酸镁 考点 巴比妥类药物中毒的解救 答案 B 25 3 体内代谢后 可产生有生物活性代谢物的药物是A 苯巴比妥B 地西泮C 甲丙氨酯D 司可巴比妥E 水合氯醛 答案 B 26 4 长期应用地西泮可产生耐受性 其特点是A 催眠作用的耐受性产生较快 而抗焦虑作用的耐受性产生很慢B 抗焦虑作用的耐受性产生较快 而催眠作用的耐受性产生很慢C 催眠作用不产生耐受性 而抗焦虑作用产生耐受性D 抗焦虑作用不产生耐受性 而催眠作用产生耐受性E 催眠作用和抗焦虑作用的耐受性同时产生 答案 A 27 配伍选择题 A 吗啡B 氯丙嗪C 地西泮D 苯妥英钠E 苯巴比妥1 小剂量就有抗焦虑作用的药物2 可明显缩短快动眼睡眠时相的药物 C E 28 多项选择题 关于地西泮催眠作用特点 正确的有A 缩短睡眠诱导时间B 对睡眠持续无影响C 延长快动眼睡眠时间D 停药后反跳性REMS延长较轻E 连续应用可发生停药困难 答案 ADE 29 无中枢性肌肉松弛作用的镇静催眠药是A 三唑仑B 异戊巴比妥C 水合氯醛D 奥沙西泮E 司可巴比妥 答案 BCE 30 第二节抗癫痫药 一 药物分类1 巴比妥类 苯巴比妥 异戊巴比妥钠 扑米酮2 苯二氮 类 地西泮 氯硝西泮 硝西泮3 乙内酰脲类 苯妥英钠4 二苯并氮卓类 卡马西平 奥卡西平5 氨基丁酸类似物 加巴喷丁 氨己烯酸6 脂肪酸类 丙戊酸钠 31 二 药理作用与临床评价 一 药理作用1 巴比妥类通过增强 氨基丁酸A型受体活性 抑制谷氨酸兴奋性 抑制突触传递 增加运动皮质的电刺激阈值 提高癫痫发作阈值 抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散 32 2 苯二氮 类主要为BZ受体激动剂 也作用于Na 通道 可加强突触前抑制 抑制皮质 丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散 起抗惊厥作用 但不能消除病灶的异常放电 3 乙内酰脲类通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定 限制Na 通道介导的发作性放电的扩散 33 4 二苯并氮 类阻滞电压依赖性钠通道 抑制突触后神经元高频动作电位的发放 以及通过阻断突触前Na通道与动作电位发放 阻断神经递质释放 从而调节神经兴奋性 达到抗惊厥作用 5 氨基丁酸类似物GABA类似物或衍生物 GABA氨基转移酶抑制剂 34 6 脂肪酸类本类药的抗癫痫机制尚未完全阐明 可能为抑制GABA的降解或促进其合成 从而增加脑内GABA浓度 促使Cl 内流 使胞膜的超极化稳定 达到抗癫痫作用 代表药丙戊酸钠 35 二 典型不良反应 1 巴比妥类及苯二氮 类2 乙内酰脲类 苯妥英钠 与血浆药物浓度密切相关 20 g ml眼球震颤 30 g ml共济失调 40 g ml嗜睡 昏迷 3 二苯并氮 类 卡马西平 常见视物模糊 复视 眼球震颤 头痛 4 脂肪酸类 丙戊酸钠 致死性肝功能障碍 36 三 禁忌症 1 对乙内酰脲类药过敏者及阿斯综合征 度房室阻滞 窦房结阻滞 窦性心动过缓等心功能损害者禁用乙内酰脲类药 2 对卡马西平或三环类抗抑郁药过敏者 