制药工艺复习题及答案.doc

复习题一、不定项选择题（115小题，每题2分，共30分。每小题至少有一项是符合题目要求的。请选出所有符合题目要求的答案，多选或少选均不得分）1、化学合成药物的中试规模一般比实验室规模放大（ ）倍。A、1-5 B、5-10 C、10-50 D、50-1002、（ ）是质子性溶剂。A、醚类 B、卤烷化合物 C、醇类 D、酮类3、下列溶剂中，不是生产中应避免使用的为（ ）。A、甲醇 B、苯 C、四氯化碳 D、1,1,1-三氯乙烷4、SOP是指（ ）。A、生产工艺规程 B、标准操作规程 C、工艺流程框图 D、生产周期5、溶剂对反应有显著影响的反应类型是（ ）。A、自由基反应 B、离子型反应 C、二者都是 D、二者都不是6、药物工艺路线设计方法上没有（ ）。A、类型反应法 B、分子对称法 C、正交法 D、模拟类推法7、复杂反应不包括（ ）。 A、可逆反应 B、简单反应 C、平行反应 D、连续反应8、下面不属于Lewis酸催化剂的是（ ）。 A、吡啶 B、AlCl3 C、FeCl3 D、BF39、Vant Hoff规则：反应温度每升高10，反应速度增加（ ）倍。A、0.51.5 B、12 C、23 D、3410、放大系数比较的基准有（ ）。A、每小时投料量 B、每批投料量 C、原料间的比例 D、年产量11、“me-too”是指（ ）。A、新化学实体 B、模仿性新药 C、生物制药 D、合成药 12、生产工艺规程的主要作用有（ ）A、组织工业生产的指导性文件 B、生产准备工作的依据C、新建和扩建工厂的基本技术条件 D、安全生产 13、小试研究与工业化生产的主要不同点正确的是（ ）。A、工业生产规模大 B、工业上用工业级原料 C、小试研究用工业级原料 D、小试研究多为金属设备 14、世界制药行业的特征为（ ）。 A、主要针对癌症、心血管等重大疾病 B、研发投入加大C、企业并购与重组 D、重磅炸弹药物数量增加15、图1表示的是温度对速度常数的影响关系图，从图中 k可看出温度对反应速度的影响类型为（ ）。A、第种类型，反应速度随着温度的升高而相应加速 B、第种类型，有爆炸极限的化学反应 C、第种类型，酶或催化剂催化的反应 t()D、第种类型，反常型，升高温度降低反应速度。 图1二、填空题（每空1分，共25分）1、制药工艺的研究一般可分为 、 、 三个步骤，分别在 、 和 进行。2、制药工艺过程分为4类，分别为： 、 、 和 。3、化学制药工艺路线设计主要针对 的药物或 （IND）的药物，研究如何应用有机化学合成的理论和方法，设计出适合 的合成工艺路线。4、药物合成工艺路线设计方法有 、 、 和 。5、益康唑分子中有CO和CN两个易拆建部位，在合成时宜先装配 键， 后装配 键。6、合成步骤一般有 和 两种装配方式。7、药物工艺设计，首先应从剖析药物的 入手，然后根据其结构特点，采取相应的设计方法。8、常用的相转移催化剂可分为 、 和 三大类。三、名词解释（每小题3分，共15分）1、制药工艺学 2、药物工艺路线 3、基元反应 4、物料衡算 5、全合成 四、简答题（每小题5分，共30分）1、理想的药物工艺路线是什么？2、比较“平顶型”和“尖顶型”反应的特点。3、化学合成药物工艺研究的主要内容是什么？4、物料衡算的计算基准是什么？5、简述紫杉醇半合成工艺的策略。6、简述制药企业清洁生产的途径。14、世界制药行业的特征为（ ）。 A、主要针对癌症、心血管等重大疾病 B、研发投入加大C、企业并购与重组 D、重磅炸弹药物数量增加15、图1表示的是温度对速度常数的影响关系图，从图中 k可看出温度对反应速度的影响类型为（ ）。A、第种类型，反应速度随着温度的升高而相应加速 B、第种类型，有爆炸极限的化学反应 C、第种类型，酶或催化剂催化的反应 t()D、第种类型，反常型，升高温度降低反应速度。 