有心脏房室传导阻滞 血小板 血常规及血清铁异常 以及骨髓功能抑制等病史时禁用卡马西平 3 对丙戊酸钠过敏者及有明显肝功能损害者禁用丙戊酸钠 37 四 药物相互作用 1 乙内酰脲类 与糖皮质激素 含雌激素的口服避孕药 促皮质激素 环孢素 左旋多巴等合用时 因为苯妥英钠可诱导肝药酶 加速上述药物代谢 降低上述药物的疗效 与香豆素类抗凝血药 氯霉素 异烟肼等药合用 由于它们可降低苯妥英钠的代谢 使苯妥英钠的血浆浓度增高 从而增强疗效或引起不良反应 38 2 二苯并氮 类 卡马西平 与对乙酰氨基酚合用肝毒性增加 降低后者疗效 与香豆素类抗凝药合用 由于肝药酶诱导作用 抗凝作用减弱 应监测凝血酶原时间 调整剂量 与锂盐合用引起神经毒性 同时降低卡马西平的抗利尿作用 与单胺氧化酶抑制剂合用引起高热或高血压危象 严重惊厥甚至死亡 两药应用至少间隔14日 39 三 常用药物 卡马西平 用于治疗癫痫 躁狂症 三叉神经痛 神经源性尿崩症 糖尿病神经病变引起的疼痛 预防或治疗躁郁症 苯巴比妥 用于治疗焦虑 失眠 癫痫及运动障碍 40 丙戊酸钠 用于治疗强直阵挛性发作 单纯及复杂部分性发作 局限性发作 继发性全面发作和癫痫持续状态 可用于治疗三叉神经痛 隐性营养不良性大疱性表皮松解症 发作性舞蹈手足徐动症 发作性控制障碍 肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等 本品也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常 41 注意事项 癫痫患者应用苯妥英钠治疗后需观察9 14日 当患者不能耐受或有过敏反应时 须立即停药 42 四 临床用药原则 一 提倡有规律用药 二 主要依据癫痫发作的类型选择用药 三 换药与停药应有专业医师的指导 抗癫痫药应在神经内科医师指导下停药 除非必需 应避免突然停药 尤其是巴比妥类及苯二氮卓类药 四 关注特殊人群的安全性 43 依据癫痫发作的类型选择用药 44 四 关注特殊人群的安全性1 驾驶司机2 妊娠及哺乳期妇女应用抗癫痫药有致畸风险对接受抗癫痫药治疗的妇女 为降低神经管缺陷的风险 建议在妊娠前和妊娠期应补充叶酸 一日5mg 45 最佳选择题 1 对癫痫小发作疗效最好的药物是A 扑痫酮B 苯巴比妥C 苯妥英钠D 乙琥胺E 地西泮 答案 D 46 2 某癫痫患者 突然意识丧失 全身强直性痉挛 口吐白沫 随后进入沉睡状态 你考虑可能为哪种类型癫痫 首选何药治疗 A 地西泮B 乙琥胺C 苯巴比妥D 苯妥英钠E 卡马西平 答案 D 47 配伍题 A 安定B 丙戊酸钠C 乙琥胺D 苯妥英钠E 卡马西平癫痫大发作首选癫痫小发作首选癫痫精神运动性发作首选癫痫持续状态首选广谱抗癫痫药 D C E A B 48 多选题 苯妥英钠可引起A 共济失调B 齿龈增生C 巨幼红细胞性贫血D 过敏反应E 成瘾性 答案 ABCD 49 第三节抗抑郁药 一 药物分类1 三环类抗抑郁药 TCA 阿米替林 丙米嗪 氯米帕明和多塞平2 四环类抗抑郁药 马普替林3 选择性5 HT再摄取抑制剂 SSRI 氟西汀 舍曲林4 单胺氧化酶抑制剂 MAOI 吗氯贝胺5 5 HT及NE再摄取抑制剂 SNRI 文拉法辛6 其他 NE能及特异性5 HT能抗抑郁药米氮平 50 二 药理作用与临床评价 一 药理作用1 三环类抗抑郁药 抑制突触前膜对5 HT及NE的再摄取 促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用 2 四环类抗抑郁药 抑制突触前膜对NE的再摄取 增强中枢NE能神经的功能 从而发挥抗抑郁作用 51 3 选择性5 HT再摄取抑制剂 选择性抑制5 HT的再摄取 增强中枢5 HT能神经功能 4 单胺氧化酶抑制剂 抑制A型单胺氧化酶 减少NA 5 HT及DA降解 增强NE 5 HT和DA能神经功能 5 5 HT及NE再摄取抑制剂 SNRI 抑制5 HT及NE再摄取 增强中枢5 HT能及NE能神经功能 对难治性抑郁症疗效明显优于5 HT再摄取抑制剂 甚至对多种不同抗抑郁药治疗失败者有效 52 6 其他 除上述抗抑郁药外还有去甲肾上腺素能及特异性5 HT能抗抑郁药米氮平 主要通过阻断中枢NE能和5 HT能神经末梢突触前 2受体 增加NE和5 HT的间接释放 增强中枢NE能及5 HT能神经的功能 并阻断5 HT2 HT3受体以调节5 HT功能 从而达到抗抑郁作用 53 二 典型不良反应 1 三环类抗抑郁药 常见抗胆碱能效应 口干 出汗 便秘 尿潴留 排尿困难 视物模糊 眼内压升高 心动过速 心律失常 溢乳 嗜睡 体重增加 心电图异常 性功能障碍等2 四环类抗抑郁药 常见抗胆碱能效应 偶见肝脏转氨酶升高 眩晕 嗜睡 体重改变等 54 3 选择性5 HT再摄取抑制剂 常见焦虑 震颤 嗜睡 睡眠异常 梦境反常 失眠 欣快感等 少见多梦 感觉异常 偶见躁狂 精神紊乱 人格障碍 动作异常 抽搐 共济失调 战栗 肌阵挛 癫痫发作 4 单胺氧化酶抑制剂 吗氯贝胺常见多汗 口干 失眠 困倦 心悸等 少见震颤 肝脏转氨酶升高 可逆性意识模糊 55 5 其他 文拉法辛常见嗜睡 失眠 焦虑 性功能障碍等 严重不良反应有粒细胞缺乏 紫癜 度洛西汀常见嗜睡 眩晕 疲劳 性功能障碍等 米氮平常见体重增加 困倦 严重不良反应有急性骨髓功能抑制 56 三 禁忌症 对选择性5 HT再摄取抑制剂及其赋形剂过敏者 正在服用单胺氧化酶抑制剂者禁用选择性5 HT再摄取抑制剂 57 三 常用药物 氟西汀 用于抑郁症 强迫症以及神经性贪食症 帕罗西汀 用于抑郁症 强迫症 惊恐障碍及社交恐怖障碍等 氯米帕明 用于抑郁症 强迫症 社交恐惧症 文拉法辛 各种类型抑郁障碍 广泛性焦虑障碍 58 舍曲林 适应症 抑郁症的相关症状 包括伴随焦虑 有或无躁狂史的抑郁症 疗效满意后 继续服用可有效防止抑郁症的发生 强迫症 治疗满意后 继续服用可有效防止强迫症初始症状的复发 59 四 临床用药原则 一 因病施治 二 因人而异 三 逐渐增量 四 疗程充分 一般4 6周显效 切忌频繁换药 五 换药谨慎 六 单一使用 七 注意病变 八 药心同施 在药物治疗基础上辅以心理治疗 60 1 只有在足量 足疗程使用仍无效时 方可换药2 换用同类另一种药或作用机制不同的另一类药 3 换用不同种类的抗抑郁药时 应停留一定的时间 以利于药物的清除 防止药物相互作用 4 