图1二、填空题（每空1分，共25分）1、制药工艺的研究一般可分为 、 、 三个步骤，分别在 、 和 进行。2、制药工艺过程分为4类，分别为： 、 、 和 。3、化学制药工艺路线设计主要针对 的药物或 （IND）的药物，研究如何应用有机化学合成的理论和方法，设计出适合 的合成工艺路线。4、药物合成工艺路线设计方法有 、 、 和 。5、益康唑分子中有CO和CN两个易拆建部位，在合成时宜先装配 键， 后装配 键。6、合成步骤一般有 和 两种装配方式。7、药物工艺设计，首先应从剖析药物的 入手，然后根据其结构特点，采取相应的设计方法。8、常用的相转移催化剂可分为 、 和 三大类。三、名词解释（每小题3分，共15分）1、制药工艺学 2、药物工艺路线 3、基元反应 4、物料衡算 5、全合成 四、简答题（每小题5分，共30分）1、理想的药物工艺路线是什么？2、比较“平顶型”和“尖顶型”反应的特点。3、化学合成药物工艺研究的主要内容是什么？4、物料衡算的计算基准是什么？5、简述紫杉醇半合成工艺的策略。6、简述制药企业清洁生产的途径。参考答案及评分标准一、不定项选择题（每题2分，共30分）1、D 2、C 3、A 4、B 5、B 6、C 7、B 8、A 9、B 10、ABD11、B 12、ABC 13、AB 14、ABCD 15、A二、填空题（每空1分，共25分）1、小试、中试、工业化生产、实验室、中试车间、生产车间2、化学制药工艺、生物技术制药工艺、中药制药工艺、制剂工艺3、已经上市、临床研究申请、工业生产4、类型反应法、分子对称法、追溯求源法、模拟类推法5、CN、CO6、直线方式、汇聚方式7、化学结构8、鎓盐类、冠醚、开链聚醚三、名词解释（每小题3分，5题，共15分）1、制药工艺学：是研究药的工业生产过程的共性规律及其应用的一门学科，包括制备原理、工艺路线和质量控制。2、药物工艺路线：具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线。3、基元反应：凡反应物分子在碰撞中一步转化为生成物分子的反应称为基元反应。4、物料衡算：根据质量守恒定律，以生产过程或生产单元设备为研究对象，对其进出口处进行定量计算，称为物料衡算。5、全合成：由简单的化工原料经过一系列化学合成和物理处理，生产药物的过程。四、简答题（每题5分，6题，共30分）1、理想的药物工艺路线是什么？答：化学合成途径简捷；（0.5分） 原辅材料少而易得，供应充足；（0.5分）中间体容易以较纯形式分离出来，质量合乎要求的标准，最好是多步反应连续操作；（1分）可在易于控制的条件下进行制备，如安全、无毒；（1分）设备条件要求不苛刻；（0.5分） “三废”少并且易于治理；（0.5分）操作简便，经分离、纯化易达到药用标准；（0.5分）收率最佳、成本最低、经济效益最好。（0.5分）2、比较“平顶型”和“尖顶型”反应的特点。答：在尖顶型反应类型中，副反应多，反应条件苛刻，稍有出入就会使收率下降（2分）；许多实验室工艺（小试）的操作多属“尖顶型”反应，要求对操作细节极其注意（1分）。在平顶型反应类型中，反应条件易于控制（1分）；工业生产上愿意采用“平顶型”类型反应，工艺条件稍有差异也不至于严重影响收率，并可减轻操作工人劳动强度（1分）。3、化学合成药物工艺研究的主要内容是什么？答：配料比（1分）；溶剂（1分）；温度和压力（1分）；催化剂（0.5分）；反应时间及其监控（0.5分）；后处理（0.5分）；产品的纯化和检验（0.5分）。 4、物料衡算的计算基准是什么？答：通常采用的基准有下列三种：1）以每批操作为基础，适用于间歇操作设备、标准或定型设备的物料衡算，合成药物的生产间歇操作居多；（2分）2）以单位时间为基准，适用于连续操作设备的物料衡算；（2分）3）以每公斤产品为基准，确定原材料的消耗定额。