氟西汀需停药5周才能换用单胺氧化酶抑制药 其他5 HT再摄取抑制剂需2周 5 单胺氧化酶抑制药停用2周后才能换用5 HT再摄取抑制剂 61 最佳选择题 1 以下哪一类不属于抗抑郁药A 三环类抗抑郁药B 单胺氧化酶抑制剂C 四环类抗抑郁药D 苯二氮卓类E SSRI类 答案 D 62 2 四环类抗抑郁药和三环类抗抑郁药相比的特点是A 疗效明显增强B 起效时间明显缩短C 作用范围更广泛D 少有或没有抗胆碱能的副作用E 新血管系统的副作用增强 答案 D 63 3 SNRI作用特点错误的是A 双重抑制 5 HT和NE双重再摄取抑制B 起效较慢 需至少2周才可起效C 对抑郁和焦虑同时有效D 药物相互作用少E 安全性高 答案 B 64 多选题 下列关于SSRI类药物应用错误的是A 不同的SSRI类药物疗效无明显差别B 在SSRI之间任意换药 一般没有必要C 各种SSRI副作用基本一致D SSRI比TCA的副作用少E SSRI比MAOI的副作用多 答案 CE 65 第四节脑功能改善及抗记忆障碍药 一 药物分类按其作用机制可分为 酰胺类中枢兴奋药 乙酰胆碱酯酶抑制剂和其他类二 药理作用与临床评价三 常用药物四 临床用药原则 66 二 药理作用与临床评价 一 作用特点1 酰胺类中枢兴奋药 该类药可作用于大脑皮质 激活 保护和修复神经细胞 促进大脑对磷脂和氨基酸的利用 增加大脑蛋白质合成 改善各种类型的脑缺氧和脑损伤 提高学习和记忆能力 代表药有吡拉西坦 茴拉西坦 奥拉西坦 67 2 乙酰胆碱酯酶抑制剂 本类药通过抑制胆碱酯酶活性 阻止乙酰胆碱的水解 提高脑内乙酰胆碱的含量 从而缓解因胆碱能神经功能缺陷所引起的记忆和认知功能障碍 代表药为多奈哌齐 利斯的明 石杉碱甲 3 其他类 其他脑功能改善及抗记忆障碍药有胞磷胆碱钠 艾地苯醌 银杏叶提取物等 68 二 典型不良反应 酰胺类中枢兴奋药吡拉西坦常见兴奋 易激动 头晕和失眠等 偶见轻度肝功能损害 轻度肝脏转氨酶AST及ALT升高 体重增加 幻觉 共济失调 皮疹 69 三 禁忌症 1 锥体外系疾病 亨廷顿病患者及对吡拉西坦过敏者禁用吡拉西坦 2 对茴拉西坦过敏或对其他吡咯酮类药不能耐受者禁用茴拉西坦 3 对奥拉西坦过敏 严重肾功能损害者禁用奥拉西坦 70 三 常用药物 吡拉西坦 用于脑外伤 脑动脉硬化 脑血管病等多种原因所致的记忆及思维功能减退 注意事项 哺乳期妇女 老年人 肝肾功能不全者 大多数外科手术后患者及有严重出血倾向者慎用 用药期间避免突然停药 71 多奈哌齐 用于轻 中度老年期痴呆症状 石杉碱甲 用于良性记忆障碍 对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍也有改善作用 银杏叶提取物 用于脑部 周边等血液循环障碍 急慢性脑机能不全及其后遗症 耳部血流及神经障碍 眼部血流及神经障碍如糖尿病引起的视网膜病变及神经障碍 老年黄斑变性 视物模糊 慢性青光眼 末梢循环障碍如各种动脉闭塞症 间歇性跛行症 手脚麻痹冰冷 四肢酸痛 72 四 临床用药原则 一 胆碱酯酶抑制剂可能引发剂量依赖性胆碱能效应 故应从小剂量用起 并依据其反应和耐受性增加剂量 二 肝功能不全患者对多奈哌齐的清除时间减慢20 故需适当减少剂量 病窦综合征或其他室上性心脏传导阻滞 消化道溃疡者 哮喘 慢性阻塞性肺病者慎用多奈哌齐 73 三 以下情况慎用 胃或十二指肠溃疡 或溃疡易感者 病态窦房结综合征 心脏传导阻滞 哮喘或慢性阻塞性肺病 癫痫 膀胱流出道梗阻 严重肝功能不全的患者和妊娠及哺乳期妇女 儿童 如患者使用利斯的明治疗过程中 停药数日后再次服用 应从起始剂量重新开始服用 四 心动过缓 支气管哮喘者慎用石杉碱甲 74 最佳选择题 某病人年龄85岁 属于重度的老年痴呆患者 需长期服药 可选择的药物是A 吡拉西坦B 盐酸多奈哌齐C 氢溴酸加兰他敏D 石杉碱甲E 利斯的明 答案 B 75 多选题 属于胆碱酯酶抑制剂类治疗老年性痴呆的药物有A 茴拉西坦B 石杉碱甲C 氢溴酸加兰他敏D 利斯的明E 盐酸多奈哌齐 答案 BCDE 76 第五节镇痛药 一 药物分类阿片生物碱 吗啡 可待因麻醉性镇痛药半合成吗啡样镇痛药 合成阿片类镇痛药苯哌啶类 如芬太尼非麻醉性镇痛药二苯甲烷类 如美沙酮吗啡烷类 如布托啡诺 苯并吗啡烷类 如喷他佐辛 77 二 药理作用与临床评价 一 阿片类镇痛药 1 根据止痛强度 临床上分为弱 强阿片类药 弱阿片类药如可待因 双氢可待因 主要用于轻 中度疼痛和癌性疼痛的治疗 强阿片类药如吗啡 哌替啶 芬太尼主要用于全身麻醉的诱导和维持 术后止痛以及中到重度癌性疼痛 慢性疼痛的治疗 78 2 阿片类镇痛药须从血液透过生物膜进入中枢神经受体发挥止痛作用 3 阿片类镇痛药通过作用于中枢神经组织内的立体结构特异的 可饱和的阿片受体 选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递 发挥竞争性抑制作用 从而解除对疼痛的感受和伴随的心理行为反应 79 二 典型不良反应 常见呼吸抑制 支气管痉挛 少见瞳孔缩小 黄视 罕见视觉异常或复视 80 三 禁忌症 1 吗啡过敏 婴幼儿 未成熟新生儿 妊娠期及哺乳期妇女 临盆产妇以及呼吸抑制已发绀 颅内压增高和颅脑损伤 支气管哮喘 肺心病代偿失调 甲减 皮质功能不全 前列腺肥大 排尿困难及严重肝功能不全 休克尚未纠正前 麻痹性肠梗阻等患者禁用吗啡 2 室上性心动过速 颅脑损伤 颅内占位性病变 慢性阻塞性肺疾病 严重肺功不全者禁用哌替啶 81 3 哌替啶严禁与单胺氧化酶抑制剂合用 4 对曲马多及其赋形剂过敏者 妊娠期妇女 1岁以下儿童 酒精 镇静剂 镇痛药 阿片类或神经类药物急性中毒患者 正在接受单胺氧化酶抑制剂治疗或过去14天内服用过此类药物的患者禁用曲马多 5 支气管哮喘 呼吸抑制 呼吸道梗阻 对芬太尼特别敏感的患者及重症肌无力患者禁用芬太尼 82 四 药物相互作用 广谱抗生素头孢菌素 青霉素或林可霉素 克林霉素等诱发的伪膜性肠炎 出现严重的水泻时 不宜应用阿片类镇痛药 易引起毒物自肠腔排出缓慢 痊愈延迟 83 三 常用药物 吗啡 适应症 注射液及普通片适用于其他镇痛药无效的急性锐痛 心肌梗死而血压尚正常者 心源性哮喘 麻醉和手术前给药 不能单独用于内脏绞痛 应与阿托品等有效解痉药合用 吗啡缓 控释片主要用于重度癌痛患者的镇痛 84 哌替啶 用于各种剧痛 麻醉前用药或局麻与静吸复合麻醉辅助用药等 对内脏绞痛应